Фармакологические свойства
Будезонид является синтетическим гкс с выраженным противовоспалительным и противоаллергическим действием. при применении в терапевтических дозах почти не резорбцирует. не проявляет минералокортикоидной активности, хорошо переносится при продолжительном лечении.
Препарат ингибирует высвобождение медиаторов воспалительной реакции, повышает синтез противовоспалительных белков, уменьшает количество тучных клеток и эозинофильных гранулоцитов. Будезонид снижает высвобождение токсичных протеинов из эозинофильных гранулоцитов, свободных радикалов из макрофагов и лимфокинов из лимфоцитов. Он также снижает связывание адгезивных молекул с клетками эндотелия, и таким образом уменьшает количество лейкоцитов в месте аллергического воспаления. Будезонид увеличивает количество бета-адренорецепторов гладких мышц. Препарат ингибирует активность фосфолипазы А2, что замедляет синтез простагландинов, лейкотриенов и ПАФ, индуцирующих воспалительную реакцию. Будезонид также ингибирует синтез гистамина, что приводит к снижению его уровня в тучных клетках.
Тафен назаль уменьшает тяжесть симптомов при аллергических ринитах, подавляя позднюю и раннюю фазы аллергической реакции и уменьшает выраженность воспаления в верхних дыхательных путях. Улучшение состояния отмечают на 2–3-е сутки после начала лечения.
Будезонид представляет собой смесь двух эпимеров в отношении 1:1. Эпимер 22R имеет в 2–3 раза большую активность, чем эпимер 22S.
После вдыхания через нос 400 мкг будезонида максимальная концентрация достигается через 0,7 ч и составляет 1 нмоль/л в плазме крови. После ингаляции через нос около 20% введенного будезонида попадает в системный кровоток.
Системная биодоступность будезонида низкая, поскольку около 90% той части, которая всосалась, инактивируется в процессе одноступенчатого метаболизма в печени. Эпимеры 22R и 22S биотрансформируются в бета-гидроксибудезонид и альфа-гидроксипреднизолон соответственно. Метаболиты проявляют менее 1% глюкокортикоидной активности; выводятся почками (70%) и через кишечник. Период полувыведения составляет 2–3 ч.
Тафен Назаль спрей назальный 50мкг/доза 200доз флакон 1 шт. в Москве
Фармакологическое действие: Глюкокортикостероид с выраженной глюкокортикоидной и слабой минералокортикоидной активностью. В стандартных исследованиях in vitro
и на моделях животных показано, что аффинность будесонида к специфическим рецепторам глюкокортикоидов превышает таковую для кортизола в 200 раз, а местный противовоспалительный эффект будесонида в 1000 раз выше, чем у кортизола. При исследовании системной активности будесонида в экспериментах на животных показано, что при п/к введении эффект будесонида был сильнее, чем у кортизола, в 40 раз, а при пероральном введении — в 25 раз.
Угнетает синтез лейкотриенов и ПГ, тормозит продукцию цитокинов, предупреждает миграцию и активацию воспалительных клеток.
Повышает число активных бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию организма на бета-адренергические бронхорасширяющие средства после их длительного применения.
Быстро всасывается из легких и ЖКТ. При интраназальном введении очень мало всасывается со слизистой оболочки полости носа (только 20% попадает в системный кровоток). После ингаляции в альвеолы попадает около 25% дозы. Попавшая в ЖКТ часть почти полностью (90%) разрушается (образуются неактивные метаболиты) при «первом прохождении» через печень. Биодоступность составляет 10% поступившего в желудок количества, 25–30% поступившего в альвеолы будесонида абсорбируется. Cmах в крови достигается через 15–45 мин после ингаляционного и интраназального введения. Связывание с белками плазмы составляет 88%. Обладает высоким системным клиренсом (84 л/ч). T1/2 из плазмы — 2,8 ч. Выводится с мочой, частично — с желчью в виде метаболитов.
После приема внутрь значения Cmax и Tmax вариабельны (Tmax у отдельных пациентов – от 30 до 600 мин). Системная доступность после однократной дозы выше у пациентов с болезнью Крона в сравнении со здоровыми добровольцами (21% и 9% соответственно), но приближается к таковой здоровых добровольцев после повторных приемов. Около 90% абсорбированного будесонида метаболизируется при «первом прохождении» через печень с участием микросомальных ферментов (преимущественно CYP3A4) до 2 основных метаболитов – 6-бета-гидрокси-будесонида и 16-альфа-гидроксипреднизолона (глюкокортикоидная активность метаболитов составляет менее 1/100 активности будесонида, из остального количества около 90% связывается с альбумином и находится в неактивном состоянии.
Показана эффективность будесонида (пероральная лекарственная форма) при воспалительных заболеваниях кишечника, в т.ч. при коллагенозном колите.
Интраназальная форма эффективна при лечении неинфекционных воспалительных процессов в полости носа, для предотвращения рецидива полипов в полости носа после их хирургического удаления и полного заживления слизистой оболочки.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Потенциальная канцерогенность будесонида оценивалась в длительных исследованиях у крыс и мышей. Не выявлено канцерогенного эффекта будесонида у мышей при пероральном приеме в течение 91 нед в дозах до 200 мкг/кг/сут (600 мкг/м2/сут, примерно 0,1 МРДЧ при пересчете на площадь поверхности тела).
В двухгодичном исследовании у крыс линии Sprague-Dawley было выявлено статистически значимое повышение частоты возникновения глиом у самцов крыс, получавших внутрь дозы будесонида 50 мкг/кг/сут (300 мкг/м2/сут); аналогичных изменений не наблюдалось у самцов при дозах 10 и 25 мкг/кг/сут (60 и 150 мкг/м2/сут) и у самок при всех исследованных дозах. В 2 дополнительных двухгодичных исследованиях у самцов крыс линии Fischer и Sprague-Dawley при дозах 50 мкг/кг/сут (менее МРДЧ при пересчете на площадь поверхности тела) не было зафиксировано увеличения частоты возникновения глиом по сравнению с другими глюкокортикоидами (преднизолон и триамцинолон). Однако на фоне всех 3 исследованных глюкокортикоидов наблюдалось статистически значимое повышение частоты гепатоцеллюлярных опухолей у крыс.
Не выявлено мутагенных и кластогенных свойств будесонида в ряде стандартных тестов.
При п/к введении крысам будесонида в дозах до 80 мкг/кг/сут (менее МРДЧ при пересчете на площадь поверхности тела) не было зафиксировано неблагоприятного влияния на фертильность, но отмечалось уменьшение прибавки массы у самок вместе со снижением жизнеспособности детенышей в пренатальном периоде, при рождении и в период вскармливания. При дозах 5 мкг/кг/сут (30 мкг/м2/сут) аналогичных эффектов не отмечалось.
Беременность
Как и другие кортикостероиды, будесонид оказывал тератогенное и эмбриотоксическое действие у кроликов и крыс. В экспериментальных исследованиях на животных (крысы, кролики) показано, что п/к введение будесонида приводит к возникновению врожденных пороков развития у плода (преимущественно дефекты скелета).
Применение
Взрослые и дети в возрасте от 6 лет. начальная доза — 400 мкг будезонида в сутки: 2 дозы (100 мкг будезонида) в каждую ноздрю 2 раза в сутки. обычная поддерживающая доза — 200 мкг будезонида в сутки: 1 доза (50 мкг будезонида) в каждую ноздрю 2 раза в сутки или 2 дозы в каждую ноздрю 1 раз в сутки утром. поддерживающая терапия должна быть на уровне максимально низкой дозы, которая устраняет симптомы ринита.
Если прием дозы был пропущен, ее нужно принять по возможности скорее, но не менее чем за 1 ч до приема следующей дозы. При прекращении применения препарата дозу снижают постепенно. При правильном применении Тафен назаль снижается частота побочных реакций и улучшается терапевтический эффект:
1. Очистить носовые ходы (по возможности р-ром натрия хлорида).
2. Удалить колпачок из флакона.
3. Встряхнуть флакон.
4. При первом использовании флакона выпустить некоторое количество спрея в воздух. Надавить назальный адаптер несколько раз вниз до появления легкого тумана. Такую же процедуру нужно повторить, если препарат не использовали несколько дней. Если адаптер заблокирован, нужно аккуратно нажать на него и прочистить.
5. Наклонить голову вперед (так, чтобы видеть пальцы на стопах). Вставить насадку с правой стороны в левую ноздрю и направить ее к внешней стенке.
6. Надавить адаптер вниз для поступления одной дозы спрея и вдохнуть его.
7. Вставить насадку с левой стороны в правую ноздрю и направить ее к внешней стенке; выдавить одну дозу спрея и вдохнуть его.
8. После использования вытереть адаптер чистой тканью и надеть колпачок. Флакон хранить в вертикальном положении колпачком вверх.
Тафен назаль
Тафен назаль спрей наз 50 мкг/доза 200 дозы x1 , Код ATX: R01AD05 (Budesonide) Активное вещество: будеcонид (budesonide) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
Лекарственная форма
ТАФЕН® НАЗАЛЬ
спрей назальный дозированный 50 мкг/1 доза: фл. 200 доз с дозир. устройствомрег. №: П N014740/01 от 19.12.08 — Бессрочно
Форма выпуска, состав и упаковка
Спрей назальный дозированный в виде гомогенной суспензии белого или почти белого цвета.
1 доза
будесонид 50 мкг
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат — 50 мкг, пропилпарагидроксибензоат — 10 мкг, целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия — 550 мкг, полисорбат 80 — 50 мкг, симетикон эмульсия — 50 мкг, пропиленгликоль — 5 мг, сахароза — 15 мг, динатрия эдетат — 5 мкг, хлористоводородная кислота — 10 мг, вода — 35.725 мг.
Клинико-фармакологическая группа: ГКС для местного применения Фармако-терапевтическая группа: Глюкокортикостероид для местного применения
Фармакологическое действие
ГКС для интраназального применения. Обладает выраженным противовоспалительным и противоаллергическим действием. При применении в терапевтических дозах практически не оказывает резорбтивного действия. Не обладает минералокортикоидной активностью, хорошо переносится при длительном лечении. Препарат оказывает ингибирующее действие на высвобождение медиаторов воспалительной реакции, повышает синтез противовоспалительных белков, уменьшает количество тучных клеток и эозинофильных гранулоцитов. Будесонид уменьшает высвобождение токсичных протеинов из эозинофилов, свободных радикалов из макрофагов и лимфокинов из лимфоцитов. Он также уменьшает связывание адгезивных молекул с клетками эндотелия, таким образом, снижая приток лейкоцитов к месту аллергического воспаления. Будесонид повышает число β-адренорецепторов гладкой мускулатуры. Препарат ингибирует активность фосфолипазы 2А, что приводит к торможению синтеза простагландинов, лейкотриенов и ПАФ, индуцирующих воспалительную реакцию. Будесонид также ингибирует синтез гистамина, что приводит к уменьшению его уровня в тучных клетках.
Тафен® назаль снижает тяжесть симптомов при аллергических ринитах, подавляет позднюю и раннюю фазы аллергической реакции и уменьшает воспаление в верхних отделах дыхательных путей. Улучшение состояния отмечается на 2-3 сут после начала лечения.
Фармакокинетика
Всасывание
После ингаляции 400 мкг будесонида Cmax в плазме достигается в течение 0.7 ч и составляет 1 нмоль/л.
Лишь около 20% интраназально введенной дозы попадает в системный кровоток.
Распределение
Благодаря хорошему распределению в тканях и связыванию с белками плазмы Vd составляет 301 л.
Метаболизм
Системная биодоступность будесонида является низкой, т.к. более 90% абсорбировавшегося препарата инактивируется в процессе одноступенчатого метаболизма в печени. Глюкокортикоидная активность метаболитов не превышает 1%.
Выведение
Метаболиты выводятся в основном с мочой (70%) и с калом. T1/2 составляет 2-3 ч.
Показания
— профилактика и лечение сезонных и круглогодичных аллергических ринитов,
— неаллергические риниты,
— полипы носа.
Коды МКБ-10
Режим дозирования
Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет в начале терапии назначают 2 дозы (по 50 мкг будесонида) в каждую ноздрю 2 раза/сут. Обычная поддерживающая доза составляет 1 дозу в каждую ноздрю 2 раза/сут или 2 дозы в каждую ноздрю 1 раз/сут, утром. Поддерживающая доза должна быть самой низкой эффективной дозой, снимающей симптомы ринита.
Максимальная разовая доза составляет 200 мкг (по 100 мкг в каждую ноздрю), максимальная суточная доза — 400 мкг в течение не более 3 месяцев.
Для полного терапевтического эффекта требуется регулярное и правильное применение.
Если прием дозы пропущен, ее следует принять как можно скорее, но не менее чем за 1 ч до принятия следующей очередной дозы.
Побочное действие
Со стороны дыхательной системы: раздражение слизистой оболочки носа и горла, носовое кровотечение, кашель, реже отмечаются сухость слизистой оболочки носа, чиханье.
Дерматологические реакции: отмечаются дерматит, крапивница, сыпь.
Прочие: утомление, головокружение.
В исключительных случаях при применении назальных кортикостероидов отмечались перфорация носовой перегородки, ангионевротический отек, потеря обоняния, тахикардия, замедление роста.
При применении препарата побочные эффекты развиваются очень редко и носят преходящий характер.
Противопоказания к применению
— грибковые, бактериальные и вирусные инфекции дыхательных путей,
— активная форма туберкулеза легких,
— повышенная чувствительность к будесониду или любому другому компоненту препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Тафен® назаль при беременности допускается только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение у детей
Препарат назначают детям старше 6 лет.
Особые указания
При переходе от лечения системными ГКС на лечение назальным спреем, в связи с риском развития надпочечниковой недостаточности, требуется осторожность на период восстановления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.
Поскольку ГКС замедляют заживление ран, следует соблюдать осторожность при назначении Тафен® назаль пациентам, недавно перенесшим травму или операцию носа.
Для полного терапевтического эффекта при аллергических ринитах требуется регулярно принимать препарат.
Рекомендуется избегать попадания в глаза.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Тафен® назаль не оказывает влияния на способность управлять автомобилем или механизмами.
Передозировка
Случайная передозировка препарата Тафен® назаль не вызывает каких-либо очевидных симптомов. Острая передозировка маловероятна.
При длительном применении высоких доз, а также при одновременном приеме других ГКС могут появляться симптомы гиперкортицизма.
В этом случае прием препарата следует прекратить, постепенно снижая его дозу.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение препарата Тафен® Назаль с индукторами микросомального окисления (фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) может снизить эффективность первого.
Метандростенолон, эстрогены, кетоконазол усиливают действие будесонида.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Особые указания
С осторожностью переходят от применения системных гкс на лечение препаратом тафен назаль из-за риска развития недостаточности надпочечников. быстрое снижение дозы гкс у пациентов с ба может спровоцировать серьезное ухудшение заболевания. отмена препарата тафен назаль должна быть постепенной.
ГКС могут маскировать признаки инфекции, и на протяжении их применения могут развиваться новые инфекции. Особого внимания требуют пациенты с нелеченными грибковыми, бактериальными или вирусными инфекциями (передающимися воздушно-капельным путем).
Иногда для предотвращения появления патологических симптомов со стороны органа зрения, вызванных аллергическим ринитом, может понадобиться проведение сопутствующего лечения.
При продолжительном применении препарата рекомендуется 1–2 раза в год проводить обследование слизистой оболочки носовой полости для определения возможного развития атрофического ринита или кандидоза глотки.
У пациентов с циррозом печени или гипотиреоидизмом возможно повышение системного эффекта будезонида.
Вследствие ингибирующего влияния ГКС на заживление ран, препарат Тафен назаль следует применять с осторожностью у пациентов с недавно перенесенной операцией или травмой носовой полости.
Применение в период беременности и кормления грудью возможно только в случае крайней необходимости. У грудных детей и кормящих матерей, которые применяли будезонид, необходимо исключить наличие гипофункции надпочечников.
Влияние на психофизические способности. Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.
Обратите внимание!
Описание препарата Тафен Назаль спрей назал. сусп. 50мкг/доза фл. 10мл,200доз на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
