Особенности препарата
В составе лекарства основным действующим веществом является тиоктовая кислота в количестве 300 ли 600 мл. Это витаминоподобное вещество относится к группе эндогенных антиоксидантов. Его иногда называют витамином N.
Действующий компонент в препарате связывает свободные радикалы, которые в избыточном количестве могут оказывать пагубное воздействие на организм. При применении берлитиона улучшается работа печени. В процессе терапии нормализуется липидный и углеводный обмен. Благодаря антиоксидантной активности лекарство защищает клетки от повреждений от воздействий продуктов распада.
Лекарство производится в форме:
- Раствора зеленоватого оттенка, расфасованного в ампулы.
- Таблеток желтоватого цвета, помещенных в блистеры.
Препарат берлитион, инструкция по применению акцентирует на этом внимание оказывает различное воздействие:
- Гипохолестеринемическое. При снижении уровня холестерина в крови уменьшаются риски развития сердечно-сосудистых патологий.
- Гепатопротекторное. Это позволяет защитить печень от воздействия токсических веществ и ускоряет восстановление органа при лечении различных патологий.
- Гиполипидемическое. При нормализации липидного обмена появляется возможность уменьшить вероятность развития ожирения и атеросклероза.
- Гипогликемическое. Это уменьшает риски диабета или развития на фоне болезни тяжелого состояния, угрожающего жизни.
Берлитион 300мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Фармакологическое действие
Метаболическое средство.
Состав и форма выпуска Берлитион 300мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Таблетки — 1 таб.:
- Действующее вещество: тиоктовая кислота — 300 мг;
- Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 60,00 мг, кроскармеллоза натрия — 24.00 мг, кремния диоксид коллоидный — 18,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 165.00 мг, повидон (К=30) — 21,00 мг, магния стеарат — 12,00 мг;
- Оболочка пленочная: Опадрай OY-S-22898 желтый — 12,00 мг, состоящий из: гипромеллозы — 6,5970 мг, титана диоксида (Е 171) — 3,9134 мг, натрия лаурилсульфата — 0,7096 мг, парафина жидкого — 0,6760 мг, красителя хинолиновый желтый (Е 104) — 0,0750 мг, красителя солнечный закат желтый (Е 110) — 0,0290 мг; парафин жидкий — 3.00 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистер) [ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга].
По 3, 6 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Описание лекарственной формы
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, бледно- желтого цвета, с риской на одной стороне.
Вид на поперечном разрезе: неровная, зернистая поверхность, светло-желтого цвета.
Характеристика
Тиоктовая кислота — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот.
Способ применения и дозы
Принимают внутрь по 2 таблетки (600 мг) препарата Берлитион®, 300 один раз в день. Суточная доза — 600 мг.
Таблетки принимают натощак, приблизительно за 30 минут до приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Возможно длительное применение препарата.
Продолжительность курса лечения и возможность его повторения определяется врачом.
Фармакодинамика
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота — эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого действия. Является коферментом реакций декарбоксилировании а-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, также снижает инсулинорезистентность, участвует в регулировании углеводного и липидного обменов, стимулирует обмен холестерина. Благодаря своим антиоксидантным свойствам, тиоктовая кислота защищает клетки от повреждения их продуктами распада, уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования белков в нервных клетках при сахарном диабете, улучшает микроциркуляцию и эндоневральный кровоток, повышает физиологическое содержание антиоксиданта глутатиона. Способствуя снижению концентрации глюкозы в плазме крови, воздействует на альтернативный метаболизм глюкозы при сахарном диабете, снижает накопление патологических метаболитов в виде полиолов, и, тем самым, уменьшает отек нервной ткани. Благодаря участию в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности, фосфоиноизита, благодаря чему улучшает поврежденную структуру клеточных мембран; нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов. Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальдегида, пировиноградной кислоты), уменьшает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезий, ощущения жжения, боли и онемения конечностей.
Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое, гипогликемическое действие, улучшает метаболизм липидов.
Применение в виде этилендиаминовой соли позволяет уменьшить выраженность возможных побочных эффектов тиоктовой кислоты.
Фармакокинетика
При внутривенном введении 600 мг тиоктовой кислоты максимальная концентрация в плазме крови через 30 мин составляет около 20 мкг/мл.
Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгации. Тиоктовая кислота в виде метаболитов выводится преимущественно почками (80-90 %).
Период полувыведения до 25 мин. Общий плазменный клиренс — 10-15 мл/мин/кг.
Показания к применению Берлитион 300мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Диабетическая полинейропатия; алкогольная полинейропатия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к тиоктовой (α-липоевой) кислоте в анамнезе, гиперчувствительность к другим компонентам препарата; беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены).
Применение Берлитион 300мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Берлитион® 300 во время беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Ввиду отсутствия достаточного клинического опыта применения препарата Берлитион® 300 при беременности и в период грудного вскармливания, его применение у соответствующих категорий пациенток не рекомендуется.
Особые указания
У больных сахарным диабетом, принимающих инсулин или гипогликемические препараты для перорального применения, необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в плазме крови, особенно на начальной стадии терапии препаратом Берлитион®300. В некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина или гипогликемических препаратов для перорального применения во избежание развития гипогликемии.
При парентеральном применении возможно возникновение реакций гиперчувствительности. При появлении симптомов, таких как зуд, тошнота, недомогание, лечение препаратом Берлитион® 300 следует немедленно прекратить.
Прием алкоголя снижает эффективность лечения препаратом Берлитион® 300 , поэтому пациентам в период терапии препаратом Берлитион® 300 следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами.
Приготовленный раствор препарата Берлитион® 300 следует защищать от воздействия света.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние препарата Берлитион® 300 на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами специально не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Берлитион® 300 следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головная боль.
В тяжелых случаях: психомоторное возбуждение или помутнение сознания, генерализованные судороги, выраженные нарушения кислотно-щелочного равновесия с лактатацидозом, гипогликемия (вплоть до развития комы), острый некроз скелетных мышц, ДВС-синдром, гемолиз, подавление деятельности костного мозга, полиорганная недостаточность.
Лечение: При подозрении на интоксикацию тиоктовой кислотой (например, прием более 80 мг препарата на 1 кг массы тела) рекомендуется экстренная госпитализация и немедленное применение мер в соответствии с общими принципами, принятыми при случайном отравлении. Терапия симптоматическая. Лечение генерализованных судорог, лактатацидоза и других угрожающих жизни последствий интоксикации должно проводиться в соответствии с принципами современной интенсивной терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ, гемоперфузия и методы фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты не эффективны.
Побочные действия Берлитион 300мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Возможные побочные эффекты при применении препарата Берлитион®300 приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (≥ 1/100,
Со стороны нервной системы — Очень редко: изменение или нарушение вкусовых ощущений, диплопия, судороги.
Со стороны системы гемостаза — Очень редко: пурпура, тромбоцитопатия.
Со стороны обмена веществ — Очень редко: снижение уровня глюкозы в плазме крови (из-за улучшения усвоения глюкозы). Сообщалось о жалобах, свидетельствующих о гипогликемическом состоянии, таких как головокружение, потливость, головная боль и нарушение зрения.
Со стороны иммунной системы — Очень редко: аллергические реакции, такие как кожная сыпь, крапивница (уртикарная сыпь), зуд, в единичных случаях — анафилактический шок.
Местные реакции — Очень редко: чувство жжения в месте введения.
Прочие: при быстром внутривенном введении наблюдались самопроизвольно проходящие повышение внутричерепного давления (чувство тяжести в голове) и затруднение дыхания.
Лекарственное взаимодействие
В связи с тем, что тиоктовая кислота способна образовывать хелатные комплексы с металлами, следует избегать совместного назначения с препаратами железа.
Одновременное применение препарата Берлитион® 300 с цисплатином снижает эффективность последнего.
С молекулами сахаров тиоктовая кислота образует плохо растворимые комплексные соединения. Препарат Берлитион® 300 несовместим с растворами глюкозы, декстрозы, фруктозы, Рингера, а также с растворами, реагирующими с SH-группами или дисульфидными связями.
Препарат Берлитион® 300 усиливает гипогликемическое действие инсулина и гипогликемических препаратов для перорального применения при совместном применении.
Этанол снижает терапевтическую эффективность препарата Берлитион® 300.
Назначение препарата
Препарат берлитион, инструкция по применению это подтверждает, применяют при различных патологиях печени. Поскольку активное вещество в нем нормализует обменные процессы, удается увеличить эффективность основного лечения.
Основным показанием для применения берлитиона является алкогольная и диабетическая полинейропатия. Это опасная болезнь проявляется тяжелыми симптомами и постепенным прогрессированием. Замедлить его можно только правильной терапией.
Дополнительно купить берлитион можно при лечении:
- Жировой дистрофии печени. Это хроническое заболевание, которое часто возникает на фоне малоподвижного образа жизни или наследственности. В этом случае происходит замещение здоровых клеток печени липидами, что ухудшает работу органа.
- Стеатогепатитов различной этиологии. Такие заболевания характеризуются развитием воспалительных процессов, которые повреждают орган.
- Интоксикаций организма, спровоцированных различными вредными веществами.
Побочные эффекты препарата Берлитион
Для оценки частоты возникновения побочных действий была взята за основу такая классификация: очень часто: ≤1/10; часто: ≤1/100, но 1/10; иногда: ≤1/1000, но 1/100; редко: ≤1/10 000, но 1/1000; очень редко, в том числе единичные случаи: ≤1/10 000. Реакции в месте введения: сообщения были очень редко. Реакции повышенной чувствительности: аллергические реакции со стороны кожи в виде крапивницы, зуда, экземы и кожной сыпи, а также системные аллергические реакции вплоть до шока. Нарушения со стороны ЦНС: очень редко — изменение вкусовых ощущений; судороги, диплопия после в/в введения. Со стороны системы кроветворения: очень редко после в/в введения — пурпура и тромбоцитопатии. Побочные явления общего характера: после быстрого в/в введения препарата возникают ощущение тяжести в голове и диспноэ, которые проходят самостоятельно. В отдельных понижается уровень сахара в крови в связи с повышением интенсивности усвоения глюкозы, что может сопровождаться симптомами, подобными симптомам гипогликемии — головокружение, потливость, головная боль и нарушение зрения.
Лечение: рекомендуемая дозировка
В инструкции по применению производитель описывает стандартную схему лечения препаратом. Она может быть изменена в соответствии с рекомендациями лечащего врача. Индивидуальный курс лечения основывается на тяжести заболевания и общем состоянии пациента.
Таблетки берлитион предназначены для перорального приема. Как правило, лекарство назначают один раз в сутки. Время приема – утром за полчаса до еды. В тяжелых случаях дозировку увеличивают до двух таблеток в день.
Препарат берлитион 600 используется для инфузионного введения. Начальная суточная доза — 600 мг. Поскольку активное вещество отличается светочувствительностью, то раствор готовят непосредственно перед использованием. Для этого одну ампулу разводят в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Вводится раствор медленно на протяжении не менее 30 мин. Для светозащиты используется алюминиевая фольга.
Допускается проводить лечение препаратом берлитион 600 2-4 недели. При необходимости впоследствии назначают поддерживающую терапию таблетками. Возможность повторения курса определяется доктором в индивидуальном порядке на основании анализа состояния пациента.
Фармакологические свойства препарата Берлитион
Фармакодинамика. α-Липоевая кислота (DL-5-(1,2-дитиолан-3-ил)-валериановая кислота) — витаминоподобное вещество, которое эндогенно образуется в организме. Как кофермент участвует в окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. При экспериментальном сахарном диабете α-липоевая кислота приводит к снижению уровня глюкозы в крови и повышению содержания гликогена в печени, а у человека — к изменению концентрации пировиноградной кислоты в сыворотке крови. Обусловленная сахарным диабетом гипергликемия приводит к отложению глюкозы на матричных протеинах кровеносных сосудов и образованию конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования, в результате чего уменьшается эндоневральный кровоток, возникает эндоневральная ишемия и увеличивается образование свободных радикалов, повреждающих периферический нерв. Применение α-липоевой кислоты приводит к уменьшению образования продуктов гликозилирования, улучшению эндоневрального кровотока, повышению содержания антиоксиданта глутатиона, что обусловливает улучшение функции периферических нервов при сенсорной диабетической полинейропатии, а именно: уменьшается выраженность боли, жжение, ощущение онемения и «ползания мурашек» в конечностях. Применение α-липоевой кислоты также улучшает функцию печени при ее повреждениях. Фармакокинетика. После перорального применения α-липоевая кислота быстро всасывается в ЖКТ. Вследствие значительного эффекта первичного прохождения через печень абсолютная биодоступнисть α-липоевой кислоты по сравнению с в/в введением составляет 20%. В связи с быстрым распределением в тканях период полувыведения у человека составляет 25 мин, а общий клиренс в плазме крови — 10–15 мл/мин/кг массы тела. Максимальное содержание в плазме крови, составляющее 4 мкг/мл, достигается через 30 мин после перорального приема 600 мг α-липоевой кислоты. В конце 30-минутной инфузии 600 мг α-липоевой кислоты ее содержание в плазме крови составляет приблизительно 20 мкг/мл. 80–90% α-липоевой кислоты выделяется почками в виде метаболитов. Биотрансформация происходит путем окислительного сокращения боковой цепи и/или путем S-метилирования соответствующих тиолов.
Взаимодействия препарата Берлитион
α-липоевая кислота образует комплексные соединения с металлами (например с цисплатином), поэтому не рекомендуется ее одновременное применении с цисплатином, препаратами железа, магния, а также с молочными продуктами, в связи с содержанием в них кальция. Цисплатин не следует назначать одновременно с применением Берлитиона из-за снижения его действия под влиянием α-липоевой кислоты. α-Липоевая кислота способна образовывать с сахарами, содержащимися в некоторых инфузионных р-рах плохо растворимые комплексные соединения, поэтому препарат несовместим с р-рами фруктозы, глюкозы и др., а также с р-рами препаратов, о которых известно, что они вступают в реакцию с SH-группами или дисульфидными мостиками.
Передозировка препарата Берлитион
При передозировке могут появиться тошнота, рвота и головная боль. При применении α-липоевой кислоты в очень высоких дозах (10–40 г), в сочетании с алкоголем, отмечали тяжелую интоксикацию, в некоторых случаях с летальным исходом. Клиническая картина интоксикации в начале проявляется психомоторным возбуждением или затмением сознания, в дальнейшем приобретает течение с приступами генерализованных судорог и развитием лактатацидоза. Вследствие такой интоксикации могут быть гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови, угнетение функции костного мозга и мультиорганная недостаточность. Лечение интоксикации проводят по общим принципам: вызывают рвоту, промывают желудок, применяют сорбенты. При необходимости проводят симптоматическую терапию. В настоящее время данных о целесообразности проведения гемодиализа, методов гемоперфузии или гемофильтрации в рамках форсированного выведения α-липоевой кислоты нет.
Особые указания по применению препарата Берлитион
В период лечения Берлитионом категорически запрещается употребление алкоголя, поскольку этанол и его метаболиты снижают терапевтическую эффективность препарата, а также в связи с риском возникновения и прогрессирования полинейропатии. Под влиянием α-липоевой кислоты может усиливаться гипогликемизирующее действие инсулина или пероральных антидиабетических средств, поэтому на начальной стадии лечения Берлитионом следует проводить более частый контроль уровня сахара в крови. В отдельных случаях с целью предупреждения появления симптомов гипогликемии может понадобиться снижение дозы инсулина или дозы перорального антидиабетического средства. Особые мероприятия безопасности. При парентеральном применении α-липоевой кислоты отмечали реакции гиперчувствительности вплоть до развития анафилактического шока, поэтому пациенты требуют соответствующего медицинского наблюдения. В случае появления ранних симптомов, например зуда, тошноты, общего недомогания, следует немедленно прекратить введение препарата. Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности или кормления грудью препарат назначают только по строгим показаниями и под контролем врача. Сведений относительно проникновения α-липоевой кислоты в грудное молоко нет. Дети. Дети и подростки в возрасте младше 18 лет исключаются из числа пациентов, для лечения которых применяют препарат Берлитион, в связи с отсутствием достаточного опыта применения. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами: отсутствует.
