Возможные побочные эффекты
В венах нижних конечностей могут развиваться тромбы (симптомы включают отек, боль и покраснение в ногах), которые могут проникать через кровеносные сосуды в легкие , вызывая боль в груди и затруднение дыхания. Если у вас наблюдается какой-либо из этих симптомов, немедленно обратитесь к врачу.
Как и любые другие лекарственные средства, Трифтазин может вызвать побочные явления, но они возникают не у всех пациентов.
Немедленно прекратите прием Трифтазина и позвоните своему врачу, если у вас появляются симптомы аллергической реакции. Эти симптомы включают сыпь, проблемы с глотанием или дыханием, отек губ, лица, горла или языка.
При появлении любых из указанных ниже побочных реакций после приема данного лекарственного средства немедленно обратитесь к врачу:
- Редко у пациентов может развиться злокачественный нейролептический синдром, который приводит к повышению температуры, ригидности мышц, сонливости, временной потере сознания и для его лечения требуется неотложная госпитализация.
- Если у Вас боль в груди (стенокардия) и она постепенно усиливается.
- Если Вы страдаете от боли в горле, высокой температуры, чувствуете сильную усталость, бледнеете, появляются синяки и носовые кровотечения. Это может указывать на наличие проблем с кровью, возникших в результате приема Трифтазина.
- Очень редко такие препараты, как Трифтазин, могут вызвать непроизвольное сокращение мышц. В таком случае могут наблюдаться следующие симптомы — невнятная речь, странные движения лица, особенно языка, глаз, головы или шеи (например, скручивание шеи, которое вызывает неестественное положение головы, твердость мышц, тремор или беспокойства и трудности при сидении). У некоторых пациентов (особенно у тех, которые принимают Трифтазин в больших дозах) могут вызвать непроизвольное сокращение мышц, которое может продолжаться годами. У таких пациентов могут наблюдаться постоянные жевательные движения или движения языка или другие легкие движения шеи, головы или туловища. У этих пациентов также наблюдались неконтролируемые движения рук и ног.
- Очень редко пациенты могут также испытывать учащенное или нерегулярное сердцебиение, запор, затруднение или невозможность мочеиспускания или повышенную температуру.
- Иногда некоторые пациенты жалуются на то, что они чувствуют заторможенность, а другие — возбужденность.
- Если у вас стенокардия и боль постепенно усиливается.
- Были очень редкие сообщения о развитии желтухи (пожелтение кожи и глаз), проблемах со зрением, изменении пигментации и проблемах с кровью.
- У пожилых людей с деменцией отмечается небольшое увеличение числа смертей у пациентов, принимающих антипсихотики, по сравнению с пациентами, не получающими антипсихотики.
- Очень редко при высоких дозах Трифтазина может развиться гиперпролактинемия, сопровождающаяся галактореей, аменореей или гинекомастией; может влиять на некоторые гормонозависимые новообразования молочной железы. Фенотиазины могут вызвать изменения на ЭКГ в виде удлинения интервала QT и изменений зубца Т; получены данные о развитии желудочковых аритмий (VF, VT (редко)), внезапной смерти; сердечного приступа и лекарственной пируэтной тахикардии (Torsades de pointes).
Некоторые пациенты могут также испытывать слабость, сонливость, головокружение, беспокойство, бессонницу, сухость во рту, нарушение зрения или проблемы с глазами, мышечную слабость, потерю аппетита, слабость при вставании, увеличение веса, задержку жидкости, вызывающую отек или спутанность сознания.
Если какой-либо из побочных эффектов приобретает серьезный характер или если Вы заметите какие-либо побочные эффекты, не указанные в данной листке-вкладыше, сообщите об этом своему врачу или фармацевту.
Отчетность о побочных эффектах
Если Вы отметили какие-либо побочные эффекты, сообщите об этом своему лечащему врачу, провизору или фармацевту, в том числе и о побочных эффектах, не перечисленных в этом листке-вкладыше. Также Вы можете сообщить о побочных эффектах , перейдя на сайт www.arpimed.com и заполнить соответствующую форму «Сообщить о побочном действии или неэффективности лекарства» и в Научный центр экспертизы лекарств и медицинских технологий им. академика Э.Габриеляна, перейдя на сайт www.pharm.am в раздел “Сообщить о побочном эффекте лекарства” и заполнить форму “Карта сообщений о побочном действии лекарства”. Телефон горячей линии научного центра: +37410200505; +37496220505 Сообщая о побочных эффектах, Вы помогаете собрать больше информации о безопасности этого препарата.
Как хранить Трифтазин
- Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги и света месте при температуре от 150С -250С.
- Срок годности – 3 года. Не принимать Трифтазин по истечении срока годности, указанного на упаковке препарата. При указании срока годности имеется в виду последний день указанного месяца.
- Если таблетки изменили цвет или демонстрируют другие признаки ухудшения качества, не следует принимать препарат.
- Не следует спускать лекарства в сточные воды или в канализацию. Спросите у фармацевта, как распорядиться препаратом, который Вам больше не понадобится. Эти меры направлены на защиту окружающей среды.
Содержимое упаковки и дополнительная информация
Что содержит Трифтазин
Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
активное вещество: трифлуоперазин – 5 мг (трифлуоперазина гидрохлорид – 6 мг);
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза моногидратная, повидон, крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия крахмала гликолат, тальк очищенный, гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид, краситель синий (бриллиантовый синий).
Как выглядит Трифтазин и содержимое упаковки:
Покрытые оболочкой таблетки синего цвета.
Описание упаковки
Картонная упаковка, содержащая 48 таблеток (2 блистера по 24 таблетки) вместе с листком -вкладышем.
Условия отпуска
Отпускается по рецепту.
Трифтазин 5мг 50 шт. таблетки покрытые оболочкой
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик).
Состав и форма выпуска Трифтазин 5мг 50 шт. таблетки покрытые оболочкой
Таблетки — 1 таб.:
- Активное вещество: Трифлуоперазина дигидрохлорид (трифтазина гидрохлорид) в пересчете на трифтазин-основание — 0,0050 г / 0,0100 г;
- Вспомогательные вещества: сахароза (сахар) — 0,115088 г / 0,257976 г, крахмал картофельный — 0,035000 г / 0,070000 г, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,002748 г / 0,005496 г, кальция стеарат — 0,001000 г / 0,002000 г, желатин — 0,000065 г / 0,000130 г, по- видон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600 ± 2700) — 0,002666 г / 0,005332 г, магния гидроксикарбонат (магния карбонат основной) — 0,017102 г / 0,034204 г, титана диоксид (титана двуокись пигментная) — 0,000350 г / 0,000700 г, тальк — 0,000499 г / 0,000998 г, индигокармин — 0,000308 г / 0,000616 г, воск пчелиный — 0,000174 г/0,000348 г.
По 10 таблеток покрытых оболочкой в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 50 или 100 таблеток покрытых оболочкой в банку стеклянную, укупоренную крышкой пластмассовой или в банку полимерную.
Каждую банку или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые оболочкой синего цвета с мраморностью, двояковыпуклые, круглые, с гладкой поверхностью. Таблетки на поперечном разрезе белого с кремоватым оттенком цвета.
Способ применения и дозы
Принимают внутрь после еды. Дозы подбирают индивидуально в соответствии с тяжестью состояния. При достижении максимального терапевтического эффекта дозу постепенно снижают до поддерживающей дозы.
При психотических заболеваниях обычно назначают по 5 мг 2 раза в сутки, далее в течение 2-3 недель дозу постепенно увеличивают до 15 — 20 мг в сутки, деленные на 2 — 3 приема. Для получения желаемого терапевтического эффекта и улучшения состояния пациента обычно необходимо 2-3 недели. Максимальная суточная доза — 40 мг.
На первом этапе подбора дозы у пожилых, истощенных, ослабленных пациентов и детей- целесообразно использовать лекарственные формы с меньшей дозировкой трифлуоперазина. Пожилым, а также истощенным и ослабленным больным требуется меньшая первоначальная доза, которую при необходимости с учетом переносимости постепенно увеличивают.
Фармакодинамика
Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Обладает также седативным, противоикотным, каталептическим, гипотензивным, гипотермическим и слабым м-холиноблокирующим действием.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминовых рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы, оказывает блокирующее действие на альфа- адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипоталамуса и гипофиза (при блокаде дофаминовых рецепторов увеличивается выделение пролактина гипофизом). Блокада альфа-адренорецепторов сосудов определяет его гипотензивный эффект. Противорвотное действие — блокадой периферических и центральных (хеморецепторной триггерной зоны рвотного центра мозжечка) D2-дофаминовых рецепторов, а также блокадой окончаний блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте.
Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.
Гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Структурно схож с хлорпромазином, имеет более высокую активность, лучше переносится. Седативное действие и влияние на вегетативную нервную систему выражено слабее, чем у других производных фенотиазина, экстрапирамидное и противорвотное действие — сильнее.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая. Биодоступность после перорального приема — 35 % (имеет эффект «первого прохождения» через печень). Связь с белками плазмы — 95 %. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации -2-4 ч. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко. Интенсивно метаболизируется в печени, метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения — 15 — 30 ч. Выводится в основном почками (в виде метаболитов) и с желчью. При проведении гемодиализа диализируется слабо (высокая связь с белками плазмы).
Показания к применению Трифтазин 5мг 50 шт. таблетки покрытые оболочкой
Шизофрения (с продуктивной и негативной симптоматикой) и другие психотические заболевания, протекающие с психомоторным возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. другим производным фенотиазина), тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия), выраженное угнетение функции центральной нервной системы (в т.ч. на фоне лекарственных средств) и коматозные состояния любой этиологии, черепно-мозговые травмы, прогрессирующие заболевания головного и спинного мозга, угнетение костномозгового кроветворения, нарушение кроветворения, тяжелая печеночная недостаточность, детский возраст.
С осторожностью:
Алкоголизм (повышенная предрасположенность к гепатотоксическим реакциям), стенокардия, клапанные поражения сердца, лимитирующие величину минутного обращения крови (возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии), рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазином секреции пролактина возрастает потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентности к лечению эндокринными и цито- статическими лекарственными средствами), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночная недостаточность легкой и средней степени, почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения; заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия; микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе (повышен риск развития проявлений гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других лекарственных средств), пожилой возраст. Во время приема препарата следует избегать воздействия высоких температур (возможно нарушение терморегуляции).
Злокачественный нейролептический синдром может возникнуть в любое время в процессе лечения нейролептиками и привести к летальному исходу.
Применение Трифтазин 5мг 50 шт. таблетки покрытые оболочкой при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан в период беременности и в период грудного вскармливания.
Особые указания
Для коррекции экстрапирамидных расстройств применяют противопаркинсонические лекарственные средства — тригексифенидил и другие; дискинезии купируются подкожно введением 2 мл 20 % раствора кофеина и 1 мл 0,1 % раствора атропина).
Препарат, обладая кардиотоксическим эффектом, может вызвать артериальную гипотензию, ухудшение сердечной гемодинамики (отек легких, фибрилляцию желудочков и как следствие последней внезапную смерть) у пожилых больных с психозами.
У пожилых больных возможно развитие необратимых дискинезий. При появлении признаков поздней дискинезии, нейролептического злокачественного синдрома лечение следует отменить.
На фоне терапии фенотиазинами возможно получение ложноположительных тестов на фенилкетонурию.
Назначение фенотиазинов должно быть прекращено не менее чем за 48 ч до предполагаемого проведения миелографии (возобновление возможно через 24 ч).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения не рекомендуется управление транспортными средствами, а также занятие видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакции и точных движений.
Передозировка
Симптомы: арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, кардиотоксическое (аритмия, сердечная недостаточность, снижение артериального давления, шок, тахикардия, изменение комплекса QRS, фибрилляция желудочков, остановка сердца), нейротоксическое действие, включая ажитацию, спутанность сознания, судороги, дезориентацию, сонливость, ступор или кому; мидриаз, сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, отек легких или угнетение дыхания.
Лечение: симптоматическое: для устранения экстрапирамидных нарушений используют противопаркинсонические препараты из группы центральных м-холиноблокаторов, барбитураты или дифенгидрамин. При необходимости назначения стимуляторов лучше использовать амфетамин, декстроамфетамин или кофеин. Следует избегать назначения стимуляторов, которые могут вызвать судороги (пикротоксин, пентилентетразол). При развитии артериальной гипотензии показаны норадреналин и фенилэфрин. Применение других вазопрессорных средств (в т.ч. адреналина) не рекомендуется, т.к. метаболиты трифтазина могут изменять их действие, что приводит к еще большему снижению артериального давления. Контроль функции сердечно-сосудистой системы в течение не менее 5 суток, функции центральной нервной системы, дыхания, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен. Не допускается вызывать рвоту с целью опорожнения желудка.
Побочные действия Трифтазин 5мг 50 шт. таблетки покрытые оболочкой
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, бессонница (в начале лечения), при длительном применении в высоких дозах (0,5 -1,5 г/сут) — акатизия, дистонические экстрапирамидные реакции (спазмы мышц лица, шеи и спины, тикоподобные движения или подергивания, изгибающиеся движения туловища, невозможность двигать глазами, слабость в руках и ногах), паркинсонизм (затруднение при разговоре и глотании, потеря контроля равновесия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук и ног, дрожание кистей и пальцев), поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые или червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), злокачественный нейролептический синдром (судороги, затрудненное или учащенное дыхание, учащенное сердцебиение или неритмичный пульс, гипертермия, нестабильное артериальное давление, повышенное потоотделение, утрата контроля за мочеиспусканием, выраженная ригидность мышц, необычно бледная кожа, чрезмерная утомляемость и слабость), явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения и другие изменения психики,судороги.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, снижение потенции, фригидность (в начале лечения), снижение либидо, нарушения эякуляции, приапизм, олигурия.
Со стороны эндокринной системы: гипо- или гипергликемия, гиперпролактинемия, галакторея, набухание или боль в молочных железах, гинекомастия, аменорея, дисменорея, увеличение массы тела.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, запор (в начале лечения), булимия или анорексия, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, холестатическая желтуха, гепатит, парез кишечника.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения — парез аккомодации (в начале лечения), ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы, нечеткость зрительного восприятия.
Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (на 4-10 нед. лечения), панцитопения, эозинофилия), гемолитическая анемия.
Лабораторные показатели: ложноположительные тесты на беременность и фенилкетонурию.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления (в т.ч. ортостатическая гипотензия) особенно у пожилых больных и лиц с алкоголизмом (в начале лечения), нарушения сердечного ритма, удлинение интервала Q-T, снижение или инверсия зубца Т, учащение приступов стенокардии (на фоне увеличения физической активности).
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек.
Прочие: окрашивание кожи от сине-фиолетового до коричневого цвета, фотосенсибилизация, обесцвечивание склер и роговицы, снижение переносимости воздействия высоких температур (вплоть до развития теплового удара — горячая сухая кожа, утрата способности к потоотделению, спутанность сознания), миастения.
Лекарственное взаимодействие
Ослабляет эффекты леводопы и производных фенамина, последние снижают антипсихотическую активность трифлуоперазина. Усиливает действие этанола и других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, опиоиды, барбитураты), а также атропина.
При одновременном приеме с противоэпилептическими лекарственными средствами (в т.ч. барбитуратами) трифлуоперазин уменьшает их эффект (снижает эпилептический порог).
Уменьшает эффект анорексигенных лекарственных средств (за исключением фенфлурамина).
Снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на центральную нервную систему.
Повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами моноаминоксидазы возможно удлинение и усиление седативного и антихоли- нергического эффектов, с тиазидными диуретиками — возникновение электролитного дисбаланса, с препаратами лития — снижение всасывания в желудочно-кишечном тракте, увеличение скорости выведения лития почками, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений, ранние признаки интоксикации литием (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом трифлуоперазина.
При сочетании с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии. Снижает эффект непрямых антикоагулянтов.
Применение альфа- и бета-адреностимуляторов (эпинефрин) и симпатомиметиков (эфедрин) может привести к парадоксальному снижению артериального давления. Амитриптилин, амантадин, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов и другие лекарственные средства с м-холиноблокирующим эффектом повышают м-холиноблокирующую активность. Алюминий и магний-содержащие антацидные лекарственные средства или противодиарейные адсорбенты снижают всасывание.
Антитиреоидные лекарственные средства увеличивают риск развития агранулоцитоза. Пробукол, астемизол, цизаприд, дизопирамид, эритромицин, пимозид, прокаинамид, хинидин способствуют дополнительному удлинению интервала Q-T, что увеличивает риск развития желудочковой тахикардии.
При одновременном применении фенотиазидов с пропранололом отмечается увеличение концентрации обоих лекарственных средств.
Трифтазин (Triphtazinum)
Со стороны центральной нервной системы:
сонливость, головокружение, бессонница (в начале лечения), сухость во рту; при длительном применении высоких доз — акатизия, дистонические экстрапирамидные расстройства (спазмы мышц лица, шеи и спины, тикоподобные движения или подергивания, изгибающиеся движения туловища, невозможность двигать глазами, слабость в руках и ногах), паркинсонизм (затруднение при разговоре и глотании, потеря контроля равновесия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук и ног, дрожание кистей и пальцев), поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые или червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног).
Дискинезии купируют подкожным введением 2 мл 20% раствора кофеина натрия и 1 мл 0,1% раствора атропина), нейролептический злокачественный синдром (судороги, затрудненное или учащенное дыхание, учащенное сердцебиение или неритмичный пульс, гипертермия, нестабильное артериальное давление, потливость, утрата контроля за мочеиспусканием, выраженная регидность мышц, необычно бледная кожа, необычная усталость и слабость), явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения и другие изменения психики, в единичных случаях — судороги (в качестве корректоров применяют противопаркинсонические средства — тропацин, циклодол и др. ); парадоксальные реакции — галлюцинации, психомоторное возбуждение.
Со стороны органов чувств
: нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации (в начале лечения); при длительном применении — ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы.
Со стороны пищеварительной системы
: снижение аппетита, анорексия, запоры (в начале лечения), булимия, тошнота, рвота, диарея, гастралгия; редко — холестатическая желтуха, гепатит, парез кишечника.
Со стороны мочеполовой системы
: задержка мочи, снижение потенции и либидо, фригидность (в начале лечения), нарушения эякуляции, приапизм, олигурия.
Со стороны эндокринной системы
: гипо- или гипергликемия, глюкозурия, аменорея, гиперпролактинемия, дисменорея, галакторея, набухание или боль в молочных железах, гинекомастия, увеличение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
: тахикардия, учащение приступов стенокардии (на фоне увеличения физической активности), в начале лечения — снижение артериального давления (в том числе, ортостатическая гипотензия) особенно у пожилых больных и лиц, страдающих алкоголизмом; нарушения ритма сердца, изменения на электрокардиограмме (удлинение интервала QT, снижение или инверсия зубца Т).
Аллергические реакции
: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит.
Лабораторные показатели
: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз (на 4-10 день лечения), панцитопения, эозинофилия (реже, чем у других фенотиазинов), гемолитическая анемия, ложноположительные тесты на фенилкетонурию, ложноположительные тесты на беременность.
Прочие
: фотосенсибилизация, окрашивание кожи и конъюнктивы, обесцвечивание склер и роговицы, снижение переносимости воздействия высоких температур (вплоть до развития теплового удара — горячая сухая кожа, утрата способности к потоотделению, слабость мышц, спутанность сознания), миастения.
При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (в том числе возможно вызванные кардиологическими причинами).
