Лидокаин это эффективное обезболивающее средство. Местные анестезирующие средства угнетают ионные потоки, участвующие в образовании раздражителя, за счет чего и достигается обезболивающий эффект. Лидокаин стабилизирует нейронные мембраны, подавляет нервную проводимость, сокращает степень деполяризации.
Когда показан Лидокаин?
В спектр показаний раствора Лидокаина входят следующие условия:
- Местное обезболивание, требуемое для проведения манипуляций в офтальмологии, ЛОР-практике, стоматологии, при хирургическом вмешательстве.
- Применение в качестве растворителя антибактериальных препаратов группы цефалоспоринов, введение которых характеризуется выраженным болевым эффектом.
Лидокаин для инъекций позволяет на несколько часов обезболить необходимый участок кожи или слизистой, чего будет достаточно для проведения врачебной манипуляции, сопровождаемой повышенной чувствительностью.
Срок годности после вскрытия упаковки
После вскрытия, у лекарства меняется срок годности, так как действующие и вспомогательные химические соединения вступают в реакцию с кислородом воздуха.
Зависимость срока годности от лекарственной формы:
- Ампулы с раствором для в/в и в/м инъекций, а также флакон с суспензией после вскрытия не подлежат к повторному использованию, так как нарушается стерильность. Необходимо сразу утилизировать остатки.
- Глазные и ушные капли сохраняют свои свойства, и безопасны к применению в течение 30 дней после вскрытия.
- Гель, крем, мазь и спрей можно использовать 1 год после вскрытия.
- Пластырь и один суппозиторий предназначены для однократного использования.
- Таблетки в блистерах хранятся весь срок указанный на упаковке.
Указанные сроки для использования допустимы только при условии надлежащего хранения.
Как применяется раствор Лидокаина?
Раствор местного анестетика предварительно тестируется на отдельном участке кожи, что позволяет оценить наличие или отсутствие индивидуальной негативной реакции на препарат.
Дозировка раствора Лидокаина зависит от типа анестезии:
- Терминальный тип анестезии подразумевает местное нанесение раствора (2мг на кг веса), максимум 20 мл для взрослого пациента. Длительность эффекта составляет не более 30 минут.
- Проводниковый тип анестезии. Дозировка зависит от масштабности участка, который необходимо обезболить. Максимальная доза 20 мл.
- В офтальмологии раствор закапывается в конъюнктивальный мешок.
- Эпидуральная анестезия – 22-30 мл раствора.
- Обезболивание в акушерстве и гинекологии – 20-30 мл раствора.
- В детском возрасте дозировка определяется в индивидуальном порядке (в среднем 3,5-4мг на кг веса).
Для предотвращения развития побочных эффектов раствор необходимо вводить строго в рекомендованных дозировках. Медикамент Лидокаин, инструкция по применению к которому содержит все необходимые дозировки, необходимо назначать после детального изучения анамнеза.
Осуществление хранения в медицинских учреждениях и аптеках
Медицинское учреждение | Организация хранения |
Аптечный склад | Вентилируемые полки. Температура воздуха не выше 25°С. |
Аптека | Закрытые выдвижные полки или шкаф; Температура воздуха не выше 25°С. |
Больница, стоматология | Закрытая тара в шкафу; Температура воздуха не выше 25°С. |
Примечание: Если температура воздуха превышает 25°С, то допускается размещать местный анестетик в холодильной камере с установленным показанием температуры 12°С.
Побочные реакции
При неправильном применении возможно возникновение побочных реакций:
- Головокружение, сонливость, судороги, нарушение чувствительности.
- Звон в ушах.
- Изменения АД, нарушение сердечной деятельности.
- Тошнота, рвота.
- Ощущение жара, отечность в месте укола.
- Чувство жжения, тромбофлебит.
Перечень побочных реакций значительно шире, поэтому необходимо осуществлять контроль за состоянием пациента после введения раствора Лидокаина.
Публикации в СМИ
(Lidocainum) INN
Синонимы. Ксикаин, Ксилокаин.
Состав и форма выпуска. 1% раствор лидокаина гидрохлорида в ампулах по 10 мл; 2% раствор в ампулах по 2 и 10 мл; 10% раствор в ампулах по 2 мл; аэрозольный баллон, содержащий 790 доз лидокаина гидрохлорида по 4,8 мг каждая.
Показания. Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная анестезия; местное обезболивание в стоматологии, оториноларингологии, в хирургии (интубация трахеи, бронхоэзофагоскопия, удаление полипов и др.); аритмия, профилактика фибрилляции желудочков.
Фармакологическое действие. Лидокаин обладает сильным местноанестезирующим действием и антиаритмической активностью. Лидокаин используется в разных концентрациях: для инфильтрационной анестезии — 0,025-0,5% раствор; проводниковой — 1-2% раствор, терминальной — 10% раствор. По сравнению с новокаином он действует быстрее, сильнее и продолжительнее. В малых концентрациях (0,5%) он существенно не отличается по токсичности от новокаина; с увеличением концентрации до 1-2% токсичность повышается на 40-50%. Препарат блокирует возникновение и проведение нервных импульсов, уменьшая проницаемость нейрональных мембран к ионам натрия, что приводит к стабилизации мембраны и тормозит деполяризацию. Антиаритмическое действие препарата обусловлено его стабилизирующим влиянием на клеточные мембраны миокарда. Он блокирует медленный ток ионов натрия в клетки миокарда и способен в связи с этим подавлять автоматизм эктопических очагов импульсообразования. При этом функция проводимости не угнетается. Препарат способствует выходу ионов калия из клеток миокарда и ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода.
Фармакокинетика. На скорость всасывания влияет место введения и скорость введения препарата. При резорбтивном действии с поверхности слизистых максимальная концентрация лидокаина в крови достигается через 10-30 минут; при внутривенном поступлении препарата — через 5 минут. Связывается с белками на 50%. Метаболизируется в печени с образованием двух фармакологически активных метаболитов. Т 1/2 составляет от 1 до 3 часов. Незначительная часть препарата подвергается энтерогепатической циркуляции и выводится с калом; 10% выводится с мочой в неизмененном виде.
Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, сонливость, беспокойство, эйфория, звон в ушах; брадикардия, нарушение проводимости; снижение АД; коллапс.
Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность к лидокаину, слабость синусового узла у больных пожилого возраста, АВ блокада II-III степени, резкая брадикардия, кардиогенный шок; тяжелые расстройства функции печени.
Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. При совместном применении бета-адреноблокаторов с лидокаином замедляется метаболизм лидокаина за счет уменьшения кровотока в печени, что приводит к увеличению риска лидокаиновой токсичности. Отмечен антагонизм в эффектах антимиастенических средств и лидокаина за счет угнетения нейрональной передачи под влиянием последнего.
Информация для пациента. При применении аэрозольной формы лидокаина следует помнить, что количество распыленного препарата зависит от поверхности, подлежащей обезболиванию. У взрослых не следует превышать дозу 200 мг. Не следует допускать попадания аэрозоля в глаза. Проведение различных видов местной анестезии осуществляется медперсоналом.
Противопоказания к применению раствора Лидокаин
Применение лекарственного препарата запрещено у пациентов с индивидуальной непереносимостью действующего вещества. Также Лидокаин уколы запрещены для применения при следующих состояниях:
- Первые несколько месяцев после инфаркта миокарда.
- Тяжелые сердечные патологии с брадикардией.
- Инфекционный процесс в месте инъекции.
- Период беременности, лактации.
- Детский возраст (до 15 лет).
- Судороги на фоне эпилепсии.
При указанных состояниях применять раствор Лидокаина не рекомендуется.
Формы выпуска
Для медицинского использования лидокаин поступает в большом ассортименте.
Лекарственная форма | Действующее вещество | Концентрация лидокаина гидрохлорида |
1%-й раствор для инъекций | Лидокаина гидрохлорид | 10 мг на 1 мл. |
2%-й раствор для инъекций | 20 мг на 1 мл. | |
10%-й раствор для инъекций | 100 мг на 1 мл. | |
Глазные капли 2%-е | 20 мг на 1 мл. | |
Глазные капли 4%-е | 40 мг на 1 мл. | |
Спрей для местного применения 10%-й | 4.6 мг на 1 дозу | |
Гель для местного применения 5%-й | 50 мг на 1 гр. | |
Мазь для местного применения 5%-я | 50 мг на 1 гр. | |
Крем для наружного применения | 2.5 гр на 100 гр. | |
Пластырь для наружного применения (Версатис, Эмла). | 700 мг на 1 пластырь | |
Капли ушные (Анауран, Кандибиотик, Лоротокс, Отипакс). | Комбинированный состав | 4 гр на 100 мл; |
Суппозитории ректальные и вагинальные (Гепазолон, Нео–Пенотран Форте Л, Проктозан, Релиф Про). | Комбинированный состав | От 20 мг до 100 мг на 1 шт. |
Таблетки для рассасывания (Гексорал табс экстра, Септалор, Сирепсилс Экспресс). | Комбинированный состав | 5–10 мг на 1 таб. |
Суспензия для инъекций (Гидрокортизон-Рихтер, Гидрокортизон+Лидокаин Бинергия). | Комбинированный состав | 5 мг на 1 мл. |
Взаимодействие раствора с другими препаратами
Лидокаин одновременно не рекомендуется сочетать со следующими группами препаратов:
- Анальгетики наркотической группы – грозит угнетением дыхания.
- Антикоагулянты – повышается риск кровотечений.
- Сердечные гликозиды – уменьшается их эффективность.
- Новокаиновая группа – повышается миорелаксация.
- Эталон – негативный эффект на дыхательную функцию.
Раствор Лидокаина следует с особой осторожностью сочетать при заболеваниях сердца и нервной системы, сопровождающихся систематическим приемом препаратов.
Лидокаин, 20 мг/мл, раствор для инъекций, 2 мл, 10 шт.
При одновременном применении с барбитуратами (в т.ч. с фенобарбиталом) возможно повышение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в плазме крови и, вследствие этого, уменьшение его терапевтической эффективности.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, надололом) возможно усиление эффектов лидокаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления его метаболизма в печени.
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими блокаду нервно-мышечной передачи (в т.ч. с суксаметония хлоридом) возможно усиление действия препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи.
При одновременном применении со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС; с аймалином, хинидином — возможно усиление кардиодепрессивного действия; с амиодароном — описаны случаи развития судорог и СССУ.
При одновременном применении с гексеналом, тиопенталом натрия (в/в) возможно угнетение дыхания.
При одновременном применении с мексилетином повышается токсичность лидокаина; с мидазоламом — умеренное уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови; с морфином — усиление анальгезирующего эффекта морфина.
При одновременном применении с прениламином развивается риск развития желудочковой ари.
Описаны случаи возбуждения, галлюцинаций при одновременном применении с прокаинамидом.
При одновременном применении с пропафеноном возможно увеличение продолжительности и повышение степени тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.
Полагают, что под влиянием рифампицина возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови.
При одновременной в/в инфузии лидокаина и фенитоина возможно усиление побочных эффектов центрального генеза; описан случай синоатриальной блокады вследствие аддитивного кардиодепрессивного действия лидокаина и фенитоина.
У пациентов, получающих фенитоин в качестве противосудорожного средства, возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина.
При одновременном применении с циметидином умеренно уменьшается клиренс лидокаина и повышается его концентрация в плазме крови, имеется риск усиления побочного действия лидокаина.
Особые указания
Инъекционное введение Лидокаина должно производиться только под контролем врача. Лечение должно производиться под ЭКГ-контролем.
Перед началом лечения рекомендуется исследовать уровень калия в крови, так как при сниженном его содержании эффективность препарата снижается.
Лекарственное средство оказывает воздействие на ЦНС, поэтому не рекомендуется в период его применения садиться за руль или заниматься деятельностью с возможной угрозой для жизни.
Тщательное наблюдение требуется за пациентами со склонностью к судорогам, так как даже незначительные дозы могут усиливать судорожный эффект.
Необходимо с осторожностью комбинировать Лидокаин с теми препаратами, которые усиливают его биодоступность, либо замедляют его выведение, что может быть особенно опасным при почечной недостаточности в терминальной стадии.
При внутримышечном введении раствора Лидокаин может наблюдаться повышенная активность креатинфосфокиназы, что препятствует постановке диагноза инфаркт миокарда.
Быстрое введение раствора Лидокаина может привести к резкому снижению артериального давления, с возможностью развития коллапса. В данном случае следует рассматривать и токсическое действие лекарственного средства с оказанием кардиотоксического действия.
Условия хранения
Лекарственные средства в состав которых входит лидокаин относятся к списку В. Это означает, что препарат не должен в обязательном порядке находиться в холодильной камере.
Действующее вещество сохраняет все свои физико-химические и фармакологические свойства на весь период срока годности.
Соблюдение условий для качественного хранения:
- Диапазон температур от 10 до 25°С
- Показатель влажности не выше 70%
- Исключение попадания прямых солнечных лучей.
Лекарства используемые для анестезии категорически нельзя замораживать, иначе они потеряют большую часть своих свойств. Их надлежит располагать внутри специальной аптечки или в закрытом шкафу.