Амфотерицин B : Инструкция по применению : Описание препарата : Цена на EUROLAB

Написать отзыв

Отзывов: 0

Производители: Axellia Pharmaceuticals Aps (Дания)

Действующие вещества

Амфотерицин B

Класс заболеваний

Микоз ногтей
Микоз кистей
Микоз туловища
Эпидермофития паховая
Кандидоз
Легочный кандидоз
Кандидозная септицемия
Кандидоз других локализаций
Кокцидиоидомикоз
Гистоплазмоз
Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза
Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов

Клинико-фармакологическая группа

Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

Противогрибковое

Фармакологическая группа

Противогрибковые средства

Субстанция-порошок Амфотерицин B (Amphotericin B)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Связывается со стеролами (эргостеролами) клеточной мембраны чувствительных грибов. В результате нарушается проницаемость мембраны и внутриклеточные компоненты попадают во внеклеточное пространство.

Показания к применению

Кандидоз ЖКТ, кишечное кандидоносительство, кандидоз внутренних органов, хронические и гранулематозные диссеминированные формы кандидоза, кокцидиоз, криптококкоз, гистоплазмоз, североамериканский бластомикоз, хромомикоз, плесневой микоз, споротрихоз.

Форма выпуска

субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 5 кг, пакет (пакетик) светонепроницаемый 1. субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 10 кг, пакет (пакетик) светонепроницаемый 1. субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 20 кг, пакет (пакетик) светонепроницаемый 1. субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 0.1 кг, бидон алюминиевый 1. субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 0.25 кг, бидон алюминиевый 1. субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1 кг, бидон алюминиевый 1.

Фармакодинамика

Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и чувствительности возбудителя. Активен в отношении многих патогенных грибов, в т.ч. Candida spp., Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp. или лейшманий.

Фармакокинетика

При в/в введении распределяется в большинстве органов и тканей организма, в спинномозговой жидкости не определяется. Проникает через плаценту. Связывание с белками плазмы составляет 90%. Выводится почками, очень медленно, 2–5% в активной форме. Может обнаруживаться в моче в течение 7 нед после отмены. При местном применении — практически не всасывается.

Использование во время беременности

С осторожностью при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли амфотерицин В в грудное молоко).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к амфотерицину В и др. компонентам препарата, выраженные нарушения функции печени и почек, заболевания кроветворной системы, сахарный диабет.

Побочные действия

При в/в введении: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, полинейропатия, нечеткость зрения, диплопия. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипо- или гипертензия, аритмия, изменения ЭКГ, анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастрии, повышение активности печеночных ферментов. Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, в т.ч. повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, протеинурия, азотемия, ацидоз. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке, бронхоспазм (при ингаляции). Прочие: повышение температуры тела, озноб, понижение аппетита, нарушение электролитного состава крови, в т.ч. гипокалиемия, гипомагниемия; тромбофлебит в месте инъекции; при ингаляции возможно першение в горле, кашель, насморк.

Способ применения и дозы

В/в капельно (20–30 капель/мин) в течение 3–6 ч. Раствор готовят в стерильных условиях непосредственно перед применением: во флакон добавляют 5–10 мл воды для инъекций (стерильным шприцом через прокол резиновой пробки, предварительно обработав ее спиртом). Для в/в введения используют концентрацию 100–125 ЕД в 1 мл растворителя. Далее смесь взбалтывают до полного растворения порошка, раствор из флакона при помощи иглы набирают в стерильный шприц и вливают во флакон с 400 мл стерильного 5% раствора глюкозы (в указанном количестве растворителя должно быть растворено не более 50000 ЕД антибиотика). Раствор готовят в защищенном от яркого света помещении. В случае появления осадка препарат не используют. Дозу устанавливают индивидуально из расчета 250 ЕД/кг. До начала введения предварительно вводят 100 ЕД/кг (для определения индивидуальной переносимости), при хорошей переносимости, отсутствии побочных эффектов и при необходимости дозу увеличивают до 1000 ЕД/кг. Перед каждым введением устанавливают точную массу больного и производят расчет дозы препарата (250 ЕД препарата на 1 кг массы тела больного массой 75 кг). Средняя общая доза на курс лечения — 1500000–2000000 ЕД (18–20 вливаний). Препарат вводят через день или 1–2 раза в нед (опасность кумуляции). Длительность лечения — не менее 4–8 нед (во избежание рецидивов). Детям назначают в следующих суточных дозах (ЕД/кг): В возрасте 1–3 года: с 1 по 5 вливания — 75–150 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания — 100–250 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания — 150–350 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания 175–400 ЕД/кг. В возрасте 4–7 лет: с 1 по 5 вливания — 100–200 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания — 150–300 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания — 175–400 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания — 200–500 ЕД/кг. В возрасте 8–12 лет: с 1 по 5 вливания — 125–250 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания — 175–300 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания — 200–450 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания — 225–600 ЕД/кг. В возрасте 13–18 лет: с 1 по 5 вливания — 150–300 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания — 200–400 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания — 225–500 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания — 250–700 ЕД/кг. Первый курс лечения — 20 капельных в/в инфузий 2 раза в нед, после перерыва 1 мес курс повторяют. Степень и количество побочных явлений уменьшается при прерывистом курсовом лечении (30–40 вливаний в течение 5–6 мес). При непереносимости суточные и курсовые дозы понижают и увеличивают интервалы между введением препарата. Повторные курсы лечения начинают с меньших доз. Ингаляционно. Раствор готовят непосредственно перед употреблением из расчета 50000 ЕД на 10 мл стерильной воды для инъекций. Ингаляции проводят 1–2 раза в сутки продолжительностью — 15–20 мин из расчета 1000–2000 ЕД/кг. При использовании ингаляторов, работающих только на вдохе, разовую дозу уменьшают до 5 мл (25000 ЕД). Курс лечения — 10–14 дней, повторный курс — через 7–10 дней. Оставшийся во флаконе раствор используют для ингаляций в течение 24 ч при условии его хранения в холодильнике.

Взаимодействия с другими препаратами

При одновременном применении с потенциально нефротоксичными антибиотиками, циклоспорином, диуретиками повышается риск развития нефротоксического действия. При одновременном применении со средствами, угнетающими костный мозг, лучевой терапией повышается риск развития анемии и др. гематологических нарушений. Может усиливать эффекты сердечных гликозидов (особенно на фоне дефицита калия в организме) и недеполяризующих периферических миорелаксантов. При одновременном применении с флуцитозином понижает клиренс последнего, вследствие чего возможно усиление токсичности флуцитозина.

Меры предосторожности при приеме

При в/в введении препарата для уменьшения выраженности побочных явлений назначают жаропонижающие и антигистаминные препараты, витамины группы В, аскорбиновую кислоту, НПВС, препараты железа, калия и др. В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени, состава крови и уровня калия в крови. При появлении симптомов анемии лечение Амфотерицином В следует прекратить. Для лучшей переносимости антибиотика в раствор для ингаляций рекомендуется добавить 10–15 капель медицинского глицерина.

Условия хранения

Список Б.: При температуре ниже 4 °C.

Срок годности

24 мес.

Принадлежность к ATX-классификации:

J Противомикробные препараты для системного применения

J02 Противогрибковые препараты для системного применения

J02A Противогрибковые препараты для системного применения

J02AA Противогрибковые антибиотики

J02AA01 Amphotericin B

Способ применения и дозы

Амфолип – стерильная апирогенная суспензия, которую растворяют для приготовления раствора для внутривенного введения.

Для серьезных системных инфекций рекомендуемая доза лечения составляет 5.0 мг/кг в течение минимум 14 дней. Амфолип необходимо вводить внутривенной инфузией со скоростью 2.5 мг/кг/час. При назначении Амфолипа рекомендуют провести введение тест- дозы непосредственно перед первой инфузией. После того как приготовлена, в соответствии с инструкцией, первая инфузия Амфолипа, необходимо ввести пациенту 1 мг препарата в течение приблизительно 15 минут. После введения данного количества препарата, введение должно быть остановлено, и необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациента в течение 30 минут. Если у пациента не выявляют никаких признаков гиперчувствительности, введение может быть продолжено. При первом введении Амфолипа должны быть подготовлены средства для проведения сердечно- легочной реанимации из-за возможного возникновения анафилактоидных реакций.

При внутривенном введении Амфолипа размер пор фильтра в системе для инфузий не должен быть менее 15 микрон.

Амфолип можно применять пациентам с диабетом.

Применение в педиатрии

При системных грибковых инфекциях у детей Амфолип назначают в дозах, сопоставимых с используемыми у взрослых, из расчета на 1 кг массы тела. Побочные эффекты, которые возникают при введении препарата детям, аналогичны отмеченным у взрослых.

Применение у пациентов пожилого возраста

При системных грибковых инфекциях у пациентов пожилого возраста Амфолип назначают в дозах, сопоставимых с используемыми у взрослых, из расчета на 1 кг массы тела.

Применение у пациентов с нейтропенией

Амфолип применяется при системных грибковых инфекциях у пациентов с выраженной нейтропенией вследствие онкогематологического заболевания или использования цитостатиков или иммунодепрессантов.

Применение у пациентов с заболеваниями почек или печени

При системных грибковых инфекциях у пациентов с заболеваниями почек или печени Амфолип назначают в дозах из расчета на 1 кг массы тела (см. раздел «Особые указания»).

Способ приготовления раствора для внутривенного введения

Непосредственно перед использованием препарат следует 1-2 часа хранить при комнатной температуре. Для получения раствора для внутривенного введения флакон необходимо тщательно встряхнуть – до исчезновения осадка и добавить к 5% раствору декстрозы для внутривенного применения. Готовый к применению раствор для внутривенного введения должен иметь концентрацию 1 мг/мл.

При использовании систем для в/в введения, установленных ранее для других целей, необходимо промыть систему 5% раствором глюкозы для инъекций. Если это сделать невозможно, то Амфолип следует вводить через отдельную линию.

Показания к применению

Амфолип показан для лечения тяжелого инвазивного кандидоза.

Амфолип также показан как средство второй пинии для лечения тяжелых системных микозов у больных, которые не ответили на обычный амфотерицин В или другие системные противогрибковые средства; у тех, у кого есть нарушение функции почек или другие противопоказания к применению обычного амфотерицина В, или у больных у которых развилась амфотерицин В нефротоксичность. Амфолип показан как средство второй линии для лечения инвазивного аспергиллеза, криптококкового менингита и диссеминированного криптококкоза у ВИЧ пациентов, фузариоза, кокцидиомикоза, зигомикоза и бластомикоза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нефротоксичные препараты

Амфолип – потенциально нефротоксичный препарат, поэтому пациентам, получающим параллельно терапию нефротоксичными препаратами, необходим тщательный контроль функции почек.

Зидовудин

При проведении исследования амфотерицина В на собаках, при одновременном применении Амфолипа и зидовудина, были отмечены случаи миелотоксичности и нефротоксичности. Поэтому, при необходимости проведения параллельной терапии с зидовудином, требуется тщательный контроль функции почек и гематологической функций.

Циклоспорин

При одновременном применении Амфолипа и циклоспорина возможно увеличение креатинина сыворотки, поэтому необходимо контролировать данный показатель на протяжении проведения терапии.

Флуцитозин

При одновременном применении Амфолипа с флуцитозином следует учитывать, что Амфолип может усиливать токсическое действие флуцитозина за счет повышения клеточного захвата и уменьшения почечной экскреции.

Ингибиторы и индукторы микросомального окисления в печени

Ингибиторы микросомального окисления в печени (в т.ч. циметидин, ненаркотические анальгетики, антидепрессанты) – замедляют скорость метаболизма, повышают концентрацию в сыворотке крови (повышение токсичности). Индукторы микросомального окисления в печени ускоряют биотрансформацию в печени, что может вести к снижению эффективности.

Другие:

Амфолип повышает эффективность и токсичность антикоагулянтов, нитрофуранов; теофиллина и препаратов сульфонилмочевины (удлиняет период полувыведения); снижает эффективность этинилэстрадиола – риск развития кровотечений «прорыва».

Взаимодействие Амфолипа с другими препаратами не было изучено до настоящего времени. По полученным данным, обычный амфотерицин В взаимодействует с противоопухолевыми препаратами, кортикостероидами и кортикотропином (АСТН), гликозидами наперстянки и мышечными релаксантами.

Фармацевтическое взаимодействие

Амфолип несовместим с гепарином, физиологическим раствором и другими растворами, содержащими электролиты. Препарат нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами. Присутствие бактериостатических добавок (в т.ч. бензилового спирта) может привести к преципитации препарата.

Форма выпуска

Концентрат (липидный комплекс) для приготовления раствора для внутривенного введения 5 мг/мл в стеклянных флаконах по 2мл, 10мл и 20мл.

Каждый флакон в картонной коробке с вложенной инструкцией по медицинскому применению.

Амфотерицин B – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Субстанция-порошок Амфотерицин B (Amphotericin B)

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Форма выпуска

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Использование во время беременности

Противопоказания к применению

Побочные действия

Способ применения и дозы

Взаимодействия с другими препаратами

Меры предосторожности при приеме

Условия хранения

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

Способ применения и дозы

Похожие по действию препараты:

Показания к применению

Взаимодействие с другими лекарственными средствами