Галвус (Galvus®)
При применении препарата Галвус в качестве монотерапии или в комбинации с другими препаратами большинство нежелательных реакций были слабо выражены, имели временный характер и не требовали отмены терапии. Корреляции между частотой нежелательных реакций и возрастом, полом, этнической принадлежностью, продолжительностью применения или режимом дозирования не выявлено.
Частота развития ангионевротических отеков на фоне терапии препаратом Галвус составляла >1/10 000, <1/1000 (редко) и была сходной с таковой в контрольной группе. Наиболее часто ангионевротический отек отмечался при назначении препарата в комбинации с ингибиторами АПФ. В большинстве случаев ангионевротический отек был умеренной степени тяжести и исчезал в ходе продолжения терапии вилдаглиптином.
На фоне терапии препаратом Галвус редко отмечались нарушения функции печени (включая гепатит) бессимптомного течения. В большинстве случаев данные нарушения и отклонения показателей функции печени от нормы разрешились самостоятельно без осложнений после прекращения терапии препаратом. При применении Галвуса в дозе 50 мг 1 раз/сут или 2 раза/сут частота повышения активности печеночных ферментов (АЛТ или АСТ ≥ 3×ВГН) составляла 0.2% или 0.3% соответственно (по сравнению с 0.2% в контрольной группе). Повышения активности печеночных ферментов в большинстве случаев были бессимптомными, не прогрессировали и не сопровождалась холестатическими изменениями или желтухой.
Определение частоты нежелательных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (≤1/10 000), включая отдельные сообщения.
При применении препарата Галвус в качестве монотерапии
При применении препарата Галвус в дозе 50 мг 1 раз/сут или 2 раза/сут частота отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций (0.2% или 0.1% соответственно) была не выше таковой в группе плацебо (0.6%) или препарата сравнения (0.5%).
На фоне монотерапии препаратом Галвус в дозе 50 мг 1 раз/сут или 2 раза/сут частота развития гипогликемии без увеличения степени тяжести состояния составляла 0.5% (2 человека из 409) или 0.3% (4 из 1082), что сопоставимо с препаратом сравнения и плацебо (0.2%). При применении препарата Галвус в виде монотерапии не отмечалось повышения массы тела пациентов.
Со стороны нервной системы:
часто — головокружение; нечасто — головная боль.
Со стороны пищеварительной системы:
нечасто — запоры.
Со стороны организма в целом:
нечасто — периферические отеки.
Долгосрочные клинические исследования продолжительностью до 2 лет не выявили каких-либо дополнительных отклонений профиля безопасности или непредвиденных рисков при применении вилдаглиптина в качестве монотерапии.
При применении препарата Галвус в дозе 50 мг 1 раз/сут или 2 раза/сут в комбинации с метформином
При применении препарата Галвус в дозе 50 мг/сут в комбинации с метформином частота отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций составляла 0.4%; в группах вилдаглиптин (50 мг 2 раза/сут) + метформин и плацебо + метформин случаев отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций не отмечалось.
При применении препарата Галвус в дозе 50 мг 1 раз/сут или 2 раза/сут в комбинации с метформином гипогликемия отмечалась в 0.9% и 0.5% случаев соответственно; в группе плацебо + метформин — 0.4%. В группе препарата Галвус не наблюдалось развития тяжелой гипогликемии. Комбинированная терапия вилдаглиптин + метформин не влияла на массу тела пациентов.
Со стороны нервной системы:
часто — тремор, головокружение, головная боль.
Долгосрочные клинические исследования продолжительностью до 2 лет не выявили каких-либо дополнительных отклонений профиля безопасности или непредвиденных рисков при применении вилдаглиптина в комбинации с метформином.
При применении препарата Галвус в дозе 50 мг/сут в комбинации с производными сульфонилмочевины
При применении препарата Галвус в дозе 50 мг/сут в комбинации с глимепиридом частота отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций составляла 0.6% (по сравнению с 0% в группе глимепирид + плацебо).
Частота развития гипогликемии у пациентов, получавших Галвус в дозе 50 мг/сут вместе с глимепиридом, составила 1.2% (по сравнению с 0.6% в группе плацебо + глимепирид). В группе препарата Галвус не наблюдалось развития тяжелой гипогликемии.
При применении препарата Галвус в рекомендованной дозе (50 мг/сут) в комбинации с глимепиридом не отмечалось увеличения массы тела пациентов.
Со стороны нервной системы:
часто — тремор, головокружение, головная боль.
Со стороны организма в целом:
часто — астения.
При применении препарата Галвус в дозе 50 мг 1 раз/сут или 2 раза/сут в комбинации с производными тиазолидиндиона
При применении препарата Галвус в дозе 50 мг/сут в комбинации с пиоглитазоном частота отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций составляла 0.7%; в группах вилдаглиптин (50 мг 2 раза/сут)+пиоглитазон и плацебо + пиоглитазон случаев отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций не отмечалось.
При применении препарата Галвус в дозе 50 мг/сут в комбинации с пиоглитазоном в дозе 45 мг гипогликемия не отмечалась; в группе вилдаглиптин (в дозе 50 мг 2 раза/сут) + пиоглитазон (в дозе 45 мг) гипогликемия отмечалась в 0.6% случаев, а у больных, получавших плацебо + пиоглитазон в дозе 45 мг, — в 1.9% случаев. В группе препарата Галвус не наблюдалось развития тяжелой гипогликемии. Среднее увеличение массы тела по сравнению с плацебо у пациентов, получавших Галвус в дозе 50 мг 1 раз/сут или 2 раза/сут вместе с пиоглитазоном, составляло + 0.1 кг или +1.3 кг соответственно.
При добавлении препарата Галвус в дозе 50 мг 1 раз/сут или 2 раза/сут к пиоглитазону в дозе 45 мг/сут частота развития периферических отеков составляла 8.2% и 7% соответственно (по сравнению с 2.5% на фоне монотерапии пиоглитазоном). Однако при назначении начальной комбинированной терапии вилдаглиптином в дозе 50 мг 1 раз/сут или 2 раза/сут вместе с пиоглитазоном в дозе 45 мг/сут периферические отеки наблюдались у 3.5% или 6.1% больных соответственно (по сравнению с 9.3% на фоне монотерапии пиоглитазоном в дозе 30 мг/сут).
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто — периферические отеки.
Со стороны организма в целом:
часто — увеличение массы тела.
При применении препарата Галвус в дозе 50 мг 2 раза/сут в комбинации с инсулином
При назначении препарата в комбинации с инсулином (в комбинации с метформииом или без метформина) частота отмены терапии вследствие развития побочных эффектов составляла 0.3% в группе пациентов, получающих вилдаглиптин, в группе, получающей плацебо, отмены терапии не было.
При назначении препарата в комбинации с инсулином (в комбинации в метформином или без метформина) не отмечалось повышения риска развития гипогликемии по сравнению с комбинацией плацебо+инсулин (14% в группе вилдаглиптина и 16.4% в группе плацебо). У 2 пациентов в группе вилдаглиптина и у 6 пациентов в группе плацебо развилась тяжелая гипогликемия.
На момент завершения исследования препарат не оказывал влияния на среднюю массу тела (масса тела увеличена на 0.6 кг по сравнению с исходной в группе вилдаглиптина, а в группе плацебо изменений не отмечено).
Нежелательные реакции у пациентов, получавших вилдаглиптин 50 мг 2 раза/сут в комбинации с инсулином (с метформином или без него)
Со стороны нервной системы:
часто — головная боль, озноб.
Со стороны пищеварительной системы:
часто — тошнота, гастроэзофагеальный рефлюкс; нечасто — диарея, метеоризм.
Со стороны обмена веществ:
часто — гипогликемия.
При применении препарата Галвус
в
комбинации с препаратами сульфонилмочевины и метформином
Случаев отмены препарата, связанных с нежелательными реакциями в группе комбинированной терапии вилдаглиптином, метформином и глимепиридом не отмечено. B группе комбинированной терапии плацебо, метформином и глимепиридом частота нежелательных реакций составила 0.6%.
Гипогликемия отмечалась обеих группах (5.1% в группе комбинированной терапии вилдаглиптином, метформином и глимепиридом и 1.9% в группе комбинированной терапии плацебо, метформином и глимепиридом). В группе вилдаглиптина отмечен один эпизод тяжелой гипогликемии.
На момент завершения исследования значимого влияния на массу тела не выявлено (+0.6 кг в группе вилдаглиптина и — 0.1 кг в группе плацебо).
Нежелательные реакции у пациентов, получавших вилдаглиптин в дозе 50 мг 2 раза/сут в комбинации с метформином и препаратами сульфонилмочевины
Со стороны нервной системы:
часто — головокружение, тремор.
Со стороны обмена веществ:
часто — гипогликемия.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки
: часто — гипергидроз.
Со стороны организма в целом:
часто — утомляемость.
Постмаркетинговые исследования
Во время проведения постмаркетинговых исследований были выявлены следующие побочные реакции: редко — гепатит (обратим при прекращении терапии); частота неизвестна — крапивница, панкреатит, локальное шелушение кожи или образование волдырей.
Купить Галвус таблетки 50мг №28 в аптеках
Галвус Купить Галвус в аптеках ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ таблетки 50мг
ПРОИЗВОДИТЕЛИ Новартис Фарма Штейн АГ (Швейцария)
ГРУППА Гипогликемические средства — ингибиторы дипептидилпептидазы-4
СОСТАВ Активное вещество: Вилдаглиптин.
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ Вилдаглиптин
СИНОНИМЫ Гемофер пролонгатум, ПМС-железа сульфат, Тардиферон, Ферро-градумет, Ферроградумет
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ Гипогликемический препарат, селективный ингибитор дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4). Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции глюкагоноподобного пептида типа 1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) из кишечника в системный кровоток в течение всего дня. Увеличивая уровни ГПП-1 и ГИП, вилдаглиптин вызывает повышение чувствительности бета-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина. Вилдаглиптин улучшает функцию бета-клеток поджелудочной железы. Повышая уровни эндогенного ГПП-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность альфа-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение уровня избыточного глюкагона во время еды, вызывает уменьшение инсулинорезистентности. Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением уровней ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью как в прандиальный период, так и после приема пищи, что приводит к снижению уровня глюкозы в плазме крови. Вилдаглиптин быстро адсорбируется при приеме внутрь. После приема внутрь натощак максимальная концентрация достигается через 1 час 45 минут. Связывание в белками плазмы крови низкое. Большая часть вилдаглиптина выводится почками (85%) и небольшая часть через кишечник (15%). Период полувыведения составляет около 3 часов.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ Сахарный диабет 2 типа: 1. В качестве монотерапии в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями. 2. В составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом или инсулином в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этих препаратов.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Повышенная чувствительность к вилдаглиптину и другим компонентам препарата, детский возраст до 18 лет, тяжелая печеночная или печеночная недостаточность, непереносимость галактозы, дифицит лактазы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, беременность, период грудного вскармливания. Препарат не следует применять у пациентов с сахарным диабетом 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ На фоне терапии Галвусом редко отмечались нарушения функции печени, включая гепатит. В большинстве случаев данные нарушения и отклонения от нормы показателей функции печени разрешались самостоятельно без осложнений, после прекращения терапии препаратом. Монотерапия Галвусом: Со стороны ЦНС: часто-головокружение, иногда-головная боль. Со стороны пищеварительной системы: иногда-запоры. Со стороны организма в целом: иногда-периферические отеки. В комбинации с метформином: Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто-тремор, головокружение, головная боль. В комбинации с производными тиазолидиндиона: Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто-периферические отеки. Со стороны организма в целом: часто-увеличение массы тела. В комбинации с инсулином: Со стороны ЦНС: часто-головная боль. Со стороны пищеварительной системы: часто-тошнота, метеоризм, гастроэзофагальная рефлюксная болезнь. Нарушения метаболизма и питания: часто-гипогликемия.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ Препарат обладает низким потенциалом лекарственного взаимодействия. Клинически значимого взаимодействия Вилдаглиптина с препаратами, наиболее часто используемыми при лечении сахарного диабета 2 типа (глибенкламидом, пиоглитазоном, метформином) или обладающими узким терапевтическим диапазоном (амлодипином, дигоксином, рамиприлом, симвастатином, валсартаном, варфарином) не установлено.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА Галвус принимают внутрь независимо от приема пищи. Режим дозирования препарата подбирается индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости. Рекомендуемая доза препарата при проведениии монотерапии или в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, тиазолидиндионом или инсулином, составляет 50мг или 100мг в сутки. У пациентов с более тяжелым течением сахарного диабета 2 типа, получающих лечение инсулином, Галвус рекомендуется применять в дозе 100мг в сутки.
ПЕРЕДОЗИРОВКА Симптомы: парестезии, лихорадка, отеки, транзисторное повышение концентрации липазы, креатинфосфокиназы, аланинаминотрансферазы, С-реактивного белка, миоглобина. Все симптомы исчезают после прекращения применения препарата. Выведение препарата из организма с помощью диализа маловероятно, однако основной гидролизный метаболит вилдаглиптина (LAY151) может быть удален из организма путем гемодиализа.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ Перед лечением, а также в ходе лечения, необходимо определять биохимические показатели функции печени. При развитии желтухи или других признаков нарушения функци печени на фоне применения Галвуса лечение следует прекратить. При развитии головокружения на фоне лечения препаратом не следует управлять транспортом или работать с механизмами.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ В сухом месте при температуре не выше 30°C.
