Никошпан Nicospan

Фармакодинамика и фармакокинетика

Приём Никошпана способствует улучшению микроциркуляции и коллатеральному кровообращению. Действие этого препарата обуславливают входящие в его состав вещества. Попадая в организм, никотиновая кислота превращается в никотинамид-аденин динуклеотид или динуклеотид фосфат. Они необходимы для переноса электронов и обеспечения дыхания тканей. Высокие дозировки препарата оказывают благотворное влияние на состав жиров в крови, а также при лечении гиперлипидемий в комплексе с прочими липид-регулирующии препаратами. Дротаверина гидрохлорид оказывает спазмолитический эффект на гладкую мускулатуру, вызывая её расслабление.

Внутри организма препарат подвергается быстрому всасыванию из ЖКТ и обширному распределению в тканях. Отмечено проникновение активных веществ в состав грудного молока. В результате метаболизма образуется несколько метаболитов: N-метилникотинамид, никотин-мочевая кислота, производные 2-пиридона и 4-пиридона. Препарат прочно связывается с белками крови. Его максимальная концентрация обнаруживается в сыворотке через 45-60 минут. Выведение Никошпана происходит в составе мочи и кала, в метаболитах и небольшая часть в неизменном виде.

Описание и инструкция препарата Никошпан

Никошпан – еще одно средство, расширяющее сосуды. Его действие основано на сочетании двух активных компонентов: дротаверина и витамина РР (никотиновой кислоты). Первое вещество широко используется и в качестве самостоятельного препарата, и как основа такого известного лекарства, как Но-шпа. Оно уменьшает интенсивность поступления кальция в клетки гладких мышц, которые и обеспечивают тонус внутренних органов, в том числе, сосудов, кишечника, желчных протоков и так далее. В результате эта мускулатура расслабляется и напряжение сосудистых стенок, стенок кишечника и прочих органов спадает. Снижается давление, проходят спазмы. Второй компонент – никотиновая кислота – защищает и восстанавливает здоровье сосудов, нормализует концентрацию жиров в крови, снижает ее свертываемость. Таким образом, улучшается кровоток в системе мельчайших сосудов, питание тканей оптимизируется.
Применяется Никошпан при:

• Различных заболеваниях сосудов. Например, эндартериит, ангиоспазм и так далее;
• Головной боли, вызванной поражением сосудов;
• Нарушениях кровообращения мозга;
• Прочих нарушениях кровоснабжения, связанных с заболеваниями сосудов.

Производят Никошпан в таблетированной форме. Данное средство может использоваться длительно, вплоть до момента полного исчезновения тревожных симптомов. Инструкция препарата рекомендует его трехразовый прием в течении дня.

Противопоказан Никошпан при:

Заметных нарушениях работы печени, почек, сердца.

Показания к применению

Показаниями для назначения Никошпана являются:

• ангиоспастические проявления, сопровождаемые атеросклеротическую и гипертоническую энцефалопатию;
• церебральный ангиоспазм;
• атеросклероз коронарных артерий;
• облитерирующий эндартериит;
• ангиоспазмы, вызванные менопаузой или мигренью.

Способ применения и дозировка

Никошпан в таблетках принимается по 1 таблетке 3 раза в день. При ангиоспазме и мигрени таблетки принимают натощак, в остальных случаях – после приема пищи.

Никошпан для инъекций вводят внутримышечно или подкожно по 1-2 мл 1-2 раза в сутки. Если есть необходимость, то может быть назначено внутриартериальное или внутривенное введение препарата. В вену раствор вводится медленно. При облитерирующем тромбангиите Никошпан вводят в бедренную артерию.

При климактерических симптомах и ангиоспастических состояниях препарат применяется на протяжении длительного периода до полного устранения симптоматики.

Побочные эффекты

При лечении Никошпаном могут развиваться побочные эффекты в виде: гиперемии лица, чувства жара, головокружений, головной боли, кожной сыпи, зуда, тошноты, диспепсии и так далее.

В редких случаях отмечают: артериальную гипотензию, головокружение, сбои сердцебиения, проблемы со сном, запоры, обмороки и другое.

Противопоказания к приему Никошпана

В медицинской среде часто возникают споры по поводу того, допустима ли продажа этого препарата без рецептов. Дело в том, что существует целый ряд серьезных противопоказаний к его применению. «Никошпан» нельзя использовать в лечении тех больных, у кого есть проблемы с почками, сердцем, печенью, если повышен уровень холестерина в крови, есть предрасположенность к тромбозу, о которой пациент может и не знать.

Кроме этого, «Никошпан» противопоказан, есть склонность к артериальной гипертензии, то есть тем, у кого часто повышается давление. Отследить ее можно лишь при постоянном мониторинге показаний. То есть, прежде чем начать курсовой прием «Никошпана», необходимо убедиться в том, что показатель артериального давления в норме.

Противопоказано это лекарственное средство и тем, кто не переносит лактозу или другие компоненты, входящие в состав таблеток «Никошпан». Аллергики обязаны внимательно ознакомиться с инструкцией к препарату, особенно с ее разделом, где описан состав таблеток. Если в перечне указано вещество, которое может вызвать приступ, следует отказаться от терапии с помощью этого спазмалитика.

Взаимодействие

Сочетание с пероральными гипогликемическими средствами и контрацептивами снижает их действие. Одновременный приём никотиновой кислоты и статинов увеличивает риск возникновения миопатии, острого некроза мышц скелета. Совместный приём дротаверина гидрохлорида и Леводопы понижает её антипаркинсонический эффект.

Инструкция по применению Никошпана

Для эффективного и безопасного лечения необходимо тщательно изучить инструкцию к применению препарата, принципы дозирования и возможные побочные действия.

Показания и противопоказания к использованию

Лекарство назначается при:

• церебральном ангиоспазме;
• энцефалопатии гипертонического и атеросклеротического характера;
• облитерирующем эндартериите;
• мигренях;
• ангиоспазмах, которые появляются в период климакса.

Облитерирующий эндартериит
Средство не используется при:

• сердечной недостаточности;
• болезни почек и печени;
• повышенной чувствительности к дротаверина гидрохлориду или ниацину;
• артериальной гипертензии.

Кроме того, такое лекарство не рекомендуется к приему у женщин, кормящих ребенка грудью, и у тех, кто находится на любом сроке беременности. Следует помнить, что перед применением Никошпана рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Дозировка и способ применения

В инструкции по использованию этого средства указано, что его можно принимать как после еды, так и натощак:

• при мигренях и спазмах сосудов – до еды;
• во всех других случаях – после.

Мигренозный приступ
Как правило, назначается от одной до трех таблеток препарата в сутки. Максимальная суточная доза такого лекарства составляет 150 мг. Никошпан может использоваться разово или курсами. Второй вариант допустим при спазмах сосудов головного мозга, а также в климактерический период.

При применении препарата нужно учитывать его совместимость с другими средствами:

1. При совместном использовании Леводопы вместе с гидрохлорида дротаверином у пациентов будет уменьшаться антипаркинсонический эффект.
2. Может появиться острый некроз скелетных мышц и увеличиться риск миопатии при одновременном использовании статинов с ниацином.
3. Никошпан способен значительно уменьшить эффект от контрацептивов и гипогликемических препаратов для перорального введения.

Возможные побочные действия

У некоторых групп пациентов могут возникнуть побочки в виде:

• головокружения;
• учащенного сердцебиения;
• повышенной кислотности;
• покраснения лица;
• тошноты, иногда переходящей в рвоту;
• зуда;
• сыпи на коже;
• ощущения жара.

В некоторых случаях могут возникнуть тахикардия, запоры, бессонница, потеря сознания и обмороки. У тех больных, которые страдают лактозной непереносимостью, после приема Никошпана могут появиться жалобы на нарушения со стороны кишечника и желудка.

Отзывы о Никошпане

В большинстве случаев отзывы о Никошпане встречаются на женских форумах для беременных. Пользователи активно обсуждают данный препарат и его эффективность. Однако помогает он не всем и не всегда.

Как правило, женщины, ожидающие малыша, ощущают различные изменения в организме, которые нередко сопровождаются дискомфортом и неприятными симптомами. Многих беспокоят головные боли, онемение конечностей и общая слабость, но в такой период нужно строго следить за приёмом лекарств, так как они могут быть противопоказаны.

Никошпан один из немногих препаратов, который можно принимать при беременности с условием максимального соблюдения дозировки и схемы лечения. Он помогает снизить проявление нежелательных симптомов, связанных с изменениями в работе сердечно-сосудистой системы, например: головных болей, сбоев давления, отёчности и так далее. В начале беременности препарат помогает улучшить тонус матки и устранить угрозу выкидыша.

По мнению специалистов, данный препарат хорошо помогает при расстройствах лёгкой степени и в комбинированной терапии. Однако самостоятельно его принимать не рекомендуется – необходима консультация врача, который сможет назначить адекватное лечение.

Состав, свойства и форма выпуска препарата Никошпан

В основе таблеток «Никошпан» лежит гидрохлорид дротаверина – распространенный и относительно безопасный спазмалитик широкого спектра действия. Второе активное вещество – никотиновая кислота (витамин РР). Без нее организм человека неспособен функционировать должным образом. В качестве вспомогательных компонентов при формировании таблеток большинство используют

• тальк и стеарат магния,
• повидон и лактозу,
• крахмал.

Дротаверин, попадая в организм человека, оказывает прямое воздействие на гладкую мускулатуру и стенки сосудов, расслабляет их, тем самым устраняя боль. Никотиновая кислота ускоряет микроциркуляцию всех жидкостей в организме, в том числе и крови, нормализует баланс их составляющих, на фоне чего улучшается общее состояние человека, повышается тонус.

В продажу «Никошпан» поступает в пластиковых баночках, помещенных в картонную коробочку. В одном флаконе из прозрачного пластика содержится, как правило, 50 таблеток.

Общая информация о препарате

Никошпан входит в лекарственную группу вазодилатирующих средств. Он улучшает периферическое и мозговое кровообращение. Главными эффектами после использования такого средства являются усиление клеточного дыхания, снятие спазма, болевых ощущений и улучшение липидного обмена в организме. Международное непатентованное название Никошпана не установлено, он входит в группу Comb drug (комбинированные препараты).

Формы выпуска, состав и цены на препарат в России

Лекарство выпускается в виде таблеток в упаковке, в которую входит 50 штук. В составе каждой из них 78 г гидрохлорида дротаверина и 22 мг ниацина. В качестве вспомогательных компонентов использованы: лактоза, крахмал стеарат магния, тальк и поливидон. Средняя стоимость Никошпана в России представлена в таблице ниже (Табл. 1).

Таблица 1 – Стоимость Никошпана

Цена на такое лекарство в аптечных пунктах будет зависеть от региона продажи. Самая высокая стоимость на Никошпан на Дальнем Востоке, Санкт-Петербурге и Москве.

Фармакодинамика

Никотиновая кислота (водорастворимый витамин РР) участвует в тканевом дыхании и переносе электронов в дыхательной цепочке. Это вещество используется при гиперлипидемии в сочетании с другими препаратами, которые регулируют липидный обмен. В высоких дозировках оно позволяет контролировать количество жиров в крови и способствует их выведению.

Действие ниацин оказывает вследствие образования в организме коферментов (результат переработки НАД+ и НАДФ), которые принимают участие в транспорте электронов в дыхательной цепочке и в тканевом дыхании.

Механизм действия

Другим компонентом этого средства является дротаверина гидрохлорид – изохинолиновая производная. Вещество оказывает спазмолитическое влияние на гладкую мускулатуру сосудов. Эффективность такого вещества определяется подавлением ФДЭ 4 (без подавления ФДЭ 3 и 5) и повышением уровня цАМФ, которая посредством подавления фермента киназы легкой цепи миозина (MLCK) приводит к расслаблению гладких мышц.

Влияние дротаверина распространяется на гладкую мускулатуру органов мочеполовой системы, ЖКТ, а также билиарную и сосудистую мускулатуру. Сосудорасширяющее воздействие позволяет усилить кровоснабжение тканей, что благоприятно сказывается на работе органов.

Фармакокинетика

Витамин РР быстро распределяется в тканях организма, после того как всасывается из ЖКТ. Выводится из организма в основном с каловыми массами и частично с мочой. Следует знать, что она может проникать в грудное молоко, поэтому Никошпан противопоказан беременным женщинам. Этот компонент способен метаболизироваться на мочевую кислоту и ее производные.

Гидрохлорид дротаверина быстро всасывается как после перорального, так и парентерального введения. Он связывается с альфа-липопротеидами, гамма-глобулинами и альбумином. Кроме того, он способен связываться с белками плазмы. Максимальная концентрация этого компонента в сыворотке крови достигается спустя 65 или 75 минут после того, как таблетка попадает внутрь организма больного.

Характеристика дротаверина

Дротаверин метаболизируется в печени. Уже спустя двое суток после применения он почти полностью выводится из человеческого организма в виде метаболитов с калом (частично – 30%) и с мочой (50%) в неизмененном виде. В настоящее время у производителей отсутствует информация о взаимодействии дротаверина с ниацином.