Состав и форма выпуска
Препарат Дорзопт плюс выпускается в виде капель для глаз бесцветного, прозрачного, несколько вязкого раствора. В каждом миллилитре лекарства содержится два активных вещества:
- Дорзоламид (гидрохлорид) 20 мг;
- Тимолол (малеат) 5 мг.
Вспомогательные компоненты включают маннитол, бензалкония хлорид, гидроксиэтилцеллюлозу, очищенную воду, стабилизаторы кислотности.
По 5 мл раствора помещено во флаконы-капельницы из полимерного материала.
Дорзопт Плюс капли глазн 20 мг/мл+5 мг/мл 5 мл фл-кап/пач карт x1
ДОРЗОПТ ПЛЮС(DORZOPT PLUS) Представительство: РОМФАРМ КОМПАНИ С.Р.Л. код ATX: S01EX Владелец регистрационного удостоверения: S.C. ROMPHARM Company, S.R.L. dorzolamide + timolol Форма выпуска, состав и упаковка Капли глазные в виде прозрачного, бесцветного или почти бесцветного, слегка вязкого раствора. 1 мл дорзоламида гидрохлорид 22.26 мг, что соответствует содержанию дорзоламида 20 мг тимолола малеат 6.84 мг, что соответствует содержанию тимолола 5 мг Вспомогательные вещества: гиэтиллоза — 1 мг, лимонной кислоты моногидрат — 4 мг, натрия гидроксида раствор 1М — 0.066 мл, маннитол — 20 мг, бензалкония хлорид — 0.075 мг, натрия гидроксид раствор 1М/кислоты хлористоводородной раствор 1М — до рН 5.6±0.1, вода очищенная — до 1 мл. 5 мл — флакон-капельницы полимерные (1) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Противоглаукомный препарат Регистрационные №№: •капли глазные 20 мг+ 5 мг/1 мл: фл. 5 мл 1 — ЛП-000580, 08.09.11. Действующее. ——————————————————————————— Описание лекарственного препарата ДОРЗОПТ ПЛЮС основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата ДОРЗОПТ ПЛЮС для специалистов и утверждено компанией-производителем для издания 2013 года. ——————————————————————————— Фармакологическое действие | Фармакокинетика | Показания | Режим дозирования | Побочное действие | Противопоказания | Беременность и лактация | Особые указания | Передозировка | Лекарственное взаимодействие | Условия отпуска из аптек | Условия хранения и сроки годности ——————————————————————————— Фармакологическое действие Противоглаукомный препарат, содержит два активных компонента: дорзоламид и тимолол, каждый из которых уменьшает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриглазной жидкости. Совместное действие этих веществ в составе комбинированного препарата Дорзопт Плюс приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления. Дорзоламид — селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования гидрокарбонат-ионов, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и внутриглазной жидкости. Тимолол — неселективный бета-адреноблокатор. Хотя точный механизм действия тимолола в снижении внутриглазного давления до сих пор не установлен, ряд исследований показали преимущественное снижение образования внутриглазной жидкости, а также незначительное усиление ее оттока. Снижение внутриглазного давления наступает через 20 мин после инсталляции, достигает максимума через 2 ч и продолжается не менее 24 ч.
Фармакокинетика Дорзоламид Всасывание и распределение Проникает внутрь глаза преимущественно через роговицу (в меньшей степени через склеру или лимб). Системная абсорбция — низкая. После попадания в кровь быстро проникает в эритроциты, содержащие значительное количество карбоангидразы II. Связывание с белками плазмы — 33%. Метаболизм и выведение Трансформируется в N-дезэтилированный метаболит, менее активный в отношении карбоангидразы II, но способный блокировать карбоангидразу I. При длительном применении кумулирует в эритроцитах. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. После отмены быстрая фаза выведения сменяется медленной, обусловленной постепенным высвобождением дорзоламида из эритроцитов, с T1/2 около 4 мес. Тимолол При местном применении тимолола проникает в системный кровоток. Концентрация тимолола в плазме изучалась у 6 пациентов при местном применении тимолола в форме глазных капель 0.5% 2 Средняя Cmax после утреннего применения составила 0.46 нг/мл, после применения днем — 0.35 нг/мл.
Показания к применению препарата ДОРЗОПТ ПЛЮС Повышенное внутриглазное давление при: — открытоугольной глаукоме, — псевдоэксфолиативной глаукоме.
Режим дозирования Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок 2 Если при лечении применяется несколько местных офтальмологических лекарственных средств, то их введение должно происходить с интервалом в 10 мин. Длительность лечения устанавливает врач в зависимости от клинического состояния пациента.
Побочное действие Дорзоламид Со стороны органа зрения: воспаление века, слезотечение, раздражение и шелушение века, иридоциклит, точечный кератит, транзиторная миопия (проходящая после отмены препарата). Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, астения/усталость, парестезии. Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, зуд. Прочие: носовое кровотечение, раздражение глотки, сухость во рту, сыпь. Тимолол Со стороны органа зрения: конъюнктивит, блефарит, кератит, снижение чувствительности роговицы, синдром сухого глаза, расстройства зрения, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков), диплопия, птоз. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: звон в ушах, парестезии, головная боль, астения, усталость, головокружение, депрессия, бессонница, ночные кошмары, снижение памяти, нарастание симптомов миастении. Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, снижение АД, обморок, нарушения ритма, остановка сердца, отеки, синдром Рейно, снижение температуры рук и ног. Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией), кашель, боль в груди. Дерматологические реакции: алопеция, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза. Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, локальная или генерализованная сыпь. Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, сухость во рту. Прочие: снижение либидо, болезнь Пейрони, системная красная волчанка.
Противопоказания к применению препарата ДОРЗОПТ ПЛЮС — бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), — тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), — синусовая брадикардия, — AV-блокада II и III степени, — тяжелая сердечная недостаточность, — кардиогенный шок, — почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), — дистрофические процессы в роговице, — беременность, — лактация (грудное вскармливание), — детский и подростковый возраст до 18 лет (т.к. эффективность и безопасность изучены недостаточно), — повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: печеночная недостаточность, пожилой возраст, сахарный диабет.
Применение препарата ДОРЗОПТ ПЛЮС при беременности и кормлении грудью Препарат Дорзопт Плюс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени С осторожностью при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин),
Применение у пожилых пациентов С осторожностью в пожилом возрасте.
Применение у детей Противопоказан детям до 18 лет.
Особые указания Перед началом применения препарата Дорзопт Плюс необходимо обеспечить адекватный контроль состояния сердечно-сосудистой системы. Пациенты с тяжелой патологией сердца в анамнезе и признаками сердечной недостаточности должны находиться под тщательным наблюдением. Дорзопт Плюс содержит консервант бензалкония хлорид, который может осаждаться в мягких контактных линзах и оказывать повреждающее действие на ткани глаза. Поэтому пациентам, носящим мягкие контактные линзы, следует удалить их перед применением капель и установить обратно не paнее, чем через 20 мин после закапывания. С осторожностью назначают препарат пациентам с сахарным диабетом, поскольку бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы острой гипогликемии. Перед плановой хирургической операцией следует постепенно отменить препарат за 48 ч до общей анестезии, т.к. бета-адреноблокаторы усиливают действие миорелаксантов и средств для общей анестезии. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка Симптомы неумышленной передозировки тимолола в форме глазных капель с развитием системных эффектов передозировки бета-адреноблокаторов для системного применения: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца. Наиболее ожидаемыми симптомами передозировки дорзоламида являются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, головная боль, астения/усталость, парестезии. Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует контролировать концентрацию электролитов (прежде всего натрия) и рН плазмы крови. В исследованиях также показано, что тимолол не выводится при диализе.
Лекарственное взаимодействие Исследований взаимодействия Дорзопт Плюс с другими лекарственными средствами не проводилось. Тем не менее, существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или развития выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологического раствора тимолола и блокаторов медленных кальциевых каналов, симпатолитиков, бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), сердечных гликозидов, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов МАО. При совместном применении тимолола и ингибиторов изофермента CYP2D6 (например, хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады β-адренорецепторов (например, снижение ЧСС, депрессия). Несмотря на то, что входящий в состав Дорзопт Плюс ингибитор карбоангидразы дорзоламид используется местно, он может проникать в системный кровоток. В клинических исследованиях применения офтальмологического раствора дорзоламида не было выявлено расстройств кислотно-щелочного равновесия. Тем не менее, при системном применении ингибиторов карбоангидразы эти расстройства известны, и в ряде случаев они могут сказываться на взаимодействии с другими лекарственными средствами (например, усиливать токсические реакции при применении салицилатов в высоких дозах). Существует вероятность усиления,известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы при комбинированном применении местных и системных ингибиторов карбоангидразы. Т.к. данные о применении подобной комбинации отсутствуют, совместное применение Дорзопт Плюс и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.
Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.
Фармакологическое действие
Капли Дорзопт плюс являются противоглаукомным препаратом, который способствует стабилизации внутриглазного давления за счет снижения секреции водянистой влаги.
Действие основано на двух механизмах. Дорзоламид является ингибитором карбоангидразы и замедляет образование гидрокарбоната, перенос воды и натрия. Тимолол относится к неселективным бета-блокаторам и предотвращает стимуляцию рецепторов катехоламинами. При этом он не только угнетает синтез водянистой влаги, но и несколько облегчает ее отток.
Противопоказания
Противопоказано использовать препарат Дорзопт плюс при:
- Бронхиальной астме;
- Нарушении ритма сердца (брадикардия, АВ-блокада 2-3 степени);
- Сердечной недостаточности, включая кардиогеный шок;
- Гиперхлоремическом ацидозе;
- Выраженной почечной недостаточности, сопровождающейся снижением клиренса креатинина менее 30 мл/мин;
- Кормлении грудью;
- Беременности;
- Повышенной чувствительности к компонентам лекарства.
Побочные действия
- Воспаление, раздражение и шелушение век, иридоциклит, миопия, проходящая при отмене препарата, точечный кератит, конъюнктивит, кератит, синдром сухого глаза, диплопия, птоз.
- Головная боль, астения, парестезии, звон в ушах, депрессия, снижение памяти.
- Ангионевротический отек, бронхоспазм, зуд, крапивница, алопеция, обострение псориаза.
- Носовое кровотечение, сухость во рту, раздражение глотки, сыпь.
- Аритмия, обморок, снижение АД, нарушения ритма, снижение температуры конечностей, отеки, синдром Рейно.
- Бронхоспазм, кашель и боль в груди.
- Диарея, сухость во рту, снижение либидо, болезнь Пейрони.
Взаимодействия
Специальных исследований, касающихся взаимодействия Дорзопт плюс с другими лекарствами не проводилось.
Возможно усиление гипотонии, брадикардии и угнетения сердечной деятельности при одновременном применении системных бета-блокаторов, антиаритмиков, кальциевых блокаторов, гликозидов, опиоидных анальгетиков, парасимпатомиметиков, ингибиторов МАО.
При одновременном назначении ингибиторов CYP2D6 возможно усиление системных эффектов бета-блокаторов (депрессия, брадикардия и т.д.).
Так как Дорзопт плюс может в некоторых количествах проникать в системный кровоток, он может усилить токсическое влияние больших доз салицилатов.
Не рекомендуется сочетать Дорзопт Плюс с приемом системных ингибиторов карбоангидразы.
Описание препарата ДОРЗОПТ ПЛЮС (DORZOPT PLYUS)
Компоненты комбинированного лекарственного средства могут проникать в системный кровоток. Поскольку тимолол является бета-адреноблокатором, нежелательные реакции, развивающиеся при системном применении бета-адреноблокаторов, могут отмечаться при местном применении данной комбинации.
Перед началом применения необходимо обеспечить адекватный контроль состояния сердечно-сосудистой системы.
Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, включая сердечную недостаточность, должны находиться под тщательным наблюдением на предмет появления признаков ухудшения этих заболеваний (контроль ЧСС и АД).
Зарегистрированы сообщения о случаях сердечной недостаточности с летальным исходом на фоне применения тимолола в виде глазных капель.
При появлении первых признаков или симптомов сердечной недостаточности применение данного лекарственного средства необходимо прекратить.
Пациентам с блокадой сердца I степени следует назначать бета-адреноблокаторы с осторожностью вследствие их способности замедлять проведение импульса.
Зарегистрированы сообщения о случаях бронхоспазма с летальным исходом у пациентов с бронхиальной астмой на фоне применения тимолола в виде глазных капель.
У пациентов с ХОБЛ легкой и средней степени тяжести т применять с осторожностью и только в случае, если предполагаемая польза от лечения превышает потенциальный риск.
Препарат необходимо применять с осторожностью у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения (тяжелые формы болезни или синдрома Рейно).
С осторожностью применять у пациентов со спонтанной гипогликемией или у пациентов с сахарным диабетом (особенно с лабильным течением) на фоне применения инсулина или пероральных гипогликемических препаратов, поскольку бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.
Бета-адреноблокаторы могут маскировать некоторые клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). При подозрении на развитие гипертиреоза пациенты должны находиться под тщательным наблюдением. Необходимо избегать резкой отмены бета-адреноблокаторов из-за риска развития тиреотоксического криза.
Дорзоламид является сульфаниламидом. Нежелательные реакции, выявленные при системном применении сульфаниламидов, могут отмечаться при местном применении (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз). При появлении признаков серьезных реакций гиперчувствительности применения лекарственного средства необходимо прекратить.
При лечении бета-адреноблокаторами пациентов с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе возможно усиление ответа при повторном контакте с этими аллергенами. В этой группе пациентов применение эпинефрина в стандартной терапевтической дозе для купирования аллергических реакций может оказаться неэффективным.
При применении у пациентов, принимающих системные бета-адреноблокаторы, необходимо учитывать возможное взаимное усиление фармакологического действия препаратов как в отношении известных системных эффектов бета-адреноблокаторов, так и в отношении снижения внутриглазного давления. Совместное применение с другими бета-адреноблокаторами не рекомендуется.
При необходимости отмены местного применения тимолола, как и в случае отмены системных бета-адреноблокаторов, прекращение терапии у пациентов с ИБС необходимо проводить постепенно.
Применяемые в офтальмологии бета-адреноблокаторы могут вызвать сухость слизистой глаза. У пациентов с нарушениями со стороны роговицы препарат следует применять с осторожностью. У пациентов с низким количеством эндотелиальных клеток имеется повышенный риск развития отека роговицы.
Применение системных ингибиторов карбоангидразы может приводить к нарушению кислотно-щелочного равновесия и сопровождаться уролитиазом, особенно у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Особые указания
Назначение Дорзопт плюс пациентам с нарушением работы печени и сахарным диабетом требует осторожности.
При совместном закапывании других лекарств нужно соблюдать 15-минутный перерыв. Во время лечения требуется контроль за электролитным составом и кислотностью плазмы крови.
В составе капель имеется бензалкония хлорид. Этот консервант может откладываться не поверхности контактных линз и вызывать раздражение и токсическое поражение глаз. В связи с этим линзы нужно снимать.
На фоне лечения препаратом Дорзопт плюс необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с опасными механизмами.
