Инструкция по применению ОМАКОР (OMACOR®)
Гиполипидемический препарат. Содержит полиненасыщенные жирные кислоты класса омега-3 — эйкозапентаеновая кислота (ЭПК) и докозагексаеновая кислота (ДГК), которые относятся к незаменимым жирным кислотам.
Омакор снижает содержание триглицеридов в результате уменьшения концентрации ЛПОНП, кроме того, он влияет на гемостаз и АД.
Омакор снижает синтез триглицеридов в печени, поскольку ЭПК и ДГК являются слабыми субстратами для ферментов, отвечающих за синтез триглицеридов, и ингибируют этерификацию других жирных кислот.
Увеличение бета-окисления жирных кислот в пероксисомах печени также способствует снижению уровня триглицеридов за счет уменьшения количества свободных жирных кислот, участвующих в их синтезе. Угнетение синтеза триглицеридов снижает уровень ЛПОНП.
У некоторых пациентов с гипертриглицеридемией Омакор повышает уровень холестерина-ЛПНП. Уровень холестерина-ЛПВП увеличивается лишь немного, значительно меньше, чем после применения фибратов, и не постоянно.
Долгосрочный гиполипидемический эффект (после применения более 1 года) неизвестен. Более того, нет существенных доказательств того, что снижение уровня триглицеридов уменьшает риск развития ИБС.
Во время терапии препаратом Омакор отмечается снижение образования тромбоксана А2 и незначительное увеличение времени кровотечения. Существенного воздействия на другие факторы коагуляции не наблюдалось.
В Италии проведено открытое многоцентровое рандомизированное исследование GISSI-Prevenzione. 11324 пациента, которые недавно перенесли инфаркт миокарда (<3 мес) и получали рекомендованное профилактическое лечение со средиземноморской диетой, были рандомизированы в группы для приема Омакора (n=2836), витамина Е (n=2830), Омакора и витамина Е (n=2830) и в контрольную группу (n=2828). Результаты наблюдения в течение 3.5 лет при применении Омакора в дозе 1 г/сут показали снижение комбинированного показателя, включавшего общую смертность, нефатальный инфаркт миокарда и нефатальный инсульт (по сравнению с контрольной группой относительный риск снизился на 15% [2-26] р=0.0226 у пациентов, которые принимали Омакор, и на 10% [1-18] р=0.0482 — у пациентов, которые принимали Омакор с витамином Е или без него). Отмечалось уменьшение показателя второй заданной конечной точки, включавшей смертность от сердечно-сосудистых заболеваний, нефатальный инфаркт миокарда и нефатальный инсульт (снижение относительного риска на 20% [5-32] р=0.0082 по сравнению с контрольной группой у пациентов, получавших Омакор в качестве монотерапии, и на 11% [1-20] р=0.0526 у пациентов, принимавших Омакор с витамином Е или без него). Вторичный анализ каждого компонента первичной конечной точки показал значительное уменьшение общей смертности и смертности от сердечно-сосудистых заболеваний, но отсутствие снижения частоты развития нефатальных сердечно-сосудистых событий или фатальных и нефатальных инсультов.
Омакор
Омакор – это торговое название запатентованного комплекса, включающего этиловые эфиры жирных полиненасыщенных Омега-3 кислот (до 90% в общем объеме состава). Препарат также содержит эйкозапентаеновую (ЭПК) и докозагексаеновую (ДГК) кислоты, которые являются незаменимыми жирным кислотами. Соотношение ЭПК и ДГК составляет 1,2/1. Механизм действия Омакора заключается в том, что эйкозапентаеновая и докозагексаеновые кислоты являются плохим субстратом для ферментов, ответственных за выработку в печени триглицеридов (холестерина сверхнизкой плотности), таким образом, повышение их концентрации до уровня, характерного для здоровых людей, приводит к нормализации липидного обмена путем уменьшения количества вырабатываемых триглицеридов.
Рисунок 1 — Омакор применяется при холестерине
Препарат Омакор применяется для уменьшения холестерина сверхнизкой плотности. Механизм действия Омакора заключается в улучшении липидного обмена на трех уровнях:
- Омега-3 жирные полиненасыщенные кислоты переносятся в печень, где входят в состав разных видов липопротеинов, впоследствии осуществляется их транспортировка в периферические жировые депо;
- Происходит замена фосфолипидов клеточных мембран на фосфолипиды липопротеинов – полиненасыщенные жирные кислоты в этой ситуации играют роль предшественников разных видов эйкозаноидов;
- Жирные кислоты служат источником восполнения баланса энергии в организме – ее выделение происходит путем их окисления.
Концентрация Омега-3 жирных кислот в Омакоре соответствует их естественному уровню в фосфолипидах клеточных мембран.
Холестерин очень низкой плотности является эндогенным липидом, который ответственен за перенос жиров из жировых депо в кровоток в виде жирных кислот. При их окислении выделяется энергия. Нарушение функции ЛОНП (липидов очень низкой плотности) приводит к увеличению доли эндогенных триглицеридов по сравнению с лицами, не страдающими такими дисфункциями. В свою очередь, это может привести к развитию различных сердечно-сосудистых заболеваний.
Рисунок 2 — Препата помогает уменьшить уровень холестерина и снизить вес
Препарат применяют для уменьшения уровня холестерина, в рационе диет, снижающих вес, для уменьшения риска развития повторного инфаркта миокарда и инсульта. Исследования показали, что прием 1 миллиграмма препарата в течение 3-4-х лет существенно уменьшает уровень «вредного» холестерина. Прием Омакора снижает выработку эндогенных липидов в печени, что способствует улучшению состояния больных с нарушенной функцией эндогенного липидного обмена.
Отмечен положительный эффект препарата для нормализации артериального давления.
Омакор используют в качестве вспомогательного лечения перенесенного инфаркта миокарда, дополняющее другие стандартные виды терапии – например, использование статинов, антитромбоцидных средств,бета -блокаторов, ингибиторов ангиотензинизменяющего фермента.
При лечении эндогенной гипертриглицеридемии Омакор назначают в случае, если желаемого эффекта не удается достигнуть методом поддержания специальной диеты. Препарат применяют как средство для монотерапии, так и в комбинации со статинами.
Средство выпускают в форме капсул, наполненных маслами.
Принимают Омакор по 1 капсуле на завтрак и на ужин перорально в случае лечения гипертриглицеридемии, 1 капсулу в день для пациентов, перенесших инфаркт миокарда. В случае необходимости количество препарата лечащий врач может увеличить количество ежедневного приема Омакора до 4-х капсул в день. Особенно прием показан пациентам с тяжелой гипертриглицеридемией, которым фибраты противопоказаны.
Данные проведенных клинических исследований свидетельствуют, что регулярный прием указанного лекарственного средства в течение длительного, более одного года, периода, значительно снижает риск развития ишемической болезни сердца и других заболеваний сердеч-но-сосудистой системы.
Капсулы принимают целиком, не открывая и не разжевывая, запивая необходимым количеством воды. Эффективность препарата не зависит от приема пище, однако в случае возникновения ощущения дискомфорта в желудке, лучше совместить прием Омакора с едой.
Рисунок 3 — Перед приемом Омакора следует проконсультироваться с врачом
Рекомендуется принимать препарат всегда в одно и то же время, чтобы повысить его эффективность. Нужно строго следовать указаниям лечащего врача относительно дозировки и частоты приема. Перед началом приема препарата следует сообщить своему врачу, если у пациента есть или были заболевания печени.
Это лекарство изменяет действие других лекарств, нельзя принимать другие лекарства без предварительной консультации с врачом или фармацевтом. Омакор может усиливать действие пероральных антикоагулянтов. Врач может рекомендовать специальную диету, которую следует соблюдать, чтобы повысить эффективность этого лекарства.
Если пациентка, принимающая Омакор, беременна или думает, что может забеременеть во время лечения, она должна сообщить об этом своему доктору. Также нужно сообщить о вскармливании ребенка грудью во время курса лечения.
Лекарство может вызвать изжогу и тошноту. О появлении каких-либо других симптомов, которые, по мнению лица, принимающего Омакор, могут быть вызваны препаратом, нужно сообщить об этом своему врачу.
Препарат с осторожностью назначают лицам с гиперчувствительностью, аллергией на рыбу.
Поскольку прием Омакора в повышенных дозировках (4 капсулы в день) может увеличить время свертывания крови, этот фактор учитывают при проведении терапии лиц, подверженных риску развития кровотечения, например, при хирургических операциях, кровоточащих травмах и т.п.
При лечении высокими дозами лекарства следует учитывать необходимость контроля артериального давления у пациентов, особенно у лиц, страдающих любыми формами печеночной недостаточности.
Препарат не назначают пациентам с повышенным уровнем экзогенных триглицеридов, т.е. липидов, поступающих с пищей. Его не используют для лечения больных с некомпенсированным диабетом.
Заменить Омакор можно лекарственными средствами, содержащими Омега-3 жирные кислоты, однако следует учитывать, что большую ценность препарату придает содержание в составе эйкозапентаеновой и докозагексаеновой кислот.
Омакор, 1000 мг, капсулы, 28 шт.
Abbott, Нидерланды
Цена от 1530₽
Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста.
Омакор, 28 шт., 1000 мг, капсулы
Полиненасыщенные жирные кислоты класса омега-3 – эйкозапентаеновая кислота (ЭПК) и докозагексаеновая кислота (ДГК) – относятся к незаменимым (эссенциальным) жирным кислотам (НЭЖК). Омакор активен в отношении липидов плазмы крови, снижая концентрацию триглицеридов в результате уменьшения концентрации липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП). Кроме того, он активно влияет на артериальное давление и гемостаз, снижая синтез тромбоксана А2 и незначительно увеличивая время свертываемости крови. Существенного влияния на другие факторы свертывания крови не наблюдалось.
Омакор снижает синтез триглицеридов в печени, так как ЭПК и ДГК являются менее активными субстратами для ферментов, ответственных за синтез триглицеридов, и они ингибируют этерификацию других жирных кислот. Снижению концентрации триглицеридов способствует увеличение количества пероксисом β – окисления жирных кислот (уменьшение количества свободных жирных кислот, доступных для синтеза триглицеридов). Ингибирование этого синтеза снижает уровень ЛПОНП. Омакор повышает уровень холестерина ЛПНП у некоторых пациентов с гипертриглицеридемией. Повышение концентрации липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) минимально и значительно ниже, чем после приема фибратов, и непостоянно.
Длительность гиполипидемического действия при приеме препарата Омакор более 1 года не изучалась. В остальном нет никаких убедительных доказательств, что снижение уровня триглицеридов снижает риск развития ишемической болезни сердца. GISSI-Prevenzione – многоцентровое рандомизированное открытое клиническое исследование с участием пациентов после недавно перенесенного инфаркта миокарда (менее 3 месяцев), принимавших препарат Омакор (n=2836), и не принимавших препарат Омакор (n=2828).
Результаты, полученные после 3,5 лег наблюдений на фоне приема Омакора по 1 г в сутки, показали значительное снижение критериев комбинированной конечной точки, включающих показатель смертности от всех причин, нефатальные инфаркт миокарда и инсульт (снижение относительного риска на 15% [2-26] р = 0,0226) у пациентов, принимавших только Омакор по сравнению с контрольной группой. Было показано снижение предварительно заданных критериев вторичной конечной точки, включающих смерть по причине сердечно-сосудистой патологии, нефатальные инфаркт миокарда и инсульт (снижение относительного риска на 20% [5-32] р = 0,0082) у пациентов, принимающих только Омакор по сравнению с контрольной группой. В исследовании GISSI-Heart Failure (GISSI-HF) изучалось влияние препарата Омакор на снижение смертности и госпитализации в связи с сердечно-сосудистым заболеванием у 6975 пациентов с хронической сердечной недостаточностью (II-IV функциональный класс по классификации NYHA), получавших стандартную медикаментозную терапию. GISSI-HF – рандомизированное, двойное слепое, плацебо-контролируемое исследование, в котором пациенты получали 1 г препарата Омакор в сутки (n=3494) или плацебо (n=3481) в среднем 3,9 лет.
Результаты показали снижение критериев обеих конечных точек, включая смерть от всех причин (снижение относительного риска на 9%, р=0,041) и смерть от всех причин и госпитализацию по причине сердечно-сосудистых патологий (снижение относительного риска на 8%, р=0,009). Вторичный анализ уровня первичной госпитализации из-за желудочковых аритмий показал снижение относительного риска на 28% (р=0,013) у группы, получавшей препарат Омакор, в сравнении с группой плацебо. По результатам субанализа было показано относительное увеличение фракции выброса левого желудочка на 8,1%, 11,1% и 11,5% через 1, 2 и 3 года соответственно у группы, получавшей препарат Омакор, в сравнении с 6,3%, 8,2% и 9,9% у группы плацебо (р=0,005).
