Но-шпа является одним из наиболее распространенных и часто используемых спазмолитических средств в педиатрической практике. Спазмолитические средства – это средства, которые расслабляют гладкую мускулатуру многих внутренних органов, за счет чего снимают избыточный спазм (сокращение) гладкомышечных клеток. Механизмы действия указанных средств различные. Глубоко вдаваться в подробности мы не будем, а лишь скажем о том, что существуют нейротропные и миотропные спазмолитики. Сложные термины, суть которых мы сейчас объясним. Механизм действия нейротропных спазмолитических средств заключается в блокаде и нарушении проведения импульсов из нервной системы к мускулатуре. В свою очередь, механизм действия миотропных спазмолитиков заключается в прямом влиянии на гладкомышечные клетки путем изменения биохимических процессов в них.
Как известно, гладкая мускулатура находится во многих органах и системах организма, например, в желудочно-кишечном тракте, мочевыделительной и половой системе, дыхательной системе (в особенности, в бронхах) и других. Таким образом, спектр действия и показания, при которых возможно применение спазмолитиков, довольно обширные. Одной из наиболее распространенных причин болей является спазм (сокращение) мышечных клеток. Спазмолитические средства, устраняя спазм, оказывают выраженное обезболивающее действие.
В данной статье мы уделим большое внимание дротаверину, известному под названием «Но-шпа». Расскажем о его формах выпуска, ценовой категории, показаниях и противопоказаниях, дозировках, нежелательных побочных реакциях. Также расскажем о других миотропных спазмолитиках, которые могут использоваться у детей.
Формы выпуска и ценовая категория
Но-шпа выпускается в виде таблеток, а также в ампулах для внутримышечного и внутривенного введения. Дозировка одной таблетки составляет 40 мг дротаверина гидрохлорид. Таблетки имеют желтовато-зеленоватый цвет, горькие по вкусу. На одной из сторон имеется маркировка с надписью «spa». Существуют блистеры по 6, 24 штук. При более большем количестве используются флаконы с пробкой, которые имеют по 60, 64, 100 штук. Ампулы выпускаются по два миллилитра. Количество дротаверина на 1 мл раствора составляет 20 мг, всего на 2 мл раствора приходиться 40 мг дротаверина гидрохлорид. Ампулы выполнены из темного стекла, имеют нанесенную точку разлома для удобства в открытии.
Но-шпа выпускается в виде таблеток и в ампулах.
Препарат доступный в цене. Все зависит от фирмы производителя, но в любом случае но-шпу можно отнести к бюджетным препаратам.
Показания и противопоказания
Наиболее часто но-шпу применяют в детской гастроэнтерологии. Показанием для назначения препарата являются:
- Заболевания желчного пузыря и желчевыводящих протоков. Патология указанных органов нередко сопровождается спазмами. К таким заболеваниям можно отнести: воспаление желчного пузыря (холецистит) и желчевыводящих протоков (холангит), желчнокаменная болезнь (калькулезный холецистит, холангиолитиаз, холецистохолангит). Стоит отметить, что при развитии острой колики используют раствор для внутримышечного и внутривенного введения. Но-шпу довольно часто использую при воспалительных заболевания желудка и кишечника: гастрит, язвенная болезнь, энтерит, колит.
- Заболевания мочевыделительной системы. Необходимость применения препаратов в данном случаев также связана со спазмами гладкой мускулатуры. К таким заболевания относятся: воспаление почек (пиелонефрит), воспаление мочевого пузыря (цистит), мочекаменная болезнь и др. Стоит отметить, что при развитии почечной колики предпочтение отдается раствору для внутримышечного и внутривенного введения, что позволяет в более короткие сроки добиться желаемой концентрации лекарственного средства в крови.
- В качестве вспомогательного средства используется в гинекологии при дисменореи. Дисменореей называют патологический процесс, при котором у девушек в дни менструации возникают выраженные боли внизу живота. Помимо болей, девушки часто испытывают тошноту, головокружение, головные боли, вздутие живота, повышение температуры тела и другие симптомы.
- Довольно часто но-шпу используют в качестве жаропонижающего средства при температуре. Дело в том, что у детей существует два типа лихорадок: «бледная» и «розовая». «Розовая» является более благоприятной. «Бледная» лихорадка сопровождается симптомами нарушения микроциркуляции, что клинически проявляется бледностью и «мраморностью» кожных покровов. Конечности у детей при этом холодные. Отмечается выраженное ощущение холода, озноб. Для того, чтобы устранить такую лихорадку потребуется но-шпа или другой спазмолитик для парентерального (внутривенного или внутримышечного) введения. Помимо анальгина, вводиться раствор дротаверина («Но-шпы») в дозе 0,1 мл на 1 год жизни. Дозировка указанного средства приведена исключительно в ознакомительных целях. Выбор лекарственного средства, а также его дозировка должны производиться лечащим врачом.
Но-шпу часто используют в качестве жаропонижающего средства.
Как и любое другое лекарственное средство, но-шпа имеет свои противопоказания:
- Тяжелая печеночная, почечная, сердечная недостаточность.
- Период грудного вскармливания (лактации).
- Повышенная чувствительность к действующему веществу и другим вспомогательным веществам, входящих в его состав.
- Детский возраст до 6 лет. Стоит отметить, что в педиатрической практике данный препарат используют и в более раннем возрасте.
- Синдром мальабсорбции, связанный с непереносимостью лактозы, галактозы. Мальабсорбция представляет собой нарушение всасывание какого-либо вещества в тонком кишечнике. Как правило, связана с дефицитом вещества или фермента, которые принимают участие во всасывании данного вещества.
Алмонт, 98 шт., 5 мг, таблетки жевательные
У пациентов, одновременно получавших фенобарбитал, AUC монтелукаста уменьшалась примерно на 40%, однако коррекции режима дозирования у таких пациентов не требуется.
Поскольку монтелукаст метаболизируется изоферментом CYP3A4, следует соблюдать осторожность, особенно у детей, если монтелукаст одновременно применяется с индукторами изофермента CYP3A4, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.
Монтелукаст можно назначать вместе с другими ЛС, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или аллергического ринита.
Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтинодрел 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.
В исследованиях in vitro
установлено, что монтелукаст является сильным ингибитором изофермента CYP2C8. Однако при исследовании лекарственного взаимодействия
in vivo
монтелукаста и росиглитазона (маркерный субстрат, представитель препаратов, первично метаболизирующихся изоферментом CYP2C8) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Таким образом, в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на СYР2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т.ч. паклитаксела, росиглитазона, репаглинида.
Исследования in vitro
показали, что монтелукаст является субстратом изофермента CYP2C8, и в меньшей степени — изоферментов CYP2C9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2C8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза.
Совместный прием итраконазола, сильного ингибитора изофермента CYP3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например 200 мг/день для взрослых пациентов в течение 22 нед и до 900 мг/день для пациентов, принимающих препарат в течение примерно 1 нед, не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме вместе с гемфиброзилом коррекции дозы монтелукаста не требуется.
По результатам исследований in vitro
, не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами изофермента CYP2C8 (например с триметопримом).
Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.
Комбинированное лечение с бронходилататорами
Препарат Алмонт является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом Алмонт можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.
Комбинированное лечение с ингаляционными ГКС
Лечение препаратом Алмонт обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, применяющих ингаляционные ГКС. По достижении стабилизации состояния можно начать постепенное снижение дозы ГКС под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных ГКС на препарат Алмонт не рекомендуется.
Дозировка препарата
Родители часто задаются вопросами: «Можно ли давать но-шпу детям? Сколько давать но-шпы ребенку? Как давать?». Согласно инструкции лекарственного средства, но-шпа применяется у детей в возрасте старше 6 лет. От 6 до 12 лет рекомендуется принимать по одной таблетке (40 мг) 1-2 раза в сутки. У детей старше 12 лет возможно использование по одной таблетке (40 мг) 1-4 раза в сутки.
Как было сказано ранее, но-шпу используют и у детей ранее 6 лет (от 1 года). При этом врачи контролируют состояние малыша.
Оптимальный режим дозирования определяет лечащий врач. Необходимо строго соблюдать соответствие лекарственной формы но-шпы показаниям к ее применению и режиму дозирования.
Необходимо строго соблюдать показания к применению и режим дозирования.
Таблетки пероральные Задитен (Zaditen)
Инструкция по медицинскому применению препарата
Описание фармакологического действия
Стабилизатор мембран тучных клеток, обладает умеренной H1-гистаминоблокирующей активностью, подавляет выделение гистамина, лейкотриенов из базофилов и нейтрофилов, снижает накопление эозинофилов в дыхательных путях и реакцию на гистамин, подавляет раннюю и позднюю астматические реакции на аллерген. Предупреждает развитие бронхоспазма, не оказывает бронходилатирующего эффекта. Ингибирует ФДЭ, в результате чего повышается содержание цАМФ в клетках жировой ткани. Терапевтическое действие в полной мере проявляется через 1.5-2 мес от начала терапии.
Показания к применению
Профилактика аллергических заболеваний: атопическая бронхиальная астма, аллергический бронхит, сенная лихорадка, аллергический ринит, аллергический дерматит, крапивница, аллергический конъюнктивит.
Форма выпуска
Таблетки 1 мг; упаковка 30; Таблетки 1 мг; упаковка контурная ячейковая 10 коробка (коробочка) 3;
Фармакодинамика
Тормозит высвобождение гистамина и других медиаторов (медленно реагирующая субстанция анафилаксии, лимфокины и др.) из тучных клеток и базофилов. Неконкурентно блокирует H1-гистаминовые рецепторы, ингибирует фосфодиэстеразу, повышает уровень цАМФ в клетках. Подавляет сенсибилизацию эозинофилов рекомбинантными цитокинами человека и их накопление в дыхательных путях. Предотвращает развитие симптомов гиперреактивности дыхательных путей, обусловленной фактором активации тромбоцитов или воздействием аллергенов. Предупреждает развитие бронхоспазма (не оказывает бронхорасширяющего действия). Клинический эффект развивается через 6–8 нед. Угнетает ЦНС.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается практически полностью. Биодоступность составляет примерно 50%, вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Время достижения Cmax в плазме — 2–4 ч, связывание с белками плазмы — 75%. Проходит через ГЭБ и проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени; главный метаболит (кетотифен-N-глюкуронид) практически неактивен. Выведение из организма протекает в две фазы: с T1/2 3–5 ч и 21 ч соответственно. В течение 48 ч с мочой выводится основная часть принятой дозы: 1% — в неизмененном виде и 60–70% — в виде метаболитов.
Использование во время беременности
Противопоказано. Категория действия на плод по FDA — C. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, беременность, период лактации. C осторожностью. Эпилепсия, печеночная недостаточность.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, замедление скорости реакции (исчезают через несколько дней терапии), седативный эффект, ощущение усталости; редко — беспокойство, нарушения сна, нервозность (особенно у детей). Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, запоры. Со стороны мочевыделения: дизурия, цистит. Прочие: тромбоцитопения, увеличение массы тела, аллергические кожные реакции.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды, взрослым — по 1 мг 2 раза в сутки утром и вечером. При необходимости дозу увеличивают до 2 мг 2 раза в сутки. Длительность лечения — не менее 3 мес. Отмену терапии проводят постепенно, в течение 2-4 нед.
Передозировка
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, дезориентация, бради- или тахикардия, снижение АД, одышка, цианоз, судороги, повышенная возбудимость, кома. Лечение: промывание желудка (если прошло немного времени с момента приема), симптоматическое лечение, при развитии судорожного синдрома — барбитураты короткого действия и бензодиазепины. Диализ неэффективен.
Взаимодействия с другими препаратами
Усиливает действие снотворных, антигистаминных ЛС, этанола. В сочетании с гипогликемическими ЛС увеличивается вероятность развития тромбоцитопении.
Меры предосторожности при приеме
Не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы. Не рекомендуется сразу отменять предшествующую терапию бета-адреномиметиками, глюкокортикоидами, АКТГ (отмену проводят в течение минимум 2 нед, постепенно снижая дозы). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. У пациентов, одновременно получающих пероральные гипогликемические средства, следует контролировать число тромбоцитов в периферической крови.
Особые указания при приеме
Нежелательна резкая отмена предшествовавшего лечения бета-адреностимуляторами, ГКС, АКТГ у больных бронхиальной астмой и бронхоспастическим синдромом после присоединения к терапии кетотифена, отмену проводят в течение минимум 2 нед, постепенно снижая дозы. Лечение прекращают постепенно, в течение 2-4 нед (возможен рецидив астматических симптомов). Лицам, чувствительным к седативному действию, в первые 2 нед препарат назначают малыми дозами. Не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы. У пациентов, одновременно получающих пероральные гипогликемические ЛС, следует контролировать число тромбоцитов в периферической крови. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 25 °C.
Срок годности
24 мес.
Принадлежность к ATX-классификации:
R Дыхательная система
R06 Антигистаминные препараты для системного применения
R06AX Прочие антигистаминные препараты для системного применения
R06AX17 Ketotifen
Другие спазмолитики, используемые в педиатрии
Помимо но-шпы, в педиатрии используют такие спазмолитики, как:
- Риабал. Действующем веществом является профиния бромид. Риабал является препаратом выбора у детей раннего возраста.
- Дицетел.
- Мебеверин.
- Папаверин.
Но-шпа является наиболее распространенным спазмолитиком. Как и любые другие препараты, имеет свои показания и противопоказания. Преимуществом данного лекарственного является наличие пероральных и парентеральных форм, которые позволяют использовать ее в качестве неотложной терапии при многих состояниях у детей. Не занимайтесь самолечением, при возникновении боли и недомогания у ребенка проконсультируйтесь с педиатром.
