Публикации в СМИ
(Coffeinum-natrii benzoas)
Синонимы.
Состав и форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,075, 0,1 и 0,2 г; 10% и 20% растворы в ампулах по 1 и 2 мл и в шприц-тюбиках по 1 мл.
Показания. Повышение умственной и физической работоспособности; инфекционные и другие заболевания, сопровождающиеся угнетением функций ЦНС и ССС; отравление наркотическими и другими средствами, угнетающими ЦНС; сонливость; гипотония; энурез; мигрень.
Фармакологическое действие. Кофеин-бензоат натрия является психостимулятором — производным пурина. Нейрохимическим механизмом действия препаратов этой группы является их способность конкурировать с аденозином, за «пуриновые» или аденозиновые рецепторы, что способствует развитию психостимулирующего эффекта. Кофеин-бензоат натрия в больших дозах угнетает фосфодиэстеразу, что приводит к накоплению внутриклеточного ц-АМФ, который усиливает гликогенолиз, метаболические процессы в мышечных тканях и ЦНС. Препарат стимулирует все отделы ЦНС. По сравнению с амфетаминовыми стимуляторами на ЦНС действует более «мягко». Кофеин-бензоат натрия обладает положительным инотропным и хронотропным действием, вызывая увеличение частоты и силы сердечных сокращений, увеличивает минутный объем сердца.
В высоких дозах кофеин вызывает выраженную тахикардию, а у высокочувствительных пациентов могут развиваться аритмии (желудочковые экстрасистолы). В действии кофеина имеются центральный и периферический компоненты в отношении сосудистого тонуса. Стимулируя сосудодвигательный центр, кофеин повышает тонус сосудов, а при непосредственном влиянии на гладкие мышцы снижает сосудистый тонус. Кофеин увеличивает системное сосудистое сопротивление, что ведет к повышению АД. Эти эффекты связывают с блокадой препаратом аденозиновой вазодилатации и с активацией симпатического отдела вегетативной нервной системы. Препарат оказывает стимулирующее влияние на скелетную мускулатуру, возможно, за счет индукции высвобождения ацетилхолина, увеличивая силу сокращений и снимая мышечную усталость. Кофеин-бензоат натрия стимулирует секрецию соляной кислоты обкладочными метками и активацию пепсина. Препарат оказывает мягкий диуретический эффект за счет увеличения почечного кровотока, скорости клубочковой фильтрации Уменьшения реабсорбции натрия и воды в проксимальных отделах почечных канальцев. Угнетает сократимость матки, увеличивает концентрации катехоламинов в плазме крови и моче, вызывает кратковременное увеличение уровня в плазме за счет стимуляции гликогенолиза и липолиза. Препарат стимулирует дыхательный центр, увеличивая частоту дыхания. В высоких дозах кофеин обладает аналептическими свойствами.
Фармакокинетика. Препарат легко всасывается из ЖКТ в кровь при приеме внутрь или при парентеральном применении. Всасывание метилксантинов происходит в основном за счет их липофильности, а не водорастворимости. Кофеин-бензоат натрия быстро распределяется во всех тканях организма; легко проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры; объем распределения у взрослых колеблется от 0,4 до 0,6 л/кг. Связывается белками плазмы на 25-36%. Пик концентрации препарата в плазме крови отмечается через 50-75 мин после приема внутрь. Терапевтические концентрации в плазме крови составляют 5-25 мкг/мл (25,8-128,8 мкмоль/л). Препарат метаболизируется в печени. Около 80% его дозы превращается в параксантин (1,7-диметилксантин), около 10% — в теобромин (3,7-диметилксантин) и около 4% — в теофиллин (1,3-диметилксантин). Эти соединения подвергаются дальнейшему метаболизму путем деметилирования с образованием сначала монометилксантинов и в конечном итоге — метилированных производных мочевой кислоты. Т 1/2 составляет в среднем 3-7 часов. Препарат выводится в основном в виде метаболитов почками, 1-2 % выводится в неизмененном виде.
Побочные эффекты. Головокружение; учащенное сердцебиение; раздражительность, нервозность или выраженное нервное возбуждение; тремор; нарушение сна; диарея, тошнота, рвота.
Противопоказания. Повышенная возбудимость, бессонница; выраженная гипертензия и атеросклероз, органические заболевания ССС; глаукома.
Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. При одновременном приеме кофеин-бензоат натрия в больших дозах с ингибиторами МАО, включая прокарбазин и селегилин, кофеин-бензоат натрия может вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженной гипертензии в результате усиления симпатомиметических эффектов кофеина; малые дозы кофеин-бензоат натрия могут приводить к незначительному увеличению АД и тахикардии. При одновременном применении препарата с другими стимуляторами ЦНС возможно развитие гиперстимуляции ЦНС вплоть до развития аритмий и судорог. Одновременное применение барбитуратов (фенобарбитала) и кофеин-бензоат натрия может усиливать метаболизм кофеина за счет индукции микросомальных ферментов печени, вызванной барбитуратами, что ведет к увеличению элиминации кофеин-бензоат натрия. Циметидин и ОК снижают метаболизм кофеина в печени, что приводит к увеличению его концентрации в крови и усилению побочных эффектов последнего.
Информация для пациента. Препарат применяют внутрь в таблетках по 0,1-0,2 г 2-3 раза в день за 30-40 минут до еды. Не принимайте препарат непосредственно перед сном. Капсулы пролонгированного действия следует глотать целиком, не разламывая, не раздавливая и не разжевывая. Не рекомендуется запивать кофеин-бензоат натрия молоком, так как он связывается белком молока на 30%, и высвобождение кофеина из этой связи идет очень медленно. При курении ускоряется метаболизм кофеин-бензоат натрия, и снижаются его терапевтические эффекты. Употребление больших количеств кофе с высоким содержанием кофеина в напитке (60 мг кофеина в 100 г напитка), чая (50 мг на 100 г напитка), колы, какао и шоколада с препаратами, содержащими кофеин или кофеин-бензоат натрия, может приводить к тахикардии, учащению дыхания и головокружению. Внимательно следите за признаками, указывающими на возникновение возможных побочных эффектов, особенно таких, как стимуляция ЦНС и раздражение слизистой оболочки ЖКТ, нарушение функций ССС.
Пропущенная доза: примите пропущенную дозу как можно скорее; не принимайте ее вообще, если до приема следующей дозы не осталось времени; не принимайте двойные дозы.
Формула
Химическая формула C8H10N4O2.
Химическое название 1,3,7-Триметилксантин (и в виде натрия бензоата).
Характеристика вещества: алкалоид, который содержится в чайных листьях и семенах кофе.
Внешний вид: белые игольчатые кристаллы либо белый кристаллический порошок, имеет горький вкус, запах отсутствует. Кофеин с трудом растворяется в спирте, но за то с легкостью в кипятке. В холодной воде растворяется медленно.
Передозировка
Безопасная доза кофеина для организма не более 400 мг за одни сутки. Нельзя злоупотреблять ароматным напитком. Передозировка может привести к различным патологиям. При отравлении страдает ЦНС, сердечно-сосудистая система и ЖКТ.
Признаки передозировки:
- Головная боль
- Состояние тревожности
- Повышение чувствительности
- Тахикардия
- Повышение артериального давления
- Дрожание конечностей
- Тошнота, рвота
- Желудочные боли
- Спазмы мышечных волокон
- Спутанность сознания
- Нарушения дыхания
При остром отравлении возникает потеря ориентации и эпилепсия, которая сопровождается судорогами и конвульсиями. При появлении первых симптомов интоксикации, важно как можно раньше начать очищение организма и вызвать скорую помощь.
Первая помощь при отравлении
Тяжелая форма отравления должна лечиться под наблюдением врачей. Первая помощь, оказанная своевременно, поможет спасти пострадавшего. Необходимо обеспечить приток свежего воздуха, снять с больного стесняющую одежду.
Как вывести кофеин из организма на дому:
- Провести промывание желудка обычной кипяченой водой (охлажденной)
- Принять адсорбенты ( Смекта, активированный уголь)
- Употреблять большое количество жидкости, позволительно применение средств регидратации
Если выше перечисленные действия не помогают, необходимо поспешить позвать медицинскую помощь.
Последствия употребления
Многолетняя интоксикация приводит к выраженному, но обратимому, нарушению функций внутренних органов. Возможны следующие последствия употребления кофеина:
- развитие толерантности
- формирование зависимости
- абстинентный синдром
- бессонница
- кошмарные сновидения
- нарушенный аппетит
- нерациональное снижение массы тела
- суетливость
- склонность к конфликтам, тревожно-агрессивному поведению
- периодически возникающие состояния астенической спутанности
- судорожные подергивая икроножных мышц
- дрожание языка, губ, пальцев
- перебои в работе сердца
- торпидное, застойное мышление
- у мужчин иногда снижается либидо, редко – эректильная дисфункция
- снижение плотности костной ткани
Еще несколько лет назад кофеин запрещали всем кардиологическим больным. Однако последние работы показали эффективность низких доз вещества в улучшении сердечно-сосудистого прогноза при отсутствии противопоказаний. Умеренное употребление стимулятора вероятно снижает риск злокачественных заболеваний толстой кишки и печени.
Содержание в зеленом и черном чае
Кофеин в чае присутствует вместе с танином. При заваривании напитка вещество не выделяется целиком, поэтому напиток на организм действует мягче. Танин не дает психостимулятору быстро всосаться, способствует его быстрому выведению.
В черном чае алкалоид содержится примерно 70 мг на 200 мл. В зеленом чае психостимулятора содержится больше, в каждой чашке содержится примерно 85 мг.
В одной чашке зеленого чая с жасмином содержится 60-70 мг кофеина.
Количество алкалоида в чае зависит:
- От сорта чая
- Условий выращивания
- От вкусовых добавок
Кофеин в энергетиках
Люди часто пьют энергетические напитка, чтобы надолго оставаться бодрыми.
В обычном энергетике содержится примерно 80 мг психостимулятора, а это, как известно всего лишь 1/5 часть допустимой нормы. Однако стоит заметить, что в энергетических напитках кроме кофеина есть другие составляющие, поэтому не нужно пить за день 5 банок.
Но есть спортивные энергетики, где психостимулятор содержится 215 мг. Благодаря такому напитку люди могут оставаться бодрыми на протяжении 5 часов.
Зависимость
Зависимость от кофеина возникает у людей, которые ежедневно употребляют больше 400 мг кофеина(4 чашки натурального кофе). С зависимостью от кофе можно справиться самостоятельно, имея некоторое количество силы воли.
Какие факторы способствуют развитию зависимости:
- Недостаточное количество сна
- Искусственное освещение
- Табакокурение
- Работа за компьютером
Признаки привыкания:
- Раздражение, если не получается выпить напиток, когда хочется
- Мысли о кофе приподнимают настроение
- Головная боль проходит после чашечки бодрящего напитка
- Беспричинная тревожность и страхи
- Спутанность сознания, если своевременно не употребить новую «порции»
Зависимость может привести к проблемам со здоровьем. Однако отказываться от любимого напитка необходимо постепенно, чтобы избежать проявлений синдрома отмены.
Кофе полезен, однако, злоупотреблять им опасно для здоровья.
Токсикомания
Эффекты кофеина обуславливают психологическую потребность человека в ежедневном приеме. Хроническая интоксикация является основной для формирования токсикомании. В тяжелых случаях она напоминает амфетаминовую зависимость, но протекает, к счастью, намного легче без угрожающих жизни последствий.
С увеличением стажа злоупотребления бытовые стимуляторы уже не дают такого эйфоризирующего эффекта. У большинства зависимых развивается толерантность, суточные дозы вещества могут достигать 500-1000 мг. Для становления токсикомании важную роль играют свойства личности больного.
Прекращение приема стимуляторов приводит к синдрому отмены. При абстиненции («ломка») на передний план выходят признаки нервного истощения: невыносимая усталость, апатия, раздражительность. Нередко настроение снижается вплоть до депрессивных явлений. Употребление вещества немного облегчает тягостное состояние, что подтверждает факт зависимости.
