Инструкция по применению Допамина: что это такое, цена

Фармакодинамика и фармакокинетика

Допамин — что это такое? По данным Википедии, допамин – это один из важнейших нейромедиаторов, который вырабатывается в мозге людей и животных. Вещество является предшественником адреналина и норадреналина. Играет важную роль в процессах мотивации и обучения человека.

Допамин является диуретическим и кардиотоническим средством. Также препарат имеет свойство повышать АД. Действующее вещество воздействует на допаминовые рецепторы и расширяет сосуды. Степень сопротивления эндотелия сосудов почек снижается, улучшается клубочковая фильтрация и процесс диуреза, натрий-ионы эффективнее выводятся из организма.

Препарат в небольших и умеренных дозах стимулирует бета-1-адренорецепторы и увеличивает минутный объем крови. Во время применения средства увеличивается систолическое артериальное давление, потребность миокарда в поступлении кислорода, кровоток в коронарных сосудах.

Из-за применения большого количества средства повышается частота сердечных сокращений, сужаются сосуды почек, давление во время систолы и диастолы повышается.

После введения лекарства в организм максимального своего действия препарат достигает через 5 минут. Через 10 минут эффект от средства значительно снижается.

Фармакологические свойства препарата Допамин

Катехоламин, нейромедиатор. Эндогенный допамин является метаболическим предшественником норэпинефрина (норадреналина) и эпинефрина (адреналина). Оказывает специфическое стимулирующее влияние на допаминовые рецепторы, а в высоких дозах стимулирует также α- и β-адренорецепторы. Под влиянием допамина повышается сопротивление периферических сосудов и уровень систолического АД, усиливаются сердечные сокращения, увеличивается сердечный выброс. ЧСС изменяется незначительно; повышается потребность миокарда в кислороде, но из-за увеличения коронарного кровотока обеспечивается более значительная доставка кислорода. Применение допамина увеличивает кровоток в сосудах сердца, головного мозга, кишечника и почек, а также клубочковую фильтрацию и экскрецию натрия почками. Действие допамина наступает быстро и заканчивается через 5–10 мин после окончания в/в вливания. Период полувыведения — около 2 мин. Приблизительно 50% допамина связывается с белками плазмы крови. Допамин быстро метаболизируется в печени, почках и плазме крови под действием МАО и катехол-О-метилтрансферазы до неактивных метаболитов и интенсивно выделяется почками. Около 25% введенной дозы метаболизируется в норэпинефрин в окончаниях адренергических нервов. Ввиду быстрой элиминации допамин не накапливается в организме даже при длительных инфузиях.

Показания к применению

Допамин назначают:

при различных видах шока (травматическом, кардиогенном, инфекционно-токсическом, анафилактическом, после операций);
после отравлений, если необходимо форсировать диурез;
при гиповолемическом шоке, после того, как восстановится объем циркулирующей крови;
для купирования острой сердечно-сосудистой недостаточности;
при снижении артериального давления.

Допамин (Dopaminum)

Поскольку допамин метаболизируется при участии МАО, ингибирование этого фермента приводит к пролонгированию и потенцированию эффекта допамина. Пациентам, получающим или получившим в течение предшествующих 2-3-х недель ингибиторы МАО, следует назначать значительно более низкую дозу допамина (начальная доза должна составлять 1/10 обычной дозы).

Одновременное назначение допамина и диуретических средств может сопровождаться аддитивным и потенцирующим эффектом.

При одновременном применении с циклопропаном или галогенсодержащими углеводородами для ингаляционного наркоза повышается риск развития аритмии (следует соблюдать предельную осторожность). Введение допамина на фоне приема трициклических антидепрессантов приводит к усилению его эффектов (возможно развитие аритмии, тяжелой артериальной гипертензии).

Бета-адреноблокаторы (пропранолол и метопролол) являются антагонистами сердечных эффектов допамина. Бутирофеноны (в том числе галоперидол) и фенотиазины могут снижать эффект допамина.

Алкалоиды спорыньи, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект допамина, что сопровождается опасностью ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии.

Совместное применение с фенитоином способствует развитию артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном назначении с гуанетидином, октадином усиливается симпатомиметическое действие.

Другие симпатомиметики, а также кокаин усиливают кардиотоксическое действие.

При одновременном применении с леводопой повышается риск развития аритмий.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы возможно усиление действия как допамина, так и гормонов щитовидной железы.

Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно повышение риска развития нарушений сердечного ритма, аддитивный положительный инотропный эффект.

Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые в свою очередь могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и увеличить риск возникновения артериальной гипотензии.

Фармацевтически несовместим с щелочными растворами (инактивируют допамин), окислителями, солями железа, тиамином (способствует разрушению витамина B1).

Противопоказания

Лекарство не назначают при:

феохромоцитоме;
аллергии на его компоненты;
гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
фибрилляции желудочков.

Следует соблюдать особую осторожность:

при инфаркте миокарда и нарушении сердечного ритма;
больным сахарным диабетом или атеросклерозом;
гиповолиемии;
при облитерирующем тромбангиите;
пациентам с метаболическим ацидозом;
при закрытоугольной глаукоме;
лицам, страдающим гипертензией;
при гиперкапнии;
атеросклерозе;
во время кормления грудью;
при тиреотоксикозе;
тромбоэмболии;
больным гиперплазией предстательной железы;
беременным женщинам;
при отморожениях и болезни Рейно;
при бронхиальной астме.

Допамин (Dopamin)

Препарат необходимо применять с осторожностью при гиповолемии, выраженном стенозе устья аорты, инфаркте миокарда, нарушениях ритма сердца (желудочковых аритмиях, фибрилляции предсердий), метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, легочной артериальной гипертензии, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. атеросклерозе, тромбоэмболии, облитерирующем тромбангиите, облитерирующем эндартериите, диабетической ангиопатии, болезни Рейно, отморожении), сахарном диабете, бронхиальной астме (если в анамнезе отмечалась повышенная чувствительность к дисульфиту), идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, гипокалиемии, нарушении функции почек, нарушении функции печени, одновременном применении с ингибиторами МАО, беременности.

Препарат предназначен только для внутривенных инфузий и может применяться только в разведенном виде.

Перед введением пациентам, находящимся в состоянии шока, гиповолемия должна быть скоррегирована введением плазмы и других кровезамещающих жидкостей.

Инфузия должна проводиться под контролем диуреза, ЧСС, минутного объема крови, АД, ЭКГ. Уменьшение диуреза без сопутствующего снижения АД указывает на необходимость уменьшения дозы допамина.

Ингибиторы МАО, повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головной боли, аритмии, рвоты и других проявлений гипертонического криза, поэтому у пациентов, получавших в течение последних 2-3 недель ингибиторы МАО, начальные дозы допамина должны составлять не более 10% от обычной дозы.

Строго контролируемые исследования применения препарата у пациентов в возрасте до 18 лет не проведены (имеются отдельные сообщения о возникновении у данной группы пациентов аритмий и гангрены, связанной с экстравазацией препарата при в/в введении). Для снижения риска экстравазации по возможности следует вводить в крупные вены. Для предотвращения некроза тканей в случае экстравазального попадания препарата следует немедленно провести инфильтрацию 10-15 мл 0,9% раствором натрия хлорида с 5-10 мг фентоламина.

Назначение препарата на фоне окклюзионных заболеваний периферических сосудов и/или ДВС-синдрома (ДВС-диссеминированное внутрисосудистое свертывание) в анамнезе может вызвать резкое и выраженное сужение сосудов, приводящее к некрозу кожи и гангрене (следует осуществлять тщательный контроль, а при обнаружении признаков периферической ишемии введение препарата немедленно прекратить).

Побочные эффекты

Могут возникать:

тахикардия, боли в груди, брадикардия, скачки артериального давления, вазоспазм, аритмия (желудочковая или наджелудочковая);
некроз кожи или подкожной клетчатки при попадании лекарства под кожу;
головные боли, тремор, тревожность;
шок, бронхоспазм;
тошнота, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, рвота;
полиурия;
одышка, гусиная кожа, азотемия.

Побочные эффекты препарата Допамин

При введении в высоких дозах возможны спазм периферических сосудов, тремор, тахикардия, аритмия, ангинозная боль, нарушение дыхания, головная боль, психомоторное возбуждение и другие признаки адреномиметического действия. В связи с быстрой элиминацией допамина из организма указанные явления исчезают при снижении дозы или прекращении введения. При нарушении ритма (экстрасистолия) целесообразно применение антиаритмических средств (лидокаин, верапамил и др.). При экстравазации р-ра допамина возможно развитие некроза кожи и подкожной жировой клетчатки.

Допамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от тяжести состояния больного, реакции организма на введение гормона допамин, артериального давления и прочих причин, дозировка средства значительно отличается и определяется врачом.

Концентрат растворяют в 5% р-ре глюкозы или же физ. растворе и вводят внутривенно, чаще всего капельно. Допустимо содержание в 25 мл раствора 200 мкг допамина, в 200 мг – 500 мкг, максимально – 800 мкг вещества в 1 мл р-ра.

Инструкция по применению Допамина

Максимальная дозировка для взрослых – 1,5 мг в минуту.

Для повышения сократимости миокарда, поддержания диуреза рекомендуется ввод 100-250 мкг в минуту.

Для повышения артериального давления рекомендуется ввод от 300 до 700 мкг в минуту.

Для детей оптимальная дозировка составляет от 4 до 6 мкг на кг веса в минуту.

Курс лечения – не более месяца.

Применение препарата Допамин

Вводят в/в капельно. 25 или 200 мг разводят соответственно в 125 или 400 мл 5% р-ра глюкозы или изотонического р-ра натрия хлорида так, чтобы в 1 мл р-ра содержалось соответственно 200 и 500 мкг допамина. При противопоказаниях к введению больших объемов жидкости применяют более концентрированные р-ры, разводя 200 мг в 250 мл вышеуказанных р-ров (в 1 мл содержится 800 мкг допамина). Начальная скорость введения при средней массе тела 70 кг составляет 1–4 мкг/кг в 1 мин (2–11 капель 0,05% р-ра или 1,5–6 капель 0,08% р-ра). Терапевтическая доза составляет 5–9 мкг/кг в 1 мин. При вазодилатации и артериальной гипотензии допамин целесообразно применять в дозе 10–15 мкг/кг в 1 мин. При необходимости скорость введения повышают до 18 мкг/кг в 1 мин. Инфузию проводят непрерывно в течение от 2–3 ч до 1–4 дней и более. Суточная доза достигает 400–800 мг. Введение проводят под контролем ЭКГ. Дозу и скорость введения определяют с учетом уровня АД, ЧСС, ритма сердца, величины сердечного выброса и диуреза. Уменьшение диуреза без артериальной гипотензии свидетельствует о необходимости снижения дозы.

Передозировка

При передозировке синтетическим гормоном допамин наблюдаются: цианоз, тошнота, рвота, повышение артериального давления, тахикардия, спазм артерий по периферии, аритмия, стенокардия, боли в области груди, появление экстрасистол.

Если проявились вышеперечисленные симптомы, следует немедленно прекратить инфузию, возможно, использовать Нитроглицерин или бета-адреноблокаторы.

Допамин, 40 мг/мл, концентрат для приготовления раствора для инфузий, 5 мл, 5 шт.

Симпатомиметический эффект усиливают адреностимуляторы, ингибиторы моноаминоксидазы (в том числе фуразолидон, прокарбазин, селегилин), гуанетидин (увеличение продолжительности и усиление кардиостимулирующего и прессорного эффектов).

Допамин может потенцировать действие диуретиков.

Кардиотонический эффект допамина усиливают ингаляционные лекарственные средства для общей анестезии, производные углеводородов, такие, как циклопропан, хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран (повышение риска тяжелых предсердных или желудочковых аритмий), трициклические антидепрессанты, включая мапротилин (риск развития нарушений ритма сердца, тяжелой артериальной гипертензии или гиперпирексии), кокаин, другие симпатомиметики; ослабляют — бутирофеноны и бета-адреноблокаторы (пропранолол).

Допамин ослабляет антигипертензивный эффект гуанадрела, гуанетилина, меканиламина, метилдопы, алкалоидов раувольфии (последние пролонгируют эффект допамина).

При одновременном применении с леводопой — повышение риска развития аритмий; с гормонами щитовидной железы — возможно усиление действия как допамина, так и гормонов щитовидной железы.

Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин повышают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния.

Фенитоин может способствовать развитию артериальной гипотензии и брадикардии (зависит от дозы и скорости введения); алкалоиды спорыньи — сужению сосудов и развитию гангрены.

С сердечными гликозидами возможно повышение риска аритмий, аддитивный инотропный эффект (требуется контроль ЭКГ).

Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые в свою очередь могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и увеличить риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения терапевтического эффекта).

Фармацевтическая несовместимость

Несовместим с ацикловиром, алтеплазой, амикацином, амфотерицином В, ампициллином, цефалотином, дакарбазина цитратом, теофиллина этиленедамидом (эуфиллин), теофиллина кальция (эуфиллин кальция), фуросемидом, гентамицином, гепарином натрия, нитропруссидом натрия, бензилпенициллином, тобрамицином, щелочными растворами, окисляющими средствами, солями железа, тиамином (способствует его разрушению).

Взаимодействие

Бутирфенон, его производные и бета-адреноблокаторы при сочетании со средством нейтрализуют его действие.

Лекарство значительно снижает эффективность нитратов.

Одновременный прием трициклических антидепрессантов и лекарства повышает риск развития аритмии, гипертензии и тахикардии.

При сочетании препарата с диуретиками происходит взаимное усиление мочегонного эффекта.

Сочетание лекарства в Фенитоином может привести к тяжелой гипотензии.

Ингибиторы МАО при одновременном приеме со средством усиливают кардиостимуляцию.

При сочетании с Леводопой повышается риск возникновения аритмии.

Октадин с Допамином усиливают симпатомиметическое действие первого.

При сочетании лекарства с Хлороформом, Галотаном, Метоксифлураном, Циклопропаном, Энфлураном, Изофлураном риск возникновения нарушений в работе сердца значительно повышается.

Различные симпатомиметики, в том числе кокаин способны значительно повышать нагрузку на сердечную мышцу.

Препарат нейтрализует гипотензивный эффект от Гуанадрела, Метилдопы, Гуанетидина и алкалоидов раувольфии.

С осторожностью следует сочетать средство с гормонами щитовидной железы, окситоцином, эргометрином, метилэргометрином, эрготамином.

При сочетанном приеме с сердечными гликозидами может развиться аддитивный положительный инотропный эффект и нарушиться сердечный ритм.

В одном шприце нельзя смешивать щелочные растворы, соли железа, тиамин и окислители. Эти препараты несовместимы с Допамином.

Допамин (Dopamine)

Допамин может потенцировать действие диуретиков.

Фармацевтическая несовместимость