Форма производства
Выпускается Папаверин в форме таблеток по 10 и 40 мг, ректальных суппозиториев по 20 мг и раствора для приготовления инъекций по 20 мг в одной ампуле.
Таблетки имеют белый или желтоватый оттенок. Они без явного запаха, с горьким вкусом, с двумя перпендикулярными рисками. Для взрослых средство выпускается в дозировке 40 мг, для детей – 10 мг. Пакуются в блистеры по 10 штук. Картонная упаковка содержит 2 блистера.
Свечи производятся в торпедовидной форме для введения в прямую кишку, имеют белый оттенок, без запаха. Дозировка – 20 мг. В одном блистере содержится 10 суппозиториев. Картонная упаковка включает один блистер и вкладыш – инструкцию Папаверина.
Раствор Папаверин прозрачный, без запаха, выпускается в ампулах по 20 мг. Картонная упаковка включает 10 ампул.
Состав
Состав Папаверина зависит от формы выпуска препарата. Во всех случаях лекарство содержит один активный компонент – папаверина гидрохлорид. Таблетки, раствор для инъекции и свечи включают различные вспомогательные компоненты. Точную информацию можно найти в таблице.
Химический состав различных форм Папаверина
Фармакологическая группа препарата – миотропные спазмолитики, вазодилататоры.
Международное наименование непатентованное (МНН) – Папаверин, Papaverine (английский), Papaverinum (латинский).
Состав и форма выпуска
Основное действующее вещество для всех форм – гидрохлорид папаверина.
Препарат можно встретить в следующих формах:
- раствор для инъекций;
- таблетки;
- свечидляректальноговведения.
В таблетках содержатся следующие вспомогательные компоненты: сахар, картофельный крахмал, тальк, стеариновая кислота.
В растворе, предназначенном для инъекций, вспомогательными веществами выступают: D,L-метионин, вода очищенная, динатрия эдетат.
Ректальные суппозитории сдержат: твердый жир, эмульгатор №1, стеарин косметический.
Папавериновая мазь
Отдельной медикаментозной группой выступает мазь Папаверин. Средство содержит в своем составе активный компонент – папаверина гидрохлорид и вспомогательные компоненты – очищенную воду, ланолин, подсолнечное масло.
Показания к применению:
- состояния, связанные со спазмами кишечника;
- спастический запор;
- геморрой;
- спазм анального отверстия;
- спазмы, обусловленные болезнями мочеполовой системы.
Папавериновый крем наносят на область промежности и анального отверстия для снижения болевых ощущений. Делать это рекомендуется после проведения гигиенических процедур 2 – 3 раза на протяжении суток. Если пациент использует другие мази и гели, об этом следует обязательно сообщить врачу.
Фармакологическое действие
Папаверина гидрохлорид является миотропным спазмолитическим средством. Понижает тонус и уменьшает сократительную деятельность гладкой мускулатуры и оказывает в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Вызывает расширение артерий, способствует увеличению кровотока, в т.ч. церебрального. При применении в средних терапевтических дозах папаверина гидрохлорид практически не оказывает действия на ЦНС. В больших дозах понижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость. Является ингибитором фермента фосфодиэстеразы и вызывает внутриклеточное накопление циклического 3,5-аденозинмонофосфата, что приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях.
Фармакологические свойства
Препарат папаверин оказывает хорошее спазмолитическое и умеренное обезболивающее действие. Благодаря способности снимать спазм с гладкой мускулатуры внутренних органов и сосудов, лекарство обладает легким гипотензивным эффектом. Это дает возможность применять его на начальных этапах гипертонической болезни и при некоторых других состояниях, характеризующихся повышением артериального давления.
Попадая в организм, активный компонент папаверина гидрохлорид ингибирует активность ферментов фосфодиэстеразы, что ведет к уменьшению концентрации кальция в клетках. Этот процесс способствует нарушению сократительной функции гладкой мускулатуры, следовательно, расслаблению мышц, устранению спазма и болевого синдрома.
Применяется лекарство Папаверин при заболеваниях дыхательной, пищеварительной, сердечно-сосудистой системы, при болезнях почек, печени, желчного пузыря и прочих органов.
Важно! Несмотря на способность Папаверина расслаблять гладкую мускулатуру мышц, двигательная активность человека полностью сохраняется.
Фармакология
Папаверин относится к группе спазмолитиков. Являясь опиумным алкалоидом, воздействует на гладкую мускулатуру, снимая напряжение, способствуя расслаблению.
Механизм работы объясняется химическими реакциями, запускаемыми в результате попадания препарата в кровь: папаверин оказывает влияние на мышечное возбуждение, ингибруя фосфодиэстеразу. В результате чего, клетки начинают накапливать циклоаденозинмонофосфаты и высвобождать ионы кальция. Итогом реакций становится расслабление гладкой мускулатуры, снятия спазма пищевода, а также каналов мочеполовой и дыхательной систем. Кроме того, снижается тонус сосудов, в связи с чем, стенки становятся более эластичными.
Фармакокинетика
Активное вещество, попадая в организм, быстро абсорбируется, независимо от формы выпуска лекарства. Связь с белками крови составляет до 90%. Метаболизируется средство в печени. Примерный период полувыведения Папаверина составляет от получаса до 120 минут. Из организма активные и вспомогательные компоненты выводятся почками в форме метаболитов.
Действие лекарства наблюдается уже через 15 – 20 минут
Для чего папаверин уколы
Кроме таблеток и свечей существует еще лекарственная форма в виде раствора для внутривенного или внутримышечного введения. Такой способ доставить лекарство в организм используют тогда, когда нет времени ждать, пока препарат всосется через желудочно-кишечный тракт. Среди таких пациентов и беременны женщины. Им могут назначить Папаверин капельным методом. Пребывая в стационаре на сохранении, женщины получают регулярно дозы Папаверина, а результат может контролировать акушер, чтобы оперативно вносить коррективы в терапию при необходимости.
Когда используют средство
Для чего применяют Папаверин? Лекарство используют перорально, ректально, внутривенно или внутримышечно при различных заболеваниях, вызывающих спазм гладкой мускулатуры организма.
Показания к применению Папаверина следующие:
- болезни органов брюшной полости (холециститы, спастические колиты, панкреатиты и другое);
- в роли комплексного лечения при купировании гипертонического криза;
- нарушение отхождения мочи из почек;
- спазмы периферических вен;
- состояния, связанные с сокращением сосудов головного мозга;
- для облегчения приступов стенокардии;
- нарушение функции дыхания;
- сужение почечных артерий;
- сужение мочевыводящих каналов, обусловленное спазмом, провоцирующее задержку мочеиспускания.
Принимать папаверин следует строго по рецепту врача, несмотря на широкий спектр действия и кажущуюся безопасность. Неправильное использование препарата часто провоцирует многие побочные эффекты.
Можно ли вставлять папаверин при геморрое
Геморрой – варикозное расширение вен прямой кишки. Шишки, образующиеся на венах, затрудняют прохождение каловых масс, доставляя дискомфорт и даже боль при опорожнении кишечника. Благодаря Папаверину удается достичь расслабления мускулатуры кишечника, что в значительной степени облегчает дефекацию. На начальных стадиях геморроя Папаверин является отличным средством, предотвращающим усугубление проблемы. Кроме того, препарат часто назначают при запорах, так как свечи обладают слабительным эффектом.
Кому средство запрещено
Инструкция по применению Папаверина включает абсолютные и относительные противопоказания к использованию лекарства.
Абсолютные:
- индивидуальная чувствительность пациента к активным и вспомогательным веществам препарата;
- заболевания сердца, связанные с его проводимостью (блокады);
- острые патологии почек, почечная недостаточность;
- патологии печени;
- глаукома;
- возраст больных после 65 лет, что связано с повышением риска развития гипертонии);
- детский возраст: уколы/таблетки/свечи – 6 месяцев/14 лет/18 лет.
При назначении препарата должны обязательно учитываться его противопоказания
Относительные:
- недавно перенесенные черепно-мозговые травмы;
- почечная недостаточность с хроническим течением;
- анафилактический шок;
- сосудистый коллапс;
- дисфункция коры надпочечников.
Важно! Решение о целесообразности назначения препарата при наличии относительных противопоказаний принимает ведущий специалист, оценивая соотношение пользы и риска в конкретном случае.
Побочные эффекты
Папаверин в таблетках, уколах и при использовании ректальных суппозиториев может вызвать побочные действия. Чаще это обусловлено несоблюдением дозировки, назначенной врачом или самолечением с помощью препарата.
Нежелательные последствия:
- патологическое снижение кровяного давления;
- сердечные блокады;
- повышенное потоотделение;
- тошнота;
- запоры;
- желтый оттенок дермы и глазных яблок;
- раздражительность, сонливость;
- быстрая утомляемость, утрата трудоспособности;
- при внутривенном использовании средства возможны тромбозы вен;
- нарушение состава крови;
- аллергические высыпания на коже.
При появлении описанных симптомов требуется немедленно прекратить прием лекарства, обратиться за медицинской помощью. Лечение обычно проводится путем нормализации артериального давления, выведения из организма излишков лекарственного вещества.
Способ применения и дозы
Рассмотрим, как принимать Папаверин. Для ребенка и взрослого дозировка подбирается в индивидуальном порядке в зависимости от особенностей течения заболевания.
Дозировку и схему приема подбирает исключительно врач
Дозировка таблеток для взрослого обычно составляет 40 – 60 мг. Папаверин детям назначают в соответствии с особенностями заболевания, возраста и веса больного.
Свечи назначают по 1 – 3 штуки (20 – 60 мг) для взрослых пациентов. До достижения 14 лет препарат используют с особой осторожностью только в случае необходимости.
Внутривенно раствор Папаверин вводится очень медленно, исключительно медицинским работником. Содержимое одной ампулы разводится с 20 мл натрия хлорида. Внутримышечно уколы Папаверина назначают больным по 40 – 60 мг в сутки.
Дозировка и прием
Частота приема может достигать 3-4 раз в сутки у взрослых и детей с полугодовалого возраста.
Таблетки принимают по следующей схеме, рассчитывая количество действующего вещества:
- пациентам от полугода до 2 лет – по 1/8 таблетки на 1 прием;
- пациентам от 2 до 4 лет – по 1/6 таблетки на 1 раз;
- пациентам 5-6 лет – ¼ таблетки;
- взрослым по 1-2 таблетки на 1 прием.
Свечи используют при геморрое, который вызван тромбозом вен толстого кишечника и тонусом мускулатуры. Нарушение кровотока кишечника снижает его способность к перистальтике, приводит к трещинам и другим повреждениями. Суппозитории, в состав которых входит жир, при контакте со слизистой оболочкой анального кольца переходит в жидкое состояние, что существенно облегчает процесс введения препарата. Снимая спазм прямой кишки, Папаверин увеличивает его эластичность, нормализует перистальтику, облегчает дефекацию. Минимальная суточная доза – 1 суппозиторий в сутки, предпочтительно на ночь. Не следует увеличивать дозу свыше 3 свечей в сутки.
Готовый раствор, предназначенный для внутримышечного ведения, имеет моментальную биодоступность. Точную дозировку должен рассчитать врач, потому как она напрямую зависит от симптоматики, возраста пациента и сопутствующих заболеваний.
Применение в период вынашивания ребенка
Несмотря на то что одним из противопоказаний Папаверина выступает период беременности и лактации, препарат все же назначают женщинам, вынашивающим ребенка.
Многие мамы сталкиваются с такой проблемой, как повышение тонуса матки. Это состояние приносит массу неприятных ощущений, кроме этого, вызывает угрозу преждевременных родов. Для расслабления мышц детородного органа чаще используют таблетки или свечи Папаверин. В условиях стационара могут использоваться уколы.
Папаверин перед родами применяют для подготовки шейки матки. Препарат используют в комплексе с Но-Шпой и другими средствами. На протяжении дня женщине вводят по одной свече каждого лекарственного средства.
При грудном вскармливании использование Папаверина противопоказано, так как активный компонент лекарства проникает в молоко матери, следовательно, попадает к ребенку. Если возникает необходимость использования лекарства, кормление ребенка прекращают.
Особые указания
Во время терапии с помощью лекарства следует отказаться от употребления спиртных напитков. Активные компоненты средства в союзе с алкоголем могут вызвать негативную реакцию.
Папаверин имеет чаще положительные отзывы, но несмотря на это использовать лекарство следует исключительно по назначению врача.
С особой осторожностью применяют препарат любой формы выпуска среди больных с тяжелыми патологиями почек и печени.
От алкогольных напитков во время лечения Папаверином следует отказаться
При внутривенном введении укол делается медленно и под контролем доктора. Слишком быстрое введение может вызвать нарушение сердечного ритма и прочие негативные последствия.
Среди больных, перенесших травмы черепа, лекарство применяют только в случае необходимости в условиях стационара.
Аналоги
Лекарственное средство имеет много аналогов, обладающих похожим терапевтическим действием и показаниями.
Аналоги Папаверина, вошедшие в электронный список лекарств (РЛС), следующие:
- Платифиллин с папаверином – оказывает спазмолитическое, сосудорасширяющее действие. Применяется препарат при болезнях органов брюшной полости, для устранения спазмов сосудов головного мозга, при стенокардии, эндартериите, бронхоспазмах и других патологиях;
- Папаверин буфус – спазмолитический медикамент, вызывающий расширение крупных и мелких сосудов, восстанавливающий кровоток. Лекарство оказывает гипотензивное, умеренное обезболивающее действие;
- Но-Шпа форте – препарат, который производят в форме таблеток и раствора для приготовления инъекций. Средство обладает сосудорасширяющим, спазмолитическим, умеренным обезболивающим эффектом;
- суппозитории Спазмолизин – применяются для устранения болевого синдрома, спровоцированного спазмами гладкой мускулатуры при заболеваниях органов дыхательной, сердечно-сосудистой, пищеварительной системы;
- таблетки Спазмобрю – средство на основе гиосцина бутилбромида, обладающее спазмолитическим действием. Применяется для лечения спазмов желудочно-кишечного тракта, для предотвращения тошноты и рвоты у пациентов, перенесших операцию, для координации родового процесса у женщин при почечной колике и других состояниях.
Описание средств имеет ознакомительный характер, точную информацию следует уточнять из инструкции к применению лекарства или у лечащего врача.
Папаверин
Лекарственная форма:
суппозитории ректальные.
Состав на один суппозиторий:
Действующее вещество
: папаверина гидрохлорид – 20 мг; основа для суппозиториев: жир твердый (Витепсол, Суппосир) – до получения суппозитория массой 1,25 г.
Описание:
суппозитории от белого до белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.
Фармакотерапевтическая группа:
спазмолитическое средство.
Код АТХ: А03АD01.
Фармакологическое действие
Папаверина гидрохлорид является миотропным спазмолитическим средством.
Является ингибитором фермента фосфодиэстеразы и вызывает внутриклеточное накопление циклического 3′,5′-аденозинмонофосфата и снижение содержания кальция, что приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению.
Действие папаверина гидрохлорида на центральную нервную систему, выражено слабо, лишь в больших дозах он оказывает седативный эффект.
Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, воздухоносных путей, мочеполовой системы) и сосудов и оказывает в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.
Показания к применению
Спазм гладких мышц: органов брюшной полости (при холецистите, пилороспазме, спастическом колите, приступы желчнокаменной болезни), почечной колике, спазм мочевых путей; периферических сосудов (при эндартериите); сосудов головного мозга (при мигрени); сердца (при стенокардии) – в составе комплексной терапии); бронхов (при бронхоспазме).
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, атриовентрикулярная (AV) блокада, глаукома, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст.
С осторожностью
(в малых дозах) применяют при состоянии после черепно-мозговой травмы, хронической почечной недостаточности, недостаточности функции надпочечников, гипотериозе, гиперплазии предстательной железы, наджелудочковой тахикардии, шоковых состояниях.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
В периоды беременности и кормления грудью препарат следует применять, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В период лечения препаратом грудное вскармливание рекомендуется приостановить.
Способ применения и дозы
Ректально. Суппозиторий вводят в задний проход (после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника), предварительно освободив свечу от контурной упаковки при помощи ножниц (разрезав упаковку по контуру свечи). Применяют по 1-2 суппозитория 2-3 раза в день.
Побочное действие
Возможны аллергические реакции, частичная или полная атриовентикурярная блокада, желудочковая экстрасистолия, снижение артериального давления, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипотензия, сонливость, запор, эозинофилия. Проинформируйте лечащего врача о появлении у Вас любых нежелательных или неприятных реакций и ощущений.
Передозировка
Симптомы
: диплопия, слабость, снижение артериального давления, сонливость. Лечение: симптоматическое (поддержание артериального давления).
Взаимодействие с лекарственными препаратами
Папаверин снижает противопаркинсонический эффект леводопы и гипотензивный эффект метилдопы. В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие папаверина усиливается. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидина сульфатом возможно усиление гипотензивного эффекта.
Особые указания
В период лечения препаратом прием этанола должен быть исключен. Вазодилатирующее действие снижается при табакокурении.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения препаратом следует воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Суппозитории ректальные 20 мг.
По 4, 5, 6 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из двухслойной пленки алюминий-полиэтилен или из пленки из полимерных материалов или пленки ПВХ/ПЭ белой комбинированной или из пленки поливинилхлоридной.
1, 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению препарата помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на этикетке.
Условия отпуска
Отпускают без рецепта.
Отзывы пациентов
Валерий, г. Таганрог «Папаверин всегда есть в нашей аптечке. Конечно, мы с женой не принимаем таблетки постоянно и бесконтрольно, но в некоторых случаях они, действительно, спасают, тем более что мы оба страдаем от периодического повышения давления. Препарат хороший, стоит недорого, меня устраивает его действие».
Наталья, г. Казань «При смене погоды всегда страдаю головными болями. Обусловлено это спазмом сосудов. Доктор порекомендовал мне принимать таблетку Папаверина. Средство хорошо помогает, уже через 15 – 20 минут чувствую облегчение».
Виктор, г. Иваново «Несколько лет назад у меня диагностировали мочекаменную болезнь. Лежал в больнице, где мне дробили камни. Сейчас мелкий песок до сих пор понемногу выходит. При этом боли возникают довольно сильные. Для облегчения состояния врач назначил мне Папаверин. Препарат отлично справляется со своей задачей, боль проходит уже через четверть часа».