Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат препятствует поступлению через мембраны ионов кальция в клетки сосудов и миокарда. Артериальное давление снижается в результате расширения сосудов. Антиангинальный эффект обеспечивается амлодипином, который расширяет периферические артериолы и способствует снижению ОПСС, не вызывая при этом рефлекторную тахикардию. Благодаря этому снижается потребность миокарда в кислороде, а сердечная мышца потребляет меньше энергии. Амлодипин способствует увеличению доставки кислорода во все зоны миокарда при возникновении спазмов коронарных артерий.
После приема хорошо всасывается из ЖКТ (на скорость всасывания не влияет прием пищи). Через 6-12 часов достигает в крови максимальной концентрации. Биодоступность – 65-80 %. В печени трансформируется, образовывая неактивные метаболиты. Выводится через почки (около 60%) и кишечник (25%).
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антиангинальное, антигипертензивное.
Блокирует поступление ионов кальция через мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов (кальциевые каналы). Расширение сосудов приводит к понижению АД. Антиангинальный эффект обусловлен как уменьшением потребления кислорода, за счет расширения артериол и понижения ОПСС (постнагрузки), так и увеличением доставки кислорода вследствие дилатации главных коронарных артерий и артериол в ишемизированных и неизмененных зонах миокарда.
Показания к применению Веро-Амлодипина
Препарат назначается при следующих заболеваниях:
- артериальная гипертензия (монотерапия или совместно с другими препаратами);
- вазоконстрикция или вазоспазм;
- стабильная стенокардия;
- дилатационная (неишемическая) кардиомиопатия с III-IV стадией хронической сердечной недостаточности;
- вазоспастическая стенокардия.
Данное лекарственное средство также следует назначать в виде монотерапии или совместно с антиангинальными препаратами тем больным, которые невосприимчивы к терапии бета-адреноблокаторами или нитратами.
Побочные действия
При приеме данного лекарства могут возникнуть:
- тахикардия, аритмия, гиперемия, сердцебиение, периферические отеки, одышка, артериальная гипотензия;
- гиперплазия десен, резкие боли в животе, тошнота;
- парестезии, сонливость, усталость, головокружение, головная боль;
- зуд, сыпь.
При долгой продолжительности курса могут возникнуть боли в конечностях.
Инструкция по применению Веро-Амлодипина (Способ и дозировка)
Лекарство принимать внутрь.
Для пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией минимальная суточная доза составляет 5 мг. Позже при наличии необходимости увеличить ее можно до 10 мг.
При дилатационной кардиомиопатии начинать лечение следует с дозы 2,5 мг, увеличить которую при нормальной переносимости препарата можно до 10 мг.
По инструкции превышать дозировку до в 10 мг в день не рекомендуется, так как она является максимальной.
Одновременные прием амлодипина с бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками или ингибиторами АПФ не требует корректировки дозы.
Амлодипин-Веро таблетки 10мг №30
Страна
Россия
Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.
Действующее вещество
Амлодипин
Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.
Показания к применению
Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии). Стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).
Способ применения
Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена. Максимальная доза: при приеме внутрь — 10 мг/сут. Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.
Взаимодействие
Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками. Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин). Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступности симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг. Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина. При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме. Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта. При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия. При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах). При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза. При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС. При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия. Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов. При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение биодоступности амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4. Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах — артериальная гипотензия, аритмии, одышка. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко — гиперплазия десен. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении — парестезии. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Прочие: при длительном применении — боли в конечностях.
Противопоказания
Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.
Особые указания
С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4. На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности. У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 и снижаться клиренс амлодипина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории. Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена. Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить постепенно. Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.
Условия отпуска в аптеках
По рецепту
Взаимодействие
Гипотензивный эффект может усилиться при одновременном приеме с блокаторами кальциевых каналов. Так же такое результат можно наблюдать и при использовании средств для ингаляционного наркоза или орлистата, что может привести к резкому увеличению давления, гипертоническому кризу.
Задержка в организме натрия и, как следствие, снижение антигипетрензивного эффекта возможна при приеме с амлодимпином эстрогенов и симпатомиметиков. Усилить антигипертензивный эффект можно так же при помощи амиодарона или хинидина.
Возникновение симптомов нейротоксичности, таких как шум в ушах, тошнота, атаксия, диарея, рвота, может быть вызвано приемом лития карбоната одновременно с Веро-Амлодипином.
Одновременный прием амлодипина с индометацином или другими НПВС приводит к уменьшению антигипертензивного эффекта.
Веро-Амлодипин, 5 мг, таблетки, 30 шт.
Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступности симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.
Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.
При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.
Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).
При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.
При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.
При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение биодоступности амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.
Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.
