Тимолол-солофарм капли гл. 0.5% 5мл фл-кап. 1 шт
Нежелательные реакции, возникшие после приема внутрь тимолола и других бета-адреноблокаторов, могут расцениваться как потенциальные побочные реакции и для препаратов тимолола в лекарственной форме капли глазные. Нежелательные реакции, сведения о которых были получены в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом наблюдении лекарственных препаратов тимолола в лекарственной форме капли глазные
Частота побочных эффектов, выявленных как в ходе исследований, так и при постмаркетинговом наблюдении, оценивались следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100 до 1/1000 до 1/10000 до
Общие реакции
С неизвестной частотой: головная боль, астения/усталость, боль в груди.
Со стороны органа зрения
Часто: затуманивание зрения, боль в глазах, жжение и зуд в глазах, дискомфорт в глазу, конъюнктивальная инъекция.
Нечасто: блефарит, точечный кератит, кератит, конъюнктивит, ирит, диплопия, эрозия роговицы, язва роговицы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, ощущение «песка» в глазах, отек век, отек конъюнктивы, птоз.
Редко: увеит, двоение в глазах, пигментация роговицы, эритема век.
Очень редко: развитие кальцификации роговицы при значительном ее повреждении в связи с наличием фосфатов в составе капель.
С неизвестной частотой: снижение чувствительности роговицы, отслойка сосудистой оболочки в послеоперационном периоде антиглаукоматозной хирургии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто: брадикардия, гипотония.
Редко: инфаркт миокарда, снижение или повышение артериального давления, перемежающаяся хромота.
С неизвестной частотой: остановка сердца, атриовентрикулярный блок, аритмия, учащенное сердцебиение, застойная сердечная недостаточность, феномен Рейно.
Со стороны пищеварительной системы
Нечасто: дисгевзия.
Редко: диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, боли в животе.
С неизвестной частотой: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны иммунной системы
С неизвестной частотой: системная красная волчанка.
Психические расстройства
Редко: депрессия.
С неизвестной частотой: бессонница, потеря памяти, кошмарные сновидения.
Со стороны нервной системы
Нечасто: головная боль.
Редко: ишемия головного мозга, головокружение, мигрень.
С неизвестной частотой: нарушение мозгового кровообращения, обморок, парестезии, головокружение, усугубление течения миастении gravis.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: отек лица, эритема.
С неизвестной частотой: псориаз или ухудшение течения псориаза, локализованная сыпь, алопеция.
Со стороны соединительной ткани
С неизвестной частотой: артропатия, боль в мышцах.
Аллергические реакции
С неизвестной частотой: системные аллергические реакции, включая анафилаксию, ангионевротический отек, крапивницу, местную или генерализованную сыпь, зуд.
Со стороны дыхательной системы и органов средостения
Нечасто: дыхательная недостаточность, одышка, бронхит.
Редко: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с уже имеющимися бронхоспастическими состояниями), кашель, заложенность носа, инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны эндокринной системы
С неизвестной частотой: субклиническое течение гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом (см. раздел «Особые указания»).
Со стороны мочеполовой системы
С неизвестной частотой: ретроперитонеальный фиброз, сексуальная дисфункция (включая импотенцию), снижение либидо, болезнь Пейрони.
Со стороны ЛОР-органов
С неизвестной частотой: звон в ушах.
Нежелательные реакции, возникавшие после приема тимолола или других бета-адреноблокаторов внутрь
Аллергические реакции: эритематозная сыпь, лихорадка, сопровождающаяся болью в горле, ларингоспазм, сопровождающийся дистресс-синдромом.
Общие реакции и реакции в месте введения: боль в конечностях, снижение толерантности к физической нагрузке, снижение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: усугубление артериальной недостаточности, вазодилатация.
Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечная боль, гепатомегалия, рвота, тромбоз мезентериальных артерий, ишемический колит.
Со стороны крови и лимфатической системы: нетромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия, гипогликемия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, раздражение кожи, повышенная пигментация, потливость.
Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгия.
Со стороны нервной системы/психические нарушения: вертиго, снижение концентрации внимания, обратимое угнетение ментальных функций, прогрессирующее до кататонии, острый обратимый синдром, характеризующийся нарушением ориентации во времени и пространстве, эмоциональной лабильностью, некоторым затруднением восприятия и сниженной способностью выполнять нейропсихические тесты.
Со стороны дыхательной системы: хрипы, бронхиальная обструкция.
Со стороны мочеполовой системы: затруднение мочеиспускания.
Тимолол-пос 0,25% 10мл капли глазные без консервантов
Фармакологическое действие
Противоглаукомное.
Состав и форма выпуска Тимолол-пос 0,25% 10мл капли глазные без консервантов
Капли — 1 мл:
- Активное вещество: Тимолола малеат 3,42/6,84 мг, (соответствует 2,5/5 мг тимолола);
- Вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат дигидрат; натрия гидрофосфат додекагидрат; вода для инъекций.
Капли глазные (без консерванта), 0,5%. По 10 мл в мультидозовом флаконе-капельнице пластиковом. Флакон помещаются в картонную пачку.
Описание лекарственной формы
Прозрачный, бесцветный раствор.
Способ применения и дозы
Конъюнктивально.
Новорожденным и детям до 10 лет: закапывают по 1 капле 0,25% раствора 2 раза в день.
Взрослым и детям старше 10 лет: закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 0,25% раствора 2 раза в день, при недостаточной эффективности — по 1 капле 0,5% раствора 2 раза в день. При необходимости доза может быть уменьшена до 1-2 капли 1 раз в день.
- Перед каждым закапыванием нужно снять защитный колпачок;
- перед первым применением препарата перевернуть флакон капельницей вертикально вниз и надавить на его основание (дно) несколько раз, пока на кончике капельницы не появится первая капля. После этого флакон готов к дальнейшему использованию;
- при закапывании препарата удерживать флакон капельницей вниз, быстро и энергично надавливая на его основание (дно). Таким образом, приводится в действие механизм капельницы и извлекается только одна капля препарата. Особая конструкция системы клапанов капельницы обеспечивает всегда одинаковый размер извлекаемой капли и одинаковую скорость ее извлечения даже при очень сильном надавливании на основание флакона;
- откинуть голову немного назад, слегка отвести пальцем нижнее веко и закапать 1 каплю в конъюнктивальный мешок как описано выше. Медленно закрыть глаза. При закапывании следует избегать контактов кончика капельницы с поверхностью глаза и кожей;
- после окончания процедуры сразу же герметично надеть на капельницу защитный колпачок;
Фармакодинамика
Неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности. При местном применении понижает ВГД за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока. Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект — через 1-2 ч; продолжительность действия — 24 ч.
Фармакокинетика
Тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза. В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые носа и слезного тракта. Выведение метаболитов — почками. У новорожденных и маленьких детей концентрация активного вещества в плазме существенно превышает его Cmax в плазме взрослых.
Показания к применению Тимолол-пос 0,25% 10мл капли глазные без консервантов
- Первичная открытоугольная глаукома;
- вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая);
- врожденная глаукома (при неэффективности других терапевтических мероприятий);
- острое повышение офтальмотонуса;
- первичная закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- хроническая обструктивная болезнь легких тяжелого течения, в т.ч. бронхиальная астма;
- синусовая брадикардия (замедленное сердцебиение);
- атриовентрикулярная блокада блокада II и III степени;
- острая и хроническая сердечная недостаточность II и III степени;
- кардиогенный шок;
- дистрофические заболевания роговицы;
- тяжелый вазомоторный ринит.
Применение Тимолол-пос 0,25% 10мл капли глазные без консервантов при беременности и кормлении грудью
При беременности препарат применяют, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Во время применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.
Особые указания
Контроль эффективности следует проводить примерно через 3-4 нед после начала терапии. В период лечения не реже 1 раза в 6 меc следует контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы, поля зрения.
Контактные линзы следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее чем через 15 мин после него.
При длительном применении препарата Тимолол-ПОС возможно ослабление эффекта.
Перед предстоящим оперативным вмешательством с применением общей анестезии следует за 48 ч отменить препарат.
Оригинальная конструкция флакон-капельницы, работающая по принципу безвоздушного насоса, не позволяет воздуху извне проникать внутрь флакона и обеспечивает тем самым стерильность глазных капель при отсутствии в их составе консерванта.
Применение препарата Тимолол-ПОС позволяет избежать нежелательного воздействия консерванта на внешние ткани глаза, конъюнктивы и роговицы, а также исключает риск развития аллергических реакций на консервант.
После вскрытия флакона и первого закапывания препарата Тимолол-ПОС его можно использовать в течение 12 нед. Для этого необходимо отметить на флаконе и/или на картонной пачке дату первого использования препарата. На этикетке флакона и на картонной пачке предусмотрена специальная графа для заполнения пациентом — «Дата первого применения».
После использования содержимого флакона следует приобрести новый флакон с препаратом; использованный флакон не предусмотрен для повторного использования и подлежит утилизации (использованный флакон необходимо выбросить в мусорное ведро).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 0,5 ч после закапывания в глаз).
Передозировка
При местном применении в рекомендуемой дозе симптомы передозировки не отмечались.
Симптомы (при случайном приеме внутрь): тошнота, рвота, головокружение, головная боль, снижение АД, бронхоспазм, брадикардия.
Лечение: симптоматическое. Изопреналин можно вводить в/в для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма, добутамин — для лечения артериальной гипотензии.
Побочные действия Тимолол-пос 0,25% 10мл капли глазные без консервантов
Местные реакции:
Раздражение глаз, проявляющееся в виде конъюнктивита, блефарита, кератита (гиперемия кожи век, жжение и зуд в глазах, гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, кратковременное нарушение остроты зрения, при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы и снижение чувствительности роговицы), птоз, диплопия.
Системные реакции:
Со стороны ССС: снижение АД, брадикардия, брадиаритмия, AV блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца, снижение сократимости миокарда, боль в груди, преходящее нарушение мозгового кровообращения, коллапс.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, галлюцинации, замедление скорости психомоторных реакций.
Другие побочные эффекты: аллергические реакции (в т.ч. крапивница), ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, тошнота, рвота, диарея, парестезии, мышечная слабость, нарушение половых функций, депрессия.
Лекарственное взаимодействие
Эпинефрин, пилокарпин, системные бета-адреноблокаторы усиливают действие.
При применении с резерпином возможно развитие выраженной брадикардии или гипотонии (эта комбинация требует тщательного врачебного контроля).
При сочетании с БКК или сердечными гликозидами — возможно нарушение AV проводимости, острая левожелудочковая недостаточность или артериальная гипотония.
Усиливает действие миорелаксантов — Тимолол-ПОС следует отменить за 48 ч до предполагаемого проведения общей анестезии с использованием периферических миорелаксантов.
Нельзя одновременно применять с антипсихотическими ЛС (нейролептиками) и анксиолитическими ЛС (транквилизаторами).
Во время лечения не рекомендуется принимать этанол (возможно резкое снижение АД).
С осторожностью назначать одновременно с гипотензивными ЛС, другими бета-адреноблокаторами, инсулином или пероральными гипогликемическими ЛС, ГКС, психоактивными ЛС.
Тимолола малеат (Timolol maleate)
Как и другие офтальмологические лекарственные препараты, тимолол подвергается системной абсорбции.
При местном применении бета-адреноблокаторов могут возникать те же нежелательные реакции, что и при системном их применении. Например, как при системном, так и при местном применении тимолола отмечались тяжелые респираторные реакции и нарушения со стороны сердца, включая летальный исход вследствие бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой и, реже, летальный исход, обусловленный сердечной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»).
Сердечная недостаточность
Для поддержания кровообращения у лиц с нарушением сократительной способности миокарда необходима симпатическая стимуляция. Применение бета-адреноблокаторов может усугубить течение сердечной недостаточности.
У пациентов без сердечной недостаточности в анамнезе длительное угнетение миокарда бета-адреноблокаторами в некоторых случаях может приводить к развитию сердечной недостаточности. При возникновении первых признаков сердечной недостаточности тимолол необходимо отменить.
Хроническая обструктивная болезнь легких
Пациентам с ХОБЛ (например, хронический бронхит, эмфизема) легкой и средней степени тяжести, бронхоспастическими заболеваниями, в том числе в анамнезе (не являющимися бронхиальной астмой (в том числе в анамнезе), при которой применение тимолола противопоказано) применение бета-адреноблокаторов, в том числе тимолола, в целом, не рекомендуется.
Обширные хирургические вмешательства
Необходимость и желательность отмены бета-адреноблокаторов перед проведением обширных хирургических вмешательств окончательно не установлена. Блокада бета- адренорецепторов нарушает способность сердца отвечать на опосредованные бета- адренорецепторами рефлекторные стимулы, что может повысить риск осложнений общей анестезии.
У некоторых пациентов, продолжавших применение бета-адреноблокаторов в ходе общей анестезии, возникало длительное тяжелое снижение АД. Отмечена также сложность возобновления и поддержания сердечных сокращений. В связи с этим пациентам, направляемым на плановые операции, рекомендуется постепенно отменить применение бета-адреноблокаторов. Во время операции, при необходимости, эффекты бета-адреноблокаторов купируются высокими дозами адреномиметиков.
Сахарный диабет
Пациентам со спонтанной гипогликемией или сахарным диабетом (особенно с неустойчивым его течением), применяющим инсулин или пероральные гипогликемические средства, применять бета-адреноблокаторы следует с осторожностью. Бета-адреноблокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.
Тиреотоксикоз
Бета-адреноблокаторы способны маскировать определенные клинические симптомы гипертиреоза (например, тахикардию). Применение бета-адреноблокаторов у пациентов, у которых может развиться тиреотоксикоз, следует осуществлять с осторожностью, избегая резкой их отмены, чтобы не допустить развития тиреотоксического криза.
Общие рекомендации
Ввиду потенциального влияния на АД и число сердечных сокращений бета- адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с цереброваскулярной недостаточностью. Если после начала терапии тимололом развиваются симптомы нарушения мозгового кровообращения, необходимо рассмотреть альтернативные методы терапии.
Описаны случаи бактериального кератита, обусловленного использованием контейнеров для многократного дозирования офтальмологических лекарственных препаратов. Эти контейнеры непреднамеренно контаминировались пациентами, у которых в большинстве случаев имелись сопутствующие заболевания роговицы или нарушение целостности эпителия поверхности глазного яблока.
У пациентов, применявших лекарственные препараты, снижающие образование внутриглазной жидкости (например, тимолол), отмечались случаи отслойки сосудистой оболочки после фильтрационной хирургии.
Закрытоугольная глаукома
Основной целью лечения пациентов с закрытоугольной глаукомой является открытие угла глаза, что требует сокращения зрачка. Тимолол не влияет на зрачок, поэтому применение тимолола в монотерапии для лечения закрытоугольной глаукомы не допускается.
Анафилаксия
Применение бета-адреноблокаторов пациентами с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе может спровоцировать более тяжелые реакции в ответ на случайное, диагностическое или терапевтическое введение аллергенов. Такие пациенты могут слабо реагировать на введение обычных доз эпинефрина для купирования анафилактических реакций.
Мышечная слабость
Применение бета-адреноблокаторов усиливает мышечную слабость при миастении (например, усиление диплопии, птоза и общей слабости). У некоторых пациентов с миастенией gravis и другими миастеническими заболеваниями отмечено повышение мышечной слабости при применении тимолола.
Вспомогательные вещества
Препарат Тимолола малеат содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз, абсорбироваться мягкими контактными линзами, вызывая изменение их цвета, и оказывать неблагоприятное воздействие на ткани глаза. Перед применением препарата следует снять контактные линзы и установить их снова при необходимости не ранее, чем через 15 мин после инстилляции.
