Диазепам - показания к применению, побочные действия, дозировка, механизм действия и особые рекомендации

Действие на организм

Механизм действия диазепама заключается в его стимуляции бензодиазепиновых рецепторов с одновременной активацией ГАМК-рецепторов и торможением в синапсах, которые регулируют эмоциональную сферу, в том числе таламус, гипоталамус, ретикулярную формацию и лимбическую систему мозга. Благодаря такому воздействию при использовании «Диазепама» можно получить сразу несколько эффектов. Его способность регулировать центральную нервную систему дает такие результаты:

Успокоительный. Седативное действие заключается в снятии тревожности и беспокойства, снижении реактивности организма на внешние раздражители, сонливость. При использовании препарата в максимальном количестве возможно появление неспособности к концентрации и рассеянности внимания. Передозировка вызывает амнезию.
Анксиолитический. У человека снижается уровень тревожности, уходят страхи и напряжение.
Снотворное. Торможение возбуждения в головном мозге и устранение чрезмерного возбуждения помогает человеку нормализовать сон и обеспечивает быстрое засыпание.
Противосудорожное. Миорелаксационное действие вещества блокирует проведение импульса по вставочным нейронам, расположенным в спинном мозге. Это позволяет купировать припадки и снизить тремор конечностей.

Препарат помогает повысить болевой порог, снижает потребность периферических тканей в кислороде, устраняет синдромы, вызванные активацией вегетативной нервной системы. Все основные эффекты «Диазепама» благоприятно действуют во время лечения хронического алкоголизма. Он позволяет гораздо легче пережить признаки абстиненции, купируя большую часть ее симптомов. Лекарство помогает устранить дрожание рук, психомоторное возбуждение, тревожность, немотивированную агрессию, судорожный синдром, галлюцинозы и уменьшает выраженность признаков алкогольного делирия.

Фармакологические свойства препарата Диазепам

Транквилизатор группы бензодиазепинов, оказывает анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее и противосудорожное действие, потенцируя эффекты ГАМК-ергической системы за счет стимуляции центрального действия ГАМК — основного тормозного медиатора головного мозга. Производные бензодиазепина действуют так же, как агонисты бензодиазепиновых рецепторов, которые формируют компонент функциональной супрамолекулярной единицы, известной как рецепторный комплекс бензодиазепин — ГАМК — хлорионофор, расположенный на мембране нейрона. За счет избирательного стимулирующего действия на рецепторы ГАМК в восходящей ретикулярной формации ствола мозга, уменьшает возбуждение коры, лимбической области, таламуса и гипоталамуса и оказывает анксиолитическое и седативно-снотворное действие. За счет тормозящего влияния на полисинаптические спинальные рефлексы оказывает миорелаксирующее действие. Диазепам быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте; максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–90 мин после приема внутрь. После в/м инъекции также происходит полное его всасывание, хотя этот процесс не всегда осуществляется быстрее, чем после перорального приема. Кривая элиминации диазепама имеет двухфазный характер: за первоначальной фазой быстрого и обширного распределения с периодом полураспада до 3 ч следует продолжительная терминальная фаза выведения (с периодом полувыведения до 48 ч). Диазепам метаболизируется в фармакологически активный нордиазепам (период полувыведения — 96 ч), гидроксидиазепам и оксазепам. Диазепам и его метаболиты связываются с белками плазмы крови (диазепам на 98%); выводятся главным образом с мочой (около 70%) в виде свободных или конъюгированных метаболитов. Период полувыведения может увеличиваться у новорожденных, больных пожилого и старческого возраста и у пациентов с заболеваниями печени или почек; при этом для достижения равновесной концентрации в плазме крови может потребоваться более длительное время. Диазепам и его метаболиты проходят через ГЭБ и плацентарный барьер. Они также определяются в грудном молоке в концентрации, составляющей примерно 1/10 концентрации в плазме крови матери.

Показания к применению «Диазепама»

Для получения желаемого результата нужно принимать препарат согласно предписанным указаниям. Не следует использовать средство без совета врача, так как «Диазепам» вызывает множество негативных эффектов и приводит к зависимости.

Противопоказания

Препарат имеет немало побочных действий. А в некоторых случаях его использование противопоказано. «Диазепам» не рекомендуется для лечения при таких ситуациях и заболеваниях:

глаукома без оттока жидкости (закрытоугольная)
функциональная недостаточность почек и печени
нарушения органов дыхания
мышечная астения
резкое падение давления, шоковое состояние
потеря сознания
органические изменения головного мозга
передозировка наркотиками и алкогольное отравление
лечение препаратами с угнетающим действием на нервную систему
непереносимость активного вещества и дополнительных компонентов
беременность и кормление грудью

Побочные действия

Прежде чем начинать лечение, следует внимательно почитать инструкцию. Некоторые пациенты при использовании «Диазепама» могут ощутить на себе его побочные действия:

выраженная сонливость
слабость, отсутствие активности
миастения
спазм бронхов
падение артериального давления
икота (при быстром внутривенном введении)
сухость во рту
нарушение дыхания
снижение потенции у мужчин (проходит после отмены препарата)
парадоксальное возбуждение
тошнота, рвота и расстройство кишечника
гиперпролактинемия

В том случае, когда после приема или введения средства наблюдается негативная симптоматика или обнаруживается непереносимость, следует сразу обратиться к врачу. Возможно, потребуется снизить дозу или пересмотреть лечение в пользу другого транквилизатора.

Взаимодействие с алкоголем и другими препаратами

Лечение ни в коем случае нельзя совмещать с алкоголем. Если принимать крепкие напитки одновременно с «Диазепамом», то вероятность развития побочной реакции значительно возрастает даже при минимальной дозировке. Опьянение наступает быстрее, выраженное торможение мозговых структур приводит к потере сознания и жизнеугрожающему состоянию.

Во время использования препарата необходимо учитывать особенности его взаимодействия с другими лекарствами. В противном случае симптомы передозировки и негативные реакции могут быть усилены или резко снижены:

вероятность развития побочных действий увеличивается при употреблении антикоагулянтов и бета-блокаторов
применение снотворных усиливает сонливость и заторможенность
использование миорелаксантов может привести к выраженной слабости и потенцированию действия транквилизатора
совместное лечение с использованием нейролептиков повышает их эффективность
прием антидепрессантов нивелирует воздействие анксиолитика

Взаимодействия препарата Диазепам

Одновременное применение циметидина (но не ранитидина) снижает клиренс диазепама. Имеются также сообщения о том, что диазепам нарушает метаболизм фенитоина. Нет данных о взаимодействии с противодиабетическими средствами, антикоагулянтами и диуретиками. В случае комбинированного применения диазепама и нейролептиков, транквилизаторов, антидепрессантов, снотворных, противосудорожных, анальгетиков и анестетиков возможно взаимное потенцирование эффектов. Диазепам в виде р-ра для инъекций нельзя смешивать в одном объеме с другими р-рами, поскольку это может привести к выпадению активного вещества в осадок.

Применение в лечении алкоголизма

Показаниями к применению «Диазепама» при лечении хронического алкоголизма является развитие делирия и сильного абстинентного синдрома. Состояние человека в этот момент становится тяжелым, так как происходит сбой в центральной системе регуляции, отвечающей за настроение и эмоции. Сильное возбуждение структур мозга сопровождается опасной для жизни симптоматикой.

Механизм действия «Диазепама» заключается в снижении возбудимости нервных клеток. Это помогает купировать все основные признаки, устраняется:

тревожность
психомоторное возбуждение
нарушение сна

Препарат помогает повысить болевой порог, снижает потребность периферических тканей в кислороде, убирает синдромы, вызванные активацией вегетативной нервной системы. Все основные эффекты «Диазепама» благоприятно действуют во время лечения хронического алкоголизма. Он позволяет гораздо легче пережить признаки абстиненции, купируя большую часть ее симптомов. Лекарство устраняет дрожание рук, немотивированную агрессию, судорожный синдром, галлюцинозы.

При острых психотических проявлениях у алкоголика в период отмены средство лучше всего вводить внутривенно или внутримышечно. Это позволяет быстро устранить проблему. В домашних условиях рекомендуется воспользоваться ректальным введением. Прием внутрь не всегда уместен, особенно при появлении тошноты и рвоты.

Побочные эффекты препарата Диазепам

Чаще всего — вялость, сонливость и мышечная слабость (обычно зависит от дозы); редко — спутанность сознания, запор, депрессия, притупление эмоций, снижение внимания, диплопия, дизартрия, головная боль, артериальная гипотензия, недержание мочи, повышение или снижение полового влечения, тошнота, ксеростомия или усиленное слюноотделение, кожная сыпь, невнятность речи, тремор, задержка мочи, головная боль, головокружение, нарушение зрения; очень редко — повышение активности трансаминаз и ЩФ, а также желтуха. Описаны такие парадоксальные реакции, как острое возбуждение, тревога, нарушения сна и галлюцинации; при их появлении диазепам следует отменить. При парентеральном применении — тромбоз и тромбофлебит, местное раздражение (особенно после быстрого в/в введения). Р-р диазепама не следует вводить в очень мелкие вены; недопустимо в/а введение и попадание р-ра в прилежащие ткани. В/м инъекции могут сопровождаться болезненностью и эритемой.

Особые указания

В/в раствор диазепама необходимо вводить медленно, в крупную вену по крайней мере в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии — возможно образование осадка и адсорбция препарата поливинилхлоридными материалами инфузионных баллонов и трубок. В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола. При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и «печеночных» ферментов. Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или ЛС. Без особых указаний не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома «ожизненным» показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости — возможен синдром «овялого ребенка») и нарушение метаболизма в ответ на холодовой стресс. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.