Многие антибиотики отличаются универсальным действиям. Например, препарат «Цифран» применяют для лечения бактериальных инфекций горла, рта, носа, органов брюшной полости, мочевыводящих путей и других систем. Средство доступно по цене и дает достаточно хороший эффект.
Антибиотик «Цифран»: состав и описание
«Цифран» представляет собой антибиотик, действующим веществом которого является ципрофлоксацин в виде лактата. Дополнительными компонентами являются силикагель, соли натрия, магния, тальк и другие. выпускается в форме таблеток и раствора. В каждом мл раствора содержится 2 мг действующего вещества.
Антибиотик воздействует на бактерии разных типов – грамположительные и грамотрицательные. Они уничтожает микроорганизмы, устойчивые к пенициллину, цефалоспорину и другим активным веществам. Причем подавление бактерий наблюдается во всех тканях и органах. В результате происходит угнетение воспалительных процессов и постепенное восстановление после инфекции.
Средство хранят в обычных комнатных условиях при температуре не более 25 градусов. Следует исключить прямой солнечный свет. Доступ детей исключается. Срок годности составляет 2 года со дня производства. По истечению этого времени принимать таблетки или раствор не стоит.
Цифран од таб п/об пленочной пролонг. 1000мг 10 шт
Фармакологическая группа:
Противомикробное средство — фторхинолон.
Фармакодинамика:
Бактерицидное действие фторхинолонов обусловлено ингибированием бактериального фермента — топоизомеразы II (ДНК-гиразы). Топоизомераза II необходима для нормальной репликации бактериальной ДНК. Этот АТФ-зависимый процесс при отсутствии топоизомеразы II приводит к неконтролируемой репликации поврежденной ДНК, а, следовательно к нарушению синтеза нормальных белков в клетке бактерии. Ципрофлоксацин обладает выраженной активностью in vitro в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в состоянии покоя. Как выявили исследования in vitro и применение при клинических исследованиях, ципрофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов: грамположительные (Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis (большинство штаммов относительно чувствительны), Lysteria monocytogenes, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus). Staphylococcus aureus (метициллин — чувствительные и продуцирующие пенициллиназу, частично метициллин — резистентные штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; аэробные грамотрицательные ( Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluehzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella typhi, Serratia marcescens, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella sonnei). В исследованиях in vitro ципрофлоксацин в минимальной подавляющей концентрации (МПК) 90%) штаммов приведенных ниже микроорганизмов, но клиническая значимость этих данных еще уточняется. Аэробные грамположительные:Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Streptococcus pneumoniae. Аэробные грамотрицательные: Acinetobacter lwoffii, Aeromonas hydrophilia, Edwardsiella tarda, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Salmonella enteritidis, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica. Другие микроорганизмы:Mycobacterium tuberculosis (относительно чувствительны). Большинство штаммов Burkholderia cepacia и некоторые штаммы Stenotrophomonas maltophilia резистентны к ципрофлоксацину, как и большинство анаэробных бактерий, включая Bacteroides fragilis и Clostridium difficile.
Фармакокинетика:
Фармакокинетика: всасывание: после приема внутрь ципрофлоксацин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Цифран® ОД таблетки обеспечивают длительное, равномерное высвобождение ципрофлоксацина, при этом препарат принимается только один раз в день. Одна доза Цифран® ОД 500 мг и Цифран® ОД 1000 мг способны поддерживать необходимую концентрацию ципрофлоксацина, которая в других случаях обеспечивается двукратным применением обычного ципрофлоксацина 250 мг или 500 мг соответственно: распределение: после введения однократной дозы максимальные концентрации в плазме (Сmах) достигаются в течение 6 часов и составляют 1.3±0.4 мкг/мл и 2.4±0.7 мкг/мл для Цифран® ОД 500 мг и Цифран® ОД 1000 мг соответственно. Соответствующие значения Площади под фармакокинетической кривой (AUC0-t) 83±2.1 и 18.9±4.6 мкг*мл/ч. Связывание белками плазмы крови от 20% до 40%. Ципрофлоксацин хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма: легкие, кожные покровы, жировую ткань, мышцы, хрящевую и костную ткань, предстательную железу, в слюну, секрет слизистой оболочки носовой полости и бронхов, сперму, лимфу, перитонеальную жидкость и секрет предстательной железы. Метаболизм: ципрофлоксацин частично метаболизируется в печени. Выведение: около 50% от принятой внутрь дозы экскретируется почками в неизмененном виде и около 15% в виде активных метаболитов. Приблизительно 20-35% от принятой дозы выделяется кишечником. Период полувыведения (Т1/2) Цифран® ОД составляет около 6.5-7.5 часов. Т1/2 может удлиняться при выраженной почечной недостаточности и у пожилых людей. Особые группы пациентов
При нарушенной функции почек: У пациентов с незначительно нарушенной функцией почек, период полувыведения ципрофлоксацина может незначительно увеличиваться. В этом случае необходимо проведение коррекции режима дозирования (См. «Способ применения и дозы»). При нарушенной функции печени: В Предварительных исследованиях у пациентов со стабильным течением цирроза печени не отмечено каких-либо значимых изменений фармакокинетики ципрофлоксацина. Однако исследования по кинетике ципрофлоксацина у больных с острой печеночной недостаточностью не проводились.
Показания и противопоказания
Препарат назначается врачом для лечения инфекций, связанных с патогенными бактериями. Показаний к применению довольно много. Лекарство используют при наличии болезней дыхательной системы:
- пневмония;
- бронхоэктатическая патология;
- муковисцидоз;
- бронхиты разной формы – острая, хроническая;
Болезни горла, уха:
- фарингит;
- отиты разного происхождения;
- фронтит;
- патология горла тонзиллит;
- болезнь синусит.
Патологии почек, мочевыводящих путей:
- цистит;
- мягкий шанкр;
- эндометрит;
- аднексит;
- пиелонефрит;
- абсцесс тубулярной формы;
- болезнь сальпингит;
- инфекционная патология хламидиоз;
- оофорит;
- гонорея.
Инфекционные патологии органо, находящихся в брюшной полости::
- сальмонеллез;
- перитонит;
- холера;
- тиф брюшной;
- шигеллез.
Также препарат могут назначить для лечения остеомиелита, сепсиса, кожных язв (если в них проникла инфекция), от септического артрита, ожогов разных степеней, флегмоны, пролежней, дизентерии и эмпиемы.
Средство имеет мало противопоказаний – «Цифран» не рекомендуется использовать только в отдельных случаях:
- беременность на всех стадиях;
- период грудного кормления;
- индивидуальная непереносимость действующего или вспомогательных компонентов, аллергические реакции.
Цифран, 10 шт., 250 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Тяжелые инфекции, стафилококковые инфекции и инфекции, обусловленные грамположительными и анаэробными бактериями
При лечении тяжелых инфекций, стафило-кокковых инфекций и инфекций, обусловленных анаэробными бактериями, ципрофлоксацин следует использовать в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами.
Инфекции, обусловленные Streptococcus pneumoniae
Ципрофлоксацин не рекомендуется использовать для лечения инфекций, вызванных Streptococcus pneumoniae, из-за его ограниченной эффективности в отношении возбудителя.
Инфекции половых путей
При генитальных инфекциях, предположительно вызванных штаммами Neisseria gonorrhoeae, устойчивыми к фторхинолонам, следует учитывать информацию о локальной резистентности к ципрофлоксацину и подтверждать чувствительность возбудителя лабораторными тестами.
Инфекции мочевыводящих путей
Устойчивость к фторхинолонам Escherichia coli, наиболее распространенного патогенного микроорганизма, вызывающего инфекции мочевыводящих путей, варьирует в зависимости от региона РФ. При назначении рекомендуется принимать во внимание локальную распространенность Escherichia coli к фторхинолонам.
Нарушения со стороны сердца
Ципрофлоксацин оказывает влияние на удлинение интервала QT (см. раздел «Побочное действие»). Учитывая, что для женщин характерна большая средняя продолжительность интервала QT по сравнению с мужчинами, они более чувствительны к препаратам, вызывающим удлинение интервала QT. У пожилых пациентов также отмечается повышенная чувствительность к действию препаратов, вызывающих удлинение интервала QT. Следует с осторожностью использовать ципрофлоксацин в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, антиа- ритмическими препаратами классов IА и III, трициклическими антидепрессантами, макролидами и антипсихотическими препаратами) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»), или у пациентов с повышенным риском удлинения интервал QT или развития ари (например, с врожденным синдромом удлинения интервала QT, некоррелированным дисбалансом электролитов, таким как гипокалиемия или гипомагниемия, а также с такими заболеваниями сердца, как сердечная недостаточность. инфаркт миокарда, брадикардия).
Применение у детей
Было установлено, что, ципрофлоксацин, как и другие препараты этого класса, вызывает артропатию крупных суставов у животных. При анализе существующих на сегодняшний день данных о безопасности применения ципрофлоксацина у детей до 18 лет, большинство из которых имеют муковисцидоз легких, не установлено связи между повреждением хряща или суставов с приемом препарата. Не рекомендуется использовать ципрофлоксацин у детей для лечения других заболеваний, кроме лечения осложнений муковисцидоза легих (у детей от 5 до 17 лет), связанных с Pseudomonas aeruginosa и для лечения и профилактики легочной формы сибирской язвы (после предполагаемого или доказанного инфицирования Bacillus anthracis).
Гиперчувствительность
Иногда уже после приема первой дозы ципрофлоксацина может развиться гиперчувствительность к препарату (см. раздел «Побочное действие»), в том числе аллергические реакции, о чем следует немедленно сообщить лечащему врачу. В редких случаях после первого применения могут возникнуть анафилактические реакции вплоть до анафилактического шока. В этих случаях применение ципрофлоксацина следует немедленно прекратить и провести соответствующее лечение.
Желудочно-кишечный тракт
При возникновении во время или после лечения ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения (ванкомицин внутрь в дозе 250 мг 4 раза в сутки). В данной ситуации противопоказано применение препаратов, подавляющих перистальтику кишечника.
Гепатобилиарная система
При применении ципрофлоксацина отмечались случаи некроза печени и жизнеугрожающей печеночной недостаточности. При наличии следующих признаков заболевания печени, таких как анорексия, желтуха, темная моча, зуд, болезненный живот — прием ципрофлоксацина следует прекратить (см. раздел «Побочное действие»).
У пациентов, принимающих ципрофлоксацин и перенесших заболевание печени, может наблюдаться временное повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы или холестатическая желтуха.
Опорно-двигательный аппарат
Пациентам с тяжелой миастенией следует применять ципрофлоксацин с осторожностью, так как возможно обострение симптомов.
При первых признаках тендинита (болезненный отек в области сустава, воспаление) применение ципрофлоксацина следует прекратить, исключить физические нагрузки, т.к. существует риск разрыва сухожилия, а также проконсультироваться с врачом.
При приеме ципрофлоксацина могут отмечаться случаи тендинита и разрыва сухожилий (преимущественно ахиллового сухожилия) иногда билатерально, уже в течение первых 48 часов после начала терапии. Воспаление и разрыв сухожилия могут возникнуть даже через несколько месяцев после прекращения лечения ципрофлоксацином. У пожилых пациентов и у пациентов с заболеваниями сухожилий, одновременно получающих лечение кортикостероидами. существует повышенный риск возникновения тендинопатии.
Ципрофлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе указания на заболевания сухожилий, связанные с приемом хинолонов.
Нервная система
Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, может провоцировать судороги и снижать порог судорожной готовности. Пациентам с эпилепсией и перенесшим заболевания ЦНС (например, снижение порога судорожной готовности, судорожные припадки в анамнезе, нарушения мозгового кровообращения, органические поражения головного мозга или инсульт) в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС. ципрофлоксацин следует применять только в тех случаях, когда ожидаемый клинический эффект превосходит возможный риск развития побочного действия препарата.
При применении ципрофлоксацина сообщалось о случаях развития эпилептического статуса (см. раздел «Побочное действие»). При возникновении судорог применение препарата следует прекратить. Существует риск развития психических реакций, которые могут появиться даже после однократной дозы ципрофлоксацина. В редких случаях депрессия или психотические реакции могут прогрессировать до суицидальных мыслей и суицидальных попыток, в том числе завершенных (см. раздел «Побочное действие»). В случае развития любых побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, включая нарушения психики, необходимо немедленно отменить препарат Цифран® и начать соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов. если это возможно.
У пациентов, принимающих фторхинолоны. включая ципрофлоксацин, отмечались случаи сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, гипестезии. дизестезии или слабости. При возникновении таких симптомов как боль, жжение, покалывание, онемение, слабость, пациентов следует проинформировать врача прежде, чем продолжить применение препарата.
Кожные покровы
При приеме ципрофлоксацина может возникнуть реакция фотосенсибилизации, поэтому пациентам следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами и УФ-светом. Лечение следует прекратить, если наблюдаются симптомы фотосенсибилизации (например, изменение кожных покровов напоминает солнечные ожоги, см. раздел «Побочное действие»).
Дисгликемия
Как и в случае с другими фторхинолонами, при применении ципрофлоксацина возможно изменение концентрации глюкозы в крови, включая гипо- и гипергликемию. На фоне терапии ципрофлоксацином дисгли- кемия чаще может возникать у пациентов пожилого возраста и пациентов с сахарным диабегом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например, препаратами сульфонилмочевины) или инсулином. При применении ципрофлоксацина у таких пациентов возрастает риск развития гипогликемии, вплоть до гипогликемической комы. Необходимо информировать пациентов о симптомах гипогликемии (спутанность сознания, головокружение, «волчий» аппетит, головная боль, нервозность. ощущение сердцебиения или учащение пульса, бледность кожных покровов. испарина, дрожь, слабость). Если у пациента развивается гипогликемия, необходимо немедленно прекратить лечение ципрофлоксацином и начать соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно. При проведении лечения ципрофлоксацином у пациентов пожилого возраста, у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.
Цитохром Р450
Известно, что ципрофлоксацин является умеренным ингибитором изоферментов CYP 450 1А2. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, метаболизируемых данными ферментами, таких как тизанидин, теофиллин, метилксантин. кофеин, дулоксетин. ропинирол, клозапин, оланзапин, агомелатин. так как увеличение концентрации этих препаратов в плазме крови, обусловленное ингибированием их метаболизма ципрофлоксацином, может вызвать специфические нежелательные реакции. Одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина противопоказано.
Во избежание развития кристаллурии не допустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.
В условиях in vitro ципрофлоксацин может мешать бактериологическому исследованию Mycobacterium tuberculosis, подавляя ее рост, что может приводить к ложноотрицательным результатам при диагностике данного возбудителя у пациентов, принимающих ципрофлоксацин.
Побочные эффекты
При приеме препарата могут наблюдаться побочные действия:
- снижение артериального давления;
- аритмия;
- увеличение сердечного ритма;
- тошнота;
- потеря аппетита;
- боли в животе;
- диарея;
- желтуха холестатического типа;
- повышенная тревожность;
- боли в голове;
- проблемы со сном;
- повышенная утомляемость;
- расстройства восприятия боли;
- звон в ушах;
- расстройства вкусовых ощущения;
- гематурия;
- гломерулонефрит;
- кристаллургия;
- дизурия;
- нефрит интерстициального типа.
Возможны и аллергические реакции – крапивница, лихорадочное состояние. При проявлении подобных симптомов лечение следует прекратить. Понадобится консультация врача – возможно, препарат нужно будет поменять.
Инструкция по применению таблеток «Цифран»
Средство принимают натощак, поскольку в этом случае лечебный эффект будет максимальным. Дозировка зависит от заболевания:
- болезни мочевыводящих путей (без осложнения): 250 мг действующего вещества каждые 12 часов;
- простатит, болезни мочевыводящих путей с осложнениями – 500 мг каждые 12 часов;
- болезни горла, носа, патологии органов дыхания, а также брюшной тиф – 500 мг каждые 12 часов.
Препарат «Цифран СТ» принимают после еды – капсулы не разжевывают, запивают большим количеством воды. Стандартная дозировка – по 250-300 мг действующего вещества каждые 12 часов.
Препарат «Цифран ОД» используют до приема пищи. Стандартная дозировка – 250 мг действующего вещества каждые 8 или каждые 12 часов (т.е. 3 или 2 раза в сутки соответственно)
В случае передозировки появляются ярко выраженные побочные реакции. В этом случае прием приостанавливают, принимают большое количество воды. При необходимости показано симптоматическое лечение.
Внимание!
Во время лечения нужно регулярно пить воду, Чтобы не допустить обезвоживания. Также следует избегать длительного пребывания на солнце и загара.
ЦИФРАН ОД
Взаимодействие
Вследствие ингибирования микросомальных ферментов в печени, повышает концентрацию и. удлиняет Т1/2 теофиллина и других ксантинов (например, кофеина), пероральных гипогликемических ЛС (например, глибенкламида), непрямых антикоагулянтов (например, варфарина и его производных). При необходимости совместного применения с препаратами этих групп надо контролировать концентрацию препарата в крови и соответственно корректировать режим дозирования.
В присутствии антацидных препаратов, содержащих магния гидроксид или алюминия гидроксид уменьшается абсорбция ципрофлоксацина. Таким образом, одновременный прием данных препаратов должен быть исключен. В таких случаях ципрофлоксацин следует принимать либо за 1-2 часа до, либо через 4 часа после приёма этих препаратов. Диданозин снижает всасывание ципрофлоксацина. Это связано с образования комплексов с магниевыми солями, содержащимися в препаратах диданозина.
При совместном применении с пробенецидом и др. препаратами, блокирующими канальцевую секрецию уменьшается почечная экскреция ципрофлоксацина.
Метоклопрамид ускоряет абсорбцию препарата, что приводит к уменьшению времени достижения его Смах.
Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.
При сочетании с другими противомикробными препаратами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазолилпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях. Ципрофлоксацин усиливает нефротоксическое действие циклоспорина. Отмечается увеличение концентрации сывороточного креатинина. У таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.
Одновременное применение тизанидина с ципрофлоксацином, который является ингибитором изофермента CYP1А2, приводит к 10-кратному увеличению AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение артериального давления, приводящее к сонливости, головокружению, заторможенным психомоторным реакциям.
У пациентов, получающих терапию с применением ципрофлоксацина и фенитоина, отмечена вариабельность (снижение или увеличение) концентрацию фенитоина в плазме крови.
Совместное применение с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), увеличивает вероятность развития побочных эффектов ципрофлоксацина со стороны ЦНС (риск развития судорог).
Абсорбция ципрофлоксацина при применении внутрь, уменьшается после проведения цитотоксической терапии противоопухолевыми и иммунодепрессивными препаратами.
Лекарственное взаимодействие
Если использовать «Цифран» вместе с «Теофиллином», концентрация последнего в крови увеличивается. Поэтому необходимо соблюдать временной интервал не менее 4 часов. Аналогичное правило действует для препаратов, которые содержат в своем составе сукральфат или соединения:
- магния;
- железа;
- алюминия;
- цинка.
Совместный прием с противовоспалительными средствами нестероидной природы приводят усиливают воздействие «Цифрана» на нервную систему. Также следует учесть, что при совместном приеме «Варфарина» понадобится контролировать состояние с помощью регулярного проведения коагулограммы.
Внимание!
Во время лечения следует исключить прием алкогольных напитков. Также нежелательно водить автомобиль – возможно снижение концентрации и замедление скорости реакции.