Аптека №84. Доставка лекарств на дом и в офис.

Доставка в воскресенье и праздничные дни не работает!

Лекарства

Моя корзина

Apteka84.kz — интернет-аптека, предлагает своим клиентам лекарственные средства, лечебную и декоративную косметику, биологически активные пищевые добавки, витамины, детское питание, интим товары для взрослых, медицинскую технику и тысячи других медицинских и косметических изделий по низким ценам. Все данные, представленные на сайте Apteka84.kz, имеют исключительно информационный характер и не являются заменой профессиональной медицинской помощи. Apteka84.kz настоятельно рекомендует внимательно читать инструкцию по применению, находящуюся в каждой упаковке лекарственных и других средств. Если в настоящий момент у вас имеются те или иные симптомы заболевания, вам следует обратиться за помощью к врачу. Вы обязательно должны сообщать врачу или фармацевту обо всех лекарственных средствах, которые вы принимаете. Если вы чувствуете, что вам требуется дополнительная помощь, пожалуйста, проконсультируйтесь с Вашим местным фармацевтом или свяжитесь с нашим терапевтом в режиме он-лайн или по телефону.

Аминогликозиды — это группа антибиотиков, используемых с 1940-х годов для лечения широкого спектра бактериальных инфекций. Амикацин – это один из наиболее успешных полусинтетических аминогликозидов, представленный еще в 1977 году и до сих пор с большим успехом использующийся для лечения различных тяжелых инфекций.

Синонимы русские

Аминогликозид, полусинтетический аминогликозид, антибиотик.

Синонимы английские

Amikacin, aminoglycosides.

Метод исследования

Высокоэффективная жидкостная хроматография с тандемной масс-спектрометрией.

Единицы измерения

мкг/мл (микрограмм на миллилитр).

Какой биоматериал можно использовать для исследования?

Венозную кровь.

Как правильно подготовиться к исследованию?

Детям в возрасте до 1 года не принимать пищу в течение 30-40 минут до исследования.
Не принимать пищу в течение 2-3 часов до исследования, можно пить чистую негазированную воду.
Не курить в течение 30 минут до исследования.

Общая информация об исследовании

Аминогликозиды — группа антибиотиков, используемых с 1940-х годов для лечения широкого спектра бактериальных инфекций. Их значение в медицинской практике снизилось из-за появления других антибиотиков широкого спектра действия с меньшим количеством побочных эффектов. Однако сегодня на фоне резкого роста инфекций, вызываемых бактериями с множественной лекарственной устойчивостью, особое внимание вновь уделяется аминогликозидным антибиотикам как одному из немногих оставшихся вариантов лечения, особенно для грамотрицательных патогенов.

Все природные аминогликозиды, используемые до настоящего времени, производятся почвенными бактериями, принадлежащими к родам Streptomyces или Micromonospora. Как и в случае со всеми антибиотиками, у бактерий выработалось несколько механизмов устойчивости к этой группе препаратов. Среди множества подходов, направленных на решение проблемы резистентности, наиболее перспективным стала модификация молекулы аминогликозида. Добавление химических групп позволило синтезировать новые соединения, к которым у бактерий не было устойчивости. Такие аминогликозиды получили название полусинтетических.

Наиболее широко используемым полусинтетическим аминогликозидом является амикацин. Этот антибиотик был представлен в 1977 году и до сих пор с большим успехом используется для лечения различных инфекций. Через 30-60 минут после внутривенного введения наблюдается пик концентрации амикацина в сыворотке крови. Оптимальный антибактериальный эффект достигается, когда максимальная концентрация в сыворотке крови в 8-10 раз превышает минимальную ингибирующую концентрацию (МИК). В основном амикацин вводят в дозировке, рассчитанной в зависимости от веса пациента и разделенной на два-три приема в день, или один раз в день. Амикацин — аминогликозид, обычно используемый в отделениях интенсивной терапии для лечения пациентов с опасными для жизни грамотрицательными инфекциями. Он действует бактерицидно, то есть вызывает гибель микроорганизма. Механизм его действия заключается в связывании с 30S-субъединицей рибосом бактерий, препятствии образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокировании синтеза белка бактерий, а также разрушении цитоплазматических мембран бактерий. Поскольку амикацин дает токсические эффекты, общие для аминогликозидов, а именно ототоксичность и нефротоксичность, режим дозирования, позволяющий максимизировать терапевтические результаты и минимизировать неблагоприятные последствия, имеет большое значение.

Для чего используется исследование?

Для определения концентрации препарата в крови.
Для подбора индивидуальной дозировки препарата.
Для оптимизации контроля за лечением с помощью коррекции дозы.
Для оценки лекарственного взаимодействия.
Для диагностики передозировки.
Для выявления нарушений по режиму приема препарата.
Для предотвращения токсического действия препарата.

Когда назначается исследование?

При назначении амикацина для лечения инфекций, чувствительных к данному препарату.
При необходимости определения концентрации препарата и мониторинга ее колебаний в крови.
При недостаточной эффективности применяемого препарата и решении вопроса о коррекции дозы.
При изменении дозировки и лекарственной формы препарата.
При подозрении на передозировку препаратом.

Что означают результаты?

Референсные значения: 15 — 25 мкг/мл.

Терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл. Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл.

Результаты исследования оцениваются лечащим врачом с учетом дозы амикацина, режима его приема, возраста пациента, сопутствующей патологии и индивидуальной переносимости препарата.

Что может влиять на результат?

Одновременный прием амикацина с пенициллинами, цефалоспоринами, диуретиками, сульфаниламидами, НПВС (применение двух или более аминогликозидов).

Противопоказания к применению

неврит слухового нерва;
тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;
беременность;
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
повышенная чувствительность к другим аминогликозидам в анамнезе.

С осторожностью

следует применять препарат при миастении, паркинсонизме, ботулизме (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратации, почечной недостаточности, в периоде новорожденности, у недоношенных детей, у пациентов пожилого возраста, в период лактации.

Фармакокинетика

Всасывание

После в/м введения всасывается быстро и полностью. Cmax в плазме крови при в/м введении в дозе 7.5 мг/кг — 21 мкг/мл, после 30 мин в/в инфузии в дозе 7.5 мг/кг — 38 мкг/мл. После в/м введения Тmax — около 1.5 ч.

Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 4-11%. Vd у взрослых — 0.26 л/кг, у детей — 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных: в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1500 г — до 0.68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1500 г — до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом — 0.3-0.39 л/кг.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации — в мышцах, жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плацентарный барьер: обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.

Метаболизм

Не метаболизируется.

Выведение

T1/2 у взрослых — 2-4 ч, у новорожденных — 5-8 ч, у детей более старшего возраста — 2.5-4 ч. Конечный T1/2 —

более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс — 79-100 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения — до 100 ч, у пациентов с муковисцидозом — 1-2 ч, у пациентов с ожогами и гипертермией T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы:

тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).

Со стороны системы кроветворения:

анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).

Со стороны органов чувств:

ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).

Со стороны мочевыделительной системы:

нефротоксичность — нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия).

Аллергические реакции:

кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.

Местные реакции:

болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при в/в введении).

Лекарственное взаимодействие

Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).

Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВС, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Амикацин усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.

При одновременном применении с амикацином метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды — средства для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого количества крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T1/2 и снижение клиренса).

Амикацин снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств.

Фармацевтическое взаимодействие

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.

Показания препарата Амикацин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
сепсис;
септический эндокардит;
инфекции ЦНС (включая менингит);
инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);
инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);
гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);
инфекции желчных путей;
инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
раневая инфекция;
послеоперационные инфекции.

Режим дозирования

Препарат вводят в/м, в/в (струйно, в течение 2 мин или капельно) взрослым и детям старше 6 лет

— по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч. При
бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненных)
— по 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза — 3-5 мг/кг.

Максимальные дозы для взрослых

— 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении — 3-7 дней, при в/м — 7-10 дней.

Для недоношенных новорожденных детей

начальная разовая доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; для
новорожденных и детей в возрасте до 6 лет
начальная доза — 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

При инфицированных ожогах

может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1.5 ч) у данной категории пациентов.

В/в амикацин вводят капельно в течение 30-60 мин, в случае необходимости — струйно.

Для в/в введения (капельно) препарат предварительно разбавляют 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.

При нарушении выделительной функции почек

необходимо снижение дозы или увеличение интервалов между введениями. В случае увеличения интервала между введениями (если значение КК неизвестно, а состояние пациента стабильное) интервал между введением препарата устанавливают по следующей формуле:

интервал (ч) = концентрация сывороточного креатинина × 9.

Если концентрация сывороточного креатинина составляет 2 мг/дл, то рекомендуемую разовую дозу (7.5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 ч. При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.

В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования первая доза для пациентов с почечной недостаточностью

составляет 7.5 мг/кг. Расчет последующих доз производится по следующей формуле:

Последующая доза (мг), вводимая каждые 12 ч = КК (мл/мин) у пациента × первоначальная доза (мг)/КК в норме (мл/мин).