Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Полусинтетический антибиотик пенициллинового ряда, действует бактерицидно. Механизм действия связан с угнетением синтеза клеточной мембраны делящихся микроорганизмов: нарушает пептидные связи в ней, что приводит к снижению устойчивости бактериальной клетки и к лизису. Кислотоустойчив. Проявляет активность в отношении грамположительных (стафилококк, стрептококк) и грамотрицательных микроорганизмов (клебсиелл пневмонии, протея, сальмонелл, шигелл, кишечной палочки, палочки инфлюэнцы).
Представляет интерес в качестве препарата для лечения гнойной хирургической инфекции, инфекций мочевыделительной системы, холангита и холецистита. Эффективен для лечения бактериальных инфекций дыхательных путей (внебольничная пневмония, бронхит, отит, синусит), менингита, эндокардита (в сочетании с Гентамицином), кишечных инфекций (шигеллез)
Разрушается пенициллиназой и поэтому неэффективен в отношении пенициллиназообразующих стафилококков. Были предприняты попытки «защитить» антибиотик от разрушения его ферментами бактерий. «Защищенные» пенициллины представляют комбинации с ингибиторами ферментов: Ампициллин + Сульбактам (препарат Уназин, Сультасин и другие). Сульбактам не оказывает антибактериальное действие, но ингибирует бета-лактамазы, поэтому в такой комбинации антибиотик действует и на устойчивые штаммы микроорганизмов.
Фармакокинетика
Всасывание быстрое, биодоступность — 40%. Максимальная концентрация в крови определяется через 2 ч. С белками связывается на 20%. В терапевтических концентрациях обнаруживается в плевральной и синовиальной жидкостях, содержимом волдырей, высокие концентрации в моче, желчном пузыре, легких, половых органах, желчи, в бронхиальном секрете, костях, придаточных пазухах носа, среднем ухе, слюне.
Выводится почками (70-80%), частично с желчью, и с грудным молоком. В моче обнаруживаются высокие концентрации антибиотика. Не накапливается при многократном приеме.
Ампициллин 250 мг №10 табл.
УТВЕРЖДЕНА Приказом председателя Комитета фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан от «____» __________ 200__ года № ____________________ Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства АМПИЦИЛЛИН Торговое название Ампициллин Международное непатентованное название Ампициллин Лекарственная форма Таблетки 250 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество — ампициллина тригидрат (в пересчете на ампициллин) 250 мг, вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, повидон, полисорбат, тальк. Описание Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические с оттиском товарного знака предприятия на одной стороне, риской и фаской – на другой стороне. Фармакотерапевтическая группа Пенициллины широкого спектра действия. Код АТС J01СА01 Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема внутрь всасывание ампициллина быстрая, биодоступность – 40 %; время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме 500 мг – 2 ч, максимальная концентрация в плазме крови – 3-4 нг/мл. Связь с белками плазмы крови – 20 %. Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, слюне, тканях плода. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (проницаемость увеличивается при воспалении). Выводится преимущественно почками (70-80 %), причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика; частично с желчью, у кормящих матерей – с молоком. Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе. Фармакодинамика Ампициллин — антибактериальное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов, получаемое путем ацитилирования 6-аминопенициллановой кислоты остатком аминофенилуксусной кислоты, кислоустойчив. Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма, что приводит к снижению осмотической устойчивости бактериальной клетки и вызывает ее лизис. Наибольшую активность проявляет в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (кроме бета-лактамазопродуцирующих штаммов), Staphylococcus aureus (кроме бета-лактамазопродуцирующих штаммов), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium xerose, Bacillus anthracis, Enterococcus spp.; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Haemophilus influenzae, умеренно активен в отношении грамотрицательных Escherichia coli, Proteus mirabilis, Shigella spp., Salmonella spp., Leptospira spp., Borrelia spp., Treponema pallidum, Vibrio cholerae; грамотрицательные анаэробные кокки: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Propionibacterium acnes, Fusobacterium spp. К ампициллину устойчивы бета-лактамазопродуцирующие штаммы Staphylococcus spp. и других грамотрицательных бактерий, Pseudomonas aeruginosa, индол-положительные штаммы Proteus spp., Bacteroides spp., Enterobacter aerogenes, Klebsiella pneumoniae, Rickettsia spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., H. pylori, Mycobacterium tuberculosis. В настоящее время большинство госпитальных штаммов Escherichia coli и Proteus mirabilis устойчивы к препарату (уровень устойчивости 20-30%). Показания к применению — бронхит, пневмония, абсцесс легкого — синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит — пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит — холангит, холецистит — гонорея — цервицит — рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы — инфекции опорно-двигательного аппарата — пастереллез — листериоз — брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство, перитонит. Способ применения и дозы Внутрь, взрослым – по 0,25 г 4 раза в день за 0,5-1 ч до еды с небольшим количеством воды; при необходимости дозу увеличивают до 3 г/сут. Инфекции желудочно-кишечного тракта и органов мочеполовой системы: 0,5 г 4 раза в сутки. При гонококковом уретрите – внутрь 3,5 г однократно. Детям старше 6 лет назначают по 1-2 г в сутки. Суточную дозу делят на 4-6 приемов. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (5-10 дней). Побочные действия Аллергические реакции: Иногда: — шелушение кожи, зуд, крапивница, ринит, конъюнктивит, отек Квинке — дисбактериоз, боль в животе, тошнота, рвота Редко: — лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. Стивенса-Джонсона, реакции, сходные с сывороточной болезнью — стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение уровня «печеночных» трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит — ажитация или агрессивность, тревожность, спутанность сознания, изменение поведения — лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения Очень редко: — анафилактический шок. — депрессия, судороги (при терапии высокими дозами) — агранулоцитоз, анемия Другие побочные реакции: Иногда: — кандидоз влагалища Редко: — интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма) Противопоказания — гиперчувствительность к препарату — инфекционный мононуклеоз — лимфолейкоз — печеночная недостаточность — заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков) — период лактации — детский возраст (до 6 лет) Лекарственные взаимодействия Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища замедляют и снижают абсорбцию, аскорбиновая кислота повышает абсорбцию Ампициллина. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) – синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) – антагонистическое. Ампициллин повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции), лекарственных средств в процессе метаболизма которых образуется паро-амино-бензойная кислота, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений «прорыва»). Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты; препараты, блокирующие канальцевую секрецию повышают концентрацию (за счет снижения канальцевой секреции) Ампициллина. При совместном применении с Аллопуринолом повышается риск развития кожной сыпи. Ампициллин уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата, усиливает всасывание дигоксина. Особые указания С осторожностью применять: бронхиальная астма, сенная лихорадка и др. аллергические заболевания, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе. При курсовом лечении необходимо проводить контроль состоянии функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При лечении больных с бактериемией (сепсис) возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания. При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и ампициллина, следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции. Влияние на лабораторные показатели При лечении ампициллином могут возникать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче с использованием раствора Бенедикта, Фехтлинга. При ферментативном способе определения уровня глюкозы введение ампициллина не влияет на результат анализа. Беременность Применение во время беременности возможно только по жизненным показаниям в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При приеме ампициллина возможно развитие снижения тонуса и слабости схваток матки в родах. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка Симптомы: проявления токсического действия на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи). Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическое. Выводится с помощью гемодиализа. Форма выпуска и упаковка Таблетки по 250 мг. По 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках. 1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Условия хранения Хранить в сухом месте, при температуре от + 15 до + 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей! Срок хранения 2 года Не использовать по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту. Российская Федерация, 640008, г. Курган, проспект Конституции, 7. тел./факс
Показания к применению
- гайморит, тонзиллит, отит, фарингит, бронхит, абсцесс, пневмония;
- инфекция мочевыводящих путей;
- пиелонефрит;
- холангит;
- гонорея, цервицит;
- хламидиоз у беременных;
- рожа, импетиго, инфицированные дерматозы;
- скарлатина;
- пастереллез, листериоз;
- сальмонеллез и его носительство, брюшной тиф, дизентерия;
- перитонит;
- эндокардит;
- менингит;
- септицемия.
Побочные действия
- зуд, шелушение кожи;
- ринит, крапивница, отек Квинке;
- редко — макулопапулезная сыпь, лихорадка, дерматит, эритема и анафилактический шок;
- дисбактериоз, гастрит, изменение вкуса, сухость во рту, боль в животе, тошнота, понос, рвота;
- стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит;
- ажитация, агрессивность, тревожность, депрессия, судороги;
- лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
- нефрит, нефропатия;
- кандидоз влагалища.
Побочные эффекты препарата Ампициллин для инъекций
Возможны аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, отека Квинке, ринита, конъюнктивита, лихорадки, боли в суставах, эозинофилии; редко — анафилактического шока. Возможно токсическое действие на ЦНС (при применении препарата в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью); а также диспептические явления, кандидоз, кишечный дисбактериоз, колит, вызванный C. difficale; в месте введения — отек, зуд, гиперемия; повышение температуры тела. При возникновении аллергических реакций введение препарата необходимо прекратить и провести десенсибилизирующую терапию. При появлении признаков анафилактического шока принимают срочные меры для выведения больного из этого состояния. При продолжительном лечении препаратом у ослабленных больных возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивыми к препарату микроорганизмами.
Инструкция по применению Ампициллина (Способ и дозировка)
Таблетки Ампициллин, инструкция по применению
Препарат в таблетках или капсулах принимается внутрь. Дозировка для взрослых — 250-500 мг (в зависимости от тяжести заболевания) за 1 ч до еды 4 раза в день.
При инфекциях мочевыводящей системы 500 мг 4 раза в день. При гоноккоковом уретрите назначается однократно 3,5 г. Ампициллин в таблетках взрослым можно принимать в максимальной суточной дозе 4 г. Детям предпочтительнее назначать виде суспензии, о чем будет указано ниже.
Таблетки Ампициллин/сульбактам содержат две части ампициллина в стандартной дозировке и одну часть сульбактама. Способ их применения и дозировка такая же.
Уколы Ампициллина, инструкция по применению
После приготовления раствора вводится в/м или в/в. При выполнении внутримышечных инъекций к содержимому флакона добавляют 2 мл раствора Новокаина, воды для инъекций или Лидокаина. Для в/в введения одноразовую дозу растворяют в 10 мл изотонического раствора или раствора глюкозы. При разовой дозе более 2 г вводят капельно, для этого к полученному раствору антибиотика добавляют 250 мл изотонического раствора и вводят 60 капель в минуту.
При среднетяжелом течении инфекций взрослым и детям с весом более 20 кг — внутримышечно 250 — 500 мг 4 раза в сутки, в более тяжелых случаях — 1 — 2 г 4 раза в сутки. При менингите —14 г/сутки, разделенные на 6 — 8 введений. Для детей с весом до 20 кг доза составляет 12,5 — 25 мг/кг в сутки, более 20кг — 50-100 мг/кг в сутки. При менингите новорожденным с весом до 2 кг назначается внутривенно по 25 мг на кг веса каждые 12 ч всю первую неделю, затем 50 мг на кг веса каждые 8 ч.
Фармакологические свойства препарата Ампициллин для инъекций
Фармакодинамика. Ампициллин имеет широкий спектр антибактериального (бактерицидного) действия. Активен относительно грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу; Streptococcus spp., в том числе S. pneumoniae; Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium spp., большинство энтерококков) и грамотрицательных (Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Proteus mirabilis, некоторые штаммы Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae) микроорганизмов. Препарат разрушается пенициллиназой и потому не действует на пенициллиназообразующие штаммы бактерий. Препарат ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки микроорганизмов, которые делятся. Возникающие дефекты оболочки снижают осмотическую стойкость бактериальной клетки, что приводит к ее гибели (лизису). Фармакокинетика. При в/м или в/в введении циркулирует в высоких концентрациях в крови. Максимальная концентрация в крови определяетсяется через 15 мин после в/в и через 30 мин–1 ч после в/м введения. При в/м введении 0,5–1,0 г ампициллина с интервалом между введениями 4–6 ч в крови поддерживается терапевтическая концентрация. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, определяется в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкости. В желчи определяется в концентрациях в 4–100 раз выше, чем в крови. Относительно небольшая часть (10–30%) связывается с белками плазмы крови. Не проникает через ГЭБ. Почти не подвергается биотрансформации. Выделяется в основном почками, частично — с желчью; в период кормления грудью — с молоком. На протяжении 12 ч с мочой экскретируется 45–70% введенной дозы. При нарушении выделительной функции почек повышается уровень препарата в плазме крови и замедляется его выведение. При клиренсе креатинина ≤10 мл/мин уровень антибиотика в крови может быть в 10 раз выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается от 1–2 ч в норме до 10–12 ч. Ампициллин при повторном введении не кумулирует, что позволяет применять его в более высоких дозах и продолжительно.
Взаимодействие
Бактериостатические средства (макролиды, хлорамфеникол, сульфаниламиды, линкозамиды, тетрациклины) оказывают антагонистическое действие, бактерицидные антибиотики (аминогликозиды, Ванкомицин, цефалоспорины, Рифампицин) синергидное действие.
Антациды и слабительные средства, прием пищи снижают абсорбцию, а повышает ее аскорбиновая кислота.
Усиливает действие антикоагулянтов, уменьшает эффективность эстроген содержащих контрацептивов.
Диуретики, Аллопуринол, Фенилбутазон, Оксифенбутазон, НПВС, повышают концентрацию активного вещества из-за снижения канальцевой секреции.
Одновременный прием Аллопуринола вызывает риск появления кожной сыпи.
Усиливает абсорбцию Дигоксина. Повышает токсичность Метотрексата.
Ампициллин для детей
Суспензия для детей предназначена для приема с месячного возраста. Для ее приготовления во флакон с гранулами добавляют кипяченую воду до отметки и взбалтывают, хранят при комнатной температуре 2 недели. Перед употреблением тщательно взбалтывают. Обращайте внимание на дозировку — есть суспензии с содержанием активного вещества 125 мг и 250 мг. Если взять последний вариант, то в 1 полной мерной ложке (5 мл суспензии) будет 250 мг действующего вещества, нижняя метка ложки соответствует 125 мг.
Дозировка детям с нетяжелой инфекцией: до 1 года — из расчета 100 мг/кг веса в сутки, с 1года до 4 лет — 100-150 мг/кг веса в сутки, старше 4 лет — по 1-2 г в сутки. Необходимую дозу нужно дать в 4 или 6 приемов.
Ампициллина Натриевая Соль 1г Для Инъекций
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Состав
1 флакон содержит ампициллина (в форме натриевой соли) 0.5, 1 или 2 г.
Упаковка
1 флакон в картонной пачке.
Фармакологическое действие
Ампициллин — антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий. Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Enterococcus spp.), Listeria monocytogenes; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae. Разрушается под действием пенициллиназы. Кислотоустойчив.
Ампициллина натриевая соль, показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами, в т.ч.: – инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легкого); – инфекции ЛОР-органов (в т.ч. тонзиллит); – инфекции желчевыводящих путей (в т.ч. холецистит, холангит); – инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелит, пиелонефрит, цистит); – инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллоносительство); – гинекологические инфекции; – инфекции кожи и мягких тканей; – перитонит; – сепсис, септический эндокардит; – менингит; – ревматизм; – рожа; – скарлатина; – гонорея.
Противопоказания
– повышенная чувствительность к антибиотикам из группы пенициллина и другим беталактамным антибиотикам; – выраженные нарушения функции печени (для парентерального применения).
Способ применения и дозы
Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.
При парентеральном введении (в/м, в/в струйно или в/в капельно) разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза — 1-3 г; при тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и более. Новорожденным детям препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп — 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены. Суточную дозу делят на 4-6 введений с интервалом 4-6 ч. Длительность в/м введения — 7-14 дней. Продолжительность в/в применения 5-7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на в/м введение. Раствор для в/м введения готовят, добавляя к содержимому флакона 2 мл воды для инъекций. Для в/в струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин (1-2 г в течение 10-15 мин). При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно. Для этого разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в 7.5-15 мл воды для инъекций, затем полученный раствор добавляют к 125-250 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5-10% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 кап./мин. При в/в капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10% раствор глюкозы (30-50 мл в зависимости от возраста). Растворы используют сразу после приготовления.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно применение препарата при беременности по показаниям в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочные действия
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, зуд, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема; в редких случаях — анафилактический шок. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, псевдомембранозный колит, кишечный дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз. Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз.
Особые указания
С осторожностью и на фоне одновременного применения десенсибилизирующих средств следует назначать препарат при бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях. В процессе применения Ампициллина необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови. При печеночной недостаточности препарат следует применять только под контролем функции печени. Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК. При применении препарата в высоких дозах у пациентов с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС. При применении препарата для лечения сепсиса возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). При появлении аллергических реакций на фоне применения Ампициллина препарат следует отменить и назначить десенсибилизирующую терапию. У ослабленных пациентов при длительном применении препарата может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к ампициллину микроорганизмами. Для профилактики развития кандидоза одновременно с Ампициллином следует назначить нистатин или леворин, а также витамины группы В и С.
Лекарственное взаимодействие
Пробенецид при одновременном применении с Ампициллином снижает канальцевую секрецию ампициллина, в результате чего повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск токсического действия. При одновременном применении Ампициллина с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи. При одновременном применении с Ампициллином снижается эффективность эстрогеносодержащих пероральных контрацептивов. При одновременном применении с Ампициллином увеличивается эффективность антикоагулянтов и антибиотиков-аминогликозидов.
Передозировка
Проявляется токсическим действием на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью). Лечение: симптоматическое.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте; при температуре не выше 20°C.
Срок годности
2 года. Приготовленные растворы для в/м и в/в введения хранению не подлежат.
Ампициллин и алкоголь
В инструкции о том, сочетаются ли алкоголь и ампициллин ничего не упоминается. Однако, поразмыслив, можно сделать вывод, что прием алкоголя может вызвать или усилить побочные реакции, снизить содержание действующего вещества в тканях и эффективность антибиотикотерапии. И это связано с тем, что при приеме алкоголя нарушается система активации цитохрома Р450 (она индуцируется), а ферменты других цитохромов, необходимых для метаболизма лекарств, подавляются. Также снижается выработка глюкуроновой кислоты, которая необходима для связывания токсических веществ и метаболитов лекарств.
Аналоги Ампициллина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Хиконцил
Ампиокс
Ампициллина Тригидрат
Оспамокс
Амоксикар
Пенициллин
Флемоксин Солютаб
Амоксициллин
Амосин
Амоксил
Экобол
Аналоги, имеющие одно действующее вещество: Пентрексил, Пенодил, Зетсил, Стандациллин.
Отзывы об Ампициллине
От чего Ампициллин в таблетках? Это антибиотик группы пенициллинов, поэтому он применяется при различных инфекциях, в том числе, не утратил свою актуальность при лечении шигеллезов. Ампициллин и в настоящее время широко используется, прежде всего это объясняется тем, что он доступен подавляющему большинству пациентов, практически не вызывает нарушений функции печени (частота менее 0,1%, в сравнении с Цефотаксимом 8% и аминигликодидами — 15%). В медицинской практике применяют капсулы и таблетки Ампициллин в виде тригидрата по 250 мг, а также гранулы для приготовления суспензии. Нужно сказать, что пероральные формы этого препарата имеют низкую биодоступность — всего 40%. Как препарат для внутримышечного ведения он эффективен при лечении многих инфекций, но как препарат для приема внутрь в большинстве случаев уступает Амоксициллину, преимуществом которого являются лучшее и стабильное всасывание, отсутствие влияния на него приема пищи, а также меньшая кратность применения. Кроме того, пероральный прием этого препарата может стать причиной дисбактериоза, в то время как Амоксициллин незначительно подавляет флору. Частое употребление препарата у детей (каждые 4 месяца) может привести к флюорозу — дефект зубной эмали.
Отзывы об Ампициллине большей частью связаны с применением его при ангине и гайморите, при тяжелом течении которых назначались уколы «чистого» ампициллина или его комбинации с сульбактамом — Амписульбин, Сультасин или Уаназин.
Показания к применению включают назначение его при инфекции уха, горла, придаточных пазух носа, цистите и пиелонефрите. Выбор этого препарата при пиелонефрите объясняется отсутствием нефротоксичности, воздействием на кишечную палочку (главную причину инфекций мочевыделительной системы) и способностью выводиться с мочой в терапевтических концентрациях.
При неосложненном пиелонефрите лечение начинали именно с ампициллина. При отсутствии эффекта через 2–3 дня добавляли фторхинолоны или цефалоспорины. Лишь у некоторых пациентов при лечении отмечалась тошнота, рвота, расстройство стула, сыпь и зуд.
Особые указания по применению препарата Ампициллин для инъекций
Недопустимо смешивать в одной емкости Ампициллин с другими лекарственными средствами. В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени и периферической крови. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значением клиренса креатинина. С осторожностью следует применять при лечении в период беременности, а также у детей, в анамнезе матери которых имеются указания на повышенную чувствительность к пенициллинам. При БА, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях препарат применяют одновременно с десенсибилизирующими средствами. Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами.
Цена Ампициллина, где купить
Купить в Москве данный препарат можно во многих аптеках.
Цена Ампициллина в таблетках 250 мг № 20 колеблется от 16 руб. до 21 руб. Один флакон порошка Ампициллина натриевой соли 500 мг стоит 7- 9 рублей.
Для приобретения препарата вам понадобится рецепт на латинском языке, выданный врачом.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЛюксФарма* специальное предложение
- Ампициллин амп. 1 г №10
1900 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Ампициллин-КМП 250 мг №10 таблетки ПАТ»Київмедпрепарат», Україна
20 грн.заказать - Ампициллин-КМП 250 мг №20 таблетки ПАТ»Київмедпрепарат», Україна
36 грн.заказать
- Ампициллин-КМП 0.5 г ПАТ»Київмедпрепарат», Україна
7 грн.заказать
- Ампициллин-КМП 1 г ПАТ»Київмедпрепарат», Україна
9 грн.заказать
ПаниАптека
- Ампициллин таблетки Ампициллина т/г табл. 0.25г №20 Украина , Киевмедпрепарат ОАО
42 грн.заказать
- Ампициллин флакон Ампициллина натриевая соль порошок для инъекций 1г Украина , Киевмедпрепарат ОАО
11 грн.заказать
- Ампициллин таблетки Ампициллина т/г табл. 0.25г №10 Украина , Киевмедпрепарат ОАО
21 грн.заказать
показать еще