Инструкция по применению ДОНА® (DONA)
Всасывание
После перорального введения 14С-меченого глюкозамина он быстро и почти полностью абсорбируется, около 90% радиоактивной метки регистрируется в системном кровотоке. Абсолютная биодоступность глюкозамина у человека после перорального приема составила 44%, с учетом первого эффекта «первого прохождения». После ежедневного перорального приема 1500 мг глюкозамина сульфата здоровыми добровольцами в условиях голодания Cmax в плазме в равновесном состоянии в среднем составили через 3 ч (Тmах) около 1602±426 нг/мл между 1.5–4 ч (медиана:
- 3 ч, Тmax). В стационарном состоянии AUC составила 14564±4138 нг×ч/мл. Неизвестно, оказывает ли прием пищи существенное влияние на биодоступность при пероральном приеме. Фармакокинетика глюкозамина линейна в интервале доз 750-1500 мг с отклонением от линейности в дозе 3000 мг из-за более низкой биологической доступности. Нет гендерных различий в абсорбции и биодоступности глюкозамина. Фармакокинетика глюкозамина была одинаковой у здоровых добровольцев и пациентов с остеоартритом коленного сустава.
Распределение
После пероральной абсорбции, глюкозамин распределяется в различных сосудистых компартментах, в т.ч. синовиальной жидкости, с кажущимся Vd в 37 раз выше, чем общий объем жидкости у человека. Глюкозамин не связывается с белками плазмы крови. Поэтому крайне маловероятно, что глюкозамин способен к лекарственному взаимодействию при совместном приеме других лекарственных средств, которые сильно связываются с белками плазмы.
Метаболизм
Метаболический профиль глюкозамина не изучен, поскольку являясь эндогенным веществом, он используется в качестве «строительного материала» для биосинтеза суставных компонентов хряща. Глюкозамин в основном метаболизируется путем превращения в гексозамин, независимо от системы цитохромов. Кристаллический глюкозамин сульфат не действует ни как ингибитор, ни как индуктор изоферментов CYP450 человека, включая CYP3А4, 1А2, 2Е1, 2С9 и 2D6.00, даже при тестировании при концентрациях глюкозамина в 300 раз превышающих пик концентрации в плазме, наблюдаемой у пациента после терапевтических доз кристаллического глюкозамина сульфата.
Нет клинически значимого взаимодействия глюкозамина с другими лекарственными средствами, которые могли бы реализоваться путем ингибирования и/или индуцирования изоформ CYP450 человека.
Выведение
У человека Т1/2 глюкозамина из плазмы составляет 15 ч. После перорального введения 14С-меченого глюкозамина выделение с мочой составило 10±9% , с калом — 11.3±0.1% от введенной дозы. Средняя экскреция неизмененного глюкозамина после перорального введения у человека составляет около 1% от введенной дозы, что позволяет предположить, что почки и печень не играют значительной роли в элиминации глюкозамина, его метаболитов и/или продуктов его деградации.
Фармакокинетика у различных категорий пациентов
Исследования фармакокинетики глюкозамина у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не проводились. Данные исследования были признаны нецелесообразными из-за незначительного вклада печени и почек в процессах метаболизма, деградации и экскреции глюкозамина. Поэтому, с учетом благоприятного профиля безопасности и хорошей переносимости глюкозамина, пациентам с почечной или печеночной недостаточностью не требуется коррекция дозы препарата.
Исследования фармакокинетики глюкозамина у детей и подростков не проводилось.
Фармакокинетические исследования у пожилых пациентов не проводились, однако в клинические испытания эффективности и безопасности глюкозамина были включены, главным образом, пожилые пациенты. Показано, что у данной категории пациентов нет необходимости в коррекции дозы.
Показания и противопоказания к применению таблеток «Дона»
Средство применяют при остеохондрозе любых отделов позвоночника и других суставов, а также для лечения остеоартроза периферических суставов и позвоночника.
В отдельных случаях прием противопоказан:
- высокая чувствительность к глюкозамину или вспомогательным компонентам препарата;
- хроническая недостаточность почек в тяжелой форме.
С осторожностью препарат дают детям до 12 лет включительно и женщинам во время беременности и при лактации. Важно понимать, что исследования влияния средства не проводились, поэтому самостоятельно использовать лекарство не рекомендуется. Предварительно нужно согласовать его прием с врачом.
Также таблетки с осторожностью используют пациенты с сахарным диабетом и бронхиальной астмы. Если толерантность глюкозы нарушена, имеются проблемы с печенью и почками, прием допускается только под врачебным контролем. Это особенно важно, когда планируется проведение длительной терапии.
В отдельных случаях наблюдаются побочные эффекты от применения таблеток и порошка «Дона», например:
- метеоризм;
- вздутие живота;
- нарушения стула (диарея);
- боли в голове;
- повышенная сонливость;
- тошнота;
- проявления аллергии (зуд, крапивница, эритема).
