Инструкция по применению ЭНЦЕФАБОЛ (ENCEPHABOL)

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• E63 Физические и умственные перегрузки
• F03 Деменция неуточненная
• F07.2 Постконтузионный синдром
• F79 Умственная отсталость неуточненная
• G09 Последствия воспалительных болезней центральной нервной системы
• G93.4 Энцефалопатия неуточненная
• I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
• T65.9 Токсическое действие неуточненного вещества
• T90 Последствия травм головы
• Z73.6 Ограничения деятельности, вызванные снижением трудоспособности

Показания к применению препарата Энцефабол

Симптоматическая терапия хронических нарушений функции головного мозга при синдромах деменции со следующими симптомами: нарушения памяти и мышления, снижение концентрации внимания, повышенная утомляемость, дефицит побуждений и мотиваций, аффективные нарушения. Первичная дегенеративная деменция, деменция сосудистого генеза и смешанные формы. Симптоматическая терапия хронических нарушений умственной трудоспособности. Посттравматическая энцефалопатия. Церебральный атеросклероз. Последствия энцефалита. Задержка психического развития, церебрастенический синдром, энцефалопатия у детей.

Состав

Особые указания по применению препарата Энцефабол

У пациентов с гиперчувствительностью к D-пеницилламину могут возникать аллергические реакции, поскольку последний подобен пиритинолу по химической структуре (тиоловые группы). Пиритинол проникает через плацентарный барьер. По результатам проведенных исследований не выявлено наличия у препарата тератогенного или эмбриотоксического действия. В грудное молоко проникает незначительное количество пиритинола. Решение о возможности применения препарата в период беременности и кормления грудью следует принимать после оценки соотношения риск/польза.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Принимать во время или после еды. При нарушениях сна последнюю дневную дозу не следует принимать вечером или на ночь.

Взрослые — по 2 табл. или 2 ч. ложки суспензии 3 раза в день (600 мг пиритинола дигидрохлорида моногидрата в день).

Новорожденные — с 3-го дня после рождения по 1 мл суспензии в день в течение месяца, доза принимается утром. Начиная со 2 мес после рождения эту дозу увеличивают на 1 мл каждую неделю до тех пор, пока суточная доза не достигнет 5 мл (1 ч. ложка).

Дети от 1 года — по 1/2–1 ч. ложке суспензии 1–3 раза в день (от 50 до 300 мг пиритинола дигидрохлорида моногидрата в день в зависимости от показаний).

Дети от 7 лет — по 1 табл. или 1/2–2 ч. ложки суспензии 1–3 раза в день (от 50–100 до 300–600 мг пиритинола дигидрохлорида моногидрата в день в зависимости от показаний).

Длительность лечения зависит от клинической картины заболевания. Как правило, терапевтический успех достигается после 3–4 нед лечения. Оптимальный эффект наступает обычно через 6–12 нед. Длительность лечения должна составлять не менее 8 нед, и при необходимости оно может быть продолжено. У новорожденных с высоким риском развития перинатальной патологии ЦНС средняя продолжительность лечения составляет в среднем 6 мес. Через 3 мес следует проверить наличие показаний для дальнейшего лечения.

Фармакологические свойства препарата Энцефабол

Энцефабол улучшает патологически сниженные обменные процессы в головном мозгу путем увеличения захвата и утилизации глюкозы, обмена нуклеиновых кислот, а также с повышением высвобождения ацетилхолина в синапсах и активацией холинергической нейрональной передачи. Энцефабол стабилизирует клеточные мембраны и улучшает их функцию за счет предотвращения образования свободных радикалов. Энцефабол улучшает реологические свойства крови: повышает эластичность эритроцитов и текучесть крови, увеличивает содержание АТФ в мембране эритроцитов. При применении Энцефабола усиливается кровоток и повышается потребление кислорода в ишемизированных зонах мозга, а также активизируется обмен глюкозы в участках мозга, где ранее определялись ишемические повреждения. Энцефабол способствует восстановлению нарушенных обменных процессов в нервной ткани, повышению умственной работоспособности и улучшению памяти. После приема внутрь препарат быстро абсорбируется в пищеварительном тракте. Биодоступность составляет в среднем 85% (76–93%). Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь 100 мг Энцефабола составляет 30–60 мин. Связывание с белками плазмы крови — 20–40%. Быстро метаболизируется в печени с образованием основных метаболитов — 2-метил-3-гидрокси-4-гидроксиметил-5-метилмеркаптометилпиридина и 2-метилсульфинилметипиридина. Конъюгированные метаболиты выводятся преимущественно с мочой; около 5% — с калом. Наибольшая часть дозы выводится уже в первые 4 ч после приема. За 1-е сутки выводится около 74% дозы. Период полувыведения составляет около 2,5 ч. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, в незначительном количестве — в грудное молоко. При нарушении функции почек токсические концентрации в организме не достигаются.

Энцефабол сусп оральная 80.5мг/5мл фл 200мл

Активное вещество

пиритинол (pyritinol)

Код АТХ

N06BX02 (Pyritinol)

Лекарственные формы

суспензия

Форма выпуска, упаковка и состав препарата

Суспензия для приема внутрь

от молочно-белого до слегка коричневатого цвета, вязкая, с ароматным запахом.

[PRING] натрия сахарината дигидрат — 1.1 мг, пропилпарагидроксибензоат — 1.75 мг, метилпарагидроксибензоат — 3.25 мг, лимонной кислоты моногидрат — 5 мг, калия сорбат — 6.75 мг, контрамарум ароматический — 2.65 мг, повидон — 50 мг, кремния диоксид коллоидный — 50 мг, гиэтеллоза — 36.805 мг, глицерол 85% — 250 мг, сорбитола раствор 70% — 750 мг, вода очищенная — 4062.195 мг.

200 мл — флаконы темного стекла (1) с контролем первого вскрытия — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Ноотропное средство

Фармако-терапевтическая группа

Ноотропное средство

Фармакологическое действие

Пиритинол быстро всасывается при пероральном приеме. Биодоступность составляет в среднем 85 % (76 — 93 %). Cmax в плазме достигается через 30-60 минут после приема внутрь 100 мг пиритинола дигидрохлорида моногидрата. Период полувыведения около 2.5 часов.

Пиритинол быстро метаболизирует. 20-40% вещества обратимо связывается с белками плазмы. Как основные метаболиты идентифицированы следующие вещества: 2-метил-3-гидрокси-4-гидроксиметил-5-метилмеркаптометилпиридин и 2-метил-3-гидрокси-4-гидроксиметил-5-метилсульфинилметилпиридин. Конъюгированные метаболиты выводятся преимущественно через почки. Суммарная экскреция с мочой в течение 24 часов составляет 72.4-74.2%. Наибольшая часть полученной дозы экскретируется в течение первых 4 часов после приема. C калом выводится только 5% дозы.

При повторном пероральном назначении кумуляции не наблюдается. Токсические концентрации не развиваются даже при нарушенной функции почек.

Проникает через гематоэнцефалический барьер, метаболиты накапливаются преимущественно в сером веществе головного мозга.

Пиритинол проникает через плацентарный барьер. Проведенные исследования не выявили тератогенной или эмбриотоксической активности

Показания к применению

Симптоматическое лечение хронических нарушений функции головного мозга при наличии следующих основных симптомов:

• нарушения памяти, концентрации внимания и мышления;
• снижение мотивации;
• быстрая утомляемость;
• другие симптомы при цереброваскулярных заболеваниях и нарушениях.

В педиатрии:

• нарушения нервно-психического развития.

Дозировка

Взрослые:

по 2 чайных ложки суспензии 3 раза/сут (600 мг пиритинола дигидрохлорида моногидрата в сутки).

Новорожденные:

с 3 дня после рождения по 1 мл суспензии в сутки в течение месяца, доза принимается утром. Начиная со 2 месяца после рождения, эту дозу увеличивают на 1 мл каждую неделю, до тех пор, пока суточная доза не достигнет 5 мл (1 чайной ложки).

Дети от 1 года:

по 1/2-1 чайной ложке суспензии 1-3 раза/сут (от 50 до 300 мг пиритинола дигидрохлорида моногидрата в день в зависимости от показаний).

Дети от 7 лет:

по 1/2 — 2 чайных ложки суспензии 1-3 раза/сут (от 50 до 600 мг пиритинола дигидрохлорида моногидрата в день в зависимости от показаний). Принимать препарат следует во время или после еды. При нарушениях сна последнюю дневную дозу не следует принимать вечером или на ночь.

Длительность лечения зависит от клинической картины заболевания. Как правило, терапевтический успех достигается после 3-4 недель лечения. Оптимальный эффект наступает обычно через 6-12 недель. Длительность лечения должна составлять не менее 8 недель, и при необходимости оно может быть продолжено. У новорожденных с высоким риском развития перинатальной патологии ЦНС средняя продолжительность лечения составляет в среднем 6 месяцев.

Через 3 месяца следует проверить наличие показаний для дальнейшего лечения.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к пиритинолу и вспомогательным веществам;
• хронический ревматоидный артрит в комбинации со следующими сопутствующими заболеваниями: тяжелая почечная или печеночная недостаточность; тяжелые заболевания крови; аутоиммунные заболевания: системная красная волчанка, миастения, пузырчатка (острые или в анамнезе).

Т.к. препарат содержит сорбитол, не рекомендуется его назначение пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью фруктозы.

Т.к. препарат содержит парагидроксибензоат, в редких случаях возможны аллергические реакции у предрасположенных пациентов, которые могут проявляться с задержкой.

С осторожностью

следует назначать препарат пациентам с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью, тяжелыми заболеваниями крови, ревматоидным артритом, гиперчувствительностью к D-пеницилламину, аутоиммунными заболеваниями: системная красная волчанка, миастения, пузырчатка (острыми или в анамнезе).

Передозировка

В случае передозировки выраженность побочных явлений возрастает. Необходимо обратиться к врачу.

Первая помощь заключается в промывании желудка, приеме активированного угля.

Побочные эффекты

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:

Очень частые: ≥1/10

Частые: ≥1/100, <1/10

Нечастые: ≥1/1000, <1/100

Редкие: ≥1/10 000, <1/1000

Очень редкие: ≤1/10 000

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы:(*)

нечасто — эозинофилия, тромбоцитопения; очень редко — лейкопения, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто — тошнота, рвота, стоматит, диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

нечасто — печеночная недостаточность*; очень редко — гепатит*, холестаз*, холестатический гепатит*, желтуха.

Нарушения со стороны иммунной системы:(*)

часто — реакции гиперчувствительности различной степени тяжести преимущественно в виде высыпаний на коже или слизистых оболочках, зуда, повышение температуры тела; очень редко — аутоиммунный инсулиновый синдром.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

нечасто — снижение аппетита.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:

очень редко — миалгия, артралгия, миастения, полимиозит*.

Нарушения со стороны нервной системы:

часто — нарушения сна; нечасто — повышенная возбудимость; очень редко — парестезия*.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

часто — протеинурия; очень редко — нефротический синдром, гематурия*.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

очень редко — одышка.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

часто — сыпь*, зуд; очень редко — плоский лишай*, крапивница*, буллезная пемфигоидная реакция кожи*, алопеция*, онихолизис*.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

нечасто — головная боль, головокружение, вкусовые расстройства*, чувство холода, утомляемость.

Лабораторные и инструментальные данные:(*)

нечасто — повышение активности трансаминаз, появление антинуклеарных антител; очень редко — появление LE-клеток, появление антиинсулиновых антител.

* При появлении указанных побочных действий лечение должно быть немедленно прекращено и при необходимости должна быть назначена симптоматическая терапия.

Передозировка

Пиритинол может потенцировать побочные реакции пеницилламина, препаратов золота, сульфасалазина, левамизола.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте

Срок годности — 5 лет.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.
RUS-CIS/MULC/1118/0031

Особые инструкции

Предположительно, у пациентов с ревматоидным артритом наблюдается повышенная чувствительность к соединениям (включая пиритинол), имеющим тиоловую группу (SH-группу), что связано с основным заболеванием. В связи с этим у пациентов с ревматоидным артритом могут более часто возникать побочные реакции, характерные для антиревматических лекарственных средств, включая лейкопению, агранулоцитоз, эозинофилию, тромбоцитопению, нарушения функции печени, повышение активности трансаминаз, холестаз, сыпь, зуд, алопецию, плоский лишай, буллезную пемфигоидную реакцию кожи, появление антинуклеарных антител, появление LE-клеток, появление антиинсулиновых антител, парестезию.

Пациентам с ревматоидным артритом рекомендуется проходить регулярные медицинские осмотры и лабораторные тесты.

У пациентов с известной гиперчувствительностью к D-пеницилламину могут наблюдаться схожие побочные эффекты вследствие химического сходства с пиритинолом (тиоловые группы).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с возможностью возникновения у отдельных пациентов нежелательных реакций, таких как головокружение и усталость.