Инструкция по применению МИКАРДИС (MICARDIS)

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Телмисартан – селективный блокатор рецепторов ангиотензина II. Имеет высокую тропность к AT1 подтипу рецепторов ангиотензина II. Конкурирует с ангиотензином II в специфических рецепторах, не обладая таким же действием. Связывание имеет длительный характер.

Не обладает тропностью к другим подтипам рецепторов. Снижает содержание альдостерона в крови, не подавляет ренин в плазме и ионные каналы в клетках.

Начало гипотензивного эффекта наблюдается в течение первых трех часов после приема телмисартана. Действие сохраняется в течение суток и более. Выраженный эффект развивается через месяц после постоянного приема.

У лиц с артериальной гипертонией телмисартан уменьшает систолическое и диастолическое давление, но не изменяет число сердечных сокращений.

Не вызывает синдрома отмены.

Фармакокинетика

При пероральном приеме быстро всасывается из кишечника. Биодоступность приближается к 50%. Через три часа концентрация в плазме становится максимальной. 99,5% действующего вещества связывается с белками крови. Метаболизируется путем реагирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты препарата неактивны. Период полувыведения равен более чем 20 часам. Выводится через пищеварительный тракт, выведение с мочой — менее 2%.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 50%. При одновременном приеме с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Через 3 ч после приема концентрация в плазме выравнивается независимо от приема препарата натощак или с пищей. Cmax и AUC в 3 и 2 раза соответственно выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на концентрацию. Связывание с белками плазмы — 99,5%, в основном с альбумином и альфа1 гликопротеином. Среднее значение кажущегося объема распределения в равновесной стадии — 500 л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. T1/2 — более 20 ч. Общий плазменный Cl высокий (900 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин). Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками — менее 2%.

Побочные действия

• Со стороны центральной нервной системы: депрессия, головокружение, головная боль, утомляемость, тревожность, бессонница, судороги.
• Со стороны респираторной системы: заболевания верхних дыхательных путей (синусит, фарингит, бронхит), кашель.
• Со стороны системы кровообращения: выраженное понижение давления, тахикардия, брадикардия, боли в груди.
• Со стороны системы пищеварения: тошнота, диарея, диспепсия, повышение концентрации печеночных ферментов.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, боли в пояснице, артралгия.
• Со стороны мочеполовой системы: отеки, инфекции мочеполовой системы, гиперкреатининемия.
• Реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница.
• Лабораторные показатели: анемия, гиперкалиемия.
• Прочие: эритема, зуд, диспноэ.

Микардис, инструкция по применению

Согласно инструкции по применению Микардиса препарат принимается перорально. Взрослым рекомендована доза 40 мг один раз в сутки. У ряда пациентов лечебный эффект наблюдается уже при употреблении дозы 20 мг в сутки. Если снижения давления до желаемого уровня не наблюдается, то доза может быть повышена до 80 мг в сутки.

Максимальный эффект от препарата достигается через пять недель после начала терапии.

У пациентов с тяжелыми формами артериальной гипертензии возможно использование 160 мг препарата в сутки.

Состав и форма выпуска

в блистере 7 шт.; в коробке картонной 2 или 4 блистера.

в блистере 7 шт.; в коробке картонной 2 или 4 блистера.

Взаимодействие

Телмисартан активирует гипотензивный эффект других средств понижающих давление.

При совместном применении телмисартана и дигоксина необходимо периодическое определение концентрации дигоксина в крови, так как она может повышаться.

При совместном приеме препаратов лития и ингибиторов АПФ может наблюдаться временное увеличение содержания лития в крови, проявляющееся токсическим действием.

Лечение нестероидными противовоспалительными препаратами вместе с Микардисом у обезвоженных пациентов может приводить к развитию острой почечной недостаточности.

Фармакологические свойства препарата Микардис

Фармакодинамика. Тельмизартан — специфический и эффективный антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АT1). Тельмизартан с очень высокой степенью сродства замещает ангиотензин II в местах его связывания с рецепторами типа АТ1, ответственными за физиологические эффекты ангиотензина II. Тельмизартан не проявляет частичную агонистическую активность в отношении рецепторов АТ1. Связывание с рецептором специфическое и длительное. Тельмизартан не обладает сродством к другим рецепторам, включая АТ2 и другие АТ-рецепторы. Функциональная роль этих рецепторов не известна, как не выявлен эффект их возможной сверхстимуляции ангиотензином II, уровень которого повышается под влиянием тельмизартана. Тельмизартан снижает уровень альдостерона в плазме крови, не влияет на активность ренина в плазме крови, не блокирует ионные каналы, не оказывает ингибирующего влияния на АПФ (кининаза II), фермента, который также разрушает брадикинин. Поэтому применение препарата не сопровождается побочными эффектами, связанными с накоплением брадикинина. При приеме в дозе 80 мг тельмизартан почти полностью блокирует гипертензивный эффект ангиотензина II, выраженный антигипертензивный эффект сохраняется на протяжении 24 ч и остается значимым вплоть до 48 ч. После приема первой дозы тельмизартана антигипертензивный эффект развивается постепенно в течение 3 ч, максимальный гипотензивный эффект развивается через 4–8 нед после начала лечения и сохраняется при длительном применении препарата. Антигипертензивный эффект сохраняется на постоянном уровне в течение 24 ч после приема, в том числе включая последние 4 ч перед следующим приемом. Это подтверждено при амбулаторном мониторинге АД. У пациентов с АГ (артериальная гипертензия) тельмизартан снижает как систолическое, так и диастолическое АД без влияния на ЧСС. При внезапной отмене препарата уровень АД постепенно возвращается к исходному без развития синдрома отмены. Клинические исследования подтвердили, что лечение тельмизартаном значительно уменьшает массу миокарда левого желудочка и индекс массы миокарда левого желудочка у пациентов с АГ (артериальная гипертензия) и гипертрофией миокарда левого желудочка. В клинических исследованиях установлено, что тельмизартан значительно реже, чем ингибиторы АПФ, вызывает развитие сухого кашля. Фармакокинетика. Быстро всасывается после приема внутрь, средняя абсолютная биодоступность — около 50%. Если препарат принимают во время еды, уменьшение значения AUC варьирует от 6% (при приеме в дозе 40 мг) до 19% (при приеме в дозе 160 мг). Через 3 ч после приема препарата концентрация в плазме крови стабилизируется и не зависит от того, принимали тельмизартан натощак или с пищей. Тельмизартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99,5%), главным образом с альбумином и альфа-1-кислым гликопротеином. Объем распределения в равновесном состоянии составляет около 500 л. Тельмизартан метаболизируется путем конъюгации с глюкуронидом. Конъюгат не обладает фармакологической активностью. Тельмизартан характеризуется биэкспоненциальным фармакокинетическим профилем с периодом полувыведения в терминальной фазе более 20 ч. Максимальная концентрация в плазме крови и AUC возрастает непропорционально дозе. Нет данных о клинически значимой кумуляции в организме при применении в рекомендуемых дозах. Концентрация в плазме крови у женщин выше, чем у мужчин, без изменения эффективности. После перорального применения тельмизартан почти полностью выводится с калом, как правило, в неизмененном виде, экскреция с мочой составляет менее 2% дозы. Общий клиренс плазмы крови высокий (около 900 мл/мин), если сравнивать с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин). Особые категории пациентов Пациенты пожилого возраста Фармакокинетика тельмизартана у лиц пожилого возраста не отличается от таковой у более молодых пациентов. Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на диализе, отмечают более низкую концентрацию тельмизартана в плазме крови, однако это не имеет клинического значения. Тельмизартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому практически не выводится при диализе. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с нарушением функции печени биодоступность повышается до 100%.

Особые указания

Для обезвоженных больных (ограничение употребления соли, лечение диуретиками, диарея, рвота) необходимо уменьшение дозы Микардиса.

С осторожностью назначать лицам со стенозом обеих почечных артерий, стенозом митрального клапана или аорты, гипертрофической кардиомиопатией обструктивного характера, тяжелой почечной, печеночной или сердечной недостаточностью, заболеваниями органов пищеварительного тракта.

Запрещено использовать при первичном альдостеронизме и непереносимости фруктозы.

При планируемой беременности необходимо заранее найти замену Микардису другим антигипертензивным препаратом.

С осторожностью использовать при управлении транспортными средствами.

При одновременном приеме с препаратами лития показан мониторинг содержания лития в крови, так как возможно временное повышение его уровня.

Взаимодействия препарата Микардис

Тельмизартан может потенцировать гипотензивный эффект других антигипертензивных средств. Соединения, которые были исследованы при изучении фармакокинетики: дигоксин, варфарин, гидрохлоротиазид, глибенкламид, ибупрофен, парацетамол, симвастатин и амлодипин. Только для дигоксина отмечают 20% (в отдельных случаях 39%) повышение его концентрации в плазме крови относительно среднего уровня, поэтому следует учесть необходимость мониторинга уровня дигоксина в плазме крови. При одновременном применении с солями лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие токсических реакций, поэтому необходимо проводить регулярный мониторинг уровня лития в плазме крови. Терапия НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту в дозах, превышающих 0,3 г в сутки, и ингибиторы ЦОГ-2) может привести к развитию ОПН у дегидратированных пациентов. Соединения, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, например тельмизартан, оказывают синергический эффект. В начале комбинированной терапии НПВП и препаратом Микардис пациентам необходимо обеспечить адекватную гидратацию и проводить тщательный контроль функции почек. При одновременной терапии с НПВП сообщалось о снижении эффекта гипотензивных средств, таких как тельмизартан, вследствие ингибирования вазодилататорного эффекта простагландинов.

Аналоги Микардиса

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Телмисартан

Ирбесартан

Презартан

Нортиван

Кандесартан

Козаар

Апровель

Теветен

Блоктран

Кардосал

Валсартан

Лозартан

Атаканд

Диован

Вальсакор

Вазар

Валз

Лориста

Лориста

Лозап

Наиболее доступны следующие аналоги Микардиса: Прайтор, Тельмиста, Хипотел.

Цена Микардиса

В России упаковка препарата 80 мг №28 будет стоить от 830 до 980 рублей. На Украине цена Микардиса в той же форме выпуска приближается к 411 гривнам.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия
• Интернет-аптеки УкраиныУкраина
• Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

• Микардис таблетки 40мг 28 шт.Boehringer Ingelheim Ellas A.E
  1064 руб.заказать
• Микардис Плюс таблетки 80мг+12,5мг 28штBoehringer Ingelheim

  1065 руб.заказать

• Микардис таблетки 80мг 28 шт.Boehringer Ingelheim Ellas A.E

  1061 руб.заказать

Аптека Диалог

• Микардис таблетки 40мг №28Boehringer Ingelheim

  1101 руб.заказать

• Микардис плюс (таб. 80мг/12,5мг №28)Boehringer Ingelheim

  1112 руб.заказать

• Микардис таблетки 80мг №28Boehringer Ingelheim

  1100 руб.заказать

• Микардис плюс таблетки 80мг/12,5мг №28Boehringer Ingelheim

  1102 руб.заказать

показать еще

Аптека24

• Микардис плюс 80 мг N28 таблетки Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ і Ко КГ/Берінгер Інгельхайм Еллас А.Е.,Німеччина/Греція
  807 грн.заказать
• Микардис 80 мг N28 таблетки Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ і Ко КГ/Берінгер Інгельхайм Еллас А.Е.,Німеччина/Греція

  749 грн.заказать

ПаниАптека

• Микардис таблетки Микардис табл. 80мг №28 Германия , Boehringer Ingelheim Pharma

  812 грн.заказать

показать еще