ГИДРОКОРТИЗОН-РИХТЕР сусп. д/инъекций 125 мг фл. 5 мл

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• A41.9 Септицемия неуточненная
• A49.9 Бактериальная инфекция неуточненная
• C95.0 Острый лейкоз неуточненного клеточного типа
• C95.9 Лейкоз неуточненный
• D59 Приобретенная гемолитическая анемия
• D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
• D70 Агранулоцитоз
• E05.5 Тиреоидный криз или кома
• E06 Тиреоидит
• E27.1 Первичная недостаточность коры надпочечников
• E27.2 Аддисонов криз
• E83.5.0* Гиперкальциемия
• G93.6 Отек мозга
• J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
• J45 Астма
• J46 Астматический статус
• J98.8.0* Бронхоспазм
• L30.9 Дерматит неуточненный
• M13.9 Артрит неуточненный
• M19.9 Артроз неуточненный
• M24.5 Контрактура сустава
• M35.9 Системные поражения соединительной ткани неуточненные
• M65.9 Синовит и тендосиновит неуточненный
• M71.9 Бурсопатия неуточненная
• M77.0 Медиальный эпикондилит
• M77.1 Латеральный эпикондилит
• M79.0 Ревматизм неуточненный
• R57.9 Шок неуточненный
• T78.2 Анафилактический шок неуточненный
• T78.4 Аллергия неуточненная

Гидрокортизон (Hydrocortisone)

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для глюкокортикостероидов (ГКС) есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы).

Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитою гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии. Водно-электролитный.,обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение К+ (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию Са2+ из желудочно-кишечного тракта, вызывает «вымывание» кальция из костей и повышение его почечной экскреции, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения зозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов (Pg) на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты.и ингибирует, биосинтез, эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез «провоспалительных цитокинов» (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергический эффект развивается в результате,снижения:синтеза,и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам, аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложения в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично — синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединтельнотканные реакцйй в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Способ применения и дозы

В/м (глубоко) в ягодичную мышцу в дозе 50–300 мг до 1000–1500 мг/сут. Перед употреблением содержимое ампул необходимо встряхивать до образования гомогенной взвеси.

При острых, угрожающих жизни состояниях вводят по 100–150 мг каждые 4 ч в течение 48 ч; затем — каждые 8–12 ч. Детям — каждые 4 ч 1–2 мг/кг, оптимальная суточная доза — 6–9 мг/кг.

В полость суставов вводят по 5–25 мг (0,1–1 мл (в зависимости от размера сустава) 1 раз в неделю. 3–5 инъекций на курс. Действие препарата начинается спустя 6–25 ч после введения и продолжается несколько дней или недель.

ГИДРОКОРТИЗОН-РИХТЕР сусп. д/инъекций 125 мг фл. 5 мл

Взаимодействие

Гидрокортизон повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий). Ускоряет выведение ацетилсалициловой кислоты, снижает содержание ее метаболитов в крови (при его отмене концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений). При одновременном применении с живыми (аттенуированными) вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.
Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у «быстрых ацетиляторов»), что приводит к снижению их плазменных концентраций. Увеличивает риск развития гепатотоксического действия парацетамола (индукция «печеночных» ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола).

Гипокалиемия, вызываемая гидрокортизоном, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.

В высоких дозах снижает эффект соматропина.

Гидрокортизон снижает действие пероральных гипогликемических лекарственных средств.

Усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина.

Ослабляет влияние витамина D на всасывание кальция в просвете кишечника. Кетоконазол (снижает клиренс) увеличивает токсичность гидрокортизона.

Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, другие глюкокортикоиды и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, натрий-содержащие лекарственные средства — отеков и повышения артериального давления. Нестероидные противовоспалительные средства и этанол повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и кровотечения. В комбинации с нестероидными противовоспалительными средствами для лечения артрита возможно снижение дозы гидрокортизона из-за суммации терапевтического эффекта.

Индометацин, вытесняя гидрокортизона из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.

Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза.

Терапевтическое действие гидрокортизона снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и других индукторов «печеночных» микросомальных ферментов (увеличение скорости метаболизма). Митотан и другие ингибиторы синтеза стероидов могут обусловливать необходимость повышения дозы гидрокортизона.

Клиренс гидрокортизона повышается на фоне препаратов гормонов щитовидной железы.

Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейн-Барр.

Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс гидрокортизона, удлиняют Т1/2 и их терапевтические и токсические эффекты. Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение гидрокортизона и стероидных гормональных лекарственных средств — андрогенов, эстрогенов, анаболических стероидов, пероральных контрацептивов. Трициклические антидепрессанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом гидрокортизона (не показаны для терапии данных побочных эффектов).

Риск развития катаракты повышается при применении на фоне других глюкокортикоидов, антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна.

Одновременное назначение с нитратами, м-холиноблокаторами (включая антигистаминные лекарственные средства, трициклические антидепрессанты), способствует повышению внутриглазного давления.

Гидрокортизон 2.5% 2мл №10 ампулы

Торговое название: Гидрокартизон

Форма выпуска: Cуспензия для внутримышечного и внутрисуставного введения

Упаковка: 10ампул по 2 мл.

Фармакологическое действие: Гидрокортизон оказывает противовоспалительное, десенсибилизирующее (предупреждающее или тормозящее аллергические реакции) и антиаллергическое действие, обладает иммунодепрессивной (подавляющей защитные силы организма) активностью. ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена. Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов. Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител. Гидрокортизон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и ?-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего ?-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ. При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект. Гидрокортизон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками и повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени гидрокортизон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина. Гидрокортизон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что приводит к накоплению жира. Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. В меньшей степени, чем минералокортикоиды, влияет на процессы водно-электролитного обмена: способствует выведению ионов калия и кальция, задержке в организме ионов натрия и воды. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей. В высоких дозах гидрокортизон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию хлористоводородной кислоты и пепсина в желудке, что способствует развитию пептической язвы. При системном применении терапевтическая активность гидрокортизона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием. При наружном и местном применении терапевтическая активность гидрокортизона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием. По противовоспалительной активности в 4 раза слабее преднизолона, по минералокортикоидной активности превосходит другие ГКС. Связывание с белками плазмы — 40-90%. Метаболизируется преимущественно в печени. T1/2 — 80-120 мин. Выводится почками главным образом в виде метаболитов.

Показания: Аллергические заболевания кожи, воспалительные заболевания суставов, ревматизм, артриты, бурситы, бронхиальная астма, острая надпочечниковая недостаточность, тиреоидит, тиреотоксический криз. Противопоказания Тяжелые формы сахарного диабета, гипертонической болезни, недостаточность кровообращения III степени, болезнь Иценко — Кушинга, психозы, нефрит, остеопороз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, сифилис, активная форма туберкулеза. Применение при беременности и кормлении грудью Исследования безопасности и эффективности применения гидрокортизона у беременных и кормящих не проводились. Нет точных данных о проникновении в грудное молоко глюкокортистероидов при местном применении. Однако риск не может быть исключен полностью. Применение гидрокортизона у беременных и кормящих допускается только по назначению лечащим врачом, когда ожидаемый лечебный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Особые указания: Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.Если у пациента после применения препарата временно снижается четкость зрения, до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими четкости зрительного восприятия.

Состав: 1 мл суспензии содержит: Активное вещество: гидрокортизона ацетата 25 мг; Вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 0,2 мл; сорбитол — 20 мг; повидон — 10 мг; натрия хлорид — 1,4 мг; спирт бензиловый — 0,015 мл; вода для инъекций — до 1 мл.

Способ применения и дозы: Внутримышечно (глубоко) в ягодичную мышцу в дозе 50–300 мг до 1000–1500 мг/сут. Перед употреблением содержимое ампул необходимо встряхивать до образования гомогенной взвеси. При острых, угрожающих жизни состояниях вводят по 100–150 мг каждые 4 ч в течение 48 ч; затем — каждые 8–12 ч. Детям — каждые 4 ч 1–2 мг/кг, оптимальная суточная доза — 6–9 мг/кг. В полость суставов вводят по 5–25 мг (0,1–1 мл (в зависимости от размера сустава) 1 раз в неделю. 3–5 инъекций на курс. Действие препарата начинается спустя 6–25 ч после введения и продолжается несколько дней или недель.

Побочные действия: Вирилизация, ожирение, гирсутизм, нарушения менструального цикла, остеопороз, психические нарушения, симптомокомплекс Иценко — Кушинга.

Лекарственное взаимодействие: Эффект ослабляют барбитураты, гипокалиемию усиливают диуретики. Снижает действие гипогликемических средств. Проверьте взаимодействие других препаратов с «Гидрокортизон»

Передозировка: Превышение дозы или длительное введение препарата может привести к угнетению собственной продукции глюкокортикоидов, повышению артериального давления, язвенным кровотечениям желудочно-кишечного тракта, обострению хронических инфекций, развитию снидрома Иценко-Кушинга. Лечение: симптоматическое.

Условия хранения: В защищенном от света месте, при температуре не выше 15 °C. (не замораживать).

Срок годности: 3 года

Условия отпуска из аптек: Отпускается по рецепту врача

Показания и противопоказания к применению Гидрокортизона

В качестве компонента системной и заместительной терапии препарат показан при следующих состояниях: надпочечниковая недостаточность, шок различного генеза, печеночная кома, аллергический отек гортани, астматический статус, обострение болезни Крона и неспецифического язвенного колита, подагрический, ревматоидный и псориатический артриты, СКВ, дерматомиозит.

Местное использование препарата показано при экземе, различных дерматитах, псориазе, чесотке, укусах насекомых.

Глазная мазь используется для лечения хронического или аллергического блефароконъюнктивита, острого кератита, передних и задних увеитов, ожогов глазной поверхности.

Противопоказаниями к системному введению Гидрокортизона являются аллергические реакции в анамнезе, эпилепсия, гипертонический криз, синдром и болезнь Иценко-Кушинга, остеопороз, ЯБЖ и ДПК, сахарный диабет 1 и 2 типа, ВИЧ инфекция, беременность, лактация, детский возраст.

Кожную мазь нельзя использовать при злокачественных новообразованиях, сифилисе, туберкулезе, вирусных, грибковых и бактериальных местных инфекциях.

Глазную форму Гидрокортизона не следует назначать при нарушениях целостности роговицы, инфекционных заболеваниях, трахоме.

Лекарственные взаимодействия

Эффективность Гидрокортизона при системном применении могут снижать препараты следующих фармакологических групп:

• Антигистаминные.
• Мочегонные.
• Противосудорожные.

Совместный прием данного препарата с нестероидными противовоспалительными средствами значительно увеличивает риск образования лекарственных язв.

Гидрокортизон снижает эффективность сахароснижающих медикаментов, а его одновременное использование с амфотерицином В провоцирует развитие сердечно-сосудистой недостаточности.

Побочные действия и симптомы передозировки

Гидрокортизон при внутримышечном, внутривенном и внутрисуставном введении может спровоцировать появление отеков, развитие сердечной недостаточности, аритмии, остеопороза и переломов костей, лекарственных язв пищеварительного тракта, повышения артериального и внутричерепного давления, мышечных судорог, снижение защитных сил организма, синдрома Иценко-Кушинга.

Кожная мазь чаще всего вызывает следующие нежелательные реакции: местное покраснение, раздражение, сухость, зуд, жжение, отечность и атрофию.

Использование глазной формы Гидрокортизона может приводить к смешанной инъекции, экземе век, экзофтальму, катаракте, гормональной глаукоме, перфорации роговицы.

Передозировка препаратом проявляется усилением побочных эффектов, появлением диспепсического синдрома и нарушением общего состояния организма.

В такой ситуации важно постепенно отменить Гидрокортизон и провести грамотную симптоматическую терапию.