Фармакологические свойства препарата Терафлю экстратаб
Комбинированный препарат для лечения простудных заболеваний. Оказывает жаропонижающее, противоотечное, обезболивающее и противоаллергическое действие. Парацетамол оказывает анальгетическое, жаропонижающее и слабовыраженное противовоспалительное действие. Фенилэфрина гидрохлорид — симпатомиметическое действие, вызывает сужение сосудов, уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки полости носа и придаточных пазух. Хлорфенирамина малеат, блокатор Н1 -рецепторов, оказывает противоаллергическое действие, уменьшает выраженность местных экссудативных проявлений, устраняет слезотечение, ринорею, уменьшает зуд в глазах и носу. После приема внутрь парацетамол быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–60 мин. При применении в терапевтической дозе период полувыведения составляет 1–4 ч. Парацетамол метаболизируется в печени в основном с помощью реакции конъюгации. В зависимости от концентрации в плазме крови частично подвергается деацетилированию или гидроксилированию. Основной путь выведения — с мочой (90–100%) на протяжении 24 ч, в виде конъюгатов глюкуронидов (60%), сульфатов (35%) или цистеина (3%). После приема внутрь хлорфенирамина малеат медленно всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5–6 ч; связывание с белками плазмы крови — 70%. Распределяется по всему телу, включая ЦНС. Период полувыведения — 2–43 ч, средняя продолжительность действия — 4–6 ч. Имеет высокую степень метаболизма, часть от принятой внутрь дозы выводится с мочой в неизменном виде или в виде метаболитов. Фенилэфрин имеет ограниченную биодоступность в связи с недостаточной абсорбцией в ЖКТ и пресистемным эффектом в кишечнике и печени, что обусловлено действием МАО.
Терафлю ЭкстраТаб
Регистрационный номер: П N 015589/01 Торговое наименование: ТераФлю ЭкстраТаб МНН или группировочное наименование: Парацетамол+ Фенилэфрин+ Хлорфенамин Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой Oписание: cветло-желтые продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями. На изломе таблетка светло-желтого цвета.
СоставКаждая таблетка содержит: Действующие вещества: парацетамол 650,0 мг, хлорфенамина малеат 4,0 мг, фенилэфрина гидрохлорид 10,0 мг Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 0,40 мг, лак на основе красителя хинолиновый желтый 0,85 мг, лактоза моногидрат 3,10 мг, магния стеарат 3,50 мг, гипролоза 17,00 мг, кроскармеллоза натрия 57,00 мг, крахмал кукурузный 124,00 мг; пленочная оболочка: лак на основе красителя хинолиновый желтый 0,0331 мг, краситель хинолиновый желтый 0,0392 мг, титана диоксид 1,0882 мг, метилпарагидроксибензоат 0,0889 мг, повидон К-30 0,4353 мг, кремния диоксид коллоидный 0,6529 мг, макрогол-400 1,7412 мг, метилцеллюлоза 3,9176 мг.
Фармакотерапевтическая группа:Средство для устранения симптомов ОРЗ и “простуды” (анальгезирующее ненаркотическое средство + альфа-адреномиметик + H1-гистаминовых рецепторов блокатор)
Код АТХ: [N02BE51]
Фармакологическое действие:Комбинированное средство, обладает жаропонижающим, противовоспалительным, противоотечным, обезболивающим и противоаллергическим действием, устраняет симптомы “простуды”. Действие препарата обусловлено входящими в его состав компонентами. Парацетамол оказывает жаропонижающее действие, блокируя циклооксигеназу преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Практически не обладает противовоспалительным действием. Парацетамол не влияет на синтез простагландинов в периферических тканях, не оказывая, таким образом, отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Фенилэфрин — альфа-адреномиметик, суживает сосуды, устраняет отечность и гиперемию слизистой оболочки полости носа, носоглотки и придаточных пазух носа, уменьшает экссудативные проявления (насморк). Хлорфенамин — блокатор H1-гистаминовых рецепторов, подавляет симптомы аллергического ринита: чиханье, насморк, зуд глаз, носа, горла.
ФармакокинетикаПарацетамолПарацетамол быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 10-60 минут после приема внутрь. Парацетамол широко распределяется во всех тканях организма. Он проникает через плацентарный барьер и секретируется с грудным молоком. Связывание с белками плазмы крови незначительное при обычных терапевтических концентрациях, но возрастает с повышением концентраций. Парацетамол метаболизируется в печени прежде всего, двумя путями: глюкуронидация и сульфатация. Он выводится почками, главным образом, в виде конъюгатов глюкуронида и сульфата. Период полувыведения составляет от 1 до 3 часов. При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) выведение парацетамола и его метаболитов задерживается.
Фенилэфрина гидрохлоридФенилэфрина гидрохлорид всасывается из желудочно-кишечного тракта и метаболизируется моноаминоксидазой при первичном прохождении через стенку кишечника и в печени, поэтому при приеме внутрь фенилэфрина гидрохлорид имеет ограниченную биодоступность. Он выводится почками почти полностью в виде сульфатного конъюгата. Максимальные концентрации препарата в плазме достигаются в течение 45 минут – 2 часов, а период полувыведения препарата из плазмы составляет 2-3 часа.
Хлорфенамина малеатХлорфенамин относительно медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальные концентрации хлорфенамина в плазме крови достигаются через 2,5 – 6 часов после приема препарата. Вещество обладает низкой биодоступностью на уровне 25 – 50 %. Около 70 % хлорфенамина в кровотоке связывается с белками плазмы. Он подвергается широкому распределению в тканях организма, включая ЦНС. Хлорфенамин подвергается значительному метаболизму при первичном прохождении. Продолжительность действия составляет 4-6 часов. У детей отмечалось более быстрое и полное всасывание, более скорый клиренс и более короткий период полувыведения. Период полувыведения составляет от 2 до 43 часов, даже при средней продолжительности действия 4-6 часов. Часть хлорфенамина в неизмененном виде с метаболитами выводилась почками.
Показания к применению:Симптоматическая терапия инфекционно-воспалительных заболеваний (ОРВИ, грипп), сопровождающихся высокой температурой, лихорадкой, головной болью, насморком, заложенностью носа, чиханием и болями в мышцах.
ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к компонентам препарата. Прием ингибиторов моноаминоксидазы (одновременно или в предшествующие 14 дней), трициклических антидепрессантов, бета-адреноблокаторов, других симпатомиметиков. Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, артериальная гипертензия, гипертиреоз, закрытоугольная глаукома, феохромоцитома, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Беременность, период грудного вскармливания. Детский возраст до 12 лет.
С осторожностьюСахарный диабет, нарушения функции печени, нарушения функции почек, гиперплазия предстательной железы, гемолитическая анемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (хронический бронхит), эмфизема легких, острый гепатит, хроническое истощение или обезвоживание, пилородуоденальный стеноз, эпилепсия, сердечно-сосудистые заболевания. Не следует одновременно принимать другие парацетамолсодержащие препараты, а также другие препараты, влияющие на функцию печени. Следует с осторожностью принимать у пациентов с алкогольной зависимостью.
Применение при беременности и в период грудного вскармливанияПрименение ТераФлю ЭкстраТаб не рекомендовано во время беременности и в период грудного вскармливания. Безопасность ТераФлю ЭкстраТаб при применении во время беременности и в период грудного вскармливания специально не исследовалась. Данные о потенциальных эффектах каждого индивидуального ингредиента на беременность и грудное вскармливание представлены ниже.
БеременностьЭпидемиологические исследования при беременности показали отсутствие неблагоприятного эффекта при применении перорального парацетамола в рекомендованной дозе. Исследования репродуктивной функции по оценке перорального препарата не выявили признаков пороков развития либо фетотоксичности. При нормальных условиях применения парацетамол может применяться в течение всей беременности после оценки соотношения пользы-риска. Имеются ограниченные данные о применении фенилэфрина у беременных женщин. Сужение сосудов матки и снижение кровотока в матке при применении фенилэфрина может привести к гипоксии плода. Следует избегать применения фенилэфрина во время беременности. Эпидемиологические данные о применении у человека не выявили связи между хлорфенирамином и врожденными пороками развития. Однако в связи с недостаточностью контролируемых клинических исследований следует избегать применения хлорфенирамина малеата во время беременности.
Грудное вскармливаниеПарацетамол выделяется с грудным молоком, но в количествах, не являющихся клинически значимыми. В соответствии с опубликованными данными, препарат не противопоказан в период грудного вскармливания. Отсутствуют данные о выделении фенилэфрина с грудным молоком. Следует избегать приема данного препарата в период грудного вскармливания. Отсутствует информация о применении хлорфенирамина в период грудного вскармливания у человека. Следует избегать его применения женщинами, кормящими грудью.
Способ применения и дозыВнутрь. Взрослым — по 1 таблетке каждые 4-6 часов, но не более 6 таблеток в сутки. Детям старше 12 лет – по 1 таблетке каждые 4-6 часов, но не более 4 таблеток в сутки. Рекомендуется проглатывать таблетку целиком, не разжевывая, запивая водой. Курс лечения не должен превышать 5 дней. Если не наблюдается облегчения симптомов в течение 3 дней после начала приема препарата, необходимо обратиться к врачу.
Дозы для особых категорий пациентов: Печеночная недостаточностьУ пациентов с нарушением функции печени или синдромом Жильбера необходимо снизить дозу либо увеличить интервал между приемами.
Почечная недостаточностьВ случае тяжелой формы почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин) интервал между приемами должен составлять не менее 8 часов.
Пожилые пациентыДля пожилых пациентов коррекция дозы не требуется
Побочное действиеКлассификация частоты возникновения нежелательных реакций:
очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения, частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).
Со стороны крови и лимфатической системы:Очень редко: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения.
Со стороны иммунной системы:Редко: гиперчувствительность, ангионевротический отек. Неизвестно: анафилактическая реакция, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения психики:Редко: нервозность, бессонница.
Со стороны нервной системы:Часто: сонливость Редко: головокружение, головная боль.
Со стороны сердца:Редко: тахикардия, учащенное сердцебиение.
Со стороны сосудов:Редко: артериальная гипертония
Со стороны желудочно-кишечного тракта:Часто: тошнота, рвота Редко: запор, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:Редко: повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны кожи и подкожных тканей:Редко: кожная сыпь, зуд, эритема, крапивница.
Передозировка
Симптомы передозировки обусловлены в основном наличием парацетамола. При острой передозировке парацетамол может оказать гепатотоксическое действие и даже вызвать некроз печени. Передозировка парацетамола, включая общий высокий уровень дозы после длительного периода терапии, может привести к нефропатии, вызванной анальгетиками, с необратимой печеночной недостаточностью. Пациентов следует предупредить о недопустимости одновременного приема других препаратов, содержащих парацетамол. Существует риск отравления, особенно у пожилых пациентов и маленьких детей, лиц с заболеванием печени, в случае хронического алкоголизма, пациентов с хроническим нарушением питания и больных, получающих индукторы микросомальных ферментов. Передозировка парацетамола может привести к печеночной недостаточности, энцефалопатии, коме и смерти. Симптомы передозировки парацетамолом в первые сутки включают бледность, тошноту, рвоту и анорексию. Боль в животе может быть первым признаком поражения печени, причем она может появиться лишь через 24-48 часов, а иногда и через 4-6 дней после приема препарата. Чаще всего признаки поражения печени возникают через 72-96 часов после приема препарата. Возможно нарушение метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. Острая почечная недостаточность и острый некроз почечных канальцев могут развиться даже в отсутствие тяжелого поражения печени. Отмечались случаи сердечной аритмии и панкреатита. Для лечения передозировки парацетамола необходимо немедленно начать лечение. В течение первых 48 часов после передозировки целесообразно применение N-ацетилцистеина в/в либо внутрь в качестве антидота парацетамола, возможно промывание желудка и/или применение метионина внутрь. Целесообразно применение активированного угля и контроль дыхания и циркуляции. В случае судорог может применяться диазепам. Симптомы симпатомиметического эффекта фенилэфрина включают гемодинамические изменения и сердечно-сосудистый коллапс с угнетением дыхания, проявляющимся в виде, например, сонливости, после чего может последовать возбуждение (особенно у детей), нарушение зрения, кожная сыпь, тошнота, рвота, постоянные головные боли, нервозность, головокружение, бессонница, нарушения со стороны циркулирующей крови (тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения), кома, судороги, артериальная гипертония и брадикардия. Лечение включает оперативное промывание желудка, симптоматическую и поддерживающую терапию. Гипертензивный эффект можно купировать при помощи в/в блокатора альфа- рецепторов. В случае судорог возможно применение диазепама. Симптомы передозировки хлорфенамина малеата включают сонливость, остановку дыхания, судороги, антихолинергические эффекты, дистонические реакции и сердечно-сосудистый коллапс, включая аритмию. У детей симптомы передозировки могут включать нарушение координации, возбуждение, тремор, изменение поведения, галлюцинации, судороги и антихолинергические эффекты. Лечение включает промывание желудка в случае массивной передозировки либо стимуляция рвоты. После этого возможно назначение активированного угля и слабительного для замедления всасывания. В случае судорог следует провести седацию при помощи внутривенного диазепама или фенитоина. В тяжелых случаях может быть проведена гемоперфузия.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратамиПарацетамолАнтикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может быть усилен при длительном регулярном применении парацетамола, при этом увеличивается риск кровотечения. Периодическое применение парацетамола не имеет существенного влияния. Гепатотоксические вещества могут привести к накоплению парацетамола и передозировке. Риск гепатотоксичности парацетамола усиливается при применении препаратов, индуцирующих микросомальные ферменты печени, такие как барбитураты, противоэпилептические препараты (например, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) и лекарственные средства для лечения туберкулеза, такие как рифампицин и изониазид. Метоклопрамид повышает скорость всасывания парацетамола и увеличивает его максимальную концентрацию в плазме крови. Аналогичным образом, домперидон может привести к увеличению скорости абсорбции парацетамола. Парацетамол может приводить к увеличению периода полувыведения хлорамфеникола. Парацетамол может привести к снижению биодоступности ламотриджина, при возможном снижении эффекта последнего, что может привести к возможному индуцированию метаболизма в печени. Абсорбция парацетамола может быть снижена при одновременном применении с холестирамином, но снижение всасывания незначительно, если холестирамин применяют на час позже. Регулярное применение парацетамола одновременно с зидовудином может вызвать нейтропению и повысить риск повреждения печени. Пробенецид влияет на метаболизм парацетамола. У пациентов, одновременно применяющих пробенецид, доза парацетамола должна быть снижена. Гепатотоксичность парацетамола усиливается при длительном чрезмерном употреблении этанола (алкоголя). Парацетамол может повлиять на результаты тестов фосфорновольфрамовой мочевой кислоты.
Фенилэфрина гидрохлоридДанный препарат противопоказан у пациентов, принимающих или принявших ингибиторы моноаминоксидазы в течение последних двух недель.Фенилэфрин может потенцировать действие ингибиторов моноаминоксидазы и индуцировать гипертонический криз. Сопутствующее применение фенилэфрина с другими симпатометическими препаратами либо трициклическими антидепрессантами (например, амитриптилином) может привести к увеличению риска нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы. Применение фенилэфрина может привести к снижению эффективности бета-адреноблокаторов и других гипотензивных средств (например, дебризохина, гуанетидина, резерпина, метилдопы). Может повышаться риск артериальной гипертензии и других сердечно-сосудистых нежелательных реакций.Сопутствующее применение фенилэфрина с дигоксином и сердечными гликозидами может привести к повышению риска нарушения ритма сердца или сердечного приступа. Сопутствующее применение алкалоидов спорыньи (эрготамина) может повысить риск эрготизма.
Хлорфенамина малеатАнтигистаминные препараты, такие как хлорфенамин,могут усилить эффект опиоидных анальгетиков, антиконвульсантов, антидепрессантов (трициклических и ингибиторов моноаминоксидазы), других антигистаминных, противорвотныхи антипсихотических препаратов, анксиолитиков, снотворныхсредств,этанола (алкоголя) и других депрессантов центральной нервной системы. Поскольку хлорфенамин в некоторой степени обладает антихолинергической активностью, эффекты антихолинергетических препаратов (например, некоторых психотропных средств, атропина и препаратов для лечения недержания мочи) могут быть усилены при применении данного препарата. Это может привести к появлению тахикардии, сухости слизистой оболочки полости рта, нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта (например, коликам), задержки мочи и головной боли. Метаболизм фенитоина может подавляться хлорфенамином при этом возможно развитие токсичности фенитоина.
Особые указания:Во избежание токсического поражения печени прием препарата не следует сочетать с применением алкогольных напитков.
Влияние на способность управлять транспортным средством и работать с механизмамиВо время лечения не рекомендуется управлять транспортным средством или другими механизмами, требующими концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Форма выпуска:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 650,0 мг + 10,0 мг + 4,0 мг. По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, помещают в блистер из ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. На вторичной упаковке допускается наличие контроля первого вскрытия.
Условия хранения:При температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.
Срок годности:3 года. Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек:Без рецепта
Производитель:Новартис Саглик Гида ве Тарим Урунлери Сан. Ве Тик. А.С., Енисехир Махаллеси, Илхара Вадиси Сокак №2, Пендик, Стамбул, TR 34912, Турция. Novartis Saglik Gida ve Tarim Urunleri San ve Tic. A.S., Yenisehir Mahallesi, Ihlara Vadisi Sokak, No:2 Pendik, Istanbul, TR 34912, Turkey.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение, и организация, принимающая претензии от потребителей:АО «ГлаксоСмитКляйн Хелскер» 123112, г. Москва, Пресненская набережная, д. 10, помещение III, комната 9, эт. 6. Тел.; факс
Телефон бесплатной «Горячей линии»8 800 333 46 94
E-mail:
Товарный знак принадлежит или используется Группой Компаний
Противопоказания к применению препарата Терафлю экстратаб
Повышенная чувствительность к компонентам препарата; тяжелые сердечно-сосудистые заболевания; тяжелые заболевания печени или почек; АГ (артериальная гипертензия); аденома предстательной железы с затрудненным мочеиспусканием; обструкция шейки мочевого пузыря; пилородуоденальная обструкция; стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки; сахарный диабет; заболевание легких (включая БА); закрытоугольная глаукома; дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы; эпилепсия; период беременности и кормления грудью; возраст до 12 лет.
Побочные эффекты препарата Терафлю экстратаб
Наиболее часто: сонливость, головокружение, сухость во рту или горле, утомляемость, головная боль, бессонница, раздражительность или нервозность, тахикардия и ощущение сердцебиения. Редко (особенно у детей) — возбужденность и нарушение сна. Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, запор, диарея или метеоризм. Побочные реакции, связанные с действием парацетамола: изредка — крапивница и кожные высыпания, тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, в единичных случаях — агранулоцитоз. Иногда — реакции гиперчувствительности у пациентов с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты (при БА). Побочные реакции, связанные с симпатомиметическим действием фенилэфрина: повышенное АД (особенно у пациентов с АГ (артериальная гипертензия)), рефлекторная брадикардия, мидриаз. Возможно влияние на эндокринную и другие системы, принимающие участие в метаболизме, задержка мочи и затруднение мочевыделения. Побочные реакции, связанные с периферическим антихолинергическим влиянием хлорфенирамина: сухость во рту, сонливость.
Особые указания по применению препарата Терафлю экстратаб
Не превышать рекомендуемую дозу или не принимать препарат более 5 дней подряд. Длительное применение парацетамола в высокой дозе, включая общие высокие уровни доз, может вызывать нефропатию или необратимую недостаточность печени. Противопоказано одновременное применение других препаратов, содержащих парацетамол. Для предотвращения токсического поражения печени во время приема препарата не следует употреблять спиртные напитки. С осторожностью назначают препарат при сердечно-сосудистых заболеваниях, АГ (артериальная гипертензия), заболеваниях щитовидной железы, сахарном диабете, гиперплазии предстательной железы, психозах, печеночной и почечной недостаточности средней и тяжелой степени, повышенном внутриглазном давлении, а также при заболеваниях печени и почек. В случае ожидаемого хирургического вмешательства рекомендуется прекратить прием препарата за несколько дней до операции (повышается риск аллергических реакций при одновременном применении с галогеновыми анестетиками). Фенилэфрин может приводить к ошибочному положительному результату при допинг-контроле у спортсменов, принимающих участие в соревнованиях. Препарат может вызывать сонливость, поэтому во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций. Сонливость может усиливаться при одновременном применении с седативными средствами, транквилизаторами или алкогольными напитками. Поскольку клинический опыт применения в период беременности и кормления грудью ограничен, препарат следует применять только в случае, когда ожидаемая польза от применения превышает потенциальный риск для плода/ребенка.
Терафлю экстратаб от гриппа и простуды, таблетки, 10 шт.
Фармакологическое действие
ОРЗ и «простуды» симптомов средство устранения (анальгезирующее ненаркотическое средство+альфа-адреномиметик+H1-гистаминовых рецепторов блокатор).
Состав и форма выпуска Терафлю экстратаб от гриппа и простуды, таблетки, 10 шт.
Таблетки — 1 таб.:
- Действующие вещества: парацетамол 650,0 мг, хлорфенамина малеат 4,0 мг, фенилэфрина гидрохлорид 10,0 мг;
- Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 0,40 мг, лак на основе красителя хинолиновый желтый 0,85 мг, лактоза моногидрат 3,10 мг, магния стеарат 3,50 мг, гипролоза 17,00 мг, кроскармеллоза натрия 57,00 мг, крахмал кукурузный 124,00 мг; пленочная оболочка: лак на основе красителя хинолиновый желтый 0,0331 мг, краситель хинолиновый желтый 0,0392 мг, титана диоксид 1,0882 мг, метилпарагидорксибензоат 0,0889 мг, повидон К-30 0,4353 мг, кремния диоксид коллоидный 0,6529 мг, макрогол- 400 1,7412 мг, метилцеллюлоза 3,9176 мг.
По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, помещают в блистер из ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.
По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. На вторичной упаковке допускается наличие контроля первого вскрытия.
Описание лекарственной формы
Светло-желтые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями. На изломе таблетка светло-желтого цвета.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Взрослым — по 1 таблетке каждые 4-6 часов, но не более 6 таблеток в сутки.
Детям старше 12 лет — по 1 таблетке каждые 4-6 часов, но не более 4 таблеток в сутки.
Рекомендуется проглатывать таблетку целиком, не разжевывая, запивая водой.
Курс лечения не должен превышать 5 дней.
Если не наблюдается облегчения симптомов в течение 3 дней после начала приема препарата, необходимо обратиться к врачу.
Дозы для особых категорий пациентов:
Печеночная недостаточность
У пациентов с нарушением функции печени или синдромом Жильбера необходимо снизить дозу либо увеличить интервал между приемами.
Почечная недостаточность
В случае тяжелой формы почечной недостаточности (клиренс креатинина
Пожилые пациенты
Для пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.
Фармакодинамика
Комбинированное средство, обладает жаропонижающим, противовоспалительным, противоотечным, обезболивающим и противоаллергическим действием, устраняет симптомы «простуды».
Действие препарата обусловлено входящими в его состав компонентами.
Парацетамол оказывает жаропонижающее действие, блокируя циклооксигеназу преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Практически не обладает противовоспалительным действием. Парацетамол не влияет на синтез простагландинов в периферических тканях, не оказывая, таким образом, отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Фенилэфрин — альфа-адреномиметик, суживает сосуды, устраняет отечность и гиперемию слизистой оболочки полости носа, носоглотки и придаточных пазух носа, уменьшает экссудативные проявления (насморк).
Хлорфенамин — блокатор Н1-гистаминовых рецепторов, подавляет симптомы аллергического ринита: чиханье, насморк, зуд глаз, носа, горла.
Фармакокинетика
Парацетамол
Парацетамол быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 10-60 минут после приема внутрь.
Парацетамол широко распределяется во всех тканях организма. Он проникает через плацентарный барьер и секретируется с грудным молоком. Связывание с белками плазмы крови незначительное при обычных терапевтических концентрациях, но возрастает с повышением концентраций.
Парацетамол метаболизируется в печени прежде всего, двумя путями: глюкуронидация и сульфатация.
Он выводится почками, главным образом, в виде конъюгатов глюкуронида и сульфата. Период полувыведения составляет от 1 до 3 часов.
При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) выведение парацетамола и его метаболитов задерживается.
Фенилэфрииа гидрохлорид
Фенилэфрина гидрохлорид всасывается из желудочно-кишечного тракта и метаболизируется моноаминоксидазой при первичном прохождении через стенку кишечника и в печени, поэтому при приеме внутрь фенилэфрина гидрохлорид имеет ограниченную биодоступность. Он выводится почками почти полностью в виде сульфатного конъюгата.
Максимальные концентрации препарата в плазме достигаются в течение 45 минут — 2 часов, а период полувыведения препарата из плазмы составляет 2-3 часа.
Хлорфенамина малеат
Хлорфенамин относительно медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальные концентрации хлорфенамина в плазме крови достигаются через 2,5-6 часов после приема препарата.
Вещество обладает низкой биодоступностью на уровне 25-50%. Около 70% хлорфенамина в кровотоке связывается с белками плазмы. Он подвергается широкому распределению в тканях организма, включая ЦНС. Хлорфенамин подвергается значительному метаболизму при первичном прохождении.
Продолжительность действия составляет 4-6 часов.
У детей отмечалось более быстрое и полное всасывание, более скорый клиренс и более короткий период полувыведения.
Период полувыведения составляет от 2 до 43 часов, даже при средней продолжительности действия 4-6 часов. Часть хлорфенамина в неизмененном виде с метаболитами выводилась почками.
Показания к применению Терафлю экстратаб от гриппа и простуды, таблетки, 10 шт.
Симптоматическая терапия инфекционно-воспалительных заболеваний (ОРВИ, грипп), сопровождающихся высокой температурой, лихорадкой, головной болью, насморком, заложенностью носа, чиханием и болями в мышцах.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Прием ингибиторов моноаминоксидазы (одновременно или в предшествующие 14 дней), трициклических антидепрессантов, бета-адреноблокаторов, других симпатомиметиков.
Тяжелые сердечнососудистые заболевания, артериальная гипертензия, гипертиреоз, закрытоугольная глаукома, феохромоцитома, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Беременность, период грудного вскармливания.
Детский возраст до 12 лет.
С осторожностью:
Сахарный диабет, нарушения функции печени, нарушения функции почек, гиперплазия предстательной железы, гемолитическая анемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (хронический бронхит), эмфизема легких, острый гепатит, хроническое истощение или обезвоживание, пилородуоденальный стеноз, эпилепсия, сердечно-сосудистые заболевания.
Не следует одновременно принимать другие парацетамолсодержащие препараты, а также другие препараты, влияющие на функцию печени.
Следует с осторожностью принимать у пациентов с алкогольной зависимостью.
Действие на организм
Средство для устранения симптомов ОРЗ и «простуды» (ненаркотический анальгетик+сосудосуживающее средство+H1-гистаминовых рецепторов блокатор)
Применение Терафлю экстратаб от гриппа и простуды, таблетки, 10 шт. при беременности и кормлении грудью
Применение ТераФлю ЭкстраТаб не рекомендовано во время беременности и в период грудного вскармливания. Безопасность ТераФлю ЭкстраТаб при применении во время беременности и в период грудного вскармливания специально не исследовалась. Данные о потенциальных эффектах каждого индивидуального ингредиента на беременность и грудное вскармливание представлены ниже.
Беременность
Эпидемиологические исследования при беременности показали отсутствие неблагоприятного эффекта при применении перорального парацетамола в рекомендованной дозе. Исследования репродуктивной функции по оценке перорального препарата не выявили признаков пороков развития либо фетотоксичности. При нормальных условиях применения парацетамол может применяться в течение всей беременности после оценки соотношения пользы-риска. Имеются ограниченные данные о применении фенилэфрина у беременных женщин. Сужение сосудов матки и снижение кровотока в матке при применении фенилэфрина может привести к гипоксии плода. Следует избегать применения фенилэфрина во время беременности.
Эпидемиологические данные о применении у человека не выявили связи между хлорфенирамином и врожденными пороками развития. Однако в связи с недостаточностью контролируемых клинических исследований следует избегать применения хлорфенирамина малеата во время беременности.
Грудное вскармливание
Парацетамол выделяется с грудным молоком, но в количествах, не являющихся клинически значимыми. В соответствии с опубликованными данными, препарат не противопоказан в период грудного вскармливания. Отсутствуют данные о выделении фенилэфрина с грудным молоком. Следует избегать приема данного препарата в период грудного вскармливания.
Отсутствует информация о применении хлорфенирамина в период грудного вскармливания у человека. Следует избегать его применения женщинами, кормящими грудью.
Особые указания
Во избежание токсического поражения печени прием препарата не следует сочетать с применением алкогольных напитков.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения не рекомендуется управлять транспортным средством или другими механизмами, требующими концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы передозировки обусловлены в основном наличием парацетамола.
При острой передозировке парацетамол может оказать гепатотоксическое действие и даже вызвать некроз печени.
Передозировка парацетамола, включая общий высокий уровень дозы после длительного периода терапии, может привести к нефропатии, вызванной анальгетиками, с необратимой печеночной недостаточностью. Пациентов следует предупредить о недопустимости одновременного приема других препаратов, содержащих парацетамол.
Существует риск отравления, особенно у пожилых пациентов и маленьких детей, лиц с заболеванием печени, в случае хронического алкоголизма, пациентов с хроническим нарушением питания и больных, получающих индукторы микросомальных ферментов.
Передозировка парацетамола может привести к печеночной недостаточности, энцефалопатии, коме и смерти.
Симптомы передозировки парацетамолом в первые сутки включают бледность, тошноту, рвоту и анорексию. Боль в животе может быть первым признаком поражения печени, причем она может появиться лишь через 24-48 часов, а иногда и через 4-6 дней после приема препарата. Чаще всего признаки поражения печени возникают через 72-96 часов после приема препарата. Возможно нарушение метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. Острая почечная недостаточность и острый некроз почечных канальцев могут развиться даже в отсутствие тяжелого поражения печени. Отмечались случаи сердечной аритмии и панкреатита.
Для лечения передозировки парацетамола необходимо немедленно начать лечение. В течение первых 48 часов после передозировки целесообразно применение N-ацетилцистеина в/в либо внутрь в качестве антидота парацетамола, возможно промывание желудка и/или применение метионина внутрь.
Целесообразно применение активированного угля и контроль дыхания и циркуляции. В случае судорог может применяться диазепам.
Симптомы симпатомиметического эффекта фенилэфрина включают гемодинамические изменения и сердечнососудистый коллапс с угнетением дыхания, проявляющимся в виде, например, сонливости, после чего может последовать возбуждение (особенно у детей), нарушение зрения, кожная сыпь, тошнота, рвота, постоянные головные боли, нервозность, головокружение, бессонница, нарушения со стороны циркулирующей крови (тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения), кома, судороги, артериальная гипертония и брадикардия.
Лечение включает оперативное промывание желудка, симптоматическую и поддерживающую терапию.
Гипертензивный эффект можно купировать при помощи в/в блокатора альфа-рецепторов. В случае судорог возможно применение диазепама.
Симптомы передозировки хлорфенамина малеата включают сонливость, остановку дыхания, судороги, антихолинергические эффекты, дистонические реакции и сердечно-сосудистый коллапс, включая аритмию.
У детей симптомы передозировки могут включать нарушение координации, возбуждение, тремор, изменение поведения, галлюцинации, судороги и антихолинергические эффекты.
Лечение включает промывание желудка в случае массивной передозировки либо стимуляция рвоты. После этого возможно назначение активированного угля и слабительного для замедления всасывания.
В случае судорог следует провести седацию при помощи внутривенного диазепама или фенитоина. В тяжелых случаях может быть проведена гемоперфузия.
Побочные действия Терафлю экстратаб от гриппа и простуды, таблетки, 10 шт.
Классификация частоты возникновения нежелательных реакций: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,
Со стороны крови и лимфатической системы — Очень редко: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения.
Со стороны иммунной системы — Редко: гиперчувствительность, ангионевротический отек.
Неизвестно: анафилактическая реакция, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения психики — Редко: нервозность, бессонница.
Со стороны нервной системы — Часто: сонливость; Редко: головокружение, головная боль.
Со стороны сердца — Редко: тахикардия, учащенное сердцебиение.
Со стороны сосудов — Редко: артериальная гипертония.
Со стороны желудочно-кишечного тракта — Часто: тошнота, рвота; Редко: запор, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны печени и желчевыводящих путей — Редко: повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны кожи и подкожных тканей — Редко: кожная сыпь, зуд, эритема, крапивница.
Лекарственное взаимодействие
Парацетамол
Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может быть усилен при длительном регулярном применении парацетамола, при этом увеличивается риск кровотечения. Периодическое применение парацетамола не имеет существенного влияния.
Гепатотоксические вещества могут привести к накоплению парацетамола и передозировке. Риск гепатотоксичности парацетамола усиливается при применении препаратов, индуцирующих микросомальные ферменты печени, такие как барбитураты, противоэпилептические препараты (например, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) и лекарственные средства для лечения туберкулеза, такие как рифампицин и изониазид.
Метоклопрамид повышает скорость всасывания парацетамола и увеличивает его максимальную концентрацию в плазме крови. Аналогичным образом, домперидон может привести к увеличению скорости абсорбции парацетамола.
Парацетамол может приводить к увеличению периода полувыведения хлорамфеникола.
Парацетамол может привести к снижению биодоступности ламотриджина, при возможном снижении эффекта последнего, что может привести к возможному индуцированию метаболизма в печени.
Абсорбция парацетамола может быть снижена при одновременном применении с холестирамином, но снижение всасывания незначительно, если холестирамин применяют на час позже. Регулярное применение парацетамола одновременно с зидовудином может вызвать нейтропению и повысить риск повреждения печени.
Пробенецид влияет на метаболизм парацетамола. У пациентов, одновременно применяющих пробенецид, доза парацетамола должна быть снижена.
Гепатотоксичность парацетамола усиливается при длительном чрезмерном употреблении этанола (алкоголя).
Парацетамол может повлиять на результаты тестов фосфорновольфрамовой мочевой кислоты.
Фенилэфрина гидрохлорид
Данный препарат противопоказан у пациентов, принимающих или принявших ингибиторы моноаминоксидазы в течение последних двух недель.
Фенилэфрин может потенцировать действие ингибиторов моноаминоксидазы и индуцировать гипертонический криз.
Сопутствующее применение фенилэфрина с другими симпатометическими препаратами либо трициклическими антидепрессантами (например, амитриптилином) может привести к увеличению риска нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.
Применение фенилэфрина может привести к снижению эффективности бета-адреноблокаторов и других гипотензивных средств(например, дебризохина, гуанетидина, резерпина, метилдопы).
Может повышаться риск артериальной гипертензии и других сердечно-сосудистых нежелательных реакций.
Сопутствующее применение фенилэфрина с дигоксином и сердечными гликозидами может привести к повышению риска нарушения ритма сердца или сердечного приступа.
Сопутствующее применение алкалоидов спорыньи (эрготамина) может повысить риск эрготизма.
Хлорфенамина малеат
Антигистаминные препараты, такие как хлорфенамин, могут усилить эффект опиоидных анальгетиков, антиконвульсантов, антидепрессантов (трициклических и ингибиторов моноаминоксидазы), других антигистаминных, противорвотных и антипсихотических препаратов, анксиолитиков, снотворных средств, этанола (алкоголя) и других депрессантов центральной нервной системы.
Поскольку хлорфенамин в некоторой степени обладает антихолинергической активностью, эффекты антихолинергетических препаратов (например, некоторых психотропных средств, атропина и препаратов для лечения недержания мочи) могут быть усилены при применении данного препарата. Это может привести к появлению тахикардии, сухости слизистой оболочки полости рта, нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта (например, коликам), задержки мочи и головной боли.
Метаболизм фенитоина может подавляться хлорфенамином при этом возможно развитие токсичности фенитоина.
Взаимодействия препарата Терафлю экстратаб
Парацетамол может взаимодействовать с антикоагулянтами, (производными кумарина — варфарином) и противосудорожными средствами. Одновременное применение с НПВП может повышать риск нежелательных реакций последних со стороны мочевыделительной системы. Было отмечено фармакодинамическое взаимодействие с другими анальгетиками (кофеин, опиаты). Время полувыведения хлорамфеникола повышается при одновременном применении с парацетамолом. Пробенецид влияет на метаболизм парацетамола. Риск развития гепатотоксического действия препарата повышается при одновременном назначении рифампицина и изониазида. Противоэпилептические средства (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) не повышают риск гепатотоксического действия парацетамола. Фенилэфрин может послужить причиной нежелательных реакций взаимодействия с ингибиторами МАО, блокаторами α- и β-адренорецепторов, антигистаминными препаратами, производными фенотиазина (прометазин), бронходилататорными симпатомиметическими средствами, трициклическими антидепрессантами (имипрамин), гуанетидином или атропином, препаратами наперстянки, алкалоидами раувольфии, индометацином, метилдопой, другими средствами, стимулирующими ЦНС и, возможно, с теофиллином. В единичных случаях отмечали повышение сосудосуживающего эффекта при одновременном применении со стимуляторами родовой деятельности и аритмий при применении с анестетиками. Возможно значительное повышение АД при одновременном в/в введении алкалоидов спорыньи. Хлорфенирамин потенцирует действие лекарственных средств с центральным механизмом действия (симпатомиметики, антидепрессанты).
ТераФлю Экстратаб, 10 шт., таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Парацетамол
При длительном регулярном применении парацетамола возможно усиление антикоагулянтного эффекта варфарина и других кумаринов, при этом увеличивается риск кровотечения. Периодическое применение парацетамола не оказывает существенного влияния.
Гепатотоксические вещества могут привести к накоплению парацетамола и передозировке. Риск гепатотоксичности парацетамола усиливается при применении препаратов, индуцирующих микросомальные ферменты печени, такие как барбитураты, противоэпилептические препараты (например, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) и лекарственные средства для лечения туберкулеза, такие как рифампицин и изониазид.
Метоклопрамид повышает скорость всасывания парацетамола и увеличивает его Cmax в плазме крови. Аналогичным образом, домперидон может привести к увеличению скорости абсорбции парацетамола.
Парацетамол может приводить к увеличению T1/2 хлорамфеникола.
Парацетамол способен уменьшать биодоступность ламотриджина, при это возможно уменьшение эффективности ламотриджина вследствие индукции его метаболизма в печени.
Абсорбция парацетамола может быть снижена при одновременном применении с колестирамином, но снижение всасывания незначительно, если колестирамин принимаю на час позже.
Регулярное применение парацетамола одновременно с зидовудином может вызвать нейтропению и повысить риск повреждения печени.
Пробенецид влияет на метаболизм парацетамола. У пациентов, одновременно применяющих пробенецид, дозу парацетамола следует уменьшить.
Гепатотоксичность парацетамола усиливается при длительном чрезмерном употреблении этанола (алкоголя).
Парацетамол может повлиять на результаты теста по определению мочевой кислоты с использованием преципитирующего реагента фосфовольфрамата.
Фенилэфрин
Противопоказан у пациентов, получающих или получавших ингибиторы МАО в течение последних 2 недель. Фенилэфрин может потенцировать действие ингибиторов МАО и индуцировать гипертонический криз.
Одновременное применение фенилэфрина с другими симпатомиметическими препаратами либо трициклическими антидепрессантами (например, амитриптилином) может привести к увеличению риска нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.
Применение фенилэфрина может привести к снижению эффективности бета-адреноблокаторов и других гипотензивных средств (например, дебризохина, гуанетидина, резерпина, метилдопы). Может повышаться риск артериальной гипертензии и других нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.
Одновременное применение фенилэфрина с дигоксином и сердечными гликозидами может привести к повышению риска нарушения ритма сердца или сердечного приступа.
Одновременное применение алкалоидов спорыньи (эрготамина) может повысить риск эрготизма.
Хлорфенамин
Хлорфенамин, как и другие антигистаминные препараты, может усилить эффект опиоидных анальгетиков, противосудорожных средств, антидепрессантов (трициклических и ингибиторов МАО), других антигистаминных, противорвотных и антипсихотических препаратов, анксиолитиков, снотворных средств, этанола (алкоголя) и средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.
Поскольку хлорфенамин в некоторой степени обладает антихолинергической активностью, эффекты антихолинергических препаратов (например, некоторых психотропных средств, атропина и препаратов дл лечения недержания мочи) могут быть усилены при применении данного препарата. Это может привести к появлению тахикардии, сухости слизистой оболочки полости рта, нарушений со стороны пищеварительной системы (например, коликам), задержки мочи и головной боли.
Хлорфенамин может угнетать метаболизм фенитоина, при этом возможно развитие токсичности фенитоина.
Передозировка препарата Терафлю экстратаб, симптомы и лечение
Симптомы передозировки парацетамола: гепатотоксический эффект, в тяжелых случаях развивается некроз печени. Первые симптомы могут появиться на протяжении 24–48 ч или позже после передозировки и включают тошноту, рвоту и боль в эпигастральной области. Симптомы передозировки фенилэфрина: сонливость, за которой может следовать возбуждение (особенно у детей); нарушение зрения; тошнота; рвота; головная боль; нарушение кровотока; коматозное состояние; судороги; изменения поведения; АГ (артериальная гипертензия); брадикардия. Лечение: своевременное в/в или пероральное введение N-ацетилцистеина как антидота к парацетамолу, промывание желудка, назначение активированного угля, мониторинг состояния дыхательной и кровеносной систем (нельзя применять эпинефрин). В случае появления судорог назначают диазепам.
