Хайрабезол
Хайрабезол
(
Hirabezol
) — лекарственное средство для снижения кислотности желудка, ингибитор протонного насоса, противоязвенное.
Лечение эрозивно-язвенных дефектов желудка и двенадцатиперстной кишки препаратом Хайрабезол отличается клинической эффективностью и стойким антисекреторным эффектом. В ходе исследования по оценке эффективности Хайрабезола было отмечено следующее. Снижение болевого синдрома в эпигастральной области наблюдается со 2-го дня применения препарата, а к 7-му дню терапии болевой синдром, по данным исследования, исчезает. У подавляющего большинства пациентов к концу 2-й недели было достигнуто заживление эрозивно-язвенных дефектов. Процент суточного времени рН>4 в желудке увеличился более чем в 2,5 раза, в то время как процент времени рН<4 в пищеводе уменьшился в среднем почти в 3 раза. Общее число рефлюксов за сутки сократилось в среднем почти в 4 раза (В.А. Ахмедов, О.В. Гаус и др.).
Общая информация
По фармакологическому указателю Хайрабезол относится к группе «Ингибиторы протонного насоса». По АТХ — к группе «Ингибиторы протонового насоса» и имеет код «A02BC04 Рабепразол».
Ингибиторы протонной помпы (в частности, рабепразол) считаются наиболее эффективными препаратами для контроля симптомов и лечения осложнений ГЭРБ, таких как рефлюкс-эзофагит и пищевод Барретта (см. Пятое Московское соглашение // XIII съезд НОГР. 12 марта 2013 г.).
Производитель Хайгланс Лабораториз, Индия. Отпуск из аптек по рецепту врача.
Лекарственные формы и состав Хайрабезола
Активное вещество Хайрабезола
— рабепразол (англ.
Rabeprazole
).
Хайрабезол выпускается в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой пленочной оболочкой. Таблетки круглые, двояковыпуклые.
Таблетки с содержанием действующего вещества рабепразол натрия 10 мг
покрыты оболочкой от светло- до красновато-розового цвета.
Таблетки с содержанием рабепразола натрия 20 мг
покрыты оболочкой светло-желтого или желтого цвета.
В составе таблеток используются вспомогательные вещества магния оксид, маннитол, крахмал кукурузный, повидон К30, гипролоза низкозамещенная, натрия стеарилфумарат.
В состав оболочки, растворимой в кишечнике, входят целлацефат, титана диоксид и краситель железа оксид красный (для таблеток Хайрабезола 10 мг) или краситель железа оксид желтый (для таблеток Хайрабезола 20 мг).
Показания к применению Хайрабезола
Из инструкции к препарату Хайрабезол следует, что его назначают:
- для лечения язвенных болезней двенадцатиперстной кишки и желудка в стадии обострения, а также язвы анастомоза;
- для лечения рефлюкс-эзофагита;
- для лечения различных форм гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ): неэрозивной, эрозивной и язвенной;
- для проведения поддерживающей терапии ГЭРБ;
- для лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией;
- для комбинированного лечения язвенной болезни, ассоциированной с хеликобактер пилори
(англ.
Helicobacter pylori
).
Порядок применения и дозировка Хайрабезола
Таблетки Хайрабезола принимают внутрь целиком, не разжевывая и не измельчая. Время приема Хайрабезола и одновременный прием пищи не отражаются на эффективности препарата.
- При язвенной болезни желудка в стадии обострения и язве анастомоза рекомендован прием 10 мг или 20 мг Хайрабезола в день однократно. Стандартный курс лечения — 6 недель, однако в некоторых случаях он может быть продлен до 12 недель.
- При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения рекомендуется принимать по 20 мг Хайрабезола 1 раз в день в течение 2-4 недель. Курс лечения может быть продлен до 8 недель в случае необходимости. В некоторых случаях лечебный эффект наступает при суточном приеме 10 мг средства.
- Для лечения эрозивной ГЭРБ или рефлюкс-эзофагита рекомендован 4-8-недельный курс лечения Хайрабезолом по 10 мг или 20 мг 1 раз в день. Лечение может быть продлено еще на 8 недель в случае необходимости. При поддерживающей терапии ГЭРБ Хайрабезол принимают в той же дозировке, длительность лечения определяется состоянием пациента.
- При неэрозивной ГЭРБ (НЭРБ) без эзофагита Хайрабезол следует принимать по 10 мг или 20 мг 1 раз в день. В случае, если симптомы не исчезают после 4 недель лечения, необходимо провести дополнительное исследование больного. После устранения симптомов во избежание их возобновления рекомендован однократный прием 10 мг Хайрабезола по требованию.
- Лечение Хайрабезолом синдрома Золлингера-Элисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией, предусматривает индивидуальный подбор дозировки препарата. Начиная с 60 мг в день, суточную дозу постепенно повышают до 100 мг при однократном приеме или 120 мг, разделенных на 2 приема. Для некоторых пациентов дробный прием препарата является предпочтительным. Лечение следует продолжать по мере клинической необходимости. В случаях заболевания синдромом Золлингера-Элисона лечение может длиться до одного года.
- Комбинированное лечение язвы двенадцатиперстной кишки и хронического гастрита, связанных с инфицированием Helicobacter pylori
, подразумевает совместный прием 20 мг Хайрабезола и 500 мг кларитромицина с 1 мг амоксициллина или 400 мг метронидазола дважды в день в течение недели. Использование двойных доз Хайрабезола повышает эффективность трехкомпонентной терапии (см. Пятое Московское соглашение // XIII съезд НОГР. 12 марта 2013 г.).
Применение Хайрабезола при функциональной диспепсии
Выбор Хайрабезола в качестве поддерживающей терапии у пациентов с функциональной диспепсией обоснован следующими фактами (Буторова Л.И. и др.):
- проведение трехмесячного курса поддерживающей терапии препаратом Хайрабезол в суточной дозе 10 или 20 мг пациентам с функциональной диспепсией существенно снижает частоту рецидивирования и выраженность симптомов диспепсии по сравнению с результатами применения прокинетиков и антацидов
- использование Хайрабезола в дозе 20 мг ежедневно позволялет поддерживать клиническую ремиссию заболевания у 80% пациентов с ФД, а в дозе 10 мг — у 70%
- быстрое купирование симптомов диспепсии при применении 20 мг Хайрабезола дает основания в отдельных случаях рекомендовать поддерживающее лечение этим препаратом в режиме «по требованию»
- установлена хорошая переносимость трехмесячного курса поддерживающей терапии Хайрабезолом; побочные явления отмечаются примерно у 3% пациентов и чаще всего выражаются в легкой головной боли, не требующей отмены препарата или применения дополнительных лекарственных средств
- Хайрабезол безопасен при длительном использовании и может применяться совместно с другими лекарственными средствами, в том числе с антацидами
- Хайрабезол имеет разные дозировки в таблетированной форме выпуска (10, 20 мг) и отличается от аналогичных средств более низкой стоимостью
Ограничения к применению и противопоказания
Хайрабезол следует с осторожностью назначать пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности, так как AUC рабепразола у таковых примерно в 2 раза выше, чем у здоровых людей.
Пожилым пациентам и пациентам с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.
Хайрабезол не следует назначать детям и подросткам младше 18 лет, беременным и кормящим, поскольку достаточных исследований, подтверждающих безопасность применения рабепразола у данных категорий пациентов, нет.
Категория риска для плода по FDA при приеме рабепразола беременными — C (исследования на животных выявили отрицательное воздействие рабепразол на плод, а надлежащих исследований у беременных женщин не было, однако потенциальная польза, связанная с применением данного лекарства у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на имеющийся риск).
Другие лекарства с действующим веществом рабепразол
В России для продажи в аптеках были зарегистрированы следующие лекарства с действующим веществом рабепразол: Берета, Золиспан, Зульбекс, Нофлюкс, Онтайм, Париет, Рабелок, Рабепразол-OBL, Рабепразол-СЗ, Рабиет, Разо. Большинство из них выпускается в виде таблеток для перорального приёма, покрытых растворимой в кишечнике оболочкой, содержащих по 10 или по 20 мг действующего вещества — рабепразола.
Побочные действия Хайрабезола
Побочные действия при приеме Хайрабезола чаще всего возникают со стороны пищеварительной системы (диарея, тошнота) и со стороны нервной системы (головная боль).
Материалы для профессионалов здравоохранения, затрагивающие вопросы применения Хайрабезола
Статьи
- Ахмедов В.А., Гаус О.В., Киселев И.Е., Кравцова А.П. Оценка влияния рабепразола (препарат «Хайрабезол») 20 мг на показатели 24-часовой желудочной pH-метрии у пациентов с H.p.-негативными эрозивно-язвенными поражениями желудка и двенадцатиперстной кишки // Гастроэнтерология Санкт-Петербурга. 2015. № 1–2. С. 2–5.
- Ахмедов В.А., Гаус О.В. и др. Оценка эффективности применения препарата хайрабезол для лечения больных эрозивно-язвенными поражениями желудка и двенадцатиперстной кишки // XX Рос. Гастроэнтерологическая Неделя 6-8 октября. РЖГГК. 2014. №5. С. 15.
- Орлов И.Н. Диагностические возможности 24 часовой желудочной рН метрии в оценке клинической эффективности препарата «хайрабезол» у пациентов Нр негативными эрозивно-язвенными поражениями желудка и двенадцатиперстной кишки // Тезисы VI Международного молодежного медицинского конгресса «Санкт-Петербургские научные чтения – 2015». С. 50.
- Буторова Л.И., Осадчук М. А., Осадчук М.М., Токмулина Г.М., Плавник Т.Э., Смирнова Н.А.. Оптимизация терапевтической тактики при синдроме функциональной диспепсии // Доктор.Ру. Гастроэнтерология. 2015. №12 (113). С. 80-86.
- Спиваковский Ю.М., Черненков Ю.В., Спиваковская А.Ю. и др. ИПП в лечении хронических гастродуоденитов у детей. Мат-лы XIX Росс. конгр. «Инновационные технологии в педиатрии и детской хирургии». Российский вестник перинатологии и педиатрии.2020,65(4)223-4.
На сайте GastroScan.ru в разделе «Литература» имеется подраздел «Рабепразол», содержащий статьи, посвященные терапии заболеваний органов ЖКТ препаратами рабепразола.
Видео
Кадр из видео Парцваниа-Виноградова Е.В. Роль pH-метрии при кислотозависимых заболеваниях.
Кадр из видео Вьючнова Е.С. Тактика ведения пациентов с дуоденогастральным/билиарным рефлюксом
На сайте GastroScan.ru в разделе «Видео» имеется подраздел «Для врачей», содержащий видеозаписи докладов, лекций, вебинаров по различным направлениям гастроэнтерологии для профессионалов здравоохранения, а также подраздел «Для студентов медицинских ВУЗов»,
У Хайрабезола имеются противопоказания и побочные действия. Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом. Назад в раздел
Хайрабезол, 15 шт., 20 мг, таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Абсорбция
Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, и его пиковые концентрации в плазме (Сmax) достигаются примерно через 3,5 часа после приема дозы 20 мг. Изменение пиковых концентраций в плазме и значений площади под фармакокинетической кривой «концентрация — время» (АUС) рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52%. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 часа и более, однако ни Сmax, ни степень абсорбции не изменяются.
Распределение
У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97%. Метаболизм
Рабепразол метаболизируется в организме двумя путями. Значительная его часть метаболизируется системно неферментативным путем с образованием тиоэфирных производных. Рабепразол также метаболизируется в печени посредством цитохрома Р450 с образованием сульфонового и десметилового производных.
У здоровых добровольцев период полувыведения из плазмы составляет около 1 часа (варьируется от 0,7 до 1,5 часа), а суммарный клиренс составляет 3,8 мл/мин/кг.
Выведение
После однократного перорального приема 20 мг 14С-меченного рабепразола около 90% препарата выделяется с мочой, преимущественно в виде тиоэфира карбоновой кислоты, ее глюкуронида и в виде производных меркаптуровой кислоты. Неизмененного препарата в моче не определяется. Оставшаяся часть принятого рабепразола выводится через кишечник. Суммарное выведение составляет 99,8%.
Терминальная стадия почечной недостаточности
У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс креатинина <5мл/мин/1,73 м2), выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. АUС и Сmax у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем Т1/2 рабепразола составлял 0,82 часа у здоровых добровольцев, 0,95 часа — у пациентов во время гемодиализа и 3,6 часа после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.
Хронический компенсированный цирроз
Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени хорошо переносят рабепразол в дозе 20 мг 1 раз в день, хотя AUC удвоена и Сmax увеличена на 50% по сравнению со здоровыми добровольцами.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола в дозе по 20 мг 1 раз в день у пожилых лиц АUC была примерно вдвое больше, а Сmax повышена на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами; признаков кумуляции препарата не отмечалось.
СYР2С19 полиморфизм
У пациентов с замедленным метаболизмом посредством изофермента СYР2С19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1,9 раза, а период полувыведения в 1,6 раза по сравнению с теми же параметрами у «быстрых метаболизаторов», в то время как Сmax увеличивается на 40%.
Хайрабезол таб п/о 20мг N30 (Хайнглас)
Таблетки препарата Хайрабезол нельзя разжевывать или измельчать. Таблетки следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола.
При язвенной болезни желудка в стадии обострения и язве анастомоза рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день. Обычно излечение наступает после 6 недель терапии, однако в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена на 6 недель.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день. Длительность лечения составляет от 2 до 4 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 4 недели.
При лечении эрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) или рефлюкс эзофагите рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день. Длительность лечения составляет от 4 до 8 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8 недель.
При поддерживающей терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг один раз в день. Длительность лечения зависит от состояния пациента.
При неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (НЭРБ) рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг один раз в день.
Если после четырех недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное исследование пациента. После купирования симптомов для предупреждения их последующего возникновения следует принимать препарат внутрь в дозе 10 мг один раз в день по требованию.
Для лечения синдрома Золлингера-Элисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией, дозу подбирают индивидуально. Начальная доза — 60 мг в день, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг в день при однократном приеме или по 60 мг два раза в день. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У некоторых больных с синдромом Золлингера-Элисона длительность лечения рабепразолом составляет до одного года.
Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендуется принимать внутрь по 20 мг два раза в день по определенной схеме с соответствующей комбинацией антибиотиков. Длительность лечения составляет 7 дней.
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью
Коррекции дозы пациентам с почечной недостаточностью не требуется.
У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых пациентов.
При назначении препарата Хайрабезол пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности следует соблюдать осторожность.
Пожилые пациенты
Коррекции дозы не требуется.
Дети
Безопасность и эффективность применения рабепразола у детей в возрасте 12 лет и старше установлена для краткосрочного (до 8 недель) лечения ГЭРБ. Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и старше составляет 20 мг 1 раз в день продолжительностью до 8 недель.
Безопасность и эффективность рабепразола для применения по другим показания не установлена для пациентов детского возраста.
