Коварство сосудосуживающих капель: вред или польза?

Полки аптек ломятся от разнообразных сосудосуживающих препаратов, рекламные лозунги обещают избавить от насморка, вернуть свободу дыхания и обоняние. Ежегодные продажи сосудосуживающих препаратов в России исчисляются сотнями миллионов упаковок, а прибыль от их продажи десятками миллиардов рублей. Давайте разберемся, так ли безвредны эти отпускаемые без рецепта лекарственные препараты и так ли они необходимы нам в повседневной жизни?

Сосудосуживающие препараты (син.: деконгестанты, вазоконстрикторы, симатомиметики) в течение долгих лет широко используются в терапии заболеваний носа и околоносовых пазух. Мы поговорим от тех из них, которые используются местно, то есть в виде носовых капель или аэрозолей.

Симпатомиметики — одни из самых древних препаратов, использующихся в медицине. Эфедрин как активный ингредиент древнекитайского лекарства Ma Huang известен уже более 5000 лет. Еще один мощный вазоконстриктор — кокаин — более ста лет применялся для анестезии и анемизации слизистой оболочки дыхательных путей. Интересно, что нафазолин (первый представитель химической группы имидазолинов, в которую входят большинство известных сейчас топических деконгестантов) был синтезирован немецким химиком Адольфом Зонном в фашистской Германии. А именно, в конце тридцатых годов ХХ века в Кенигсберге. Нафазолин — вазоконстриктор короткого действия, который чаще других вызывает нежелательные побочные эффекты и осложнения. Кстати, первые сообщения о так называемой «нафазолиновой зависимости» появились в медицинских журналах очень скоро, уже в начале сороковых годов, сначала в Германии и вскоре в Канаде. Позднее были синтезированы более безопасные и эффективные вазоконстрикторы — оксиметазолин, ксилометазолин, тетризолин и др.

Механизм действия. Сосудосуживающие препараты, как видно из их названия, вызывают сужение (спазм) кровеносных сосудов за счет воздействия на рецепторы сосудистой стенки. В полости носа, есть участки, в основном это нижние носовые раковины, где под слизистой оболочкой находятся богатые сосудистые сплетения. Деконгестанты, попадая на слизистую оболочку носа, суживают сосуды в этих сплетениях и нижние носовые раковины уменьшаются в размере. Просвет полости носа при этом увеличивается, возрастает объем проходящего через нос воздуха, и, соответственно, улучшается носовое дыхание.

Местные сосудосуживающие препараты, которые используют для улучшения носового дыхания, подразделяются на две основные группы, в зависимости от того, на какие рецепторы сосудистой стенки они воздействуют. Те, которые воздействуют на α1-адренорецепторы оказывают более мягкое и менее продолжительное воздействие (менее 2 часов). Вторая группа препаратов избирательно воздействует на α2-адренорецепторы, их сосудосуживающий эффект более выражен (приблизительно в 2 раза выше, чем у предыдущей группы), сосудосуживающий эффект длится дольше (до 8 часов). В основном используется именно эта группа препаратов — это производные имидазолина, самый ранний из которых нафазолин. В таблице представлены обе группы деконгестантов с торговыми названиями.

КЛАССИФИКАЦИЯ ТОПИЧЕСКИХ НАЗАЛЬНЫХ ДЕКОНГЕСТАНТОВ

(по Malm L., Änggard A., 1993, с изменениями)

О чем нужно помнить?

Сосудосуживающие капли (Нафтизин, Називин, Тизин, Ксимелин, Африн, Снуп и т.д.) используют как симптоматическое средство для лечения насморка. 1-2 дозы позволяют на несколько часов снять отек слизистой и значительно замедлить образование слизи, тем самым избавить от симптомов ринита.

Помните!

• Лечебного эффекта в этих препаратах нет.
• Длительность сосудосуживающей терапии не должна превышать 5-7 дней, если насморк и заложенность носа длятся дольше, необходимо срочно обратиться к специалисту.
• Длительное и неконтролируемое использование сосудосуживающие капель ведет к привыканию, слизистая оболочка перестает правильно работать (по-научному, нарушается носовой цикл), и без очередной «дозы» сосуды самостоятельно перестают сокращаться.

Показания

Вазоконстрикторы эффективно улучшают носовое дыхание у всех категорий больных, независимо от причины заболевания. Они одинаково хорошо действуют при аллергическом, инфекционном и вазомоторном рините. Доказано, что назначение деконгестантов сокращает продолжительность острого насморка на треть — с 6 до 4 дней. При аллергическом рините назначение деконгестантов коротким курсом (не более 10 дней) также может быть оправдано. Уменьшая отек слизистой оболочки полости носа, они позволяют более глубоко проникать противоаллергическим препаратам (топическим интраназальным кортикостероидам и антигистаминным препаратам). Деконгестанты часто назначают ситуационно, например, при воздушных перелетах у лиц с ринитом или синуситом для профилактики отита. Либо при остром среднем отите для восстановления функции слуховой трубы. Однако, эта практика не получила пока научного подтверждения. Помимо восстановления носового дыхания, эти препараты не оказывают никакого действия на другие симптомы ринита: они не уменьшают количество чиханий, а экспериментальные исследования на животных показывают, что при лечении вазоконстрикторами количество выделений из носа даже увеличивается.

2.Механизм действия

К деконгестантам относят вещества-медиаторы (посредники), способные вызывать рефлекторное повышение концентрации определенных гормонов на локальном участке слизистой оболочки. Под «определенными гормонами» подразумеваются адреналин и норадреналин, – т.н. гормоны страха и бодрствования, природная роль которых заключается в том, чтобы в критической, опасной ситуации резко повысить тонус сосудов, сузить просвет, повысить кровяное давление, «разогнать» частоту сердечных сокращений и одновременно расширить сосуды головного мозга, а также подавить болевой синдром и предотвратить гиповолемический шок в случае тяжелой травмы. Этот выработанный эволюцией биохимический механизм призван по мере необходимости переводить жизнедеятельность организма в форсированный режим (кратковременный, поскольку никакой форсаж по определению не может продолжаться долго без саморазрушения системы), обеспечивая максимально быструю и хладнокровную реакцию с «ясной головой», – что, разумеется, повышает шансы на выживание в ситуации охоты, внезапного стихийного бедствия, нападения дикого зверя или враждебной трибы.

Препараты, стимулирующие рефлекторную секрецию указанных гормонов за счет искусственного раздражения адренорецепторов, при местном применении приводят к т.н. анемизации: количество крови в капиллярах резко сокращается, слизистая бледнеет (уходит воспалительная гиперемия, т.е. покраснение за счет прилива крови), «спадает» в объеме; очень быстро, буквально на глазах, редуцируется отечность.

На сегодняшний день разработаны деконгестанты как немедленного и краткосрочного действия, так и относительные пролонги, действие которых продолжается достаточно долго.

Посетите нашу страницу Отоларингология (ЛОР)

Побочные эффекты

Большинство сосудосуживающих препаратов относятся к препаратам безрецептурного отпуска — пациенты обычно покупают их, не советуясь с врачом. Более того, пациенты часто используют эти препараты вопреки предупреждениям врача. При этом деконгестанты могут вызывать серьезные побочные эффекты.

Воздействие на сердечно-сосудистую систему

Пациенты нередко отмечают, что применение сосудосуживающих препаратов вызывает у них ухудшение общего состояния, головную боль, сердцебиение и т.д. Сообщения в литературе также дают основания предположить, что длительное, а иногда даже ситуационное, применение деконгестантов, в первую очередь нафазолина, в меньше степени — оксиметазолина, может сопровождаться головной болью, вызванной сегментарным спазмом сосудов головного мозга, и даже приводить к ишемическим и геморрагическим инсультам головного мозга.

Действие на сосудистую систему полости носа

Все топические сосудосуживающие препараты в той или иной степени способны вызывать развитие синдрома «рикошета». Длительное (свыше 10 дней) использование топических сосудосуживающих препаратов вызывает выраженный отек слизистой оболочки полости носа, приводит к ее необратимым изменениям и возникновению медикаментозного ринита.

Короткие курсы лечения топическими деконгестантами, такими как оксиметазолин и ксилометазолин, не приводят к сколько-нибудь значительным функциональным и морфологическим изменениям в слизистой оболочке носа. Однако, у лиц с уже существующей назальной гиперреактивностью (вазомоторный ринит, вегетососудистая дистония) даже кратковременный курс лечения назальными деконгестантами может приводить к формированию стойкой медикаментозной зависимости.

Действие на слизистую оболочку полости носа

В экспериментальных исследованиях было показано, что использование Нафтизина в течение 6 месяцев приводит к полипозному изменению слизистой оболочки носа, замедлению движения ресничек и полной утрате защитной функции слизистой оболочки носа.

Системное токсическое действие

Системное токсическое действие вазоконстрикторов чаще проявляется в детском возрасте. Деконгестанты следует с особой осторожностью назначать детям младше 2 лет, потому что существующий интервал между терапевтической и токсической дозами в этой возрастной группе невелик. Среди всех назальных деконгестантов производные имидазолина короткого действия (в частности, нафазолин) оказывают наиболее выраженные нежелательные топические и системные эффекты. Отравление препаратами нафазолина, является одной из самых частых причин госпитализации детей в токсикологические отделения. Причинами развития системного токсического эффекта у детей являются превышение разовой дозы и кратности приема препаратов, применение препаратов с концентрацией адаптированной под более старший возраст, нестандартизированные методы применения деконгестантов, такие как промывание носа методом перемещения раствором деконгестанта, и даже приём раствора деконгестанта внутрь.

Во многих странах препараты нафазолина вообще не рекомендованы для использования в педиатрической практике. В России его применение разрешено у детей старше 2 лет, при этом подчеркивается, что в возрасте от 2 до 6 лет нужно использовать 0,025% раствор нафазолина. Однако на практике выполнение данных рекомендаций проблематично, так как официнальные растворы нафазолина выпускаются только в 0,05% и 0,1% концентрациях. Учитывая это, использование нафазолина и его производных у детей раннего возраста и дошкольников нецелесообразно.

Сведения о тератогенном эффекте топических назальных деконгестантов отсутствуют, но ввиду повышенной предрасположенности беременных к развитию синдрома тахифилаксии применение у них сосудосуживающих препаратов должно быть ограничено минимально возможными дозами и сроками.

1.Общие сведения

Сосудосуживающие средства в медицинском языке имеют множество специальных названий и синонимов: деконгестанты, антиконгестанты, симпатомиметики, вазоконстрикторы, альфа1-, альфа2- и альфа-бета-адреномиметики (по топическому действию на те или иные группы рецепторов). Вещества с сосудосуживающим эффектом применяются с незапамятных времен: есть данные о том, что первые эмпирические находки такого рода были сделаны древними врачевателями (в частности, в Индокитае) свыше пяти тысяч лет назад.

Сегодня, на фоне общеизвестных революционных успехов фармакологии, деконгестанты из простого, удобного, недорогого, эффективного лекарства все больше превращаются в очередную глобальную проблему здравоохранения, связанную с применением лекарственных средств, – проблему почти столь же серьезную, как оборот наркосодержащих анальгетиков или бесконтрольное применение антибиотиков.

Данному вопросу уделяют неослабевающее внимание все без исключения профессиональные ассоциации ЛОР-врачей на земном шаре; публикуется масса просветительских и научно-популярных материалов; специалисты выступают с разъяснениями на всех существующих информационных платформах и площадках.

Определенные сдвиги к нормализации налицо, уровень информированности (и ответственности) населения постепенно повышается, однако кардинально оздоровить ситуацию пока не удается.

Попробуем разобраться в сути проблемы: что такое сосудосуживающие капли, как они действуют, каковы показания, противопоказания и побочные эффекты.

Обязательно для ознакомления! Помощь в лечении и госпитализации!

Как снизить риск побочных эффектов

Важную роль играет выбор формы выпуска препарата, при этом самой неудачной формой являются носовые капли. В отсутствие дозатора, простое вливание препарат пипеткой не дает никакой возможности контролировать количество введенного в полость носа препарата, так как большая часть его немедленно попадает в носоглотку и проглатывается. Это не только снижает эффективность препарата, но и значительно повышает риск развития системных побочных эффектов. Исследования показали, что дозированный спрей ксилометазолина с помпой значительно более эффективно улучшает носовое дыхание, чем обычный спрей и капли.

Не менее важное значение имеет концентрация используемого раствора. Проведенные исследования показали, что 0,1% и 0,05% растворы ксилометазолина обладают примерно одинаковым вазоконстрикторным эффектом, поэтому начинать лечение предпочтительнее с более низкой концентрации препарата (предназначенной для детей) и только при недостаточной ее эффективности переходить на стандартную взрослую форму.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Барьерную функцию в лекарственных препаратах выполняют вещества, составляющие их мазевую или гелевую основу . Кроме того, в интраназальных лекарственных препаратах, содержатся и действующие вещества: диоксотетрагидрокситетрагидронафталин («Оксолин», мазь назальная 0,25 %), интерферон альфа-2b («Виферон», мазь и гель для наружного и местного применения; «Инфагель», гель для наружного и местного применения). Однако эффективность их применения как заявленных противовирусных средств не имеет достаточной научной основы.