Аллергия — это довольно распространенная проблема. Чихание, зуд, невозможность наслаждаться природой, животными и многим другим… Она влияет на общее состояние человека, появляются раздражительность, усталость, плохое настроение.
Но сейчас фармацевтическая промышленность позволяет успешно бороться с недугом. Теперь симптомы аллергии можно устранить с помощью лекарственных средств, одним из которых является Цетрин.
Лекарственные препараты от аллергии
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.
Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина – 20 мин, продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, время достижения максимальной концентрации (TCmax) после приема внутрь – около 1 ч. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч TCmax и снижает величину максимальной концентрации (Cmax) на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз в день в течение 10 сут равновесная концентрация препарата (Css) в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0,5–1,5 ч после приема. Связь с белками плазмы – 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25–1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5–60 мг. Объем распределения – 0,5 л/кг.
В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450). Цетиризин не кумулируется. Около 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% – с каловыми массами.
Системный клиренс – 53 мл/мин. Период полувыведения (T1/2) у взрослых – 10 ч, у детей 6–12 лет – 6 ч, 2–6 лет – 5 ч, 0,5–2 лет – 3,1 ч. У пожилых больных T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).
У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0,3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа.
У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.
Какие поколения антиаллергических средств существуют?
Для начала, давайте разберемся какие поколения существуют у антигистаминных препаратов. Это важно, так как именно от поколения зависит эффективность лекарств и способность влиять на ЦНС. Препараты включают в себя активные вещества – блокаторы гистаминовых рецепторов. А как известно, гистамин несет ответственность за появление реакции на раздражитель (зуд, покраснение, отек, высыпания), именно он запускает этот процесс.
На сегодняшний день существует разделение антиаллергических средств на поколения. Их всего три. Цетрин относится ко второму.
- I поколение
Супрастин, Тавегил, Диазолин, Фенистил и т.д. неизбирательны в своем действии на рецепторы. А это значит, что они влияют на ЦНС и ЖКТ. Подобная неизбирательность порождает мощный антигистаминный эффект, но появляется сонливость в качестве «побочки».
- II поколение
Зиртек, Зодак, Цетрин, Цетиризин, Парлазин и т.д. меньше влияют на ЦНС, так как они избирательны по отношению к рецепторам. Соответственно сонливость как побочная реакция выражена слабее. Но с избирательностью пропадает эффективность препаратов против аллергии, если сравнивать их с первым поколением.
- III поколение
Кларитин, Эриус и т.д. характеризуются высокой избирательностью по отношению к рецепторам гистамина. Препараты этого поколения не взаимодействуют с центральной нервной системой, и подобное поведение влечет за собой отсутствие сонливости в качестве побочной реакции организма. Что касается эффективности против аллергии, то у данных препаратов она не ниже, чем если сравнивать их с I поколением.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
При анализе проспективных данных исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.
Исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и родов.
Контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому цетиризин не следует применять при беременности.
Грудное вскармливание
Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрации, представляющей от 25% до 90% от концентрации препарата в плазме крови в зависимости от времени назначения. В период грудного вскармливания препарат применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Фертильность
Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.
Преимущества лекарства Цетрин
Цетрин – антиаллергический препарат, относящийся ко второму поколению. Его рекомендуют принимать как противовоспалительное, а также для профилактики обострения течения заболевания.
В основе препарата – цетиризин. Это активное вещество предотвращает формирование симптомов аллергии (зуд, отек, болезненные ощущения и др.). Если соблюдать дозировку, выписанную врачом, то Цетрин не будет вызывать сонливость. Отсутствие седативного эффекта связано с невозможностью проникновения цетризина через гематоэнцефалический барьер к структурам ЦНС.
Купируя зуд, Цетрин косвенно не дает развиваться инфекциям кожи, которые часто возникают после расчесывания места, где проявляется сыпь, или наиболее активен зуд кожи. Он снижает аллергический отклик кожного покрова и бронхов, предотвращая так называемый атопический марш, который характеризуется эволюцией дерматита в бронхиальную астму или ринит аллергической природы.
Аллергия
Наблюдать терапевтический эффект от приема Цетрина можно через двадцать минут, его продолжительность составляет около суток. Если прекратить прием, то его отголоски могут отмечаться в течение трех дней. Эффект, конечно, будет слабеть. Таким образом, Цетрин:
- устраняет зуд;
- снимает и предотвращает отек;
- снимает спазм гладких мышц;
- уменьшает проницаемость капилляров и выход жидкости в ткани.
Также, препарат делает не таким мучительным протекание аллергического ринита. Он снимает заложенность носа, купирует изматывающее чихание, устраняет зуд и обильное слезотечение.
При легкой форме бронхиальной астмы Цетрин довольно сильно снижает количество приступов на период терапевтического лечения или, если для этого есть показания врача, профилактики. Стоит отметить, что Цетрин так же хорошо избавляет от крапивницы.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, таблетки запивают 200 мл воды.
Взрослым – по 10 мг (1 таб.) 1 раз в день или по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза в день.
Детям старше 6 лет – по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза в день или по 10 мг (1 таб.) 1 раз в день.
У пациентов со сниженной функцией почек (клиренс креатинина 30–49 мл/мин) назначают 5 мг/сут (1/2 таб.), при тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина 10–30 мл/мин) – 5 мг/сут (1/2 таб.) через день.
Аналоги
Фармакологический рынок предлагает довольно много синонимов (в составе присутствует цетиризин ) и аналогов (препараты схожего терапевтического действия, то есть гистаминблокаторы).
Обычно антигистаминные препараты первого поколения дешевле. Но, что важно, они не отличаются выраженной избирательностью и вызывают побочные реакции со стороны ЦНС. Аналоги, которые входят в третье поколение, действуют выборочно, не влияют на нервную систему, но дороже.
Аналоги
Синонимы: Цетиризин, Зиртек, Зодак, Парлазин.
Аналоги: Гленцет, Кларитин, Ксизал, Супрастинекс, Тавегил, Лоратадин, Эриус, Кетотифен, Кларидол, Кларотадин.
- Цетрин/Зодак
Действующий компонент Зодака – цетиризин. Можно заключить, что разницы между ними нет. Цетрин дешевле чешского препарата-синонима.
- Цетрин/Тавегил
Действующий компонент Тавегила – клемастин – гистаминоблокатор I поколения.
Что интересно, сонливость при приеме Тавегила развивается довольно редко. Тавегил в ампулах используют при лечении аллергии, а также в качестве комплектного средства при отеке Квинке и анафилактическом шоке.
Действие клемастина растянуто на 12 часов, а цетиризина – на 24 часа. Прием Цетрина не сопровождается сонливостью, и он, в отличие от клемастина, не метаболизируется в организме.
Тавегил хорошо изучен, имеет инъекционную лекарственную форму и дешевле Цетрина.
- Цетрин/Кларитин, Лоратадин
Эффективность обоих средств сопоставима, но Цетрин показывает себя лучше при кожных проявлениях аллергии.
- Цетрин/Эриус
Действующий компонент – дезлоратадин – гистаминблокатор III поколения. Крайне редко провоцирует побочные эффекты. Поэтому прием Эрису рекомендован при длительной терапии. Эриус сильнее и эффективнее, чем Цетрин.
- Цетрин/Супрастин
Действующий компонент – хлоропирамина гидрохлорид. Супрастин эффективен на протяжении 3-6 часов. Но у него довольно много побочных эффектов: сонливость, упадок сил, нарушение стула, сухость слизистых, тошнота, рвота, повышение глазного давления. Супрастин нельзя применять детям до 3-х лет. Тем более его нельзя использовать в качестве профилактики от аллергии. Эффективность Цетрина немного выше. Он практически не вызывает побочных эффектов, особенно сонливости.
Проявления и симптомы аллергии у детей:
- Диатез, атопический дерматит. Сопровождаются высыпаниями.
- Поллиноз. При попадании пыльцы на слизистую носа начинается воспаление. Ребенок чихает, дыхание затруднено и появляются выделения из носа.
- Аллергический конъюнктивит. Наблюдается отечность век, обильное слезотечение. Могут проявляться зуд, светобоязнь и чувство «песка» в глазах.
- Крапивница. Сопровождает пищевую и контактную аллергию. Высыпания на коже напоминают укусы комаров или след от ожога крапивой.
- Бронхиальная астма – особенно тяжелое проявление аллергии. Эпидемиологические исследования последних лет подтверждают высокую распространенность астмы среди детей. Ребенку становится сложно дышать, слышны свист и хрипы, появляется изнуряющий кашель, характерны приступы удушья. Ребенок быстро утомляется и тяжело концентрируется, жалуется на сонливость[4].
В одиночном проявлении большинство симптомов не представляет сильной угрозы (за исключением приступов астмы, отека Квинке). Достаточно принять соответствующее лекарство. Но необходимо учитывать, что реакции будут проявляться постоянно. Общее самочувствие с каждым разом может ухудшаться. Со временем возникает негативная реакция на сам препарат, используемый в лечении.
Аллергию нужно лечить обязательно, но далеко не каждое лекарство подойдет для ребенка.
Как принимать Цетрин®:
- Независимо от приема пищи.
- Одну таблетку (10мг) в день или 0,5 таблетки (5мг) дважды в день дать запить достаточным количеством воды.
- 3. При проявлении побочного эффекта препарат отменить.
Еще одна причина популярности препарата Цетрин® у родителей – невысокие риски развития побочных эффектов. Препарат относится к антигистаминным 2 поколения и хорошо переносится детским организмом. Только в отдельных случаях могут возникать реакции со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, и др.), желудочно-кишечного тракта (дискомфорт, сухость во рту), аллергические проявления (сыпь, крапивница, зуд и др.).
Более подробно ознакомиться с противопоказаниями и побочными эффектами можно в инструкции по медицинскому применению.
Список литературы:
[1] Парийская Т. В. Аллергия. Мама, хочу быть здоровым! / Т. В. Парийская. – М.: Эксмо, 2009. – 95 с.
[2] Драник Г.Н., Клиническая аллергология и иммунология: пособие для врачей / Г. Н. Драник. – М.: Изд-во Медицинское информационное агентство, 2003. – 604 с.
[3] Паттерсон Р., Аллергические болезни: диагностика и лечение. / Р. Паттерсон, Л. К. Грэммер, П. А. Гринберг; под ред. А. Г. Чучалина.- М.: ГЭОТАР МЕДИЦИНА, 2000.- 768 с.
[4] Национальная программа «Бронхиальная астма у детей. Стратегия лечения и профилактика» / под. ред. А. Г. Чучалина. – 3-е изд., перераб. и доп. — М.: Изд-во Атмосфера, 2008. — 108 с.
[5] Федеральные клинические рекомендации по диагностике аллергических заболеваний // Российская организация аллергологов и клинических иммунологов (РААКИ). – Москва, 2015. – 9-12 с.
[6] Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения Цетрин®. – Регистрационный номер: П N013283/01.
[7] Цетрин® [Электронный ресурс] / Режим доступа: https://grls.rosminzdrav.ru / (Дата последнего обращения 09.11.2017).
Противопоказания и побочные реакции, признаки передозировки
Препарат нельзя принимать при непереносимости компонентов, во время беременности и периода грудного вскармливания. Относительные противопоказания – пожилой возраст, почечная недостаточность в хронической форме. Для таких пациентов дозировка подбирается в индивидуальном порядке.
Сироп не предназначен для лечения детей младше 2 лет, таблетки назначают с 6 лет.
Препарат редко провоцирует появление выраженных побочных эффектов. Чаще всего пациенты жалуются на повышенную жажду и сонливость. Редко наблюдается мигрень и головная боль, неприятные ощущения в животе, усиление аллергических реакций, приступы головокружения.
При передозировке возникают нарушения в работе нервной системы. При увеличении рекомендованной дозы в 5 раз возникает сонливость, тремор, учащение ЧСС, задержка мочеиспускания. Правила первой помощи – вызвать рвоту, сделать промывание желудка, принять слабительное и энтеросорбент. Необходимо вызвать врача, обследовать функции дыхательной и сердечно-сосудистой системы.
Побочные явления
Возникновение побочных эффектов при приеме антигистаминного лекарства происходит не часто. Возможна сонливость и ощущение сухости во рту. Реже отмечаются:
- Сильные головные боли.
- Головокружение.
- Диспепсические расстройства.
- Мигрень.
- Аллергические реакции — зуд, отечность, гиперемия, кожные высыпания. В тяжелых случаях развивается крапивница и ангионевротический отек.
Состав и описание препарата
Активное вещество препарата Цетрин – цетиризина гидрохлорид. Это метаболит гидроксизина, блокатор H1-гистаминовых рецепторов, антагонист гистамина.
Форма выпуска:
- Круглые белые таблетки в оболочке, в каждой 10 мг активного вещества. На одно стороне разделительная полоска. В упаковке 20 или 30 таблеток.
- Сироп – прозрачная бесцветная жидкость с ароматом фруктов. Концентрация активного вещества 1 мг на 1 мл. выпускают во флаконах из темного стекла, объем 30 или 60 мл.
Лекарство хранить в темном месте при температуре 20-25 градусов. Срок хранения – 36 месяцев.
