Инструкция по применению ПАРЛАЗИН® (PARLAZIN®) таб
Всасывание
После приема препарата внутрь цетиризин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте.
Равновесная максимальная концентрация составляет примерно 300 нг/мл и достигается в течение 1.0 ± 0.5 часа. Равновесное состояние достигается на третий день. У добровольцев фармакокинетические параметры (Смах и АUС) и распределение имеют унимодальный характер.
Пища не влияет на полноту всасывания, хотя скорость всасывания понижается. Степень биодоступности сходна при использовании цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток.
Распределение
У взрослых после приема 10 мг препарата внутрь кажущийся объем распределения составляет примерно 35 л (0.50 л/кг). 93 ± 0.3% цетиризина связывается с белками. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками плазмы.
В небольших количествах цетиризин выделяется с материнским молоком.
Биотрансформация
Цетиризин не подвергается выраженному предсистемному метаболизму.
Выведение
Около 2/3 дозы выводится в неизменной форме с мочой. Период терминального полувыведения составляет около 10 часов и цетиризин не аккумулировался при повторном приеме в течение 10 дней в дозе 10 мг/день.
Линейность/нелинейность
Цетиризин имеет линейную кинетику в дозовом диапазоне от 5 до 60 мг.
Специальные группы пациентов
Пожилые
У 16 пожилых испытуемых-добровольцев после однократного приема внутрь дозы цетиризина 10 мг время полувыведения повысилось примерно на 50%, а клиренс был понижен на 40%, по сравнению с лицами более молодого возраста. Понижение клиренса цетиризина у этих пожилых добровольцев, вероятно, было связано с ухудшением почечной функции.
Дети и подростки в возрасте до 18 лет
Период полувыведения цетиризина составляло около 6 часов у детей в возрасте от 6 до 12 лет и 5 часов у детей в возрасте от 2 до 6 лет. У маленьких детей и младенцев в возрасте от 6 до 24 месяцев период полувыведения сокращается до 3,1 часов.
Пациенты с нарушением функции почек
У больных с легкой почечной недостаточностью (КК> 40 мл/мин) фармакокинетика лекарственного средства была сходна с таковой у здоровых добровольцев. При умеренной почечной недостаточности (КК 10-40 мл/мин), по сравнению со здоровыми добровольцами, период полувыведения увеличивается в три раза, а клиренс понижался на 70%.
По сравнению со здоровыми добровольцами, у пациентов на гемодиализе (КК <7 мл/мин) после однократного приема дозы цетиризина 10 мг период полувыведения увеличивался в три раза, а клиренс понижался на 70%. Цетиризин плохо удаляется с помощью гемодиализа (<10%). При умеренно-тяжелом нарушении почечной функции необходима коррекция дозы цетиризина (см. раздел Режим дозирования).
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с хроническими нарушениями функции печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз) после приема внутрь 10 мг или 20 мг цетиризина период полувыведения уменьшался на 50%, а клиренс понижался на 40%.
Изменение дозы необходимо только у пациентов с одновременным нарушением функции печени и почек.
Инструкция по применению ПАРЛАЗИН® НЕО (PARLAZIN® NEO) таб
Фармакокинетика левоцетиризина линейна, не зависима от дозы и времени и имеет малые различия у разных испытуемых. Фармакокинетические профили энантиомера и цетиризина сходны. При всасывании или выведении не происходит хиральной инверсии.
Всасывание
После приема внутрь левоцетиризин быстро и в значительной степени всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0.9 часов после приема. Равновесное состояние достигается через два дня. Обычные пиковые концентрации после однократного и многократного (по 5 мг ежедневно) приема составляют соответственно 270 нг/мл и 308 нг/мл. Степень всасывания зависит от дозы и не зависит от пищи, однако в случае приема пищи пиковая концентрация снижается и наступает позже.
Распределение
Данные о распределении препарата в тканях человека и проникновении через гематоэнцефалический барьер отсутствуют. У крыс и собак самые высокие уровни в тканях обнаружены в печени и почках, а самые низкие в ЦНС.
Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Распределение левоцетиризина ограничено, так как объем распределения составляет 0.4 л/кг.
Биотрансформация
У человека менее 14% введенной дозы левоцетиризина подвергается метаболической трансформации, в связи с чем, считается, что различия, связанные с генетическим полиморфизмом или сопутствующим приемом ингибиторов ферментов, являются незначительными. К путям метаболизма относятся окисление ароматического кольца, N- и O-деалкилирование, конъюгация с таурином. Деалкилирование в основном опосредовано CYP3A4, а в окислении ароматического кольца участвуют многие и/или неидентифицированные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активности изоферментов CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 при концентрациях, значительно превышающих пиковые концентрации, достижимые после приема внутрь 5 мг.
Благодаря малой степени метаболизма и отсутствию возможного подавления метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.
Выведение
Период полувыведения из плазмы равен 7.9 ± 1.9 часов. Средний видимый клиренс из всего организма составляет 0.63 мл/мин на 1 кг. Основной путь экскреции левоцетиризина и его метаболитов — через почки с мочой; таким путем выводится в среднем 85.4% дозы. Экскреция с калом составляет лишь 12.9% от дозы. Левоцетиризин выделяется при помощи как клубочковой фильтрации, так и активной канальцевой секреции.
Специальные группы пациентов
Нарушение функции почек
Полный клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому рекомендуется уточнять интервалы между приемами левоцетиризина на основании клиренса креатинина у пациентов с умеренным или выраженным нарушением функции почек (см. раздел Режим дозирования). В анурической стадии почечных заболеваний общий клиренс из всего организма снижается примерно на 80% по сравнению со здоровыми испытуемыми. При стандартной процедуре 4-часового гемодиализа выводится менее чем 10% левоцетиризина.
Нарушение функции печени
Фармакокинетика левоцетиризина у пациентов с печеночной недостаточностью не была изучена. У пациентов с хроническим нарушением функции печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз), получавших однократную дозу 10 мг или 20 мг рацемическое соединение цетиризина период полувыведения увеличивался на 50%, а клиренс уменьшался на 40%, по сравнению со здоровыми лицами.
Дети и подростки
Данные по исследованию фармакокинетики левоцетиризина у 14 детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг показали, что значения Сmax и AUC примерно в 2 раза превышают таковые у взрослых здоровых людей. Среднее значение Сmax составляло 450 нг/мл, Тmax в среднем — 1.2 ч, общий клиренс с учетом массы тела был на 30% выше, а T1/2 на 24% короче у детей, чем соответствующие показатели у взрослых. Ретроспективный фармакокинетический анализ был проведен у 323 пациентов (181 ребенок в возрасте от 1 до 5 лет, 18 детей в возрасте от 6 до 11 лет и 124 взрослых в возрасте от 18 до 55 лет), получавших одну или несколько доз левоцетиризина от 1.25 мг до 30 мг. Данные, полученные в ходе анализа, показали, что прием средства в дозе 1.25 мг у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет приводит к концентрации в плазме, соответствующей таковой у взрослых при приеме 5 мг препарата 1 раз в сутки.
Пожилые пациенты
Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. При повторном приеме 30 мг левоцетиризина 1 раз в сутки в течение 6 дней у 9 пожилых пациентов (возраст от 65 до 74 лет) общий клиренс был приблизительно на 33% ниже, чем таковой у более молодых взрослых. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, т.к. оба средства — левоцетиризин и цетиризин — выводятся преимущественно с мочой. Поэтому у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.
Пол
Фармакокинетические результаты исследования с участием 77 пациентов (40 мужчин и 37 женщин) анализировались с точки зрения возможного влияния пола на эффективность препарата. У женщин период полувыведения было несколько короче, чем у мужчин ((7.08±1.72 ч и 8.62±1.84 ч соответственно), однако пероральный клиренс, скорректированный по массе, тела у женщин и мужчин сравним (0.67±0.16 мл/мин/кг и 0.59±0.12 мл/мин/кг). У мужчин и женщин суточные дозы и интервалы между дозами одинаковы.
Этническая принадлежность
Влияние этнической принадлежности на левоцетиризин не изучали. Так как левоцетиризин, прежде всего, выводится почками, и известно, что с точки зрения клиренса креатинина этнические различия отсутствуют, не ожидается различий между фармакокинетическими параметрами у лиц различных этнических групп. Для рацемата цетиризина таких различий не было выявлено.
Фармакокинетическая / фармакодинамическая зависимость
Эффект левоцетиризина на гистамин-индуцированную кожную реакцию не зависит от его концентрации в плазме.
Парлазин Нео таблетки п/о 5мг №7х2
Наименование
Парлазин Нео табл. п/о 5мг в бл. в уп. №7х2
Описание
Белые или почти белые, круглые, умеренно двояковыпуклые таблетки покрытые оболочкой, без или почти без запаха. Гравировка: на одной стороне таблетки стилизованная буква Е, на другой стороне — номер 281.
Основное действующее вещество
Левоцетиризин дигидрохлорид
Форма выпуска
По 7 или 10 таблеток покрытых оболочкой в блистер из комбинированной пленки «cold» (полиамид/ алюминиевая фольга/ПВХ)/ алюминиевая фольга. 1, 2 или 3 блистера по 10 таблеток, 1 или 2 блистера по 7 таблеток помещены в картонную пачку с инструкцией по применению для пациентов.
Дозировка
5мг в бл. в уп. №7х2
Показания к применению
У взрослых и детей старше 6 лет препарат Парлазин® Нео применяются для лечения следующих заболеваний: — аллергический ринит (насморк), сенная лихорадка — аллергический конъюнктивит — хроническая крапивница (часто сопровождающаяся зудом) Детям в возрасте 2-6 лет препарат Парлазин Нео следует назначать в форме капель, так как в данной возрастной группе таблетки не обеспечивают безопасный режим дозирования.
Способ применения и дозы
Всегда принимайте этот препарат в соответствии с настоящей Инструкцией или с предписаниями врача. Если Вы не уверены, Вам следует проконсультироваться с врачом. Продолжительность курса лечения определяется врачом и зависит от вида, длительности и динамики жалоб пациента. Режим дозирования Взрослые, подростки и дети старше 6 лет Ежедневная рекомендуемая доза — 1 таблетка один раз в день (1?5 мг). Пациентам с нарушением функции почек можно назначать сниженные дозы в зависимости от тяжести поражения почек. Режим приема должен быть определен врачом. При назначении препарата больным с нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется. Способ применения Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, и запивать жидкостью; их можно принимать независимо от приема пищи. Если Вы приняли слишком много препарата Парлазин® Нео таблетки Если Вы полагаете, что приняли излишнюю дозу таблеток Парлазин® Нео, сообщите об этом врачу, который примет решение о необходимых действиях. Если Вы забыли принять Парлазин® Нео таблетки Не принимайте удвоенную дозу для восполнения пропущенной дозы. Просто подождите, пока наступит время приема следующей дозы, и примите обычную дозу, назначенную врачом. Если Вы досрочно прекращаете прием препарата Парлазин® Нео таблетки Прекращение приема таблеток Парлазин® Нео ранее назначенного срока не должно нанести вреда в том смысле, что симптомы заболевания будут лишь постепенно возобновляться, не становясь более тяжелыми, чем до приема препарата Парлазин® Нео. Не изменяйте рекомендуемую дозу. Обратитесь к врачу или фармацевту, если Вы считаете, что эффект лекарственного средства был слишком слабым или сильным. Если у Вас возникнут дополнительные вопросы о применении этого препарата, обращайтесь к врачу или фармацевту.
Применение при беременности и в период лактации
Если Вы беременны, кормите грудью, предполагаете, что беременны или планируете иметь ребенка, сообщите об этом Вашему лечащему врачу. Беременность Несмотря на то, что эксперименты на животных не выявили вредного действия левоцетиризина, Парлазин® Нео таблетки — аналогично другим препаратам — не рекомендуется принимать во время беременности. Если Вы случайно приняли таблетки Парлазин® Нео во время беременности, то это лекарственное средство не окажет неблагоприятного воздействия на плод, но прием таблеток следует прекратить. Грудное вскармливание В период грудного вскармливания нельзя принимать таблетки Парлазин Нео, так как предполагается, что действующее вещество может попасть в грудное молоко. До приема любых лекарственных средств посоветуйтесь с врачом.
Меры предосторожности
Проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом или фармацевтом перед началом приема препарата Парлазин® Нео таблетки. Обязательно сообщите врачу следующую информацию: — если у Вас склонность к задержке мочи (неспособность полностью опустошать мочевой пузырь), например, в связи с травмой спинного мозга или увеличением объема предстательной железы; — таблетки Парлазин® Нео содержат лактозу; — если Вы страдаете другими заболеваниями, аллергией или используете любые другие лекарственные средства (для внутреннего или наружного применения), в том числе и отпускаемые без рецепта. Дети и подростки в возрасте до 18 лет Препарат Парлазин® Нео не следует назначать младенцам и детям в возрасте до 2 лет в связи с недостаточностью данных о его применении. Для безопасного лечения детей в возрасте 2-6 лет рекомендуется применять препарат Парлазин® Нео в форме капель для приема внутрь, так как с помощью таблеток нельзя подобрать необходимую дозу. Препарат Парлазин® Нео таблетки содержат в качестве вспомогательного вещества молочный сахар (лактозу) Препарат Парлазин Нео таблетки содержит лактозу, поэтому если Ваш лечащий врач сказал, что у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к нему за советом перед применением этого лекарственного средства.
Взаимодействие с другими препаратами
Сообщите Вашему лечащему врачу о любых лекарственных средствах, которые Вы принимаете, недавно принимали или планируете принимать, в том числе тех, которые отпускаются без рецепта. Антигистаминные препараты могут маскировать кожные реакции при кожных аллергических пробах, таким образом, как минимум за 3 дня до проведения такой пробы, препарат Парлазин® Нео следует отменить. Прием с пищей, напитками и алкоголем Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Следует избегать употребления алкоголя во время приема этого препарата, так как у чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина и алкоголя может оказать влияние на нервную систему.
Противопоказания
— если у Вас аллергия на действующее вещество, сходные по структуре другие вещества или любое из вспомогательных веществ препарата, приведенных в разделе «Состав»; — если у Вас тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина
Состав
Действующее вещество: 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида (что соответствует 4,21 мг левоцетиризина) в каждой таблетке покрытой оболочкой. Вспомогательные вещества: Ядро: целлюлоза кремниевая микрокристаллическая (состав: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный), лактозы моногидрат (37,9 мг), гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения (L-HPC-11), магния стеарат. Оболочка: Опадри II 33G28523 белый (состав: гипромеллоза 2910, титана диоксид (Е-171), лактозы моногидрат (1,05 мг), макрогол 3350, триацетилглицерин).
Побочное действие
Как и все другие лекарственные средства, препарат Парлазин® Нео таблетки может вызвать побочные эффекты, однако они возникают не у всех пациентов. Сообщалось о развитии утомляемости, сонливости, сухости во рту, головной боли, слабости. В некоторых случаях наблюдали аллергические реакции (припухлость губ, языка, век, зуд, воспалительная кожная сыпь), светочувствительность кожи, трещины кожи, отек, тромбоз синусов, тромбоз яремной вены, парестезия (изменение кожной чувствительности, например, ощущение покалывания или ползания муравьев по коже), гипотрихоз (выпадение волос), желудочно-кишечные расстройства, боли в животе, ощущение сильного сердцебиения, учащенный пульс, стенокардия, спазмы, воспаление глаз, нарушения зрения, нечеткость зрения, боль в мышцах, агрессия или беспокойство, бессонница, мысли о самоубийстве, галлюцинации, депрессия, усиление насморка, дыхательная недостаточность, воспаление печени, нарушение функции печени (изменение результатов лабораторных анализов), повышенный аппетит, рвота, головокружение, дрожь, потеря сознания, нарушение вкусовых ощущений, увеличение массы тела, внезапные позывы на мочеиспускание, задержка мочи — невозможность полного опустошения мочевого пузыря, неэффективность лекарственного средства, сухость слизистых оболочек. Если Вы испытываете любой из указанных выше побочных эффектов, обратитесь к Вашему лечащему врачу, который оценит тяжесть симптомов и примет решение о необходимых действиях. Сообщение о побочных эффектах При обнаружении перечисленных побочных эффектов или возникновении эффектов, не упомянутых в данной инструкции, просьба обратиться к врачу или фармацевту. Сообщая о побочных эффектах, Вы предоставите дополнительную информацию о безопасности данного лекарственного препарата.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С, в не доступном для детей месте!
