В медицине применяются препараты центрального действия для лечения нервных расстройств. Центральная нервная система человека функционирует при помощи 2-ух механизмов:
- возбуждение,
- угнетение нервной деятельности.
«Фенобарбитал» — это препарат угнетающего действия. Как действует это лекарство? После попадания в организм человека, этот препарат всасывается в тонком кишечнике и попадает в кровь. В свою очередь кровеносная система человека разносит поступивший препарат по всем органам и оказывает действие конкретно на нервные окончания, которые принимают возбуждающие сигналы. «Фенобрабитал» блокирует возбуждающие сигналы.
Максимальная эффективность действия «Фенобарбитала» отмечается на уровне продолговатого мозга человека – подкорковых структур центральной нервной системы. За счет угнетения деятельности коры головного мозга этот препарат обладает выраженным успокаивающим и снотворным действием.
Позвоните нам прямо сейчас:
+7 (812) 454-00-50
Цены на услуги клиники Ультрамед
Происхождение и история препарата
Фенобарбитал является производной формой от барбитуровой кислоты. Его синтезировал Адольф фон Байер в 1863 г. Препарат стал огромным открытием для своего времени, так как позволял психиатрам усмирить буйного человека, который находился в данном состоянии по самым различным причинам.
Барбитал официально был представлен миру в 1903 г., после чего начали появляться его улучшенные версии, в частности фенобарбитал.
Барбитураты резко приобрели популярность, так как многие люди употребляли его для снятия стресса или при бессоннице. Позже стали выявляться проблемы и осложнения, которые вызывает препарат, а также зависимость от него. Не редко происходили случае передозировки медикаментом, так как некоторым нравилось состояние, вызываемое барбитуратами.
Воздействие фенобарбитала на организм
Препарат воздействуют на работу коры головного мозга, а также вызывает заторможенную работу таламуса, что приводит к оказанию седативно-снотворного эффекта. Противосудорожный эффект обеспечивается за счет уменьшения нейронной возбудимости, которая вызвана какими-нибудь психотропными медикаментами либо психическим расстройством человека.
Сон, который возникает при употреблении фенобарбитала, значительно отличается от здорового физиологического сна обычного человека. Сокращается фаза быстрого сна, и уменьшаются третий и четвёртый этап медленного сна. Полностью перестраивается структура сна. Эффект от снотворного развивается менее чем за час и стабильно держится в течении 8 часов, в некоторых случаях может достигать 12 часов. Эффект снижается спустя 2 недели после начала приёма.
В небольших дозах медикамент обеспечивает успокаивающий эффект и в сочетании со спазмолитическими веществами помогает при расстройствах нейровегетативного характера.
Гипнотические дозы фенобарбитала приводят к уменьшению интенсивности обмена веществ. Угнетающе влияют на основные центры терморегуляции, вследствие чего понижается температура человека.
Фенобарбитал практически сразу всасывается тонким кишечником после перорального применения. Время полувыведения из крови приблизительно составляет 80 часов, у детей и новорожденных этот показатель может превышать100 часов. Препарат равномерно распределяется по всем органам человека, также проникает в плаценту и грудное молоко. Фенобарбитал выводится из организма с помощью почек.
Противопоказания
Препарат запрещён к применению в таких ситуациях:
- Сверхчувствительность ко всем барбитуратам;
- Выраженная анемия;
- Заболевания, связанные с осложнениями дыхательных путей;
- Почечная или печёночная недостаточно;
- Хронический алкоголизм;
- Предрасположенность к лекарственной или наркотической зависимости;
- Беременность и кормление грудь;
- Диабет;
- Суицидальные наклонности или депрессия;
- Острая или постоянная боль.
Употребление фенобарбитала запрещено объединять с другими депрессантами или алкоголем. Комбинирование веществ может привести к чрезмерному усилению их эффекта и серьёзным осложнениям
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с диазепамом, амитриптилином, хлордиазепоксидом и ниаламидом противосудорожное действие препарата увеличивается, а с резерпином – снижается.
Вальпроаты и фенитоин увеличивают сывороточную концентрацию фенобарбитала.
При совместном применении с салицилатами и пероральными контрацептивами уменьшается их эффективность.
Ацетазоламид ощелачивает мочу, снижая почечную реабсорбцию фенобарбитала и ослабляя его эффект.
Препарат усиливает действие нейролептиков, миорелаксантов, снотворных и седативных средств, наркотических анальгетиков и алкоголя.
Фенобарбитал снижает концентрацию в крови глюкокортикостероидов, эстрогенов, антикоагулянтов, доксициклина, гризеофульвина и других препаратов, метаболизирующихся в печени путем окисления.
При одновременном применении с сульфаниламидами и антибиотиками снижает их антибактериальную активность, а с гризеофульвином – уменьшает его противогрибковое действие.
Тиамин, атропин, декстроза, никотиновая кислота, экстракт красавки, психостимулирующие средства и анальгетики снижают снотворное действие препарата.
Как возникает зависимость
Важной особенностью препаратов данной группы является то, что они способны вызывать привыкание. Люди, некоторое время употреблявшие фенобарбитал, могут продолжить его использование даже когда для этого нет острой необходимости. Их притягивает ощущение полного расслабления и успокоения.
Фенобарбитал сравнительно долго выводится из организма, а это значит, что регулярное употребление способно привести к передозировке, даже если употреблять в небольших дозах. Активные вещества будут накапливаться в организме быстрее, чем почки будут успевать их выводить.
При этом, препарат довольно быстро вызывает медикаментозное привыкание. Поскольку эффект от его действия снижается уже через несколько недель, человек пытается увеличивать дозу, даже не ощущая его предельное количество в организме. Это является причиной частых передозировок фенобарбиталом.
Требуется лечение от фенобарбитала?Узнайте методы, сроки и стоимость на консультации
Передозировка
При передозировке препарата симптомы токсического отравления могут проявиться не сразу, а только через несколько часов после приема Фенобарбитала. При разовом приеме 1000 мг препарата у взрослых развивается серьезное отравление, при приеме 2000–10 000 мг, как правило, наблюдается летальный исход. Терапевтическая концентрация фенобарбитала составляет 5–40 мкг/мл, летальная – 100–200 мкг/мл. Отравление барбитуратами следует отличать от алкогольного опьянения, различных неврологических расстройств и интоксикации бромидами.
При острой интоксикации Фенобарбиталом наблюдаются следующие симптомы: необычные движения глаз, нистагм, смазанная речь, угнетение дыхания, атаксия, сужение зрачков (сменяется паралитическим расширением в случае тяжелого отравления), тахикардия, слабый пульс, выраженная сонливость, слабость, дыхание Чейн – Стокса, гипотензия, цианоз, липкая и холодная кожа, тяжелая спутанность сознания, геморрагии (при надавливании на кожу), возбуждение, отсутствие или ослабление рефлексов, головокружение, олигурия, кома, головная боль. При тяжелом отравлении возможен отек легких, апноэ, сосудистый коллапс, остановка сердца и дыхания, летальный исход. При передозировке препарата, угрожающей жизни, может наблюдаться подавление электрической активности мозга, которое, однако, не должно оцениваться как клиническая смерть, поскольку такой эффект обратим, если повреждения, связанные с гипоксией, еще не развились. При передозировке возможны такие осложнения, как аритмия, пневмония, почечная и сердечная недостаточность.
При острой передозировке лечение направлено на ускоренное выведение фенобарбитала и поддержание жизненных функций организма. Если пациент находится в сознании и рвотный рефлекс сохраняется, необходимо вызвать рвоту и назначить активированный уголь. При противопоказаниях к индукции рвоты проводят промывание желудка. Для более быстрого выведения уже всосавшегося препарата назначают солевые слабительные, щелочные растворы и проводят форсированный диурез (если функция почек сохранена). При проведении перечисленных мероприятий необходимо контролировать водный баланс и жизненно важные функции организма.
В качестве поддерживающей терапии обеспечивают проходимость дыхательных путей (возможно применение кислорода и искусственной вентиляции легких), поддержание нормальной температуры тела и артериального давления, при необходимости – инфузионное лечение и другие противошоковые мероприятия.
При тяжелом отравлении фенобарбиталом, развитии шока или анурии может быть проведен перитонеальный диализ или гемодиализ (во время проведения диализа и после него необходимо контролировать концентрацию препарата в крови).
Признаки употребления фенобарбитала
Воздействие препарата всегда сильно сказывается на человеке, особенно если дозы использования превышают медикаментозные нормы и носят регулярный характер. Человека, который часто употребляет фенобарбитал, можно выявить через такие симптомы:
- усталый взгляд, общая несобранность и сонливость;
- отсутствие настроения и интереса к окружающему миру;
- робость и трудность в принятии решений;
- неадекватная и временами агрессивная или злобная реакция на близких;
- отстранённое внимание.
Использованная литература
- Диагностика и лечение тревожных расстройств невротического уровня (тревожно-фобических, панического и генерализованного тревожного расстройств). Клинические рекомендации. Российское общество психиатров. М., 2015. — 50 с.
- Кукес, В., Сычев, Д., Ших, Е. Изучение биотрансформации лекарственных средств — путь к повышению эффективности и безопасности фармакотерапии. Врач, 2007. — № 1. — С. 68-75.
- Лепахин, В.К., Переверзев, А.П., Романов, Б.К. Сравнительная оценка количества сообщений о нежелательных реакциях на лекарственные средства. Безопасность и риск фармакотерапии, 2015. — Т. 1. — С. 30-36.
- Лепахин, В.К., Романов, Б.К., Торопова, И.А. Анализ сообщений о нежелательных реакциях на лекарственные средства. Ведомости Научного центра экспертизы средств медицинского применения, 2012. — Т. 1. — С. 22-25.
- Студеникин, В.М. Применение препаратов фенобарбитала в детской неврологии и эпилептологии. Вопросы практической педиатрии, 2014. — № 9(6). — С. 75-79.
- Филимонова, А.А., Зиганшин, А.У., Зиганшина, А.Е. Особенности метаболизма разных лекарственных средств с участием изоферментов цитохрома Р-450. Эксперим. и клинич. фармакология, 2007. — Т. 70. — № 3. — С. 69-77.
Последствия употребления: зависимость, влияет на психику
Длительное употребление препарата оказывает комплексное негативное влияние на организм.
К физическим проявлениям можно отнести появление аллергических реакции, сыпи, дерматита, отека губ, век и щёк. Раны плохо заживают и часто гноятся. Возникает тошнота, рвота и запор. Нарушается работа сердечно-сосудистой системы. Длительное употребление приводит к проблемам с почками. Появляются боли в области спины.
Важно понимать, что фенобарбитал вызывает не только физическую, но и психологическую зависимость. Оказывает большое влияние на психику человека.
Психическое воздействие фенобарбитала выражается в виде осложнённого дыхания, головокружения и сонливости. Пропадает спокойствия сна, появляются ночные кошмары, и больной часто просыпает по ночам. Нарушаются мыслительные процессы, человеку тяжело сконцентрировать внимание. Замедляются речевые процессы.
У больного появляются постоянное чувство страха и паники. Человек постоянно чем-то обеспокоен и встревожен. Он может видеть галлюцинации и не понимать где находится.
Побочные действия
Побочные реакции чаще всего наблюдаются при длительном использовании лекарства. Как правило, это угнетение активности ЦНС, аллергия, выраженное снижение давления. Кроме того, возможны агранулоцитоз, головная боль, нарушение кальциевого обмена, тромбоцитопения, сосудистый коллапс, мегалобластная анемия, брадикардия, тошнота, запор, рвота, дефицит фолатов, остеомаляция, импотенция, гипокальциемия, нарушение либидо.
Можно ли бросить самостоятельно? Лечение зависимости
Если вовремя распознать человека с зависимостью от барбитуратов, то можно вывести его из подобного состояния. Основным средством лечения является полное прекращение использования любых препаратом из барбитуровой группы.
В то же время, резкое прекращения использования приводит к появлению абстинентного синдрома. У больного могут начаться судороги, тремор, значительная бессонница, лихорадка, депрессивное состояние, рвота и тошнота. В некоторых случаях резкий отказ от фенобарбитала может привести к коме.
Из-за данных причин, лечение наркозависимого проходит в стационаре под пристальным присмотром компетентных врачей. Дозы снижаются постепенно на протяжении длительного времени. Спустя две недели начинается заметное уменьшение влияния синдрома отмены, и пациент приходит в норму.
Полная реабилитация занимает намного больше времени, так как больному приходится справлять с депрессией и возникшим чувством вины, заново учиться получать удовольствие от жизни и налаживать социальные контакты.
Новорожденным
Для новорожденных данное средство может применяться в случае гемолитической болезни. Оно повышает дезинтоксикационную функцию печени и уменьшает содержание билирубина в сыворотке.
Если матери употребляют препарат в последнем триместре беременности, для новорожденных это чревато развитием физической зависимости от лекарства и синдрома отмены, вплоть до острого синдрома отмены, который проявляется как эпилептические припадки и повышенная возбудимость сразу же после родов или в течение первых пары недель.
Применение во время родов в некоторых случаях вызывает угнетение дыхания младенца, особенно недоношенного.
Прием данного средства в качестве противосудорожного во время беременности может вызывать кровотечения у ребенка в первые дни после родов.
