Нестероидные противовоспалительные средства при артрозе: особенности применения

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) — один из наиболее ходовых товаров аптечного ассортимента. Их назначают в ходе терапии целого ряда заболеваний и состояний, причем зачастую целыми курсами. Даже имея четкие указания лечащего врача, многие соотечественники сомневаются и ищут информацию об ЛС в интернете. А затем приходят в аптеку и задают вопросы провизору, надеясь оправдать свои догадки или развеять сомнения. В этой ситуации первостольнику необходимо, с одной стороны, помочь посетителю аптеки, а с другой — не брать на себя роль врача. Именно в этом ключе мы и раскроем сегодня тему топических НПВС — в виде грамотных ответов на вопросы покупателей.

Что значит — «при правильном использовании»? Помазал, да и всё.

Топические формы НПВС желательно некоторое время втирать, а не просто нанести. Обезболивающий и противовоспалительный эффект мази будет значительно выше, если не просто «помазать», а некоторое время активно втирать средство в кожу над больным местом. В ходе соответствующих исследований было выяснено, что даже 45‑секундное втирание геля диклофенака диэтиламина в пять раз увеличивало чрескожное поступление препарата по сравнению с простым нанесением на кожу. И нужно помнить, что обезболивающие мази на основе НПВС действуют на очаги боли, расположенные сразу под кожей. Если говорить о суставах — то это колени, локти и мелкие суставы кистей. До тазобедренного сустава местная форма, скорее всего, «не достанет». Втирать следует «по окружности» конечности, например, не только в тыльную, но и в ладонную поверхность межфалангового сустава [6, 7].

Симптомы воспаления тройничного нерва

К главным симптомам невралгии лицевого нерва специалисты относят кратковременную, но острую и интенсивную боль в разных отделах головы. Стреляющие приступы распространяются по всей поверхности лица — губам, глазам, носу, верхней и нижней челюсти, деснам и языку.

Также пациенты сообщают о следующих симптомах:

• Привкус металла в ротовой полости
• Мышечная слабость
• За 2-3 дня до поражения мимики возникает боль за внешним ухом, распространяющиеся на лицо, затылочную часть и глаза
• Асимметрия лица
• Невозможность закрыть глаз с больной стороны
• Опущенный уголок рта
• Сухость во рту
• Неразборчивая речь
• Сходящее косоглазие
• Неконтролируемое слезоотделение
• Нарушение работы вкусовых рецепторов
• Усиленное слюнотечение
• Спазмы лицевых мышц
• Повышенная или пониженная чувствительность лица
• Повышение температуры

Из-за дискомфорта и болей у пациента начинает развиваться фобия и повышенная тревожность. Он пытается избегать поз и движений, которые провоцируют неприятные ощущения.

Какой из топических НПВС лучше?

Всё индивидуально. Если обезболивающий эффект пероральных и инъекционных форм НПВС еще более-менее удается ранжировать, то объективная сравнительная оценка топических средств сильно затруднена. Причина этого заключается в том, что, наряду с, собственно, действующим веществом, немалую роль играют интенсивность втирания, вспомогательные вещества (например, диметилсульфоксид) и эффект плацебо. Большинство исследований эффективности топических НПВС сосредоточено на диклофенаке и кетопрофене. Повышенное внимание к ним обусловлено тем, что диклофенак — единственное НПВС, чьи топические формы выпуска одобрены американским Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA), а кетопрофен, соответственно, разрешен в большинстве других стран мира. Заслуживающих доверия данных по сравнению этих двух препаратов между собой пока не опубликовано. Эффективность других нестероидных противовоспалительных средств для наружного применения (ибупрофена, фенилбутазона, пироксикама, нимесулида и др.) никто под сомнение не ставит, каждому из них в свое время были посвящены по нескольку клинических испытаний, но география их использования значительно скромнее и часто ограничена несколькими развивающимися странами [2, 8].

Вспомогательные вещества в составе местной формы НПВС имеют значение?

Да, они улучшают проницаемость кожи и, возможно, определенным образом усиливают терапевтический эффект. В отдельных исследованиях было продемонстрировано, что, например, местные препараты диклофенака с диметилсульфоксидом (ДМСО) и диклофенака диэтиламин 1,16 % проникают через кожу быстрее, чем «обычные» гели с диклофенаком натрия. Кроме того, ДМСО сам по себе способен оказывать небольшой противовоспалительный эффект. Твердых доказательств увеличения обезболивающего эффекта за счет перечисленных добавок нет, однако их использование как минимум помогает преодолевать индивидуальные особенности кожи [7, 9–11].

Хондропротекторы и заместители внутрисуставной жидкости

Артра, Дона, Структум, Терафлекс, Хондроитин, Глюкозамин, Адгелон, Пиаскледин, Алфлутоп, Гиалуроновая кислота, Синвиск, Остенил, Нолтрекс, Синокром, Ферматрон

Хондропротекторы – это лекарства, заживляющие суставы. Мы используем их, если нарушено питание сустава (артроз, остеохондроз, обменные нарушения), или сустав был поврежден воспалением или травмой. Полноценное лечение хондропротекторами начинаем после купирования воспаления.

Лечение хондропротекторами для приема внутрь должно быть длительным: действие обычно начинается спустя 3 месяца, а устойчивый эффект – как минимум через 6 месяцев. Эти лекарства специально разработаны для длительного приема и, обычно, хорошо переносятся.

Хондропротекторы для введения в сустав или внутримышечно оказывают более быстрый эффект, подчас заметный уже после 1 инъекции. Всего на курс мы выполняем от 1 до 5 внутрисуставных или 10-20 внутримышечных инъекций, с последующим переходом на прием препаратов внутрь.

Инъекции создают высокую концентрацию лекарства непосредственно в пострадавшем суставе

Помогают работать хондропротекторам и часто используются совместно лекарства, улучшающие кровообращение и обмен веществ.

Хондропротекторы для приема внутрь. Часто используемые лекарства.

Пиаскледин – препарат растительного происхождения, регулирующий обмен в хрящевой ткани. Содержит неомыляемые соединения масел авокадо и сои. Препарат способствует замедлению развития дегенеративного процесса в хрящевой ткани, снимает боль (связанную с этим процессом) и восстанавливает двигательную функцию больного. Стимулирует синтез протеогликанов и коллагена. Способствует восстановлению хрящевой ткани. Уменьшает выработку коллагеназы.

Хондроитин и/или Глюкозамин содержатся в препаратах Артра, Дона, Структум, Терафлекс.

Хондроитин – средство, влияющее на фосфорно-кальциевый обмен в хрящевой ткани, является высокомолекулярным мукополисахаридом. Замедляет разрушение костной ткани и снижает потери кальция, ускоряет процессы восстановления костной ткани, тормозит процесс дегенерации хрящевой ткани. Препятствует сжатию соединительной ткани и играет роль своеобразной смазки суставных поверхностей. При наружном применении замедляет прогрессирование остеоартроза. Нормализует обмен веществ в гиалиновой ткани. Стимулирует регенерацию суставного хряща.

Глюкозамин – средство, влияющее на обмен в хрящевой ткани. Восполняет естественный дефицит глюкозамина, стимулирует синтез протеогликанов и гиалуроновойкислоты синовиальной жидкости; увеличивает проницаемость суставной капсулы, восстанавливает ферментативные процессы в клетках синовиальной мембраны и суставного хряща. Способствует фиксации серы в процессе синтеза хондроитинсерной кислоты, облегчает нормальное отложение кальция в костной ткани, тормозит развитие дегенеративных процессов в суставах, восстанавливает их функцию и уменьшает боли. При однократном приеме внутрь среднетерапевтической дозы максимум концентрации в плазме достигается через 3-4 ч, в синовиальной жидкости – через 4-5 ч.

Инъекционные препараты и заместители внутрисуставной жидкости. Часто используемые препараты.

Адгелон – это препарат, стимулирующий процесс регенерации хрящевой ткани. Активное вещество препарата представляет собой гликопротеин, выделенный из сыворотки крови крупного рогатого скота. Препарат способствует быстрому накоплению массы молодых хрящевых клеток и их дифференцировке, что приводит к более быстрому образованию замещающей хрящевой ткани, восстановлению ровной суставной поверхности в области повреждения и улучшению подвижности сустава. При применении препарата происходит заполнение области повреждения молодыми хрящевыми клетками. При внутрисуставных инъекциях вырабатываемое клетками хрящевой ткани основное вещество имеет более упорядоченную структуру: оно становится таким же плотным, как в нормально функционирующей хрящевой ткани.

Алфлутоп (Alflutop) – инъекционный препарат натурального происхождения. Это биоактивный концентрат из мелкой морской рыбы Килька (Sprattus sprattussprattus), Мерланг черноморский (Odontogadus merlangus euxinus), Пузанок черноморский (Alosa tanaica nordmanni), Анчоус черноморский (Engraulis encrassicholusponticus). Препарат Алфлутоп регулирует обмен веществ в хрящевой ткани, состит из мукополисахаридов, хондроитин сульфата, аминокислот, пептидов, ионов натрия, калия, кальция, магния, железа, меди и цинка. Алфлутоп предотвращает разрушение макромолекулярных структур нормальных тканей, стимулирует процессы восстановления в интерстициальной ткани и ткани суставного хряща, что объясняет его обезболивающее действие. Противовоспалительное действие Алфлутопа и регенерация тканей основаны на угнетении активности гиалуронидазы и нормализации биосинтеза гиалуроновой кислоты. Эти эффекты синергичны и обусловливают активацию процессов восстановления в тканях (в частности, восстановление обменных процессов в хрящевой ткани).

100% синтетический полимер Нолтрекс не содержит веществ животного происхождения и не является естественным метаболитом. Благодаря наличию ионов серебра в составе препарата Нолтрекс обладает антибактериальными свойствами. При введении Нолтрекса на первом этапе происходит физическое разведение соприкасающихся и трущихся поверхностей сустава пораженного остеоартрозом в результате увеличения вязкости синовиальной жидкости. Уменьшаются боли, улучшается подвижность сустава. На втором этапе за счет уникальных свойств Нолтрекс как губка всасывает суставную жидкость и воду из хряща и субхондральнойкости, обеспечивает декомпрессию болевых окончаний. На третьем этапе биохимические фрагменты суставной жидкости – ферменты воспаления и протеолиза – адсорбируются и инактивируются на строго ориентированных активных центрах полимера. Одновременно с этим происходит миграция ионов серебра к поверхности сустава, в результате чего происходит подавление эндогенной инфекции. Нолтрекс является на сегодняшний день одним из самых легко применяемых средств борьбы с артрозом. Весь процесс применения препарата сводится к обычной и очень широко распространенной процедуре — внутрисуставной инъекции, не требующей от врача никаких дополнительных навыков.

Заместители внутрисуставной жидкости – препараты гиалуроновой кислоты (Синвиск, Остенил, Синокром, Ферматрон). Терапевтический эффект Гиалуронатанатрия связан с “восполнением вязкости” внутрисуставной жидкости пораженного сустава. Кроме того, действие Гиалуроната натрия базируется на эффекте “пускового механизма” – непосредственно восстанавливает способность сустава вырабатывать гиалуронан и, таким образом, возвращает его в состояние биохимического равновесия, которое сохраняется в течение нескольких месяцев. Как показывают накопленные клинические материалы, при применении Гиалуроната натрия имеют место следующие моменты:

1. восстанавливает синовиальное равновесие: повышает вязкость синовиальной жидкости, востанавливая ее смазывающие, ударопоглащающие и фильтрующие свойства;
2. защищает суставной хрящ от механического и химического повреждения: восстанавливает защитное покрытие на внутренней поверхности сустава и повышает связывание свободных радикалов;
3. воспаление синовиальной оболочки уменьшается и ее защитные функции восстанавливаются.

Замедление разрушения суставного хряща в комплексе с процессами восстановления биохимического равновесия синовиальной жидкости приводят к быстрому снятию болевых симптомов и регрессу явлений ограниченной подвижности в суставе.

Полезное действие Гиалуроната натрия проявляется постепенно в течение курса и сохраняется в течение нескольких месяцев. После прохождения полного курса из 5 инъекций симптомы обычно снимаются на срок от 6 до 12 месяцев.

Можно ли одновременно принимать таблетки НПВС и использовать топическую форму?

Прямо инструкциями по применению это не запрещено, но не рекомендуется, и, по‑видимому, не имеет смысла. По данным единственного заслуживающего доверия исследования на эту тему, значимого усиления обезболивающего эффекта при комбинации местной и системной форм НПВС не было. При этом такое применение ЛС несколько повысило частоту ректальных кровотечений. В клинических испытаниях пероральный прием диклофенака и ибупрофена в дозах, превышающих рекомендуемые в 2 и 3 раза, также не приводил к усилению обезболивания. Эффект от комбинации таблеток и топической формы НПВС, скорее всего, не будет выражен. При этом вероятность появления нежелательных реакций немного, но повышается. Поэтому такое сочетание не рекомендуется. Обычно если местное средство не помогает, то врач его отменяет и переводит пациента на пероральный прием [12, 13].

Можно ли употреблять топические НПВС при эрозиях или язвах желудка?

Согласно инструкциям, можно «с осторожностью». Концентрация активного вещества в плазме крови после использования топических НПВС составляет менее 10 % от той, что достигается пероральным приемом. Частота развития побочных реакций со стороны ЖКТ при использовании местных форм НПВС не отличается от таковой при втирании плацебо и значительно ниже, чем при использовании системных средств. Тем не менее, эти препараты на всякий случай не рекомендуется наносить на кожу при желудочно-кишечных кровотечениях и обострении язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки [5, 14].

Диагностика воспаления тройничного нерва

В зависимости от зоны поражения и набора симптомов определяется стратегия диагностики заболевания. Чтобы определить место поражения нерва, степень тяжести и динамику восстановления, врачи назначают метод аппаратной диагностики, например, электромиографию. Для определения наличия опухолей в головном мозге используются МРТ и КТ.

Также пациента могут направить на общий или биохимический анализ крови, рентген легких, УЗИ мягких тканей или офтальмоскопию.

Вы можете быть уверены в качестве проводимых в клинике процедур и высокой точности результатов МРТ, КТ и других способов диагностики различных заболеваний. В «Медюнион» проводятся магнитно-резонансные томографии всех видов: головы, позвоночника, брюшной полости и суставов на современном оборудовании.

Сколько раз в день и как долго можно мазать такие ЛС?

Как правило, три-четыре раза в день в течение двух недель. Топические НПВС действуют довольно быстро — эффект наступает в течение часа — и помогают контролировать острую соматическую боль средней интенсивности. С хронической болью они справляются хуже. Если эффекта нет в течение двух недель правильного использования, стоит обратиться к врачу. Есть вероятность, что он порекомендует перейти на пероральные формы либо другую группу препаратов.

Источники

1. Derry S, Conaghan P, Da Silva JA, et al. Topical NSAIDs for chronic musculoskeletal pain in adults. Cochrane Database Syst Rev. 2016; 4: CD007400. https://www.cochranelibrary.com/cdsr/doi/10.1002/14651858.CD007400.pub3/full
2. Derry S, Wiffen PJ, Kalso EA, et al. Topical analgesics for acute and chronic pain in adults – an overview of Cochrane Reviews. Cochrane Database Syst Rev. 2017; 5: CD008609. https://www.cochranelibrary.com/cdsr/doi/10.1002/14651858.CD008609.pub2/full
3. Klinge SA, Sawyer GA. Effectiveness and safety of topical versus oral nonsteroidal anti-inflammatory drugs: a comprehensive review. Phys Sportsmed. 2013 May; 41(2): 64–74. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23703519
4. Kloppenburg M, Kroon FP, Blanco FJ, et al. 2021 update of the EULAR recommendations for the management of hand osteoarthritis Annals of the Rheumatic Diseases 2019; 78: 16–24. https://ard.bmj.com/content/78/1/16
5. Honvo G, Leclercq V, Geerinck A, et al. Safety of Topical Non-steroidal Anti-Inflammatory Drugs in Osteoarthritis: Outcomes of a Systematic Review and Meta-Analysis. Drugs Aging. 2019; 36 (Suppl 1): 45–64. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6509095/
6. Hasler-Nguyen N, Fotopoulos G. Effect of rubbing on the in vitro skin permeation of diclofenac-diethylamine 1.16% gel. BMC Res Notes. 2012 Jun 21; 5: 321. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3424122/
7. Hagen M, Baker M. Skin penetration and tissue permeation after topical administration of diclofenac. Curr Med Res Opin. 2021 Sep; 33 (9): 1623–1634. https://www.tandfonline.com/doi/full/10.1080/03007995.2017.1352497
8. Rafanan BS Jr, Valdecañas BF, Lim BP, et al. Consensus recommendations for managing osteoarthritic pain with topical NSAIDs in Asia-Pacific. Pain Manag. 2018; 8 (2): 115–128. https://www.futuremedicine.com/doi/10.2217/pmt-2017-0047?url_ver=Z39.88-2003&rfr_id=ori:rid:…
9. Pradal J, Vallet CM, Frappin G, Bariguian F, Lombardi MS. Importance of the formulation in the skin delivery of topical diclofenac: not all topical diclofenac formulations are the same. J Pain Res. 2019; 12: 1149–1154. https://www.dovepress.com/importance-of-the-formulation-in-the-skin-delivery-of-topical-diclofen-pee…
10. Galer BS. A comparative subjective assessment study of PENNSAID® and Voltaren Gel®, two topical formulations of diclofenac sodium. Pain Pract. 2011; 11 (3): 252–60. https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1111/j.1533-2500.2010.00420.x
11. Tieppo Francio V, Davani S, Towery C, Brown TL. Oral Versus Topical Diclofenac Sodium in the Treatment of Osteoarthritis. J Pain Palliat Care Pharmacother. 2021 Jun; 31 (2): 113–120. https://www.tandfonline.com/doi/abs/10.1080/15360288.2017.1301616?journalCode=ippc20
12. Simon LS, Grierson LM, Naseer Z, et al. Efficacy and safety of topical diclofenac containing dimethyl sulfoxide (DMSO) compared with those of topical placebo, DMSO vehicle and oral diclofenac for knee osteoarthritis. Pain. 2009; 143 (3): 238–45. https://insights.ovid.com/article/00006396-200906000-00016
13. Van Amburgh J. Can Topical and Oral NSAIDs Be Combined for Pain Relief? Medscape. https://www.medscape.com/viewarticle/861740
14. Roth SH. Nonsteroidal anti-inflammatory drug gastropathy: new avenues for safety. Clin Interv Aging. 2011; 6: 125–31. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3131982/
15. Kowalski ML, Makowska JS, Blanca M, et al. Hypersensitivity to nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) – classification, diagnosis and management: review of the EAACI/ENDA and GA2LEN/HANNA. Allergy 2011; 66: 818–829. https://www.eaaci.org/attachments/668_Kowalski%20Hypersensitivity%20to%20nonsteroidal%20anti-inflamm…
16. Rogers NV, Rowland K. An alternative to oral NSAIDs for acute musculoskeletal injuries. J Fam Pract. 2011 Mar; 60 (3): 147–8. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3183960/