Антибиотик «Эритромицин»: от чего помогает, инструкция, где купить по доступной цене

Состав

Описание:

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или белого с сероватым оттенком цвета; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик — макролид.

Код АТХ:

J01FA01

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика

Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S субъединицей бактериальных рибосом, блокирует синтез белка, препятствует росту и размножению бактерий (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). В высоких дозах может проявлять бактерицидное действие. Спектр активности включает грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу, в т.ч. Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum) и грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., в т.ч. Legionella pneumophila) и другие микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamy­dia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp.,простейшие: Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes.

К эритромицину устойчивы грамотрицательные: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp., Salmonella spp. и другие. К группе чувстви­тельных относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концен­трации антибиотика менее 0,5 мг/л, среднечувствительных — 1-6 мг/л, умеренно устойчивых и устойчивых — 6-8 мг/л.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание эритромицина в таблетках, покрытых кишечнорастворимой обо­лочкой. Максимальная концентрация (Сmах) достигается через 2-4 ч. Связь с белками плазмы — 70-90%.

Биодоступность — 30-65 %. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, среднее ухо, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и сино­виальную жидкости. В молоке кормящих женщин концентрация эритромицинна составляет 50% от сывороточной. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. При воспалительных процессах в оболочках мозга, их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через пла­центарный барьер.

Метаболизирует в печени (более 90 %), частично с образованием неак­тивных метаболитов. Период полувыведения (T1/2) – 1,4-2 ч, при анурии — 4-6 ч. Выведение с желчью — 20-30 % в неизмененном виде, почками (в неизменен­ном виде) — 2-5 %.

Антибиотик «Эритромицин»: описание

Препарат представляет собой антибиотик с одноименным действующим веществом. Выпускается в форме таблеток. В составе каждой таблетки содержится 100 мг эритромицина. Вспомогательными компонентами являются картофель, тальк, касторовое масло и другие.

Воздействует на грамположительные и грамотрицательные бактерии, в том числе стрептококки, палочки и другие. Используется для лечения инфекционных болезней – ангина, дифтерия, коклюш, сифилис и многие другие.

Препарат хранят в обычных комнатных условиях при температуре не более 25 градусов. Влажность умеренная, требуется также защита от прямых лучей. Доступ детей исключается. Лекарство можно использовать в пределах общего срока годности, который составляет 2 года со дня производства.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: дифтерия (в т.ч. бактерионосительство), коклюш (в т.ч. профи­лактика), трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, эритразма, листериоз, скар­латина, амебная дизентерия, гонорея; мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis; неосложненный хламидиоз у взрослых (с ло­кализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишке), при непе­реносимости или неэффективности тетрациклинов и др.; инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит); инфекции желчевыводящих путей (холеци­стит); инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония); инфекции кожи и мягких тканей (юношеские угри, инфицированные раны, пролежни, ожоги П-Ш ст, тро­фические язвы), инфекции коньюктивы.

Инфекции, вызванные стрептококками (тонзиллит, фа­рингит).

Профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т.ч. стоматологические вмешательства, эндоскопия, у больных с пороками сердца).

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных возбудителями (в частности Staphylococcus spp.), устойчивыми к пенициллину, тетрациклину, хлорамфениколу, стрептомицину

Способ применения и дозы:

Внутрь.

Разовая доза для взрослых и подростков, старше 14 лет, составляет 250-500 мг, суточная — 1-2 г. Интервал между назначением -6 ч. При тяжелых ин­фекциях суточная доза может быть увеличена до 4 г.

Для лечения дифтерийного носительства — по 250 мг 2 раза в сутки.

При амёбной дизентерии взрослым — по 250 мг 4 раза в сутки , продолжительность курса — 10-14 дней.

При легионеллёзе — по 500-1000 мг 4 раза в сутки в течение 14 дней.

При гонорее — по 500 мг каждые 6 ч в течение 3 дней, далее по 250 мг каж­дые 6 ч в течение 7 дней.

При тонзиллите, фаринги­те взрослым — 20-50 мг/кг/сут, детям — 20-30 мг/кг/сут, продолжительность курса — не менее 10 дней.

Для профилактики септического эндокардита у больных с пороками сердца — по 1 г для взрослых за 1 ч до лечебной или диагно­стической процедуры, далее по 0.5 г — для взрослых по­вторно через 6 ч.

При коклюше — 40-50 мг/кг/сут в течение 5-14 дней.

При мочеполовых инфекциях во время беременности — 500 мг 4 раза в день в течение 7 дней или (при переносимости) — по 250 мг 4 раза в сутки в течение 14 дней.

У взрослых, при неосложнённом хламидиозе и непереносимости тетрациклинов — по 500 мг 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, боль в животе, тенезмы, диарея, дисбактериоз, редко — кандидоз полости рта, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени, холестатическая желтуха, повышение активности «печёночных» трансаминаз, панкреатит.

Со стороны органов слуха: ототоксичность — снижение слуха и/или шум в ушах (при при­менении в высоких дозах — более 4 г/сут, обычно обратимо).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интер­вала QT на ЭКГ, мерцание и/или трепетание предсердий (у больных с удлиненным интервалом QT на ЭКГ).

Аллергические реакции: крапивница, др. формы кожной сыпи, эозинофилия, редко –анафилактический шок.

Противопоказания и побочные эффекты

В некоторых случаях прием препарат исключается:

• повышенная чувствительность к основному или вспомогательным компонентам;
• проблемы со слухом;
• совмещение с препаратами «Астемизол» или «Терфенадин»;
• период грудного вскармливания.

Также средство с осторожностью применяют при аритмии, желтухе, недостаточности почек или печени.

Важно!

Во время беременности препарат можно принимать по согласованию с врачом. В период кормления следует воздержаться от приема, поскольку эритромицин может попасть в молоко.

К основным побочным эффектам относят:

• аллергическая реакций (сыпь, крапивница);
• реже – шок анафилактический;
• тошнота и рвота;
• диарея;
• расстройства пищеварения;
• кандидоз ротовой полости;
• желтуха холестатического происхождения;
• панкреатит;
• ухудшение слуха (обычно из-за передозировки, обратимо);
• звон в ушах;
• реже – тахикардия, аритмия желудочков.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы).

Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопут­ствующей почечной недостаточностью).

Снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов.

Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.

Повышает биодоступность дигоксина.

Снижает эффективность гормональной контрацепции.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют период полувыведения эритроми­цина.

При одновременном приеме с препаратами, метаболизм которых осущест­вляется в печени (теофиллина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, гексобарбитала, фенитоина, альфентанила, дизопирамида, ловастатина, бромокриптина), может повышаться концентрация этих препаратов в плазме (является ингиби­тором микросомальных ферментов печени).

При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом — возмож­ность развития аритмии, с дигидроэрготамином или негидрированными алка­лоидами спорыньи — сужение сосудов до спазма, дизестезии.

Несовместим с хлорамфениколом (анта­гонизм).

При совместном назначении с ловастатином усиливается рабдомиолиз.

Инструкция по применению ЭРИТРОМИЦИН (ERYTHROMYCIN)

Гепатотоксичность

Возможно нарушение функций печени с повышением уровня печеночных аминотрансфераз и развитием гепатоцеллюлярного и (или) холестатического гепатита с желтухой или без нее.

Удлинение интервала QT

Прием эритромицина может вызывать удлинение интервала QT и редкие случаи аритмии. Описаны случаи желудочковых аритмий типа torsades de pointes у пациентов, получавших эритромицин. Следует избегать применения эритромицина при увеличении интервала QT, у пациентов с высоким риском развития аритмии (при проаритмических факторах риска:

• некоррегируемая гипокалиемия или гипомагниемия, клинически значимая брадикардия), а также у пациентов, получающих противоаритмические средства класса IA (хинидин, прокаинамид) или класса III (дофетилид, амиодарон, соталол). У пациентов пожилого возраста восприимчивость к удлинению интервала QT выше.

Сифилис во время беременности

Прием эритромицина во время беременности не создает адекватной концентрации для предотвращения врожденного сифилиса. Дети, рожденные от женщин, получавших перорально во время беременности эритромицин для профилактики раннего сифилиса, должны пройти курс соответствующего лечения пенициллином.

Диарея, ассоциированная с Clostridium difficile

Развитие диареи связано с использованием почти всех антибактериальных препаратов, в том числе эритромицина, и может варьировать по тяжести от легкой диареи до фатального колита. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору толстой кишки приводит к чрезмерно быстрому росту Clostridium difficile, который продуцирует токсины А и В, способствующие развитию диареи. Гиперпродукция токсинов штаммами Clostridium difficile может приводить к высокой заболеваемости и смертности, так как эти инфекции могут быть рефрактерными к антибактериальной терапии, и может потребоваться колэктомия. Возможность развития диареи, ассоциированной с Clostridium difficile должна быть рассмотрена у всех пациентов, страдающих диарей после применения антибиотиков. Необходимо тщательное изучение анамнеза пациентов с диареей в течение двух месяцев после введения антибактериальных препаратов. Если подозревается, или подтверждается, что причиной диареи является Clostridium difficile, необходимо отменить антибактериальную терапию, не направленную против Clostridium difficile. Лечение диареи, ассоциированной с Clostridium difficile, должно включать коррекцию водно-электролитного баланса, обеспечение парентерального питания, проведение антибактериальной терапии против Clostridium difficile, в ряде случаев может быть рассмотрена возможность хирургического лечения.

В связи с наличием в составе препарата лактозы его не рекомендуется принимать пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа, мальабсорбацией глюкозы-галактозы.

Одновременно с эритромицином не рекомендуется использовать гепатотоксические препараты.

Во время лечения эритромицином не следует употреблять алкоголь.

Эритромицин и его производные, при приеме гормональных контрацептивов могут уменьшать их эффект. Рекомендуется дополнительно применять негормональные методы контрацепции.

Эритромицин может усиливать симптомы миастении гравис.

С осторожностью применять у детей до 6 лет, которые могут испытывать трудности при глотании.

Влияние на способность управлять автотранспортом и обслуживать механические устройства

Отсутствуют данные о влиянии препарата на способность управлять автотранспортом и обслуживать механические устройства.

Особые указания

В связи с возможностью проникновения в грудное молоко, следует прекра­тить грудное вскармливание при назначении эритромицина.

При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лаборатор­ных показателей функции печени.

Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск развития повышается после 7-14 дней не­прерывной терапии.

Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почечной и печёночной недостаточностью, а также у пожилых паци­ентов.

Некоторые устойчивые штаммы Haemophilus influenzae чувствительны к одновременному приёму эритромицина и сульфаниламидов.

Может помешать определению катехоламинов в моче и активности «печё­ночных» трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дефинилгидразина).

Случаи передозировки

Дозировку необходимо тщательно соблюдать, поскольку в случае нарушения наблюдаются такие симптомы:

• потеря слуха;
• нарушения функций печени;
• печеночная недостаточность в острой форме.

Показано симптоматическое лечение – пациент принимает активированный уголь, контролирует дыхание. В случае сильной передозировки (в 5 раз и более) необходимо вызвать неотложную помощь. Требуется промывание желудка. При этом проведение гемодиализа и форсированного диуреза неэффективно.