Найз Гель, 20 г, 1 %, для наружного применения

Фармакологические свойства препарата Найз гель

Найз гель содержит нимесулид — селективный ингибитор ЦОГ-2. Оказывает обезболивающее и противовоспалительное действие за счет ингибирования ЦОГ-2, что приводит к угнетению синтеза простагландинов, принимающих участие в формировании отека и боли при воспалении. Нимесулид угнетает фактор активации тромбоцитов, фактор некроза опухолей альфа, высвобождение протеиназ и гистамина. Метилсалицилат — производное салициловой кислоты — оказывает местнораздражающее и отвлекающее действие. Ментол оказывает обезболивающее действие, сопровождающееся ощущением холода. Обезболивающий эффект ментола связан со стимуляцией холодовых рецепторов, стабилизацией потоков ионов кальция через каналы нейрональных мембран. Капсаицин оказывает местнораздражающее действие, вызывает локальное усиление кровотока и гиперемию тканей в месте нанесения, способствует выделению эндогенных биологически активных веществ. Для геля Найз характерна высокая безопасность применения (побочных эффектов практически не отмечают). При внешнем применении гель постепенно всасывается через кожу в надлежащую мышцу или синовиальную жидкость. Равновесные концентрации между кожей и мышцей или синовиальной жидкостью достигаются быстро. При местной аппликации геля Найз системное всасывание незначительное, так как уровни нимесулида в плазме крови оставались ниже границы чувствительности по высокоэффективной жидкостной хроматографии и только через 5 ч были выявлены очень низкие концентрации (100 мкг/л) гидроксинимесулида в плазме крови.

Фармакологическая группа

Найз гель относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, которые блокируют выделение веществ, провоцирующих болевой синдром. В вопросе суставных болей необходимо контролировать синтез простагландина Н2.и Е2.В очаге воспаления именно эти вещества продуцируются с большой интенсивностью, и импульсы от них поступают в спинной мозг.

Найз гель способен блокировать синтез этих веществ. Это действие и оказывает анальгезирующий эффект. Кроме того, применение геля снимает выраженность воспаления.

Если работа суставов затруднена после сна, Найз гель применяют до развития воспалительного процесса. Это позволяет начать день без боли.

При местном использовании нимесулид не всасывается в кровь или всасывается в крайне низких дозах. Максимально возможная концентрация вещества достигается только к концу первых суток использования средства, и его объем меньше почти в 300 раз, чем после разового приема нимесулида внутрь. В крови производных метаболитов вещества не обнаруживается.

Особые указания по применению препарата Найз гель

Препарат предназначен для внешнего применения. Больным преклонного возраста со значительными нарушениями функции печени и почек, больным с застойной сердечной недостаточностью нужно применять препарат с осторожностью. Гель рекомендуется наносить только на неповрежденные участки кожи, избегать попадания на открытые раны. Не применять гель под воздухонепроницаемые и тугие повязки. Избегать попадание геля в глаза и на слизистые оболочки. Тщательно мыть руки перед и после использования геля. Показания для применения геля у детей и дозировка не установлены.

Показания к применению Найз геля

Назначают Найз гель при заболеваниях опорно-двигательного аппарата. Среди них:

• ревматоидный артрит;
• поражение суставов остеоартрозом;
• радикулит;
• воспаления связок и суставных дисков, а также бурсит;
• мышечные боли, вызванные ревматизмом;
• обострение подагры.

Кроме заболеваний Найз гель рекомендуется использовать после перенесенных травм:

• ушибов;
• растяжений;
• вывихов;
• разрывов связок.

Когда суставы поражены вследствие прогрессирования псориаза, можно снимать воспаление с помощью втирания найз геля. Однако, если на поверхности кожи над суставом имеется язва или псориатическая бляшка, нанесение геля нежелательно, особенно, когда любая травматизация поверхности чешуйчатой раны приводит к кровотечениям и усилению воспалительного процесса.

Инструкция по применению НАЙЗ ГЕЛЬ (NISE GEL)

1. Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС) из класса сульфонанилидов, обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Эффект обусловлен селективной блокадой циклооксигеназы-2 , а также ряд других механизмов, таких как:

• подавление синтеза фактора активизации тромбоцитов;
• снижение выработки супероксид-аниона стимулированными полиморфноядерными лейкоцитами посредством подавления протеинкиназы С и фосфодиэстеразы IV типа;
• предупреждение индуцированной брадикинином и цитокинами гипералгезии посредством ингибирования высвобождения фактора некроза опухолей α;
• нейтрализация гипохлорной кислоты;
• предупреждение инактивации ингибиторов α-протеиназы;
• ингибирование протеаз (в т.ч. элластазы, коллагеназы);
• ингибирование высвобождения гистамина из базофилов и тучных клеток;
• замедление деградации хрящевого матрикса посредством ингибирования синтеза металлопротеаз.

2. Ментол оказывает местнораздражающее, обезболивающее, отвлекающее, противозудное, антисептическое, успокаивающее действие. Эффект в основном обусловлен рефлекторными реакциями, связанными с раздражением чувствительных нервных окончаний:

• раздражение рецепторов кожи или слизистых оболочек стимулирует образование и высвобождение эндогенных биологически активных веществ (энкефалинов, эндорфинов, пептидов, кининов), участвующих в регуляции болевых ощущений, проницаемости сосудов и др. процессах, обеспечивая обезболивающее, отвлекающее и противозудное действие. Антисептическая активность проявляется неизбирательным поражением микробных клеток. Раздражающий (отвлекающий) эффект способствует понижению болевых ощущений. Местное действие сопровождается сужением сосудов, ощущением холода, переходящим в ощущение легкого жжения и покалывания. Кожно-висцеральные рефлексы (рефлекторная дуга не затрагивает головной мозг) улучшают трофику тканей (соответственно зонам иннервации). Рефлекторно изменяет тонус сосудов как поверхностных, так и глубоко расположенных в тканях и внутренних органах.

3. Капсаицин оказывает воздействие посредством снижения содержания вещества Р, являющегося нейротрансмиттером, осуществляющим проведение реакций боли и зуда от рецепторов периферической нервной системы к центральной. Капсаицин блокирует синтез и передачу вещества Р по нейрону, что ведет к уменьшению интенсивности болевого импульса.

4. Метилсалицилат — производное салициловой кислоты. При местной аппликации быстро проникает в глубокие слои кожи, абсорбируется, гидролизуется и превращается в анион салициловой кислоты. Неселективно ингибирует циклооксигеназу, снижает синтез простагландинов, отвечающих за воспаление, боль, повышение температуры. Нормализует повышенную проницаемость капилляров, улучшает процессы микроциркуляции, уменьшает отек и инфильтрацию воспаленных тканей, вызывает уменьшение болевых ощущений при патологии суставов, мышц и мягких тканей. Оказывает местное раздражающее действие на кожу, что способствует уменьшению болевых ощущений.

В различных исследованиях нимесулид оказался не мутагенным препаратом. Также нет данных о влиянии препарата на хромосомы лимфоцитов in vitro, и взаимодействие с Н-тимидином культивированных человеческих лимфоцитов.

Найз гель (1% 50g)

ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения НАЙЗ®

Регистрационный номер: П N012824/02

Торговое название: Найз®

Международное непатентованное название: нимесулид

Химическое название: N-(4-нитро-2-феноксифенил) метансульфонанилид

Лекарственная форма: гель для наружного применения

Состав: В 1 г геля содержится: активное вещество: нимесулид 10 мг; вспомогательные вещества: N-метил-2-пирролидон 250 мг, пропиленгликоль 100 мг, макрогол 315,5 мг, изопропанол 100 мг, вода очищенная 200 мг, карбомер-940 20 мг, бутилгидроксианизол 0,2 мг, тиомерсал 0,1 мг, калия дигидрофосфат 0,2 мг, ароматизатор (Нарцисс-938) 4 мг.

Описание: прозрачный гель светло-желтого или желтого цвета, свободный от посторонних частиц.

Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код ATX: М01АХ17

Фармакологическое действие Найз® гель является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) нового поколения из класса сульфонамидов. Оказывает местное обезболивающее и противовоспалительное действие. Нимесулид — селективный конкурентный обратимый ингибитор циклооксигеназы II типа (эндопероксид-простагландин-Н2 синтетазы). Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, субстрата для кинин-стимулированного синтеза простагландина Е2, в очаге воспаления и в восходящих путях проведения болевых импульсов в спинном мозге. Снижение концентрации простагландина Е2 (медиатора воспаления и боли) уменьшает активацию простаноидных рецепторов ЕР типа, что проявляется анальгетическим и противовоспалительным эффектами. При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения геля, в том числе болей в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.

Фармакокинетика При нанесении геля концентрация активного вещества в системном кровотоке крайне низка. Максимальная концентрация после однократного нанесения отмечается к концу первых суток, ее величина более, чем в 300 раз ниже таковой для пероральных лекарственных форм нимесулида. Следов основного метаболита нимесулида — 4-гидроксинимесулида в крови не обнаруживается.

Показания Местное симптоматическое лечение воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательной системы (суставной синдром при обострении подагры, ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, воспалительное поражение связок, сухожилий, бурсит, ишиас, люмбаго). Мышечные боли ревматического и неревматического происхождения. Посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы связок, ушибы).

Противопоказания Повышенная чувствительность к нимесулиду и компонентам препарата; эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, дерматозы, повреждения эпидермиса и инфекции кожных покровов в области применения; выраженная почечная (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.) или печеночная недостаточность, указание в анамнезе на явления бронхоспазма, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП, беременность и период лактации, детский возраст до 7 лет.

С осторожностью Печеночная недостаточность; почечная недостаточность; выраженная сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; сахарный диабет 2 типа; пожилой и детский возраст.

Способ применения и дозы Наружно. Перед нанесением геля вымыть и высушить поверхность кожи. Равномерным тонким слоем нанести столбик геля длиной примерно 3 см на область максимальной болезненности, не втирая, 3-4 раза в сутки. Количество геля и частота его применения (не более 4 раз в сутки) может варьировать в зависимости от величины обрабатываемого участка и реакции пациента. Не применять гель более 10 дней без консультации врача.

Побочное действие Местные реакции: зуд, крапивница, шелушение, транзиторное изменение цвета кожи (не требующее отмены препарата). При появлении каких-либо побочных реакций следует прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом. При нанесении геля на обширные участки кожи или при длительном использовании не исключено развитие системных побочных реакций: изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой желудочно-кишечного тракта, повышение активности «печеночных» трансаминаз; головная боль, головокружение; задержка жидкости, гематурия; аллергические реакции (анафилактический шок, кожная сыпь); тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.

Передозировка Случаи передозировки препарата не описаны. Однако при нанесении больших количеств геля (превышающих 50 г) на обширные участки кожи не исключено развитие передозировки. Специфического антидота не существует. Необходимо обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами Не исключено фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, конкурирующими за связь с белками плазмы крови. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Найз® с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВП, гипотензивными и противодиабетическими средствами. Перед использованием геля следует проконсультироваться с врачом, если Вы применяете указанные средства или находитесь под наблюдением врача.

Особые указания Препарат рекомендуется наносить только на неповрежденные участки кожи, избегая попадания на открытые раны. Следует избегать попадания геля в глаза и другие слизистые оболочки. Не использовать гель под воздухонепроницаемыми повязками. После нанесения геля вымыть руки с мылом. Плотно закрывать тубу после использования геля.

Форма выпуска Гель для наружного применения 1%. По 20 г или 50 г в тубе из ламинированного алюминия, снабженной мембраной для контроля первого вскрытия. Туба упакована в картонную пачку с инструкцией по применению.

Срок годности 2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек Без рецепта.

Производитель Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., г. Хайдерабад, Андхра Прадеш, Индия

Адрес места производства Д-р Редди’с Лабораторис Лтд. Участок № 41, Насигере Вилладж, Касаба Хобли, КИАДБ, Малур-563130, Карнатака, Индия.

Претензии потребителей направлять по адресу: Представительство : 115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д.20, стр.1 тел, 783-29-01 факс

Найз Гель, 20 г, 1 %, для наружного применения

Фармакологические свойства

1. Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС) из класса сульфонанилидов, обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Эффект обусловлен селективной блокадой циклооксигеназы-2 , а также ряд других механизмов, таких как: подавление синтеза фактора активизации тромбоцитов, снижение выработки супероксид-аниона стимулированными полиморфноядерными лейкоцитами посредством подавления протеинкиназы С и фосфодиэстеразы IV типа. Предупреждение индуцированной брадикинином и цитокинами гипералгезии посредством ингибирования высвобождения фактора некроза опухолей а. , Нейтрализация гипохлорной кислоты, Предупреждение инактивации ингибиторов а-протеиназы, Ингибирование протеаз (в т. ч. элластазы, коллагеназы), Ингибирование высвобождения гистамина из базофилов и тучных клеток, Замедление деградации хрящевого матрикса посредством ингибирования синтеза металлопротеаз. 2. Ментол оказывает местно-раздражающее, обезболивающее, отвлекающее, противозудное, антисептическое, успокаивающее действие. Эффект в основном обусловлен рефлекторными реакциями, связанными с раздражением чувствительных нервных окончаний: раздражение рецепторов кожи или слизистых оболочек стимулирует образование и высвобождение эндогенных биологически активных веществ (энкефалинов, эндорфинов, пептидов, кининов), участвующих в регуляции болевых ощущений, проницаемости сосудов и др. процессах, обеспечивая обезболивающее, отвлекающее и противозудное действие. Антисептическая активность проявляется неизбирательным поражением микробных клеток. Раздражающий (отвлекающий) эффект способствует понижению болевых ощущений. Местное действие сопровождается сужением сосудов, ощущением холода, переходящим в ощущение легкого жжения и покалывания. Кожно-висцеральные рефлексы (рефлекторная дуга не затрагивает головной мозг) улучшают трофику тканей (соответственно зонам иннервации). Рефлекторно изменяет тонус сосудов как поверхностных, так и глубоко расположенных в тканях и внутренних органах. 3. Капсаицин оказывает воздействие посредством снижения содержания вещества Р, являющегося нейротрансмиттером, осуществляющим проведение реакций боли и зуда от рецепторов периферической нервной системы к центральной. Капсаицин блокирует синтез и передачу вещества Р по нейрону, что ведет к уменьшению интенсивности болевого импульса. 4. Метилсалицилат — производное салициловой кислоты. При местной аппликации быстро проникает в глубокие слои кожи, абсорбируется, гидролизуется и превращается в анион салициловой кислоты. Неселективно ингибирует циклооксигеназу, снижает синтез простагландинов, отвечающих за воспаление, боль, повышение температуры. Нормализует повышенную проницаемость капилляров, улучшает процессы микроциркуляции, уменьшает отек и инфильтрацию воспаленных тканей, вызывает уменьшение болевых ощущений при патологии суставов, мышц и мягких тканей. Оказывает местное раздражающее действие на кожу, что способствует уменьшению болевых ощущений.