Фармакодинамика и фармакокинетика
Тизанидин – релаксант скелетной мускулатуры, основное место его действия – спинной мозг. Данный препарат уменьшает повышенный тонус мышц скелета, снимает спазм, увеличивает силу произвольных сокращений. Сирдалуд эффективен при хронической спастичности церебрального и спинального генеза и при остром спазме мышц. Помимо этого он оказывает и легкий анальгезирующий эффект.
Тизанидин всасывается довольно быстро и фактически полностью. Самая большой показатель уровня концентрации препарата в плазме может наблюдаться примерно через час после его принятия. Вещество выводится почками.
Лекарство Сирдалуд: инструкция
Для лечения спастичности мышц скелета, вызванной неврологической патологией, назначают от 6 мг препарата в сутки. Прием разбивают на три дозы в равных количествах. Таким образом, минимальный разовый прием начинается от 2мг. При необходимости увеличить терапевтический эффект суточную норму повышают постепенно, каждую неделю добавляя 2мг в сутки. Тяжелое течение заболеваний мышечного тонуса купируется при дозе от 12 до 24мг в сутки. Количество приемов может быть увеличено до 4 раз.
В то же время, не следует превышать максимально допустимую норму, равняющуюся 36мг в сутки.
Возрастным пациентам, старше 65 лет, рекомендовано начинать лечение с минимального количества Тизанидина. Если 2мг не дают ожидаемого эффекта, разрешено поэтапное увеличение суточного приема с контролем состояния пациента. Такой же схемы рекомендуется придерживаться при лечении больных с нарушенной функцией почек. Прием пищи может увеличивать период, в течение которого в крови пациента концентрируется максимальное количество Тизанидина. Поэтому принимают лекарство спустя час после еды.
Показания к применению Сирдалуда
От чего таблетки Сирдалуд? Показания к применению следующие:
- мышечный спазм, который связан с заболеваниями позвоночника (к ним относятся поясничный и шейный синдромы), или который появился после вмешательства хирурга;
- спастичность мышц скелета при проявлении неврологических заболеваниях (склероз рассеянный, миелопатия хроническая, детский церебральный паралич, дегенеративные болезни спинного мозга).
Сирдалуд: от чего назначают препарат
Поводом для назначения Сирдалуда являются различные мышечные спазмы, вызванные заболеваниями позвоночника, в числе которых локализация в шейном поясничном отделах. Кроме того, боли после хирургических вправлений межпозвоночных грыж, также купируются приемом Сирдалуда.
Если причиной блей в мышцах стал рассеянный склероз, или врожденная патология в виде диагностированного детского церебрального паралича, что вызывает спастичность мышечного скелета, назначается Сирдалуд.
Побочные действия
К побочным эффектам Сирдалуда относятся:
- головокружение, сонливость, нарушения сна, бессонница;
- брадикардия, снижение артериального давления;
- расстройства желудка, тошнота, сухость во рту;
- повышенная утомляемость, мышечная слабость;
- повышенная активность печеночных трансаминаз.
В результате резкого прекращения принятия Сирдалуда после длительного периода лечения может развиться тахикардия, повышение давления, что может привести к нарушению кровообращения мозга, так что дозу препарата следует снижать постепенно, вплоть до его полной отмены.
В результате клинических исследований были выявлены следующие нежелательные явления, частота проявления которых не выявлена:
- спутанность сознания, галлюцинации, вертиго;
- затуманенное зрение;
- печеночная недостаточность, гепатит;
- синдром отмены, астения.
Лекарственное взаимодействие
Одновременный прием с ингибиторами допустим только в том случае, если лечение проходит на низких дозах Сирдалуда. Попадая в кровь, CYP1A2 повышает количество основного вещества в плазме человека, что может стать причиной возникновения симптомов превышения доз. В свою очередь, индукторы CYP1A2, попадая в кровь с Сирдалудом, наоборот, снижают количество тизанидина в организме, что делает несущественным ожидаемый терапевтический эффект даже при высоких дозах потребления.
Одновременный прием с антибиотиками, ведет к резкому снижению артериального давления, развитию головокружений и сонливости, что может стать причиной потери сознания.
Рифампицин, попадая в кровь, вытесняет тизанидин, а значит, снижает терапевтический эффект. Нельзя сочетать лечение Сирдалудом с приемом алкоголя. Препарат значительно усиливает воздействие спиртов на центральную нервную систему, приводя к выраженному изменению сознания.
Инструкция по применению Сирдалуда (Способ и дозировка)
Лекарство принимается внутрь, доза определяется исходя из индивидуальных особенностей организма человека. Для минимизации риска проявления побочных эффектов начать следует с дозы – 1 таблетка (2 мг) или пол таблетки (4 мг) 3 раза в сутки.
При тяжелом мышечном спазме таблетки по 2 мг или 4 мг назначают 3 раза в сутки. В особо тяжелых случаях можно принять дополнительно перед сном дозу в 2 мг или 4 мг.
При проявлении спастичности скелетных мышц, которая может быть вызвана неврологическими заболеваниями, первоначальная доза — 6 мг в сутки, принимать в 3 приема. Повышать дозу необходимо постепенно, на 2-4 мг, интервал от 3 до 7 дней. Оптимальный эффект достигается при приеме 12-24 мг в день по 3-4 раза в сутки. Не стоит принимать дозу выше 36 мг в сутки.
Лицам старше 65 лет рекомендуют начать принимать препарат с минимальной дозы, пошагово увеличивая ее до оптимального размера, который позволит достичь эффективной терапии и минимальными побочными эффектами.
Пациентами с нарушением функции почек начинать курс лечения необходимо с дозы 2 мг в сутки за один прием. Дозу повышают постепенно, малыми шагами, учитывая эффективность и переносимость лекарства.
Инструкция по применению препарата Сирдалуд МР
Препарат представляет собой капсулы, содержащие 6 мг тизанидина. Начальная доза Сирдалуда составляет 1 капсула в день. Постепенно дозу можно увеличивать на 6 мг с интервалом от 3 до 7 дней. Для большей части пациентов оптимальная доза составляет 12 мг в сутки. В редких случаях дозу можно увеличить до 24 мг (4 капсулы) в день.
Уколы данного препарата может назначить исключительно врач.
Таблетки Сирдалуд – состав и принцип действия
В качестве основного вещества средства, продающегося под именем Сирдалуд, используется тизанидин в объеме 2мг или 4мг. Вспомогательными компонентами являются:
- стеариновая кислота;
- МКЦ;
- моногидрат лактозы;
- кремния диоксид безводный коллоидный.
Продают препарат по 30 штук в упаковке. Каждая упаковки содержит 3 блистера, в каждом из которых 10 доз. Одна таблетка может содержать 2мг или 4 мг активного вещества, что позволяет врачу с точностью до 1мг назначить эффективную и безопасную терапевтическую дозу.
Тизанидин представляет собой вещество, расслабляющее скелетную мускулатуру. Главным образом он действует на спинной мозг, снижая высокий тонус мышечного скелета и освобождая зажатые участки от спазма. Дополнительным действием препарата отмечается анальгезирующий эффект.
Всасывается Тизанидина активно в желудочно-кишечном тракте. Уже спустя час достигается его максимальная концентрация в крови. В выведении вещества из организма участвуют почки.
Сирдалуд относится к лекарственным средствам центрального действия группы миорелаксантов.
Передозировка
Передозировка препаратом Сирдалуд может выражаться следующим образом:
- снижение артериального давления;
- рвота, тошнота;
- сонливость, головокружение, беспокойство, миоз;
- кома, нарушение дыхания.
Лечение: многократное принятие активированного угля и форсированный диурез ускорят выведение препарата из организма. После выведения проводят симптоматическое лечение.
Передозировка Сирдалудом
Если пациенту была неоправданно назначена максимальная доза препарата, или он самостоятельно увеличил количество приемов, могут наблюдаться следующие побочные реакции, вызванные передозировкой:
- рвота;
- сонливость;
- потеря координации;
- головокружения;
- снижение систолического давления;
- миоз;
- нарушения дыхательного ритма.
Значительное превышение максимально допустимой суточной дозировки может ввести пациента в кому.
Взаимодействие
Одновременное потребление лекарства с ингибиторами цитохрома CYP1A2 приводит в повышению уровня тизанидина в плазме, что в свою очередь, приводит к появлению симптомов передозировки. Одновременное потребление Сирдалуда с индукторами CYP1A2 приводит к снижению уровня тизанидина, что вызывает снижение лечебных свойств препарата.
Противопоказано применение Сирдалуда вместе с флувоксамином, Ципрофлоксацином. Результатом одновременного применения может быть значительное снижение артериального давления, которое сопровождается головокружением и сонливостью, в отдельных случаях – потерей сознания.
Не рекомендовано принимать лекарство с антиаритмическими препаратами (такими как Пропафенон, Мексилетин, Амиодарон), некоторыми фторхинолонами (Норфлоксацин, Эноксацин, Перфлоксацин), Циметидином, Тиклопидином, пероральными контрацептивами, Рофекоксибом.
С осторожностью необходимо принимать Сирдалуд с теми препаратами, которые удлиняют интервал QT (Амитриптилин, цизаприд, Азитромицин и др.).
Применение Сирдалуда вместе с Рифампицином снижает содержание тизанидина в плазме и, соответственно, уменьшает лечебный эффект от применения препарата.
Лечение препаратом курящих мужчин может потребовать увеличение дозы. Следует избегать принятия алкоголя, так как лекарство может усилить отрицательное влияние алкоголя на центральную нервную систему. Седативный эффект Сирдалуда могут усилить снотворные, седативные и антигистаминные препараты.
Сирдалуд® МР (Sirdalud® MR)
При одновременном применении препарата Сирдалуд® МР с ингибиторами изофермента CYP1А2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме может приводить к симптомам передозировки препаратом, в том числе удлинению интервала QT(c).
Одновременное применение препарата Сирдалуд®МР с индукторами изофермента CYP1A2 может приводить к снижению концентрации тизанидина в плазме крови, что может приводить к уменьшению терапевтического эффекта препарата.
Противопоказанные комбинации с тизанидином
Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента CYP1А2 противопоказано.
При применении тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличение AUC тизанидина. Результатом одновременного применения может оказаться клинически значимая и длительная артериальная гипотензия, сопровождающаяся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).
Нерекомендуемые комбинации с тизанидином
Не рекомендуется применять тизанидин одновременно с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 — антиаритмическими средствами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивными средствами, тиклопидином.
Комбинации с тизанидином, требующие соблюдения осторожности
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Сирдалуд® МР с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).
Гипотензивные препараты
Одновременное применение препарата Сирдалуд® МР с гипотензивными препаратами, включая диуретики, иногда может вызывать снижение АД (в отдельных случаях вплоть до сосудистого коллапса и потери сознания) и брадикардию.
При резкой отмене препарата Сирдалуд® МР после применения вместе с гипотензивными препаратами отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, которое может в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения.
Рифампицин
Одновременный прием тизанидина и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови. Вследствие этого терапевтическое действие препарата Сирдалуд® МР может снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых пациентов. Следует избегать длительного одновременного применения рифампицина и тизанидина, при невозможности рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (в сторону увеличения).
Курение табака
Системная биодоступность тизанидина у курящих пациентов (более 10 сигарет в день) снижается примерно на 30%. Длительная терапия препаратом у пациентов данной категории может потребовать более высоких доз тизанидина чем средние терапевтические.
Алкоголь
Во время терапии препаратом следует избегать приема алкоголя, так как он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например, снижения АД и заторможенности). Тизанидин может усиливать угнетающее действие алкоголя на центральную нервную систему.
Другие лекарственные средства
Седативные, снотворные средства (бензодиазепин, баклофен) и другие препараты, такие как Н1-гистаминновых рецепторов блокаторы, могут также усиливать седативный эффект тизанидина.
Следует избегать приема препарата Сирдалуд® МР с другими альфа2-адреномиметиками (например, клонидином) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта.
Особые указания
Препарат не рекомендуется принимать пациентам, имеющим непереносимость галактозы, а так же страдающим тяжелой формой недостаточности лактазы или же глюкозной/галактозной мальабсорбцией, в связи с наличием в составе лактозы.
Поскольку одним из побочных действий препарата является сонливость, крайне рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля или выполнения работ, связанных с механизмами или машинами.
Аналоги Сирдалуда
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Тизанил
Тизанидин
Толперизон-OBL
Тизалуд
Мидокалм-Рихтер
Мидокалм
Баклосан
Баклофен
Аналогом Сирдалуда по форме выпуска и составу является Тизалуд.
Также, аналогом по составу является Мидокалм, который выпускается как в покрытых пленкой таблетках, так и в виде раствора для инъекций.
Мидокалм или Сирдалуд — что лучше?
Сирдалуд является в большей степени современным препаратом, имеющим лекарственную форму, позволяющую принимать его один раз в день, в то время как Мидокалм более изучен врачами, имеет более широкие показания к применению. Побочные эффекты у обоих препаратов схожие.
Сирдалуд® (Sirdalud®)
При применении препарата Сирдалуд® с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме крови может приводить к симптомам передозировки препаратом, в том числе удлинению интервала QT(c).
Одновременное применение препарата Сирдалуд® с индукторами изофермента CYP1A2 может приводить к снижению концентрации тизанидина в плазме крови, что может приводить к уменьшению терапевтического эффекта препарата.
Противопоказанные комбинации с тизанидином
Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента CYP1А2, противопоказано.
При применении тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличению AUC тизанидина. Результатом одновременного применения может оказаться значимая и длительная гипотензия сопровождающаяся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до циркуляторного коллапса и потери сознания).
Не рекомендуемые комбинации с тизанидином
Не рекомендуется применять тизанидин одновременно с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 — антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.
Комбинации с тизанидином
,
требующие соблюдения осторожности
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Сирдалуд® с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).
Гипотензивные препараты
Одновременное применение препарата Сирдалуд® с гипотензивными препаратами, включая диуретики, иногда может вызывать выраженное снижение АД (в отдельных случаях вплоть до циркуляторного коллапса и потери сознания) и брадикардию.
При резкой отмене препарата Сирдалуд® после одновременного применения с гипотензивными препаратами отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, которое в отдельных случаях может привести к острому нарушению мозгового кровообращения.
Рифампицин
Одновременный прием тизанидина и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови. Вследствие этого терапевтическое действие препарата может снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых пациентов. Следует избегать длительного одновременного применения рифампицина и тизанидина, при невозможности рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (увеличение).
Курение табака
Системная биодоступность тизанидина у курящих пациентов (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30%. Длительная терапия препаратом у пациентов данной категории может потребовать более высоких доз тизанидина, чем средние терапевтические.
Алкоголь
Во время терапии препаратом следует избегать приема алкоголя, так как он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например, снижения АД и заторможенности). Тизанидин может усиливать угнетающее действие алкоголя на центральную нервную систему.
Другие лекарственные средства
Седативные, снотворные препараты (бензодиазепин, баклофен) и другие препараты, такие как антигистаминные препараты, могут также усиливать седативный эффект тизанидина. Следует избегать приема препарата с другими агонистами альфа2-адренорецепторов (например, клонидином) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта.
Отзывы на Сирдалуд
Отзывы на таблетки Сирдалуд оставляют пациенты разных возрастов. Средняя оценка на форумах для данного лекарства составляет 3,9 балла из 5. Многие пациенты отмечают возникновение таких побочных эффектов как сонливость и усталость. Также есть сообщения о влиянии лекарства на печень.
Отзывы врачей о Сирдалуде: препарат применяется при симптоматическом лечении, он позволяет уменьшить спазмы мышц скелета. При сильном проявлении побочных эффектов или же отсутствия результата по 3 дней приема лекарства, необходимо обратиться к лечащему врачу с целью корректировки схемы терапии.
Цена на Сирдалуд
Стоимость таблеток Сирдалуд 2 мг составляет около 200 рублей, упаковки по 4 мг — около 300 рублей.
Цена на таблетки в Украине по 2 мг — около 250 грн, по 4 мг — около 350 грн.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЗдравСити
- Сирдалуд таблетки 4мг 30 шт.Novartis Urunleri
284 руб.заказать - Сирдалуд таблетки 2мг 30 шт.Novartis Urunleri
208 руб.заказать
- Сирдалуд мр капс. с модиф. высвоб. 6мг n30Новартис Саглик Гида ве Тарим Юрюнлери Санайи ве Тикарет А.С.
501 руб.заказать
Аптека Диалог
- Сирдалуд МР (капс. 6мг №30)Novartis Saglik Gida te Tarim Sanayi ve Ticaret A.
482 руб.заказать
- Сирдалуд (таб. 4мг №30)Novartis
284 руб.заказать
- Сирдалуд (таб. 2мг №30)Novartis
195 руб.заказать
- Сирдалуд МР (капс. 6мг №30)Novartis
483 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Сирдалуд 4 мг №30 таблетки Новартіс Урунлері, Турція
358 грн.заказать - Сирдалуд 2 мг №30 таблетки Новартіс Фарма С.п.А./Новартіс Саглік, Гіда ве Тарім Урунлері Сан.Ве Тік. А.С.,Італія/Туреччина
245 грн.заказать
ПаниАптека
- Сирдалуд таблетки Сирдалуд табл. 2мг №30 Турция , Novartis Urunleri
254 грн.заказать
- Сирдалуд таблетки Сирдалуд табл. 4мг №30 Турция , Novartis Urunleri
359 грн.заказать
показать еще
