5 mg tablet 10 mg tablet 7-14-21-28 mg cap,sprinkle,ER 24hr dose pack 2 mg/mL solution
Торговые названия в России
Акатинол Мемантин, Нооджерон, Марукса, Мемантинол, Меманталь, Мемантин, Мемантин Канон, Меманейрин, Мемантин-Рихтер, Мемантина гидрохлорид, Мемикар, Алзейм, Мемантин-ТЛ
Форма выпуска
- Таблетки: 10 мг, 20 мг
- Капли для приема внутрь 10 мг/мл
- Таблетки, диспергируемые в полости рта: 10 мг, 20 мг
Показания
◊ Рекомендации Минздрава России
F00.0 Деменция при болезни Альцгеймера с ранним началом
F00.1 Деменция при болезни Альцгеймера с поздним началом
F00.2 Деменция при болезни Альцгеймера, атипичная или смешанного типа
F00.9 Деменция при болезни Альцгеймера неуточненная
◊ Рекомендации FDA
G.30 Болезнь Альцгеймера
◊ Рекомендации EMA
G.30 Болезнь Альцгеймера
◊ Использование Off-label
- Сосудистая деменция
- Деменция с тельцами Леви
- Лобно-височные деменции
- ВИЧ-ассоциированная деменция
- Рассеянный склероз
Механизм действия и фармакокинетика
Мемантин действует как неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов, преимущественно связываясь с катионными каналами, управляемыми NMDA-рецепторами. Длительное повышение уровня глутамата в мозге пациентов с деменцией противодействует потенциалзависимому блоку NMDA-рецепторов ионами Mg2+ и способствует непрерывному притоку ионов Са2+ в клетки, что в конечном итоге приводит к дегенерации нейронов. Исследования показывают, что мемантин более эффективно, чем ионы Mg2+, связывается с NMDA-рецепторами, и тем самым эффективно блокирует длительный приток ионов Са2+ через NMDA-канал, поддерживая транзиторную физиологическую активацию каналов более высокими концентрациями выпущенного в синапсы глутамата. Таким образом, мемантин защищает от хронически повышенной концентрации глутамата. Мемантин также демонстрирует антагонистическую активность к серотониновому (5-HT3) рецептору с потенциалом, похожим на потенциал NMDA-рецептора, и сниженную антагонистическую активность в отношении никотинового ацетилхолинового рецептора. Этот препарат не связывается с рецепторами γ-аминомасляной кислоты (ГАМК), бензодиазепина, дофамина, адренергическими, гистаминовыми, глициновыми рецепторами, а также вольтаж-зависимыми кальциевыми, натриевыми, или калиевыми каналами.
- Мало метаболизируется;
- В почти неизмененном виде выводится с мочой;
- Период полувыведения приблизительно 60-100 часов; пиковые концетрации в плазме через 3-7 часов [3].
- Минимальное ингибирование ферментов CYP450.
Акатинол Мемантин (таб.п.пл/об.20мг №98)
Страна
Германия
Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.
Действующее вещество
Мемантин
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит Активное вещество: мемантин гидрохлорид 20 мг Вспомогательные вещества: Целлюлоза микрокристаллическая: 263,5 мг Кроскармеллоза натрия: 13,5 мг Кремния диоксид коллоидный: 1,5 мг Магния стеарат: 1,5 мг Оболочка: Опадрай розовый: 12 мг состоящий из: — Гипромеллоза: 7,5 мг — Диоксид титана Е171: 3,3984 мг — Макрогол 400: 0,75 мг — Оксид железа красный Е172: 0,2004 мг — Оксид железа желтый Е172: 0,1512 мг Описание Таблетки от розового до светло-коричневого цвета овальной формы имеющие гравировку «20» с одной стороны и «МЕМ» с другой стороны и покрытые пленочной оболочкой. Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг. По 14 таблеток дозировкой 20 мг в блистер из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 2, 4 или 7 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика: Производное адамантана. Являясь неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум. Регулирует ионный транспорт, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность. Фармакокинетика: После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2-6 часов. При нормальной функции почек кумуляции препарата не отмечено. Выведение протекает двухфазно. Период полувыведения составляет в первой фазе — 4-9 ч, во второй фазе — 40-65 ч. Около 80% мемантина выводится в неизмененном виде. Метаболиты не обладают собственной фармакологической активностью. Выводится с мочой. При щелочной реакции мочи выведение замедляется.
Показания к применению
Деменция средней и тяжелой степени выраженности при болезни Альцгеймера.
Противопоказания
Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина 5-29 мл/мин), тяжелая печеночная недостаточность, беременность, грудное вскармливание, дети до 18 лет (в связи с недостаточностью данных). С осторожностью С осторожностью назначают больным тиреотоксикозом, эпилепсией, судорогами (в том числе в анамнезе), одновременное применение антагонистов NMDAрецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), наличие факторов, повышающих рН мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов), тяжелые инфекции мочевыводящих путей, инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность III-IV функциональный класс (по классификации NYHA), неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, печеночная недостаточность.
Способ применения
Препарат следует принимать внутрь один раз в день и всегда в одно и то же время, независимо от приема пищи. Назначают в течение 1-й недели терапии (дни 1-7) в дозе 5 мг/сут, в течение 2-й недели (дни 8-14) — в дозе 10 мг/сут, в течение 3-й недели (дни 15-21) — в дозе 15 мг/сут, в течение 4-ой недели (дни 22-28) – в дозе 20 мг/сут. Максимальная суточная доза 20 мг. У пациентов старше 65 лет, а также больных с клиренсом креатинина 50-80 мл/мин, коррекция дозы не требуется. Для больных с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) суточная доза равняется 10 мг. В дальнейшем, при хорошей переносимости препарата в течение 7 недель, дозу можно увеличить до 20 мг по стандартной схеме.
Побочное действие
Побочные реакции классифицированы по клиническим проявлениям (в соответствии с поражением определенных систем органов) и по частоте встречаемости: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до Со стороны организма в целом – общие побочные реакции Часто Головная боль Редко Утомляемость Инфекции Редко Грибковые инфекции Психические нарушения Часто Сонливость Редко Спутанность сознания Редко Галлюцинации* Частота не установлена Психотические реакции Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Редко Повышение артериального давления Редко Венозный тромбоз/ тромбоэмболия Желудочно-кишечные нарушения Часто Запор Редко Тошнота, рвота Частота не установлена Панкреатит Нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы Часто Головокружение Редко Нарушение походки Очень редко Судороги *Галлюцинации наблюдались, главным образом, у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции. Имеются отдельные сообщения о возникновении этих побочных реакций при применении препарата в клинической практике (данные, полученные после появления препарата в продаже): Головокружение, сонливость, повышенная возбудимость, повышенная утомляемость, беспокойство, повышение внутричерепного давления, тошнота, галлюцинации, головная боль, нарушение сознания, мышечный гипертонус, нарушения походки, депрессия, судороги, психотические реакции, суицидальные мысли, запор, тошнота, панкреатит, кандидамикоз, повышение артериального давления, рвота, цистит, повышение либидо, венозный тромбоз, тромбоэмболия, аллергические реакции.
Передозировка
Симптомы: головокружение, тремор, ажитация, сонливость, спутанность сознания, возбуждение, ступор, судороги, психоз, агрессивность, галлюцинации, шаткость походки, рвота, диарея. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Взаимодействие
При одновременном применении с препаратами леводопы, антагонистами дофаминовых рецепторов, м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться. При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться. При совместном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально. Следует избегать одновременного назначения с амантадином, кетамином, фенитоином и декстрометофаном из-за повышения риска развития психоза. Возможно повышение в плазме концентрации циметидина, ранитидина, прокаинамида, хинидина, хинина и никотина при одновременном приеме с мемантином. Возможно снижение уровня гидрохлоротиазида при одновременном приеме с мемантином. Возможно повышение МНО (международное нормализованное отношение) у пациентов принимающих пероральные антикоагулянты (варфарин). Мемантин может увеличивать экскрецию гидрохлортиазида. Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами.
Особые указания
У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами. С осторожностью назначают больным тиреотоксикозом, эпилепсией, судорогами (в том числе в анамнезе), одновременное применение антагонистов NMDAрецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), наличие факторов, повышающих рН мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов), тяжелые инфекции мочевыводящих путей, инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность III-IV функциональный класс (по классификации NYHA), неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, печеночная недостаточность.
Условия отпуска в аптеках
По рецепту
Схема лечения
◊ Дозировка и подбор дозы
- 10 мг дважды в день
- 28 мг один раз в день (пролонгированное действие)
- Сначала 5 мг/день, каждую неделю повышать на 5 мг; доза больше 5 мг следует разделить на части; максимальная доза – 10 мг дважды в день [1].
- Пролонгированное действие: сначала 7 мг один раз в день, можно повышать на 7 мг каждую неделю, максимальная доза – 28 мг один раз в день [1].
◊ Как быстро действует
Улучшения памяти не ожидается, а для стабилизации состояния потребуются месяцы [1].
◊ Ожидаемый результат
Замедляет развитие болезни, но не останавливает дегенеративный процесс.
◊ Если не работает
- Изменить дозу, перейти на ингибитор холинестеразы (галантамин, донепезил, ривастигмин) или добавить ингибитор холинестеразы.
- Пересмотреть диагноз, исключив депрессию или деменцию, не связанную с болезнью Альцгеймера [1].
◊ Как прекратить прием
- Случаев синдрома отмены не было.
- Теоретически прекращение приема может вызвать ухудшение памяти и изменение в поведении, которые могут остаться нескорректированными после возобновления приема или начала приема [1].
◊ Лечебные комбинации
- Атипичные антипсихотики для коррекции поведения;
- Антидепрессанты при депрессии, апатии, потере интереса;
- Можно комбинировать с ингибиторами холинестеразы;
- Карбамазепин, окскарбамазепин при поведенческих нарушениях;
Акатинол Мемантин, 90 шт., 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата Акатинол Мемантин (Akatinol Memantine)
УТВЕРЖДАЮ
Руководитель Департамента государственного контроля лекарственных средств и медицинской техники МЗ РФ
Одобрено Фармакологическим комитетом МЗ России
Химическое название:
1-амино−3,5-диметил-адамантана гидрохлорид 3,5-диметил-трицикло-(3,3,1,137)-декан−1-аминогидрохлорид
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, кремового цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые, имеющие риску с каждой стороны. Покрыты пленочной оболочкой. Длина таблетки 12,6±0,1 мм; ширина 5,6±0,1 мм; высота 3,7±0,1 мм.
Капли — бесцветный прозрачный раствор.
Состав
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит: активное вещество — мемантин гидрохлорид 10 мг, вспомогательные вещества: лактоза 174,75 мг, МКЦ 52,100 мг, кремния диоксид коллоидный 1,25 мг, тальк 11,15 мг, магния стеарат 0,75 мг; пленочное покрытие: метакриловой кислоты сополимер 1,446 мг, натрия лаурил сульфат 0,010 мг, полисорбат 80 0,034 мг, триацетин 0,150 мг, SE 0,01 мг, тальк 0,35 мг.
1 мл капель содержит: активное вещество — мемантин гидрохлорид 10 мг, вспомогательные вещества: калия сорбат 2 г, раствор сорбитола 100 мл, вода очищенная 888 мл.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Мемантин оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему, являясь неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов. Оказывает патогенетическое действие на дегенеративные процессы в центральной и периферической нервной системе. Регулирует ионный транспорт — блокирует кальциевые каналы. Оказывает нейропротективное действие. Нормализует мембранный потенциал. Улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, память и способность к обучению, повышает повседневную активность.
Фармакокинетика
После приема внутрь Акатинол Мемантин быстро и полностью всасывается. Cmax в плазме крови достигается в течение 2–6 ч. При нормальной функции почек кумуляции препарата не отмечено. Элиминация протекает в две фазы. T1/2 составляет, в среднем, в первой фазе — 4–9 ч, во второй — 40–65 ч. Выводится преимущественно почками (75–90%).
Показания
Дегенеративная деменция (альцгеймеровского типа), сосудистая деменция, смешанная деменция всех степеней тяжести. Ослабление памяти, способности концентрировать внимание, способности к обучению. Церебральный и спинальный спастический синдром вследствие черепно-мозговой травмы, рассеянного склероза, инсульта.
Противопоказания
— Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату.
— Выраженные нарушения функции почек.
— Беременность.
— Грудное вскармливание.
С осторожностью назначают больным тиретоксикозом, эпилепсией.
Побочные действия
Головокружение, чувство усталости, беспокойство, повышенная возбудимость, тошнота.
Взаимодействие
При одновременном применении Акатинола Мемантина с барбитуратами, нейролептиками, антихолинергическими средствами действие последних может усиливаться. При совместном применении Акатинол Мемантин может изменить действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.
Передозировка
Возможно усиление проявлений описанных побочных действий.
Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливается индивидуально. Начинать лечение рекомендуется с назначения минимально эффективных доз.
Взрослым при синдроме деменции назначают в течение 1-й нед терапии в дозе 5 мг/сут, в течение 2-й нед — в дозе 10 мг/сут. В течение 3-й нед — в дозе 15–20 мг/сут. При необходимости возможно дальнейшее еженедельное повышение дозы на 10 мг до достижения суточной дозы 30 мг. При нарушениях движения, обусловленных патологией со стороны ЦНС, назначают в течение 1-й нед лечения в суточной дозе 10 мг, в течение 2-й нед — в дозе до 10 мг/сут, в течение 3-й нед — 20–30 мг. При необходимости возможно дальнейшее повышение дозы на 10 мг еженедельно до достижения суточной дозы 60 мг.
Ориентировочное значение поддерживающей дозы — 10–20 мг/сут.
Суточную дозу равномерно делят на несколько приемов в течение дня, препарат следует принимать во время еды, последнюю дозу рекомендуют принимать до ужина.
Для пациентов с нарушениями функции почек режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической эффективности, под контролем функции почек во время лечения.
Детям назначают в дозе 500 мкг/кг/сут.
Особые указания
Больным пожилого возраста предпочтительно назначать препарат в виде капель. Оптимальная доза достигается постепенно, при увеличении дозы каждую неделю.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой: в упаковке 30 и 90 шт.
Капли для приема внутрь: во флаконах 50 и 100 мл.
Условия хранения
Список Б.
Хранить при температуре не выше 25°C в местах, недоступных для детей.
Срок годности
Таблетки — 3 года, капли — 5 лет.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Предприятие- 60318, Германия, Франкфурт-на-Майне
Особые группы пациентов
◊ Пациенты с больными почками
- Особенный подбор дозы не требуется.
- При тяжелой почечной недостаточности снизить дозу.
◊ Пациенты с больной печенью
Особенный подбор дозы не требуется.
◊ Пациенты с больным сердцем
Особенный подбор дозы не требуется.
◊ Пожилые пациенты
Та же фармакокинетика, что и у молодых пациентов.
◊ Дети и подростки
Использование мемантина не изучалось.
◊ Беременные
- Риск категории В – исследования на животных не выявили риски отрицательного воздействия на плод, надлежащих исследований беременных женщин не было;
- Не рекомендуется беременным или готовящимся зачать [1].
◊ Грудное вскармливание
О проникновении мемантина в грудное молоко ничего не известно, но все психотропные препараты попадают в грудное молоко. Рекомендуется прекратить принимать мемантин или перестать кормить грудным молоком [1].
Акатинол Мемантин (Akatinol Memantine)
Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача, имеющего опыт в диагностике и лечении деменции при болезни Альцгеймера.
Терапию следует начинать только при наличии ухаживающего лица, который будет регулярно следить за приемом лекарственного средства пациентом.
Диагностику заболевания следует проводить в соответствии с действующими рекомендациями.
Переносимость и дозировку мемантина следует пересматривать на регулярной основе, желательно в течение трех месяцев после начала лечения. После этого клиническую пользу мемантина и переносимость лечения пациентом необходимо пересматривать на регулярной основе в соответствии с действующими клиническими рекомендациями.
Поддерживающее лечение можно продолжать неопределенно долго, пока терапевтический эффект является благоприятным, и пока пациент хорошо переносит лечение мемантином.
При отсутствии признаков терапевтической эффективности или при непереносимости пациентом лечения следует рассмотреть возможность прекращения приема мемантина.
Препарат следует принимать внутрь один раз в день в одно и то же время, независимо от приема пищи.
Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
Для снижения риска нежелательных реакций начальную дозу повышают до поддерживающей путем титрования по 5 мг в неделю в течение первых 3-х недель следующим образом:
1-я неделя (день 1-7): назначают по 5 мг в сутки.
2-я неделя (день 8-14): назначают по 10 мг в сутки.
3-я неделя (день 15-21): назначают по 15 мг в сутки.
4-я неделя и далее: назначают по 20 мг в сутки.
Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки.
Для титрования с повышением дозы доступны таблетки с другими дозировками.
Пациенты пожилого возраста
По данным клинических исследований, рекомендуемая доза для пациентов старше 65 лет составляет 20 мг в сутки.
Почечная недостаточность
У пациентов с незначительным нарушением функции почек (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) суточная доза равна 10 мг. При хорошей переносимости препарата в течение как минимум 7 дней лечения дозу можно увеличить до 20 мг/сутки по стандартной схеме титрования.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 5-29 мл/мин) суточная доза равна 10 мг.
Печеночная недостаточность
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (класса А и В по Чайлд-Пью) корректировка дозы не требуется.
Данные о применении мемантина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствуют. Не рекомендуется к применению у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Побочные эффекты и другие риски
◊ Механизм появления побочных эффектов
Предположительно, из-за чрезмерного воздействия на NMDA-рецепторы.
◊ Побочные эффекты
- Головокружение, головная боль;
- Запор;
- Опасные побочные эффекты: судороги;
- Набор веса: нет;
- Седация: нет, но может наблюдаться слабость [1].
◊ Что делать с побочными эффектами
Ждать; Снизить дозу, перейти на другой препарат.
◊ Длительное использование
Через 6 месяцев лечения может перестать замедлять течение болезни Альцгеймера [1].
◊ Привыкание
Нет.
◊ Передозировка
- Смертельных случаев не было.
- Беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, сонливость, ступор, потеря сознания.
Советы эксперта
- Одно из двух лекарств, рекомендуемых при тяжелой степени болезни Альцгеймера;
- Действие мемантина похоже на естественное ингибирование NDMA-рецепторов магнием, так что мемантин – это своего рода “искусственный магний”
- Теоретически антагонизм мемантина к NMDA достаточно силен, чтобы снизить возбуждение глутаматных рецепторов, характерное для болезни Альцгеймера, но недостаточно силен, чтобы влиять на использование глутамата для пластичности, обучения и памяти.
- Имеет родственную структуру с амантадином, который тоже является слабым антагонистом NMDA
- Мемантадин хорошо переносится и редко дает побочные эффекты
- Последствия антагонистической активности к 5-HT3 рецепторам не изучены, но, может быть, из-за этого наблюдается так мало побочных эффектов с ЖКТ [1]
