«Верошпирон» – быстродействующее диуретическое средство, выводящее лишнюю жидкость из организма. Это позволяет снять отечность и нормализовать артериальное давление. Побочных эффектов не так много и при соблюдении инструкции они наблюдаются редко. Препарат нужно принимать строго по инструкции, соблюдая суточную и однократную дозировку. Терапия длится не более 20 дней подряд.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Основное вещество – спироналоктон. В дистальных отделах нефрона препятствует задержке воды и натрия альдостероном, снижает калийвыводящее действие альдостерона, уменьшает синтез пермеаз. Максимальный эффект от приема препарата отмечается спустя 7 часов после приема капсулы, длиться в течение 24 часов. Снижение артериального давления достигается диуретическим эффектом, он проявляется через 2-5 недель приема. Действующее вещество становится активными метаболитами. Выводится лекарство почками.
Описание лекарственной формы
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской, почти без запаха или со слабым специфическим запахом.
Фармакологическое действие
Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, специфическим антагонистом альдостерона (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников) пролонгированного действия. В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.
Максимальный эффект наблюдается через 7 ч после приема внутрь и длится не менее 24 ч. Гипотензивное действие препарата обусловлено наличием мочегонного эффекта, который непостоянен: диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация Сmах канренона в плазме крови достигается через 2-4 ч после приема. Связывается с белками плазмы крови примерно на 98% (канренон — 90%). Объем распределения (Vd) — 0.05 л/кг.
После ежедневного приема спиронолактона в дозе 100 мг в течение 15 дней Сmах составляет 80 нг/мл, время достижения Сmах после очередного утреннего приема — 2-6 ч.
Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон — в грудное молоко.
Метаболизм
Спиронолактон превращается в активные метаболиты: метаболит, содержащий серу (80%), и частично канренон (20%).
Выведение
Выводится почками: 50% — в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде и частично через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) спиронолактона составляет 13-24 ч, активных метаболитов — до 15 ч. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, Т1/2 в первой фазе — 2-3 ч, во второй — 12-96 ч.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность Т1/2 увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.
Показания к применению Верошпирона
От чего лекарство? Рассмотрим для чего назначают Верошпирон.
Таблетки и капсулы применяют в составе комбинированной терапии при эссенциальной гипертензии. Показаниями к применению Верошпирона также являются: отечный синдром при ХСН, нефротический синдром, асцит, цирроз печени.
Используется препарат и в качестве вспомогательного вещества в профилактике гипомагниемии и гипокалиемии при лечении диуретиками. Лекарство успешно применяется при синдроме Кона в период предоперационного непродолжительного курса лечения, а также с целью установки диагноза первичный гиперальдостеронизм.
От чего помогает «Верошпирон»
Препарат принимают в качестве дополнительного средства для лечения таких патологий:
- эссенциальная гипертензия (повышенное давление);
- отечность вследствие ХСН;
- асцит;
- нефротический синдром;
- цирроз печени;
- профилактика дефицита по калию и магнию;
- синдром Кона (лечение накануне проведения операции);
- диагностическое средство (для подтверждения заболевания «Первичный гиперальдостеронизм»).
Противопоказания
Противопоказаниями на Верошпирон являются:
- повышенная чувствительность к компонентам лекарственного препарата;
- гиперкалиемия;
- гипонатриемия;
- болезнь Аддисона;
- анурия;
- тяжелая почечная недостаточность (КК меньше 10 мл/мин);
- беременность и период кормления грудью.
С особой осторожностью препарат назначают при
- метаболическом ацидозе;
- гиперкальциемии;
- AV-блокаде;
- сахарном диабете;
- диабетической нефропатии;
- нарушениях менструального цикла;
- проведении общей и местной анестезии;
- заболеваниях печени, почек;
- у лиц пожилого возраста.
Особые указания по применению препарата Верошпирон
Во время лечения Верошпироном возможно преходящее повышение содержания азота мочевины в крови, особенно в случае применения препарата при сниженной функции почек и гиперкалиемии, а также развитие умеренного обратимого гиперхлоремического метаболического ацидоза. В связи с этим у пациентов с заболеваниями почек и печени и у лиц пожилого возраста необходимо систематически контролировать электролиты сыворотки крови и показатели функции почек. Применение Верошпирона затрудняет определение содержания дигоксина в сыворотке крови, кортизола и адреналина в плазме крови. Хотя препарат не оказывает прямого влияния на углеводный обмен, при его применении у пациентов с сахарным диабетом, особенно при диабетической нефропатии, необходимо соблюдать особую осторожность в связи с опасностью возникновения гиперкалиемии. Больным, получающим Верошпирон, не следует дополнительно назначать препараты калия или диету с повышенным содержанием калия, так как это может вызвать гиперкалиемию. Также не следует назначать Верошпирон сочетанно с другими препаратами, вызывающими задержку калия. Риск развития гиперкалиемии повышен у больных с недостаточностью функции почек. В начальный период применения препарата, продолжительность которого определяют индивидуально, запрещено управлять транспортными средствами и выполнять другие работы, требующие быстроты физических и психических реакций. В дальнейшем возможность их осуществления устанавливают индивидуально. Во время приема Верошпирона запрещено употреблять спиртные напитки. Целесообразно применять Верошпирон в сочетании с другими диуретиками, ограничивая употребление поваренной соли и жидкости; при необходимости — соблюдать постельный режим. Детям в возрасте до 6 лет препарат назначается в форме таблеток.
Побочные действия
Желудочно-кишечный тракт: диарея, тошнота, рвота, гастрит, запор, кишечная колика, нарушение работы печени.
Центральная нервная система: заторможенность, атаксия, головные боли, головокружения, летаргия, сонливость, мышечный спазм, спутанность сознания, судороги икроножных мышц.
Побочные действия со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластоз.
Обмен веществ: гиперкреатининемия, гиперурикемия, гиперкалиемия, повышение уровня мочевины, гипонатриемия, гиперхлоремический метаболический алкалоз и ацидоз.
Эндокринная система: у мужчин возможно развитие гинекомастии, эректильной дисфункции, снижение потенции. У женщин возможна аменорея, дисменорея, гирсутизм, тероррагии, карцинома молочной железы.
Аллергическая реакция: зуд, лекарственная лихорадка, крапивница, эритематозная, макуло-папулезная сыпь.
Дерматологическая реакция: гипертрихоз, алопеция.
Мочевыделительная система: острая почечная недостаточность.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость во рту, жажда, сонливость) гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный баланс с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения 5-20% раствора декстрозы (глюкозы) с инсулином из расчета 0.25-0.5 ЕД на 1 г декстрозы (глюкозы); при необходимости можно ввести повторно. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.
Инструкция по применению Верошпирона (Способ и дозировка)
У капсул и таблеток Верошпирон инструкция по применению совпадает. Все зависит от количества принимаемого действующего вещества.
Эссенциальная гипертензия: взрослым: 50-100 мг однократно. Доза может быть постепенно увеличена до 200 мг, количество препарата повышают 1 раз в 2 недели.
Идиопатический гиперальдостеронизм: 100-400 мг в сутки.
Выраженный гиперальдостеронизм, гипокалиемия: в сутки 300 мг за 2-3 приема. Постепенно дозу лекарства уменьшают до 25 мг в сутки.
Гипомагниемия, нипокалиемия, спровоцированные действием диуретиков: 25-100 мг в сутки, однократно либо за несколько приемов.
Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма: по 400 мг в сутки в течение 4 дней. Суточная доза лекарства распределяется на несколько приемов.
Как принимать при отеках?
Отеки при нефротическом синдроме: взрослым 100-200 мг в сутки. Верошпирон применяют только в том случае, если другие методы лечения оказались неэффективны.
Отечный синдром при ХСН: по 100-200 мг в сутки (несколько приемов) в течение 5 дней в комбинации с тиазидными и «петлевыми» диуретиками. Суточную дозу можно уменьшать до 25 мг.
Отеки при циррозе: при соотношении Na+/K+ в моче выше 1,0, то назначают 100 мг. Если меньше 1,0, то суточная доза – 200-400 мг.
Отеки у детей: первоначально 1-3,3 мг на 1 кг массы тела, либо 30-90 мг/м2 в сутки за 1-4 приема. Спустя 5 дней осуществляют коррекцию дозы.
Как долго можно принимать?
Обычный курс составляет 20 дней, после которого следует перерыв не менее полугода. Наиболее долго можно применять на протяжении пары месяцев. При долгом употреблении можно получить острую почечную недостаточность.
Как принимать — до еды или после?
Рекомендуется принимать лекарственное средство после еды.
Фармакологические свойства препарата Верошпирон
Спиронолактон (γ-лактон-3-(3-оксо-7α-тиоацетил-17β-окси-4-андростен-17-α-ил) пропионовой кислоты) — калийсберегающий диуретик, конкурентный антагонист альдостерона. Влияет на дистальные извитые почечные канальцы. В связи с блокадой рецепторов альдостерона усиливается экскреция с мочой ионов натрия, хлора и воды, уменьшается выделение ионов калия и водорода. Являясь антагонистом альдостерона, спиронолактон предупреждает замещение натрия калием в дистальных почечных канальцах и уменьшает выделение калия. Препарат можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими диуретиками, действующими на проксимальные почечные канальцы. Гипотензивное действие Верошпирона обусловлено его мочегонным эффектом. Хорошо всасывается в пищеварительном тракте, характеризуется высокой биодоступностью, около 90% препарата связывается с белками плазмы крови. В процессе биотрансформации спиронолактона образуются активные метаболиты (7-α-тиометилспиронолактон и капренон), которые выводятся преимущественно с мочой, в небольшом количестве — с калом. Период полувыведения в среднем составляет 12,5 ч. Проникает через плаценту, а также выделяется с грудным молоком.
Взаимодействие
Препарат уменьшает эффективность митотана, антикоагулянтов, повышает действие антигипертензивных и диуретических средств.
Стимулирует эффект Бусерелина, Трипторелина, Гонадорелина.
При одновременном приеме с препаратами калия возрастает риск развития гиперкалиемии.
Снижает токсичность сердечных гликозидов.
Индометацин, салицилаты — понижают диуретическое действие препарата.
Верошпирон повышает метаболизм Антипирина, повышает период полувыведения Дигоксина.
Лекарственное взаимодействие
Снижает эффект антикоагулянтов, непрямых антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, индандиона) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация содержания калия в крови препятствует развитию токсичности).
Усиливает метаболизм феназона (антипирина).
Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требуется осторожность при проведении анестезии), увеличивает T1/2 дигоксина — возможна интоксикация дигоксином.
Усиливает токсическое действие лития из-за снижения клиренса.
Возможно усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов (например, тубокурарина).
Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона.
Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.
ГКС и диуретики (тиазиды и тиазидоподобные, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты.
Усиливает действие диуретических и гипотензивных лекарственных средств.
НПВП снижают диуретический и натрийуретический эффекты, увеличивается риск развития гиперкалиемии.
Алкоголь (этанол), барбитураты, наркотические вещества усиливают ортостатическую гипотензию.
ГКС усиливают диуретический и натрийуретический эффект при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.
Возрастает риск развития гиперкалиемии при приеме с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ (ацидоз), антагонистами рецепторов ангиотензина II, блокаторами альдостерона, индометацина, циклоспорина.
Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект спиронолактона.
Хлорид аммония, колестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.
Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.
Спиронолактон уменьшает эффект митотана.
Усиливает эффекты трипторелина, бусерелина, гонадорелина.
Особые указания
Верошпирон в гинекологии назначают с целью снизить показатель андрогенов у женщин с СПКЯ (синдром поликистозных яичников). Препарат способен вызвать кровотечения, нарушить менструальный цикл.
Верошпирон часто рекомендуется принимать совместно с противозачаточными средствами с целью нормализации менструального цикла, уменьшения гирсутизма.
Рецепт на латинском:
Rp.: Verospironi 0,025 D. t. d. N 20 in tabul. S.
Отзывы о Верошпироне
Отзывы о Верошпироне на форумах свидетельствуют в пользу данного препарата. Лекарство является эффективным, однако его советуют употреблять в меру и по назначению врача, так как средство обладает побочными эффектами и противопоказаниями.
Мочегонные таблетки в полной мере справляются с возложенной на них функцией, а также эффективно помогают от отеков. В гинекологии препарат успешно применяется при СПКЯ.
Помогает Верошпирон и для похудения, так как обладает мочегонным свойством.
Пользовавшиеся медикаментом утверждают, что он не помогает при гирсутизме.
Цена Верошпирона, где купить
Цена Верошпирона в таблетках — около 100 рублей за 20 шт.
Капсулы 50 мг можно купить в среднем по 180 рублей за 30 шт. Капсулы 100 мг — по 300 рублей за 30 шт.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЗдравСити
- Верошпирон капсулы 50мг 30 шт.АО «Гедеон Рихтер-РУС»
174 руб.заказать - Верошпирон капсулы 100мг 30 шт.АО «Гедеон Рихтер-РУС»
256 руб.заказать
- Верошпирон таб. 25мг 20 шт.АО «Гедеон Рихтер-РУС» RU
91 руб.заказать
Аптека Диалог
- Верошпирон (таб. 25мг №20)Гедеон-Рихтер-РУС ЗАО
89 руб.заказать
- Верошпирон (капс. 100мг №30)Гедеон-Рихтер-РУС ЗАО
308 руб.заказать
- Верошпирон (капс. 100мг №30)Гедеон-Рихтер-РУС — АО
315 руб.заказать
- Верошпирон (капс. 50мг №30)Гедеон-Рихтер-РУС — АО
204 руб.заказать
- Верошпирон (таб. 25мг №20)Гедеон-Рихтер-РУС — АО
96 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Верошпирон 50 мг №30 капсулы ВАТ»Гедеон Рiхтер», Угорщина
97 грн.заказать - Верошпирон 25 мг N20 таблетки АТ»Гедеон Ріхтер»/ТОВ «Гедеон Ріхтер Польща»,Угорщина/Польща
34 грн.заказать
- Верошпирон 100 мг №30 капсулы ВАТ»Гедеон Рiхтер», Угорщина
135 грн.заказать
ПаниАптека
- Верошпирон таблетки Верошпирон таблетки 25мг №20 Венгрия , Gedeon Richter
34 грн.заказать
- Верошпирон капсула Верошпирон капс. 100мг №30 Венгрия , Gedeon Richter
138 грн.заказать
- Верошпирон капсула Верошпирон капс. 50мг №30 Венгрия , Gedeon Richter
100 грн.заказать
показать еще
