Характеристика вещества
Латинское название вещества: Bromhexinum
Формула: C14H20Br2N2
Химическое название: 2-Амино-3,5-дибром-N-циклогексил-N-метилбензолметанамин. В препаратах содержится также в виде камсилата или гидрохлорида.
Описание: Белый кристаллический порошок, слабо растворяется в воде и спирте.
Клинико-фармакологическая группа
- Муколитический и отхаркивающий препарат
- Секретолитик и стимулятор моторной функции дыхательных путей
Состав и форма выпуска
Препарат отпускается в виде таблеток и сиропа для перорального введения. Таблетки белые, покрыты специальной растворимой оболочкой. Фасуются в картонную упаковку до 100 штук.
Сироп однородного цвета и консистенции. Реализуется во флаконах из темного стекла по 50, 60 или 100 мл.
Активным веществом лекарства выступает бромгексин. Его содержание в таблетках и сиропе варьируется от 4 до 8 мг. Вспомогательные компоненты: сахароза, чистая вода, этиловый спирт, полисорбат, гидрофосфат натрия, масло эвкалипта.
Показания к применению
Острые и хронические заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся образованием трудноотделяемого вязкого секрета:
- пневмония,
- трахеобронхит,
- обструктивный бронхит,
- бронхиальная астма,
- муковисцидоз,
- эмфизема легких,
- пневмокониоз,
- туберкулез легких.
Санация бронхиального дерева в предоперационном периоде и при проведении лечебных и диагностических внутрибронхиальных манипуляций, профилактика скопления в бронхах густой вязкой мокроты после операции.
От чего помогает Бромгексин
Показаниями к приему Бромгексина считаются:
- Бронхоэктазы.
- Туберкулез.
- Бронхит, преимущественно обструктивный.
- Муковисцидоз.
- Пневмония.
- Эмфизема легких.
- Бронхиальная астма.
Кроме того, лекарственное средство назначают перед и после оперативного вмешательства для санкции органов дыхания и проведения диагностических процедур.
Действие
Фармакологическое действие — отхаркивающее, муколитическое, противокашлевое.
Муколитический эффект связан с деполимеризацией мукопротеиновых и мукополисахаридных волокон и увеличением серозного компонента бронхиального секрета.
Снижает вязкость бронхиального секрета за счет деполяризации содержащихся в нем кислых полисахаридов и стимуляции секреторных клеток слизистой оболочки бронхов, вырабатывающих секрет с нейтральными полисахаридами.
Стимулирует выработку эндогенного сурфактанта, обеспечивающего стабильность альвеолярных клеток в процессе дыхания, их защиту от неблагоприятных факторов, улучшение реологических свойств бронхолегочного секрета, его скольжения по эпителию и выделение мокроты из дыхательных путей.
Фармакокинетика
Бромгексин быстро всасывается из ЖКТ и подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Биодоступность низкая, составляет около 20%. У здоровых пациентов Cmax в плазме определяется через 1 ч.
Широко распределяется в тканях организма. Связывание бромгексина с белками плазмы высокое. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В печени подвергается деметилированию и окислению. T1/2 в терминальной фазе составляет около 12-15 ч. Выводится с мочой главным образом в форме метаболитов (амброксол). Клиренс бромгексина или его метаболитов может уменьшаться у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек. При многократном применении может накапливаться.
Фармакологическое действие
Препарат обладает рядом терапевтических свойств, оказывая муколитическое, отхаркивающее и противокашлевое действие.
Эффективен в отношении сухого кашля у взрослых и детей. За счет особого состава, отмечается его способность разжижать и выводить мокроты из бронхолегочной системы. Лекарственное средство стимулирует выработку специального вещества, который оседает на поверхности органов дыхания и способствует их защите.
Бромгексин быстро адсорбируется в организме. После перорального приема фармакологическое свойство развивается спустя 30-60 минут. Выведение продуктов препарата осуществляется через печень и органы выделения в среднем за 12-15 часов.
Прием и дозировка
Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в официальной инструкции или предписаны врачом.
Внутрь
- Взрослым и детям старше 14 лет — 8–16 мг 3–4 раза в сутки;
- детям 6–14 лет и пациентам с массой тела меньше 50 кг — 6–8 мг 3 раза в сутки;
- детям до 6 лет — 2–4 мг 3 раза в сутки.
Длительность применения зависит от течения болезни (обычно не более 4–5 дней). При снижении функции почек или тяжелом заболевании печени следует уменьшить дозу или увеличить интервалы между приемами.
Ингаляции
- Взрослым — по 8 мг,
- детям старше 10 лет — по 4 мг,
- в возрасте 6–10 лет — по 2 мг,
- в возрасте до 6 лет применяют в дозах до 2 мг.
Ингаляции проводят 2 раза/сут. Терапевтическое действие может проявиться на 4-6 день лечения.
Инъекции
Парентеральное введение рекомендуется для лечения в тяжелых случаях, а также в послеоперационном периоде для предупреждения скопления густой мокроты в бронхах. Вводят по 2 мг п/к, в/м или в/в 2-3 раза/сут медленно в течение 2-3 мин.
Особые указания по применению препарата Бромгексин берлин-хеми
С осторожностью препарат применяют у пациентов с пептической язвой желудка или двенадцатиперстной кишки и указаниями на желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе. При первом появлении любых нарушений со стороны кожи или слизистых оболочек во время применения бромгексина гидрохлорида необходимо немедленно прекратить применение препарата (возможно, это начало развития таких тяжелых осложнений, как синдром Стивенса — Джонсона или синдром Лайелла). Препарат необходимо применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики, что сопровождается образованием большого количества бронхиального секрета (первичная цилиарная дискинезия). При нарушении функций почек или заболеваниях печени тяжелой степени бромгексина гадрохлорид необходимо применять с особой осторожностью: снизить дозу или увеличить интервалы между приемами. При почечной недостаточности тяжелой степени можно ожидать аккумуляции метаболитов бромгексина, которые образуются в печени. При длительной терапии препаратом рекомендуется периодически контролировать функции печени. При наследственной непереносимости галактозы или фруктозы, при синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или при наследственной недостаточности сахаразы-изомальтазы назначение Бромгексина Берлин-Хеми в форме драже противопоказано. Применение в период беременности и кормления грудью. В период беременности и кормления грудью препарат назначают с учетом соотношения пользы для матери/риск для плода (ребенка). Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Данных нет. Применение у детей. Бромгексин Берлин-Хеми в форме драже по 8 мг не предназначен для применения у детей в возрасте младше 6 лет.
Ограничения
При заболеваниях
Применять под контролем врача:
- при заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся чрезмерным скоплением секрета;
- при язвенной болезни желудка или желудочном кровотечении в анамнезе;
- при почечной и/или печеночной недостаточности;
- при бронхиальной астме.
Детям
С осторожностью применять у детей — по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах.
Беременность и лактация
Противопоказано применение в I триместре беременности. Применение во II-III триместрах беременности и в период грудного вскармливания возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Противопоказания
Препарат противопоказан к применению в следующих случаях:
- Язвенные процессы желудочно-кишечного тракта в остром периоде.
- Дети до 2 лет.
- Грудное вскармливание.
- Индивидуальная непереносимость средства.
- Аллергия на сахарозу.
- Женщины во время вынашивания ребенка в первом триместре.
С осторожностью назначают Бромгексин лицам с нарушениями функции почек и печени, при сахарном диабете, большом скоплении экссудата в бронхолегочной системе и беременности во 2 и 3 триместре.
Особые указания
В процессе лечения рекомендуется употреблять достаточное количество жидкости, что поддерживает секретолитическое действие бромгексина.
В случаях нарушения моторики бронхов или при значительном объеме выделяемой мокроты применение бромгексина требует осторожности в связи с риском задержки отделяемого в дыхательных путях.
У детей лечение следует сочетать с постуральным дренажем или вибрационным массажем грудной клетки, облегчающим выведение секрета из бронхов.
Побочное действие
Нервная система и органы чувств
Головокружение, головная боль.
Пищеварительная система
Тошнота, рвота, диспептические расстройства, боль в животе, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, повышение активности печеночных трансаминаз.
Дыхательная система
Кашель, бронхоспазм.
Аллергические реакции
Кожные высыпания, зуд, крапивница, ринит, ангионевротический отек.
Другое
Одышка, повышение температуры тела, озноб, повышенное потоотделение.
Очень редко сообщалось о возникновении синдромов Стивенса-Джонсона и Лайелла. При возникновении изменений на коже или слизистых оболочках прием препарата необходимо прекратить.
Возможно также развитие побочных эффектов, вызванных вспомогательными веществами.
Побочные эффекты препарата Бромгексин берлин-хеми
При анализе побочных эффектов за основу приняты такие значения частоты возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и ≤1/10), иногда (≥1/1000 и ≤1/100), редко (≥1/10 000 и ≤1/1000), очень редко (≤1/10 000), неизвестно (доступная информация не позволяет оценить данный эффект). Аллергические реакции: иногда — лихорадка, реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, ангионевротический отек, нарушения дыхания, зуд, крапивница), бронхоспазм; очень редко — анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок. Со стороны ЖКТ: иногда — тошнота, боль в эпигастральной области, рвота, диарея, диспептические явления, преходящее повышение уровня активности аминотрансфераз в плазме крови. Со стороны кожи: очень редко — синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных реакций. Тошнота, рвота, диарея и другие желудочно-кишечные расстройства.
Лечение: искусственная рвота, прием жидкости (молоко или вода) в первые 1–2 ч после приема, симптоматическая терапия.
У детей: Поскольку у детей с 2 лет даже после приема больших доз бромгексина ожидаются только легкие симптомы, при дозе бромгексина гидрохлорида до 80 мг (например, 100 мл препарата Бромгексин) детоксикацию можно не проводить. У детей более младшего возраста соответствующий предел дозы составляет 60 мг бромгексина гидрохлорида (6 мг/кг массы тела).
Опасные для жизни передозировки при применении бромгексина у человека неизвестны. Доказательства хронической токсичности отсутствуют.
Передозировка препарата Бромгексин берлин-хеми
Случаи тяжелой передозировки у человека до настоящего времени не зарегистрированы. Симптомы. Единичные случаи передозировки: рвота, нарушение сознания, атаксия, диплопия, тахипноэ, метаболический ацидоз легкой степени. У детей младшего возраста после приема бромгексина в дозе 40 мг симптомы передозировки не наблюдались. Лечение: при тяжелой степени передозировки необходимо проводить мониторинг показателей деятельности сердечно-сосудистой системы, симптоматическую терапию. Из-за высокой степени связывания с белками плазмы крови, большого объема распределения и медленного обратного распределения бромгексина из тканей в кровь, не следует ожидать увеличения выведения препарата при гемодиализе или форсированном диурезе.
Взаимодействие
Бромгексин не назначают одновременно с противокашлевыми кодеинсодержащими ЛС, т.к. из-за подавления кашлевого рефлекса затрудняется эвакуация разжиженной мокроты, что может привести к скоплению секрета в дыхательных путях.
Комбинацию глауцин + эфедрин + базилика обыкновенного масло не рекомендуется применять одновременно с бромгексином — вследствие затруднения откашливания мокроты.
При одновременном применении с некоторыми НПВС возможно усиление раздражающего действия последних на слизистую оболочку желудка.
Бромгексин несовместим со щелочными растворами.
Бромгексин можно назначать одновременно с другими ЛС, применяемыми при лечении бронхолегочных заболеваний.
Способствует проникновению антибиотиков (эритромицин, цефалексин, окситетрациклин) и сульфаниламидных препаратов в бронхиальный секрет, приводя к повышению концентрации антибиотиков в ткани легких.
Фармакологические свойства препарата Бромгексин берлин-хеми
бромгексин — циклогексил-N-метил-(2-амино-3-5-дибромобензил)-аминохлорид — является синтетическим производным действующего вещества (вазицина) растительного происхождения. Бромгексин оказывает секретолитическое и секретомоторное действие в бронхиальном тракте, в результате чего увеличивается бронхиальная секреция, снижается вязкость слизи (мокроты), повышается активность реснитчатого эпителия, что способствует эвакуации слизи (мокроты). Одновременное применение бромгексина с амоксициллином, эритромицином и окситетрациклином приводит к локальному повышению концентрации этих антибиотиков в мокроте и бронхиальном секрете. После приема внутрь бромгексин практически полностью всасывается. Период полувыведения составляет приблизительно 0,4 ч. Эффект первичного прохождения составляет приблизительно 80%, при этом образуются биологически активные метаболиты. Бромгексин не кумулирует. Связывание с белками плазмы крови составляет 99%. Бромгексин проникает через плаценту, в СМЖ и в грудное молоко. Выводится в основном почками в виде метаболитов.