Суматриптан инструкция по применению препарата: показания, дозы

Выбор препарата для лечения мигрени – задача сложная, поскольку многое зависит от сопутствующих патологий, характера мигрени, приема других препаратов, индивидуальных особенностей пациента. Приступ мигрени закончится в любом случае, даже если не проводить никакого лечения, но это может занять много часов и даже несколько дней.

Для того, чтобы точно диагностировать мигрень, правильно подобрать лекарство и получить качественную помощь при мигрени, следует посетить врача-невролога.

Характеристика вещества

Латинское название вещества: Sumatriptanum

Формула: C14H21N3O2S

Химическое название: Суматриптан, 3-[2-(Диметиламино)этил]-N-метилиндол-5-метансульфонамид. В препаратах содержится в виде сукцината суматриптана.

Описание: Порошок белого или почти белого цвета. Легко растворяется в воде и физиологическом растворе.

Клинико-фармакологические группы

Серотонинэргическое средство
Селективный агонист 5-HT1-рецепторов
Препарат с противомигренозной активностью

Действие

Фармакологическое действие — противомигренозное.

Избирательная стимуляция 5-HT1 (5-гидрокситриптаминовых 1 типа) рецепторов серотонина приводит к сужению расширенных кровеносных сосудов головного мозга и прекращает приступ мигрени. Активирует чувствительность рецепторов на окончаниях афферентных волокон тройничного нерва, уменьшая выделение и накопление сенсорных нейропептидов. Устраняет связанные с мигренью тошноту и фотофобию.

Суматриптан не влияет на подтипы 5-HT2 — 5-HT7-рецепторов. Не обладает прямым анальгезирующим действием.

Фармакокинетика

Быстро всасывается при приеме внутрь и после интраназального применения. Максимальная концентрация в плазме крови при приеме внутрь достигается в течение 2–2,5 часов. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем 14% вследствие пресистемного метаболизма и неполного всасывания. Уровень связывания с белками плазмы низкий (14–21%). Метаболизируется путем окисления при участии моноаминоксидазы (МАО). Основной метаболит – индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-HT1– и 5-HT2-рецепторов. Выводится почками и кишечником. Период полувыведения составляет 2–2,5 ч.

Клинический эффект обычно отмечается:

через 30 мин после перорального приема суматриптана в дозе 100 мг;
через 15 мин после интраназального введения 20 мг;
через 10-15 мин после подкожного введения.

Эффективность

В 50–70% случаев суматриптан быстро купирует мигренозный приступ при приеме внутрь в дозе от 25 до 100 мг. Устраняет ассоциированные с мигренозной атакой тошноту и фотофобию. Наибольший эффект наблюдается при использовании на высоте приступа. Примерно в трети случаев в течение ближайших 24 часов может развиться рецидив, что обусловливает необходимость повторного применения.

Прием и дозировка

Рекомендуется начать прием препарата при первых проявлениях приступа мигрени.

Если после приема первой дозы приступ мигрени не купируется, вторую дозу препарата для этого же приступа мигрени не применяют. В таких случаях для купирования приступа можно использовать парацетамол, ацетилсалициловую кислоту или НПВП.

Однако суматриптан можно применять для купирования последующих приступов мигрени. Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы препарата, а затем симптомы возобновились, то в течение следующих 24 часов можно ввести вторую дозу при условии, что интервал между дозами составляет не менее 2 часов.

Таблетки

Принимают внутрь, таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой. Начинать лечение необходимо как можно раньше при возникновении приступа мигрени.

Рекомендуемая доза взрослым — 50 мг, при необходимости — 100 мг. Максимальная суточная доза — 300 мг.

Назальный спрей*

Данная лекарственная форма особенно показана при приступах мигрени, сопровождающихся тошнотой и рвотой, детям от 12 лет, а также для достижения немедленного клинического эффекта. Спрей одинаково эффективен при применении на любой стадии приступа мигрени.

Применяют интраназально. Рекомендованная доза препарата для взрослых — 20 мг в один носовой ход; для детей 12-18 лет — 10 мг в один носовой ход.

* Препарат суматриптана в форме спрея не имеет регистрационного удостоверения на территории РФ (исключен из Государственного реестра лекарственных средств в 2021 г).

Противопоказания

Гиперчувствительность;
гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая форма мигрени;
инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), неконтролируемая артериальная гипертензия, ИБС (или подозрение на нее), стенокардия, в т.ч. стенокардия Принцметала;
окклюзионные заболевания периферических сосудов (атеросклероз, тромбоз);
преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе), инсульт (в т.ч. в анамнезе);
выраженное нарушение функции печени и/или почек;
одновременный прием суматриптана с другими серотонинэргическими лекарственными средствами (эрготамин, метисегрид, триптаны), ингибиторами обратного нейронального захвата серотонина и ингибиторами моноаминоксидазы (период до 14 дней после их отмены).

Суматриптан не применяют для профилактики приступов мигрени!

Противопоказания к применению Суматриптана

гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени;
ИБС или наличие симптомов, позволяющих предположить ее наличие;
инфаркт миокарда в анамнезе;
фармакологически неконтролируемая артериальная гипертензия;
окклюзионные заболевания периферических сосудов;
инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе);
выраженные нарушения функций печени и почек;
одновременный прием с эрготамином или его производными и в течение 24 ч после их приема;
применение на фоне приема ингибиторов моноаминооксидазы или ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов;
возраст до 18 и старше 65 лет (эффективность и безопасность не установлены);
беременность;
грудное вскармливание (грудное вскармливание возможно не ранее чем через 24 ч после приема препарата;
врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы, врожденная недостаточность лактозы;
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью: эпилепсия (в т.ч. любые состояния со сниженным эпилептическим порогом), фармакологически контролируемая артериальная гипертензия, нарушения функции печени или почек, повышенная чувствительность к сульфаниламидам (введение суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии).

Ограничения

При заболеваниях

С осторожностью назначается при эпилепсии и судорогах в анамнезе, контролируемой артериальной гипертензии, при наличии факторов риска со стороны сердечно-сосудистой системы (в том числе курение), нарушении функции почек или печени.

Возраст

Для возраста до 18 и после 65 лет безопасность и эффективность не установлена. Назальный спрей разрешен к применению с 12 лет.

Беременность и лактация

При беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода (недостаточно исследований безопасности). Следует избегать грудного вскармливания в течение 24 часов после применения суматриптана, так как вещество всасывается в грудное молоко.

Влияние на психомоторику

Проявлять осторожность водителям транспортных средств, а также при работах, требующих повышенного внимания и быстрой реакции. При мигрени, а также на фоне терапии суматриптаном, возможно развитие сонливости.

Суматриптан (Sumatriptanum)

Препарат Суматриптан следует назначать только в том случае, если диагноз мигрень не вызывает сомнения, при этом применять его следует как можно раньше после начала приступа мигрени, хотя он одинаково эффективен при использовании на любых стадиях приступа.

Таблетки суматриптана нельзя использовать в профилактических целях.

Противопоказано применение суматриптана при гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической мигрени.

Как и при применении других противомигренозных средств, перед назначением суматриптана пациентам с впервые выявленной мигренью или у пациентов с атипично протекающей мигренью следует исключить другую неврологическую патологию. Следует отметить, что у пациентов с мигренью повышен риск развития определенных цереброваскулярных нарушений (например, инсульта или преходящего нарушения мозгового кровообращения).

После приема суматриптана могут возникать преходящие симптомы, включая боль и стеснение в груди, которые могут быть интенсивными и распространяться на область шеи. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование.

Суматриптан не следует назначать пациентам с риском сердечно-сосудистой патологии, в том числе у злостных курильщиков или пациентов, получающих заместительную никотиновую терапию, без предварительного обследования с целью ее исключения (к таким пациентам относятся женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ИБС).

Проведенное обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у некоторых пациентов. В очень редких случаях у пациентов, в анамнезе которых не было отмечено сердечно-сосудистой патологии, могут возникнуть серьезные побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы.

Суматриптан следует назначать с осторожностью пациентам с контролируемой артериальной гипертензией, так как в отдельных случаях наблюдалось повышение артериального давления и периферического сосудистого сопротивления.

В очень редких случаях может развиться серотониновый синдром (включая расстройство психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате сопутствующего применения СИОЗС и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного назначения триптанов с СИОЗСН. В случае одновременного назначения с препаратами из группы СИОЗС и/или СИОЗСН следует тщательно контролировать состояние пациента.

Препарат Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов, у которых могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или выведение суматриптана, например, у пациентов с нарушением функции почек или печени (класс А или Б по классификации Чайлд-Пью). У пациентов с печеночной недостаточностью начальная доза должна составлять 50 мг.

Препарат Суматриптан необходимо применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией, судорогами, или органическим поражением головного мозга в анамнезе, или имеющих другие факторы риска снижения порога судорожной готовности.

Сопутствующее применение других триптанов/агонистов 5-НТ1-серотониновых рецепторов с суматриптаном не рекомендуется.

У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам прием препарата Суматриптан может вызвать аллергические реакции, которые варьируют от кожных проявлений повышенной чувствительности до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата таким пациентам.

Нежелательные реакции могут возникать чаще во время одновременного применения триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).

Злоупотребление лекарственными препаратами, предназначенными для купирования приступов мигрени, ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов (головная боль, связанная со злоупотреблением лекарственными препаратами). При этом следует рассмотреть возможность отмены препарата.

Нельзя превышать рекомендуемую дозу суматриптана.

Побочное действие

Сердечно-сосудистая система и кровь

Артериальная гипотензия или кратковременное повышение АД, брадикардия или тахикардия, преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, нарушения сердечного ритма; в единичных случаях — инфаркт миокарда, синдром Рейно.

Нервная система и органы чувств

Головокружение, слабость, сонливость, парестезии; редко — судороги (при наличии предрасположенности), снижение остроты зрения, диплопия, скотома.

Пищеварительная система

Тошнота, рвота, дискомфорт в животе, дисфагия, редко — ишемический колит. Изменение функциональных печеночных проб (незначительное повышение активности ферментов).

Аллергия

Кожная сыпь, крапивница, зуд, эритема; редко — анафилаксия. У пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам при применении суматриптана возможно развитие аллергических реакций.

Некоторые из перечисленных симптомов могут быть симптомами мигрени. Если любые из указанных в инструкции нежелательные реакции усугубляются или замечены другие нежелательных реакций, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.

Другое

Мышечная боль, покалывание, ощущение жара, давление в груди, горле и других частях тела, прилив крови к лицу, сбой ритма дыхания.

Для интраназальной формы: жжение, носовое кровотечение.

Особые указания

Перед назначением суматриптана пациентам с впервые выявленной или атипично протекающей мигренью следует исключить другие потенциально опасные неврологические заболевания.

Злоупотребление лекарственными препаратами, предназначенными для купирования острой головной боли, ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов (головная боль, связанная со злоупотреблением лекарственными препаратами). При этом следует рассмотреть возможность отмены препарата.

До и во время лечения необходимо регулярно питаться, исключить продукты, содержащие тирамин (шоколад, какао, орехи, цитрусовые, бобы, помидоры, сельдерей, сыры), а также алкогольные напитки (в т.ч. сухие, особенно красные, вина, шампанское, пиво), вести здоровый образ жизни с целью предотвращения мигренозных атак и снижения их частоты.

Суматриптан (Sumatriptan)

Препарат Суматриптан следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения, при этом применять его следует как можно раньше после начала приступа мигрени, хотя он одинаково эффективен при использовании на любых стадиях приступа.

Таблетки суматриптана нельзя использовать в профилактических целях.

Противопоказано применение суматриптана при гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической мигрени.

Препарат Суматриптан необходимо применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией, судорогами или органическим поражением головного мозга в анамнезе или имеющих другие факторы риска снижения порога судорожной готовности.

Нежелательные реакции могут возникать чаще во время одновременного применения триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum

Нельзя превышать рекомендуемую дозу суматриптана.

Взаимодействие

Противопоказан одновременный прием:

с эрготамином и эрготаминсодержащими ЛС (возможен длительный спазм сосудов, рекомендуется пауза между приемом 24 часа);
с ингибиторами моноаминоксидазы;
с солями лития (описаны случаи развития серотонинового синдрома);
с препаратами из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина;
с другими триптанами (риск аддитивной гиперстимуляции серотониновых рецепторов);
с растительными препаратами, содержащими зверобой продырявленный.

Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном, этиловым спиртом.

Суматриптан, 50 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 шт.

Суматриптан следует применять только у пациентов с установленным диагнозом мигрень. Не показано применение суматриптана при гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической мигрени.

Не следует превышать рекомендуемые дозы суматриптана. Как и в случае применения других лекарственных препаратов для лечения острых приступов мигрени, перед лечением приступа головной боли у пациентов, у которых ранее не диагностировалась мигрень или у пациентов с атипичной формой мигрени необходимо исключить другие потенциально серьезные виды неврологической патологии. Следует отметить, что у пациентов с мигренью повышен риск развития определенных цереброваскулярных нарушений (например, инсульта или транзиторных ишемических атак (ТИА)).

После приема препарата Суматриптан могут возникнуть такие преходящие симптомы, как боль и давящее чувство в груди. Симптомы могут носить интенсивный характер и распространяться на область шеи. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ишемической болезни сердца (ИБС), дальнейшее применение суматриптана следует прекратить и провести соответствующее диагностическое обследование.

Пациентам с факторами риска развития ишемической болезни сердца, в т.ч. заядлым курильщикам или пациентам, использующим заместительную никотиновую терапию, без предварительного обследования сердечно-сосудистой системы, не следует назначать суматриптан. Особое внимание следует уделять женщинам в постменопаузе и мужчинам в возрасте старше 40 лет, имеющим перечисленные факторы риска. Однако обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца, и в очень редких случаях серьезные кардиологические осложнения возникали у пациентов без сопутствующих сердечнососудистых заболеваний.

Препарат Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов с контролируемой артериальной гипертензией легкой степени, так как у небольшого количества пациентов наблюдалось транзиторное повышение артериального давления и периферического сосудистого сопротивления.

Имеются редкие сообщения, полученные в результате пострегистрационного наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психического статуса, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате одновременного применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения суматриптана с триптанами и селективными ингибиторами обратного захвата норадреналина (СИОЗСН).

Если у пациента клинически оправдано одновременное применение препаратов группы СИОЗС и/или СИОЗСН, следует тщательно контролировать состояние пациента. Препарат Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов, у которых могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или экскреция суматриптана, например, у пациентов с печеночной недостаточностью или нарушением функции почек. У пациентов с печеночной недостаточностью начальная доза должна составлять 50 мг.

Препарат Суматриптан необходимо применять с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе или другими факторами риска снижения порога судорожной готовности, поскольку при приеме суматриптана были зарегистрированы случаи судорог.

У пациентов с установленной гиперчувствительностью к сульфаниламидам прием препарата Суматриптан может вызывать аллергические реакции, которые варьируют от кожных реакций гиперчувствительности до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, поэтому следует соблюдать осторожность перед применением препарата Суматриптан этими пациентами.

Побочные реакции могут отмечаться чаще при одновременном применении триптанов и лекарственных средств, содержащих зверобой продырявленный.

Длительное применение любых типов болеутоляющих препаратов при головных болях может приводить к их усилению. При возникновении данной ситуации или подозрении на нее, необходимо прекратить терапию и провести дополнительное обследование. Головная боль, вызванная чрезмерным использованием лекарственных препаратов, может быть заподозрена у пациентов, страдающих периодическими или ежедневными головными болями, несмотря на регулярный прием медикаментов от головной боли.

Пациенты с редкими наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат Суматриптан, так как в его состав входит лактоза.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

У пациентов с мигренью может возникать сонливость, связанная как с самим заболеванием, так и с приемом препарата Суматриптан. Пациенты должны быть особенно осторожными при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.