Фармакологические свойства препарата Левитра™
Средство для лечения нарушений эрекции. Физиологический механизм эрекции полового члена состоит в расслаблении гладких мышц пещеристого тела и артериол. При сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристого тела выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазы и способствующий повышению содержания циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), вследствие чего происходит расслабление гладких мышц пещеристого тела, вызывающее увеличение притока крови к половому члену. Варденафил блокирует специфическую фосфодиэстеразу 5-го типа (ФДЭ-5), под действием которой происходит расщепление цГМФ. Это способствует усилению действия эндогенного NO в пещеристом теле при сексуальном возбуждении. Таким образом, при использовании Левитры восстанавливается нарушенная эрекция и обеспечивается естественная реакция на сексуальную стимуляцию. Варденафил быстро всасывается после приема внутрь. Концентрация в плазме крови после приема натощак достигает максимального значения на протяжении 30–120 мин (в среднем через 60 мин). Абсолютная биодоступность составляет около 15%. При приеме варденафила с жирной пищей скорость его всасывания снижается, период достижения максимальной концентрации увеличивается до 60 мин, максимальная концентрация в плазме крови снижается в среднем на 20%; но существенных изменений показателя AUC не происходит. При приеме варденафила с пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры препарата не изменяются. Варденафил и его основной метаболит приблизительно на 95% связываются с белками плазмы крови, причем этот процесс является обратимым и не зависит от концентрации препарата. В сперме здоровых мужчин через 90 мин после приема варденафила определяется не больше 0,00012% принятой дозы. Варденафил метаболизируется преимущественно под влиянием печеночных ферментов CYP 3A4 (основной путь), CYP 3A5 и CYP 2C9 (неосновной путь). Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч. После приема внутрь варденафил выводится в виде метаболитов, преимущественно с калом (91–95% введенной дозы), в меньшей степени — с мочой (2–6% дозы). Период полувыведения варденафила составляет в среднем 4–5 ч, основного метаболита М1 — около 4 ч. У здоровых мужчин в возрасте 65 лет и старше по сравнению с пациентами более молодого возраста (до 45 лет) отмечали повышение показателя AUC в среднем на 52%, но значительного снижения печеночного клиренса варденафила не отмечено. Частота отрицательных побочных эффектов препарата не зависит от возраста. У лиц с легкой, умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина соответственно 55–80, 30–50 и ≤30 мл/мин) фармакокинетика варденафила практически не изменяется. У пациентов с незначительными и умеренно выраженными нарушениями функции печени клиренс варденафила снижается, а показатели AUC и максимальной концентрации повышаются пропорционально степени нарушения функции печени.
Что такое эректильная дисфункция, чем она вызвана и насколько распространена?
Эректильную дисфункцию (ЭД) можно определить, как неспособность мужчины достичь или поддерживать эрекцию, достаточную для введения полового члена во влагалище и совершения удовлетворительного полового акта. Частота ЭД варьирует в зависимости от возраста. Если в возрастной группе от 20 до 40 лет она составляет в среднем 3%, то в возрасте от 40 до 60 лет она встречается у 15 — 20% мужчин. В возрасте же старше 70 лет расстройства эрекции могут беспокоить до 30% мужчин. В любом возрасте ЭД не является нормой, т.к. способность вести регулярную и удовлетворительную половую жизнь — является одной из неотъемлемых функций мужчины любого возраста. Расстройства эрекции могут быть вызваны двумя группами причин: психологическими (психогенными) и соматическими (органическими).
Исследования последних 20 лет показали, что ЭД достаточно редко бывает вызвана чисто психологическими причинами (стрессы, депрессии, особенности поведения и т.д.). В то же время стало известно, что около 80% всех случаев расстройств эрекции обусловлены какими-либо физическими (соматическими, органическими) состояниями. К ним относятся: сахарный диабет, повышенное артериальное давление, высокий уровень холестерина в крови и атеросклероз сосудов, почечная и печеночная недостаточность, заболевания щитовидной железы, гормональные расстройства, последствия операций на предстательной железе и прямой кишке, травма и заболевания спинного и головного мозга (инсульт, болезнь Альцгеймера и т.д.), последствия травм таза, болезнь Пейрони. Расстройства эрекции могут быть вызваны также приемом некоторых лекарств. Стойкая эректильная дисфункция может развиться вследствие таких вредных привычек, как употребление алкоголя, курение и прием наркотиков.
Применение препарата Левитра™
Внутрь независимо от приема пищи. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг. Таблетку следует принять за 15–25 мин до начала сексуального контакта, но можно принять и за 4–5 ч. Для достижения желаемого эффекта при применении Левитры необходима адекватная сексуальная стимуляция. С учетом эффективности и переносимости препарата дозу можно повысить до 20 мг или снизить до 5 мг. Максимальная рекомендуемая доза Левитры — 20 мг, кратность приема — не более 1 раза в сутки. Не возникает необходимости в коррекции режима дозирования у лиц пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью или незначительными нарушениями функции печени. У больных с умеренно выраженными нарушениями функции печени клиренс варденафила снижен, поэтому начальная доза препарата не должна превышать 5 мг/сут. С учетом эффективности и переносимости в дальнейшем суточную дозу Левитры можно повысить до 10–20 мг.
Побочные эффекты препарата Левитра™
Обычно хорошо переносится, побочные эффекты преходящи и незначительно выражены. Наиболее частые (10% случаев): головная боль, приливы крови (гиперемия лица); частые (1–10%): головокружение, диспептические явления, тошнота, заложенность носа; нечастые (0,1–1%): фотосенсибилизация кожи, АГ (артериальная гипертензия), боль в спине, слезотечение; единичные (0,01–0,1%): артериальная гипотензия, миалгия, приапизм. Отмечены единичные случаи заболевания передней ишемической невропатией зрительного нерва (в результате происходит снижение зрения вплоть до стойкой его потери), что, как предполагают, связано с применением ингибиторов ФДЭ-5, к группе которых принадлежит и Левитра. Большинство из обследованных пациентов подвергались васкулярному риску (выраженный застой зрительного нерва, возраст 50 лет и более, диабет, АГ (артериальная гипертензия), сердечно-сосудистые заболевания, гиперлипидемия и курение). Однако не установлено, относятся ли эти единичные случаи заболевания непосредственно к применению ингибиторов ФДЭ-5 у пациентов, подвергающихся васкулярному риску, или их следует отнести к другим факторам.
Какое место среди методов лечения ЭД занимают таблетки для эрекции?
В настоящее время существует 5 групп методов лечения расстройств эрекции:
- Психотерапия и секс терапия, которая применяется только при так называемой психологически обусловленной или психогенной ЭД, реже как вспомогательный метод при соматических или органических ЭД.
- Прием таблетированных препаратов или таблеток Виагра для эрекции: Сиалис, Левитра. Применяется как средство первого выбора (первая линия терапии) при всех формах органической ЭД, независимо от ее причин.
- Инъекционная фармакотерапия или «эрекция по заказу». Применяется в качестве второй линии терапии всех форм ЭД в тех случаях, когда таблетки для эрекции не дают желаемого эффекта или их использование противопоказано. Таблетки для эрекции и инъекции сосудорасширяющих препаратов в половой член могут использоваться совместно, как вариант комбинированного лечения ЭД.
- Вакуум-эректорня терапия или использование для получения или удержания эрекции вакуум-эректоров различных моделей и модификаций. Является разновидностью второй линии терапии органических и реже психогенных форм ЭД. — 90% эффективности; — Не требуется применять лекарственные препараты, которые имеют побочные эффекты; — Не аггресивный метод лечения; — Помогает создать эрекцию, сохраняя все меры предосторожности.
- Хирургические методы лечения: операции на сосудах полового члена и фаллопротезирование. Первая группа вмешательств подразделяется на операции на венах (ограничение венозного оттока) и артериях (увеличение артериального притока) полового члена. Операции на венах могут эффективно применяться в отдельных случаях ЭД, особенно в сочетании с таблетками для эрекции. Операции на артериях — малоэффективны и применяются все реже. Фаллопротезирование является самым эффективным и радикальным из всех видов лечения ЭД, единственным методом, который дает полное излечение при органических ЭД. Хирургические методы, как правило, используются только в тех случаях органических ЭД, когда консервативная терапия не дала результата.
Итак, таблетки для эрекции это терапия первой линии, с которой чаще всего начинается лечение любой формы ЭД. Виагра, Сиалис и Левитра являются сегодня единственными доступными в мире таблетированными препаратам, которые обладают реальной эффективностью в лечении ЭД. Эффективность всех других рекламируемых таблеток, как правило, выдумана (и при этом абсолютно не доказана) их производителями и ничем не отличается от пустышки. Все эти отечественные «импазы», «золотые коньки», зарубежные «веромаксы», «суперйохимбеэкстракты» и мн. другие снадобья — не более чем средства зарабатывания денег в расчете на доверчивых к примитивной рекламе людей.
Как действуют таблетки для эрекции? Насколько они вредны? Не развивается ли привыкание к таблеткам от эрекции? Каковы побочные эффекты и противопоказания? Каковы известные лекарственные взаимодействия?
Виагра, Сиалис и Левитра имеют абсолютно одинаковый механизм действия и являются селективными (избирательными) ингибиторами активности фермента — фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭס). Данный фермент в свою очередь тормозит выработку в гладкомышечной ткани циклического гуанозин — монофосфата (ЦГМФ), который образуется из гуанозин-монофосфата (ГМФ) под действием окиси азота (NO). Основной функцией ЦГМФ является расслабление гладкой мускулатуры пещеристых (кавернозных) тел полового члена. Когда тормозится действие ФДЭס, в кавернозных телах накапливается значительно большее количество ЦГМФ, значительно лучше расслабляется их гладкая мускулатура и к половому члену устремляется существенно большее количество крови, что вызывает эрекцию.
Препараты данной группы действуют избирательно в сосудистой ткани полового члена и практически безвредны. Они не вызывают стойких негативных последствий при длительном и регулярном приеме. Какого либо привыкания к таблеткам для эрекции не развивается. За исключением чисто психологической зависимости. Однажды попробовав таблетку для эрекции и ощутив значительно лучшее ее качество, почувствовав вновь утраченное сладострастие, мужчина, порой, не желает отказываться от виагра таблетки. Это аналогично тому, как единожды севший за руль качественной иномарки водитель, стремится больше не садится за руль Жигулей.
Особые указания по применению препарата Левитра™
Препараты для устранения эректильной дисфункции с особой осторожностью назначают при анатомической деформации полового члена, например при ангуляции, кавернозном фиброзе (болезнь Пейрони), а также при заболеваниях, способствующих развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз или лейкемия). Из-за отсутствия сведений о безопасности Левитры у пациентов перечисленных групп прием препарата не рекомендуется при тяжелых нарушениях функции печени, заболеваниях почек в терминальной стадии (при необходимости гемодиализа), выраженной артериальной гипотензии (систолическое АД в состоянии покоя ≤90 мм рт. ст.), нестабильной стенокардии, после перенесенного геморрагического инсульта или инфаркта миокарда (в течение последних 6 мес), а также при наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки глаза (пигментный ретинит). Поскольку Левитру не применяли у пациентов со склонностью к кровотечениям и у больных с пептической язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, назначать препарат в таких случаях можно лишь после тщательного сопоставления ожидаемой пользы и потенциального риска. Перед применением варденафила необходимо оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента, поскольку сексуальная активность связана с определенным кардиальным риском. Пациентам с врожденным пролонгированным интервалом Q–T, принимающим антиаритмические препараты Ia класса (хинидин, прокаинамид) или III класса (амиодарон, соталол), назначение Левитры противопоказано. Пациентам в возрасте старше 65 лет не рекомендуется превышать дозу 5 мг в связи со снижением клиренса варденафила. Левитра не предназначена для новорожденных, детей и женщин.
Взаимодействия препарата Левитра™
безопасность и эффективность варденафила в комбинации с другими средствами для устранения эректильной дисфункции не установлены, поэтому применять подобные комбинации не рекомендуется. Снижение клиренса варденафила происходило при одновременном применении селективных ингибиторов ферментов системы цитохрома Р450 CYP 3A4 (таких как циметидин, кетоконазол, итраконазол, индинавир, ритонавир, эритромицин). При необходимости сочетания с любым из этих препаратов суточная доза Левитры не должна превышать 5 мг. Одновременный прием варденафила с блокаторами α-адренорецепторов может послужить причиной развития симптоматической гипотензии, поэтому Левитру следует применять не ранее чем через 6 ч после их приема. Ингибиторы CYP 2C9 (толбутамид, варфарин), CYP 2D6 (селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, блокаторы β-адренорецепторов и индукторы метаболизма CYP 450 (рифампицин, барбитураты) не влияют на фармакокинетику варденафила. Признаков клинически значимого взаимодействия варденафила с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP 2C9, не выявлено. Однократный прием антацида (магния/алюминия гидроксида) не влиял на биодоступность варденафила.
Как и когда применяются таблетки для эрекции и в чем разница между Виагрой, Сиалисом и Левитрой?
Таблетки для эрекции из группы ФДЭס ингибиторов (Виагра, Сиалис, Левитра) являются средствами первого выбора при любой форме органической ЭД. Они назначаются непосредственно перед половым актом в промежуток времени от 30 минут до 1 часа до планируемого секса. В некоторых случая препараты назначаются регулярно перед каждым половым актом, иногда их рекомендуется принимать только в тех случаях, когда, по мнению пациента, есть наибольший шанс неудачи. У данных препаратов есть различия, которые полезно знать. Виагра имеет самый большой клинический опыт, т.к. находится в употреблении с 1998 г. Этот препарат уже помог более чем 16 миллионам человек во всем мире и является наиболее хорошо изученным из всех таблеток для эрекции. Виагру следует принимать за 1 час до полового акта, она работает до 4-х часов и после ее приема чаще наступают побочные эффекты по сравнению с более новыми ФДЭס ингибиторами. Перед приемом Виагры не рекомендуется употреблять обильную жирную пищу, т.к. она снижает эффективность препарата. Левитру можно принимать за 15㪶 минут до планируемого секса, продолжительность ее действия несколько больше чем у Виагры, а частота побочных эффектов меньше. Сиалис принимается за 30 минут до предполагаемого полового акта, жирная пища не влияет на его активность, а действует он до 36 часов и иногда более. За это Сиалис называют таблеткой выходного дня, т.к. одна таблетка позволяет находится «в тонусе» весь уик-энд. Для сравнения профиля побочных эффектов всех 3-х препаратов можно вновь обратиться к Таблице 1.
Какова эффективность таблеток для эрекции и можно ли с их помощью полностью избавиться от ЭД?
Эффективность ФДЭס ингибиторов при различных формах ЭД составляет по данным различных клинических исследований от 60 до 85%. Таблетки рассчитаны на прием перед каждым половым актом, т.е. когда принимаешь таблетку, эрекция улучшается, без таблетки эрекция будет такая как была в последнее время до начала лечения. В последние годы появились сообщения, что регулярный ежедневный прием относительно небольших доз таблеток для эрекции на протяжении не менее 12 недель — обладает определенным излечивающим эффектом, т.е. улучшает качество собственных естественных эрекций. Для усиления эффекта ФДЭס ингибиторы применяются совместно с мужскими половыми гормонами, инъекциями сосудорасширяющих веществ в половой член, операциями по ограничению венозного оттока из полового члена.
Что делать если таблетки для эрекции не работают?
В таких случаях под контролем врача есть смысл попробовать средства терапии второй линии или инъекции в половой член сосудорасширяющих веществ. Если и это не помогает — следует прибегнуть к одному из вариантов хирургического лечения. Следует помнить, что самой высокой эффективностью среди всех методов лечения ЭД обладает фаллопротезирование.
В клинике «Андрос» представлены все без исключения современные методы диагностики и лечения ЭД. Максимально точно установленный диагноз помогает индивидуализировать лечение и сделать его наиболее эффективным. Владение техникой имплантации всех видов фаллопротезов позволяет добиваться восстановления сексуальной активности даже в самых казалось бы безнадежных случаях. Обращайтесь только к профессионалам, вооруженным всем имеющимся в мире арсеналом средств и методов лечения эректильной дисфункции!
