Фармакологические свойства препарата Цефтазидим
Полусинтетический β-лактамный антибиотик из группы цефалоспоринов III поколения. Обладает широким спектром действия, предназначен для парентерального применения. Действует бактерицидно, подавляя активность микробных ферментов, ответственных за синтез клеточной мембраны бактерий. Устойчив к действию β-лактамаз. Цефтазидим активен как in vitro, так и in vivo в отношении следующих микроорганизмов: — грамотрицательных, включая Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa), Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Escherichia coli, Enterobacter spp. (в том числе Enterobacter cloacae и Enterobacter aerogenes), Citrobacter spp. (в том числе Citrobacter freundii и Citrobacter diversus), Serratia spp., Haemophilus influenzae (в том числе ампициллинорезистентные штаммы) и Neisseria meningitidis; — грамположительных, включая Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (β-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В) и Streptococcus pneumoniae; — анаэробных, включая Bacteroides spp. (большинство штаммов Bacteroides fragilis являются резистентными). Скорость элиминации цефтазидима прямо пропорциональна введенной дозе. При в/в введении период полувыведения составляет около 1,9 ч, при в/м введении — около 2 ч. Менее 10% цефтазидима связывается с белками плазмы крови, эта величина не зависит от концентрации антибиотика. Не метаболизируется в организме, выделяется в основном почками (80–90%) в неизмененном виде в течение 24 ч. Легко проникает в органы и ткани организма (в том числе в костную ткань), мокроту, синовиальную, плевральную, перитонеальную жидкости, в ткани и жидкости глаза, через плацентарный барьер, плохо — через неповрежденный ГЭБ.
Побочные эффекты препарата Цефтазидим
флебит в месте в/в инъекции (менее 2% случаев), аллергические реакции (менее 2% случаев) — кожная сыпь, зуд, лихорадка, крайне редко — отек Квинке, бронхоспазм, артериальная гипотензия; нарушения со стороны пищеварительного тракта (менее 2% случаев) — диарея, тошнота, рвота и боль в животе, симптомы псевдомембранозного колита, которые могут появиться во время или после завершения лечения; нарушения со стороны ЦНС (менее 1% случаев) — головная боль, головокружение и парестезии, эпилептические приступы; возможно развитие кандидамикоза (в том числе кандидозного стоматита и вагинита). При проведении лабораторных исследований отмечено появление эозинофилии, положительной реакции Кумбса, тромбоцитоза и незначительное повышение уровня печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ, ЛДГ и ЩФ); редко — преходящая лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения и лимфоцитоз.
Цефтазидим (Ceftazidim)
Препарат Цефтазидим применяют только парентерально.Доза препарата устанавливается индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, локализации инфекции и чувствительности возбудителя, возраста и массы тела, функции почек.
После разведения содержимого флакона препарат вводят в/м (следует вводить в крупные мышцы) или в/в (струйно или капельно), по 500 мг — 2 г каждые 8 — 12 ч. При большинстве инфекций эффективна доза 1 г каждые 8 ч или 2 г каждые 12 ч. У пациентов со сниженным иммунитетом, включая пациентов с нейтропенией и тяжелым течением заболевания, препарат Цефтазидим следует назначать по 2 г каждые 8 или 12 ч.
Взрослые и подростки
Осложненные инфекции мочевыводящих путей
— в/м или в/в по 0.5-1 г каждые 8-12 ч.
Неосложненные пневмонии и инфекции кожи
— в/м или в/в по 0.5-1 г каждые 8 ч.
Муковисцидоз, инфекции легких, вызванные Pseudomonas spp
. — от 100 до 150 мг/кг/, кратность введения — 3 раза/сут (применение дозы до 9 г/у таких пациентов не вызывало осложнений).
Инфекции костей и суставов —
в/в по 2 г каждые 12 ч.
При крайне тяжелых или жизнеугрожающих инфекциях
— в/в по 2 г каждые 8 ч.
После начальной нагрузочной дозы 1 г взрослым с нарушением функции почек (включая пациентов, которым проводят диализ)
может потребоваться снижение дозы, как указано ниже:
Клиренс креатинина | Доза |
> 50 мл/мин (0.83 мл/сек) | обычные дозы для взрослых и подростков |
35-50 мл/мин (0.52-0.83 мл/сек) | по 1 г каждые 12 ч |
16-30 мл/мин (0.27-0.50 мл/сек) | по 1 г каждые 24 ч |
6-15 мл/мин (0.10-0.25 мл/сек) | по 500 мг каждые 24 ч |
< 5 мл/мин (0.08 мл/сек) | по 500 мг каждые 48 ч |
Пациенты, которым проводят гемодиализ | по 1 г после каждого сеанса гемодиализа |
Пациенты, которым проводят перитонеальный диализ | по 500 мг каждые 24 ч |
Эти показатели являются ориентировочными. У таких пациентов рекомендуется контролировать уровень препарата в сыворотке, который не должен превышать 40 мг/л.
T1/2 препарата во время гемодиализа составляет 3-5 ч. Соответствующую дозу препарата следует повторять после каждого периода диализа.
При перитонеальном диализе
Цефтазидим можно включать в диализную жидкость в дозе от 125 мг до 250 мг на 2 л диализной жидкости.
Дети
Детям в возрасте до 1 мес
– в/в инфузия в дозе из расчета 30 мг/кг/сут (кратность введения 2).
Детям в возрасте от 2 мес до 12 лет
– в/в инфузия в дозе из расчета 30-50 мг/кг/сут (кратность введения 3).
Детям
со сниженным иммунитетом, муковисцидозом, менингитом
препарат назначают в дозе до 150 мг/кг/сут каждые 12 ч.
Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 6 г.
Правила приготовления растворов для парентерального введения
1. Первичное разведение
Доза | Объем растворителя при в/м введении | Объем растворителя при в/в введении |
250 мг | 1.5 мл воды для инъекций, 1% р-р лидокаина гидрохлорида (без эпинефрина). | 5 мл воды для инъекций |
500 мг | 1.5 мл воды для инъекций | 5 мл воды для инъекций |
1 г | 3 мл воды для инъекций | 10 мл воды для инъекций |
2 г | 3 мл воды для инъекций | 10 мл воды для инъекций |
2. Вторичное разведение
Для в/в капельного введения полученный вышеописанным способом раствор препарата дополнительно разводят в 50-100 мл одного из следующих растворителей, предназначенных для в/в введения: 0.9% раствор натрия хлорида; раствор Рингера; лактированный раствор Рингера; 5%, 10% раствор глюкозы (декстрозы); 5% раствор глюкозы (декстрозы) с 0.9% раствором натрия хлорида, 5%раствор натрия бикарбоната.
Во время разведения флаконы с препаратом необходимо энергично встряхивать до полного растворения их содержимого.
Перед введением раствора следует визуально убедиться в отсутствии посторонних частиц или осадка и в неизмененности цвета лекарственного препарата для парентерального введения. Окраска растворов может варьировать от светло-желтой до янтарной, в зависимости от растворителя и объема.
Использовать только свежеприготовленный раствор!
Передозировка препарата Цефтазидим, симптомы и лечение
Проявляется болью, воспалением и флебитом в месте инъекции. Значительная передозировка цефалоспоринов может вызывать головокружение, парестезии и головную боль. В результате передозировки некоторых цефалоспоринов могут возникать эпилептические припадки, особенно у больных с патологией почек, увеличивающей вероятность кумуляции антибиотика. Возможно повышение концентрации креатинина в крови, мочевины, печеночных ферментов и билирубина, а также положительная реакция Кумбса, тромбоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения и увеличение протромбинового времени. Лечение — при эпилептических припадках антибиотик следует немедленно отменить и при наличии показаний назначить противосудорожные средства. Необходимо обеспечить мониторинг показателей водно-электролитного и газового обмена; по показаниям проводить мероприятия, направленные на поддержание вентиляционно-перфузионного соотношения. В случаях тяжелой передозировки, особенно у больных с почечной недостаточностью и при неэффективности консервативной терапии, возможно проведение гемодиализа в комбинации с гемоперфузией, но данных об эффективности такой терапии нет.
Список аптек, где можно купить Цефтазидим:
- Москва
- Санкт-Петербург
Взаимодействия препарата Цефтазидим
Р-ры цефтазидима, как и большинства β-лактамных антибиотиков, не следует добавлять к р-рам аминогликозидов из-за возможности их взаимодействия; при необходимости одновременного лечения антибиотиками место введения следует менять. Нефротоксический эффект наблюдается после одновременного приема цефалоспоринов с аминогликозидами или с мощными диуретиками (фуросемид). Следует учитывать потенциальную нефротоксичность и ототоксичность аминогликозидов, особенно при введении в высоких дозах или продолжительном лечении.