Пилобакт АМ: все лекарства от язвы в одном комплексе

Инструкция по применению

Пилобакт АМ — комбинированное лекарственное средство, которое используют для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, спровоцированной Helicobacter pylori.

Преимущества лекарственного комплекса:

• высокий уровень эрадикации (уничтожения) возбудителя — до 97%;
• короткий курс — только 7 дней;
• одна упаковка рассчитана на весь курс лечения;
• мало побочных эффектов;
• удобная фасовка, исключающая передозировки, даже если пациент забывчив.

Показания к применению

Основные патологии, при лечении которых препарат пилобакт эффективен:

• 
  язвы желудка и двенадцатиперстного отдела кишечника (при обострениях или в ремиссионном периоде);

• атрофическая форма гастрита;
• МАЛТ-лимфома;
• послеоперационное состояние после резекции (удалению части органа) при раке желудка;
• пациенты первой степени родства с больными раком желудка.

Относительные показания, при котором назначают лекарство:

• функциональная диспепсия;
• гастропатии, возникающие вследствие приема нестероидных противовоспалительных лекарственных средств;
• ГЭРБ, или гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.

Форма выпуска, состав

Пилобакт АМ выпускается в форме капсул. В состав лекарственного комплекса входят препараты:

• 
  кишечно-растворимая капсула омепразол (0,02 г)— 2 шт.;

• таблетка в пленочной оболочке кларитромицин (0,5 г) — 2 шт.;
• капсула амоксициллин (амоксициллина тригидрат — 0,5 г) — 4 шт.;
• Все таблетки и капсулы содержатся в 1 стрипе, всего в пачке 7 стрипов.

Действующие вещества производят такие эффекты:

• омепразол — угнетает выработку желудочного сока, снижает базальную и стимулированную секрецию, действует уже через час после приема, максимальная концентрация наблюдается через 2 часа, максимальный период действия — 24 часа;
• кларитромицин — макролидный антибиотик полусинтетического происхождения, производное эритромицина А, действует на бактерию и подавляет синтез белка, характеризуется широким спектром действия;
• амоксициллин — также полусинтетический антибиотик из пенициллинов, эффективный в отношении многих патогенных микроорганизмов.

Кларитромицин и амоксициллин в этой связке усиливают действие друг друга.

Способ применения

Каждый стрип содержит дневную дозу лекарств, что удобно для больного, и разделен на две цветные зоны — утро и вечер.

Утром и вечером принимают:

• омепразол и кларитромицин — по 1 таблетке;
• амоксициллин — по 2 таблетки.

Капсулы не открывают, таблетки не измельчают, поскольку тогда снижается эффективность препарата.

Взаимодействие с другими препаратами

Действующие вещества комплекса вступают в реакцию с некоторыми лекарственными препаратами. Нежелательны такие сочетания:

• с теофиллином — концентрацию повышает кларитромицин;
• с терфенадином — концентрацию повышает кларитромицин, при этом возможно удлинение интервала QT;
• с непрямыми коагулянтами — действие потенцируется кларитромицином;
• с карбамазепином, циклоспорином, фенитоином, ловастатином, вальпроатом, дигоксином, астемизолом, дизопирамидом, цизапридом — концентрацию повышает кларитромицин;
• с фенитоином, варфарином, диазепамом — концентрацию повышает омепразол;
• с кетоконазолом, кетоконазол, соли железа, ампициллин — влияет на абсорбцию омепразол;
• с пероральным контрацептивами — снижает эффективность амоксициллин.

Пилобакт АМ может стать причиной нежелательных явлений, о которых врач предупреждает больного до начала лечения. Также имеются некоторые противопоказания.

Пилобакт и Пилобакт АМ

Пилобакт

(лат.
pylobact
) и
Пилобакт ® АМ
(лат.
pylobact ® AM
) — комбинированные лекарственные препараты, предназначенные для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с
Helicobacter pylori
. По АТХ оба препарата относятся к группе «A02B. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса», подгруппе «A02BD Комбинации препаратов для эрадикации Helicobacter pylori». Комбинированное действующее вещество Пилобакта АМ — омепразол + амоксициллин + кларитромицин имеет отдельный код A02BD05. Комбинированное действующее вещество Пилобакта — омепразол + тинидазол + кларитромицин.

Состав Пилобакта АМ

Пилобакт АМ представляет собой набор таблеток и капсул:

• кишечно-растворимая капсула, содержащая 20 мг омепразола
• таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержащая 500 мг кларитромицина
• капсула, содержащая 500 мг амоксициллин (в виде тригидрата)

Омепразол — ингибитор протонной помпы, снижающий кислотность желудочного сока, код АТХ А02BC01. Кларитромицин — полусинтетический антибиотик из группы макролидов, код АТХ J01FA09. Амоксициллин — полусинтетический антибиотик из группы пенициллинов широкого спектра действия, код АТХ J01CA04.
Один комплект Пилобакта АМ соответствует суточной дозе и содержит:

• 2 капсулы омепразола 20 мг
• 2 таблетки кларитромицина 500 мг
• 4 капсулы амоксициллина 500 мг.

Состав Пилобакта

Пилобакт отличается от Пилобакта АМ тем, что вместо 4 капсул амоксициллина содержит 2 таблетки, содержащие по 500 мг тинидазола каждая. Один комплект Пилобакта соответствует суточной дозе и содержит:

• 2 капсулы омепразола 20 мг
• 2 таблетки кларитромицина 500 мг
• 2 таблетки тинидазола 500 мг.

Тинидазол — синтетическое антибактериальное средство, код АТХ J01XD02.

Показания к применению Пилобакта АМ и Пилобакта

Эрадикационная терапия Helicobacter pylori
при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки.

Способ применения Пилобакта и Пилобакта АМ и дозы

Таблетки и капсулы входящие в наборы Пилобакт и Пилобакт АМ проглатывают целиком, их нельзя разламывать или разжёвывать. Каждый набор предназначен для приёма в течении одного дня. Половина — утром, половина — вечером. Таблетки и капсулы принимают перед едой, запивая водой.
При терапии Пилобактом АМ за один раз принимают входящие в набор: одну капсулу омепразола, одну таблетку кларитромина и две капсулы амоксициллина.

При терапии Пилобактом за один раз принимают входящие в набор: одну капсулу омепразола, одну таблетку кларитромина и одну таблетку тинидазола.

Продолжительность курса эрадикации — одна неделя (семь дней).

Профессиональные медицинские статьи, касающиеся вопросов применения Пилобакта и Пилобакта АМ при лечении заболеваний ЖКТ

• Минушкин О.Н., Зверков И.В., Володин Д.В., Иванова О.И., Шулешова А.Г. Эффективность препарата «Пилобакт АМ» в эрадикационной терапии язвенной болезни двенадцатиперстной кишки // Врач. – № 5. – 2008.
• Маев И.В., Самсонов А.А., Андреев Д.Н., Кочетов С.А., Андреев Н.Г., Дичева Д.Т. Современные аспекты диагностики и лечения инфекции Helicobacter pylori // Медицинский Совет. 2012. №8. C. 10–19.

На сайте в каталоге литературы имеется раздел «Helicobacter pylori», содержащий статьи, посвященные заболеваниям ЖКТ, ассоциированным с Helicobacter pylori

.

Фармакологические свойства Пилобакта и Пилобакта АМ

Тройная терапия, включающая омепразол, кларитромицин и амоксициллин (или тинидазол) позволяет достичь высокий процент эрадикации Helicobacter pylori
(85-94%). Омепразол угнетает секрецию кислоты желудка за счет специфического ингибирования блокирования протонной помпы (Н+/К+-АТФазы — фермента, находящегося в мембранах обкладочных клеток слизистой оболочки желудка. Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 часов, максимум эффекта достигается через 2 часа. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 суток.

Амоксициллин — полусинтетический пенициллин, антибиотик широкий спектр действия, обусловленного ингибированием синтеза пептидогликана в период деления и роста. Имеет выраженную активность к Helicobacter pylori

. Резистентность
Helicobacter pylori
к амоксициллину встречается редко.

Тинидазол — синтетический препарат, противомикробное действие которого связано с угнетением синтеза и нарушением структуры ДНК чувствительных микроорганизмов.

Кларитромицин — антибиотик из группы макролидов, полусинтетическое производное эритромицина А. Оказывает противомикробное действие, которое связано с подавлением синтеза белка путем взаимодействия с 50S рибосомальной субъединицей микробной клетки. Эффективен в отношении большого числа грамположительных, грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов, включая Helicobacter pylori

. Образующийся в организме метаболит 14-гидроксикларитромицин также обладает выраженной противомикробной активностью. Комбинации кларитромицина с амоксициллином или тинидазолом обладают потенцированным антимикробным эффектом по отношению к
Helicobacter pylori
.

Фирма-производитель Пилобакта и Пилобакта АМ

— Ранбакси Лабораториз Лтд (Ranbaxy Laboratories Ltd), Индия.

У Пилобакта и Пилобакта АМ имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом. Назад в раздел

Побочные эффекты

От Пилобакта АМ следует ожидать таких побочных эффектов:

• со стороны желудочно-кишечного тракта: стоматит, сухость во рту, нарушение вкуса, рвота, тошнота, дисбактериоз, нарушения стула, нарушение функции печени и увеличение активности ферментов этого органа;
• со стороны опорно-двигательного аппарата: слабость и боль в мышцах, артралгии (боль в суставах);
• кровеносная система: сдвиги в формуле крови — лейкопении, нейтропении, тромбоцитопении (снижение уровня лейкоцитов, нейтрофильных лейкоцитов, тромбоцитов соответственно), тромбоцитопеническая пурпура (Болезнь Вергольфа) — первичный геморрагический диатез, вызванный дефицитом тромбоцитарного звена;
• нервная система: головная боль, спутанное сознание, эпилептические припадки, сонливость, галлюцинации, депрессии, атаксия (нарушенная координация движений), возбуждение, парестезии (нарушение чувствительности кожи);
• возможные аллергические реакции — ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, анафилактический шок;
• другие сторонние явления — расстройства функции зрения, тахикардия (нарушение сердечного ритма), аномальное потоотделение, у мужчин — гинекомастия (увеличение грудных желез), повышение температуры тела, интерстициальный нефрит, периферические отеки.

Противопоказания

Пилобакт АМ не используют для терапии лиц с такими заболеваниями:

• непереносимость какого-либо компонента лекарственного средства;
• порфирия — наследственное заболевание, связанное с нарушением пигментного обмена и высокой концентрацией порфиринов в крови;
• недостаточная функция печени или почек.

Противопоказан комплекс в детском возрасте.

При беременности и грудном вскармливании

Пилобакт АМ запрещено назначать женщинам в период беременности и кормления грудью. Если возникла необходимость применить лекарство при лактации, то грудное вскармливание прерывают.

Пилобакт® (Pilobact®)

Кларитромицин

При одновременном применении с астемизолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином сообщалось о повышении концентрации последних в крови, что может привести к возникновению сердечных аритмий (удлинение интервала QT на электрокардиограмме, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, «пируэтная» тахикардия). Одновременное применение кларитромицина с астемизолом. цизапридом, пимозидом, терфенадином противопоказано.

Одновременное использование кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина (алкалоиды спорыньи) может привести к острой эрготаминовой интоксикации, сопровождающейся тяжёлым периферическим вазоспазмом (нарушение чувствительности, парестезии, боли и выраженное уменьшение пульсации в конечностях, нарушения со стороны центральной нервной системы — головокружение, судороги, кома). Одновременный приём кларитромицина с алкалоидами спорыньи противопоказан. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении кларитромицина с ототоксичными препаратами, в первую очередь с аминогликозидами, в связи с увеличением ототоксичности. Во время и после окончания лечения должен выполняться контроль функции органа слуха и вестибулярного аппарата. Одновременное применение зидовудина у ВИЧ-инфицированных взрослых пациентов может приводить к уменьшению равновесных концентраций зидовудина. Так как кларитромицин влияет на абсорбцию одновременно принимаемого внутрь зидовудина, рекомендуется принимать эти средства не менее чем с 4-часовым интервалом.

Совместное применение кларитромицина и дигоксина

Предполагается, что дигоксин является субстратом Pgp. Известно, что кларитромицин ингибирует Pgp. При совместном применении кларитромицина и дигоксина ингибирование Pgp кларитромицином может привести к усилению действия дигоксина. Постмаркетинговые исследования показали, что совместный прием дигоксина и кларитромицина также может привести к повышению сывороточной концентрации дигоксина. У некоторых пациентов отмечались клинические симптомы отравления дигоксином, включая потенциально летальные аритмии. При совместном приеме кларитромицина и дигоксина следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке.

Взаимодействия, обусловленные изоферментами
CYP3A
Препараты, являющиеся индукторами изофермента CYP3A4 (например, рифампицин, фенитоин. карбамазепин. фенобарбитал, зверобой продырявленный) могут индуцировать метаболизм кларитромицина. Это может привести к субтерапевтической концентрации кларитромицина, что приводит к снижению его эффективности. Кроме того, необходимо контролировать концентрацию индуктора изофермента CYP3A в плазме крови, которая может повыситься из-за ингибирования изофермента CYP3A кларитромицином. Следующие препараты обладают доказанным или предполагаемым влиянием на концентрацию кларитромицина в плазме крови; в случае их совместного применения может потребоваться коррекция доз или переход на альтернативное лечение.

Эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин, рифапентин увеличивают метаболизм кларитромицина, уменьшая его концентрацию в плазме крови и увеличивая концентрацию его биологически активного метаболита 14- гидроксикларитромицина. У пациентов, получающих индукторы изоферментов CYP3A, должны рассматриваться альтернативные варианты антибактериальной терапии. Одновременное применение кларитромицина и рифабутина приводит к повышению концентрации рифабутина и снижению концентрации кларитромицина в плазме крови с риском развития увеита.

Концентрация кларитромицина снижается при использовании этравирина, но повышается концентрация активного метаболита 14-гидроксикларитромицина. Поскольку 14-гидроксикларитромицин обладает низкой активностью по отношению к инфекциям Mycobacterium avium complex (МАС), общая активность в отношении их возбудителей может меняться, поэтому для лечения МАС следует рассматривать альтернативное лечение.

Одновременное применение флуконазола приводит к увеличению равновесной концентрации и площади под кривой «конконконконпируэтной» желудочковой тахикардии. Необходим контроль ЭКГ (увеличение интервала QT), сывороточных концентраций этих лекарственных средств. Сообщалось о случаях развития гипогликемии при совместном применении кларитромицина и дизопирамида. Необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови при одновременном применении этих препаратов.

Одновременное применение с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин, ловастатин) приводит к повышенному риску развития миопатии и рабдомиолиза. Одновременное применение кларитромицина с симвастатином и ловастатином противопоказано. Кларитромицин следует применять с осторожностью при комбинированной терапии с другими статинами. При необходимости совместного приёма со статинами необходимо применять статины, не зависящие от метаболизма CYP3A (например, флувастатин). Рекомендуется принимать наименьшую дозу статина. Следует контролировать развитие признаков и симптомов миопатии.

При одновременном применении кларитромицина и блокаторов «медленных» кальциевых каналов, которые метаболизируется изоферментом CYP3A4 (например. верапамил, амлодипин, дилтиазем), следует соблюдать осторожность, поскольку существует риск возникновения артериальной гипотензии и брадиаритмии. Плазменные концентрации кларитромицина, также как и блокаторов «медленных» кальциевых каналов, могут повышаться при одновременном применении. Артериальная гипотензия, брадиаритмия и лактоацидоз возможны при одновременном приёме кларитромицина и верапамила.

Колхицин является субстратом и для CYP3A, и для Р-гликопротеина, ингибируемых кларитромицином. Однократное применение 0,6 мг колхицина на фоне применения кларитромицина 250 мг дважды в день в течение недели приводит к увеличению максимальной концентрации колхицина на 197 % и площади под кривой «конконконконПротивопоказания»), Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения pH на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.

При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась.

Омепразол ингибирует CYP2C19 — основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Совместное применение омепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, варфарин (R-варфарин) или другие антагонисты витамина К. фенитоин и цилостазол, может привести к замедлению метаболизма этих препаратов. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими фенитоин и омепразол, может потребоваться снижение дозы фенитоина. Однако, сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг международного нормализованного отношения; в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время, сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.

Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению Сmах и AUC цилостазола на 18 % и 26 %, соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29 % и 69 %, соответственно.

По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут.) и омепразолом (80 мг/сут. внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела, в среднем, на 46 % и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов, в среднем, на 16 %.

Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. Повышение риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонного насоса, в том числе омепразола, не было показано в проспективном рандомизированном незавершенном исследовании с участием более 3760 пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20 мг/сут. одновременно с терапией клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой (АСК), и не подтверждено дополнительным нерандомизированным анализом клинических исходов масштабных проспективных рандомизированных исследований с участием более 47000 пациентов.

Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонного насоса.

При применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг АСК экспозиция к активному метаболиту клопидогрела снизилась почти на 40 % по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе.

Омепразол не влияет на метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP3A4. таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.

Не выявлено взаимодействия омепразола со следующими препаратами: антацидные средства, кофеин, теофиллин, S-варфарин, пироксикам, диклофенак, напроксен, метопролол, пропранолол и этанол.

При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.

У некоторых пациентов отмечали незначительное повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонного насоса. При назначении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временного прекращения приема омепразола.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику омепразола

В метаболизме омепразола участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение омепразола и ингибиторов изоферментов CYP2C19 и CYP3A4. таких как кларитромицин и вориконазол, может приводить к повышению концентрации омепразола в плазме крови за счет замедления метаболизма омепразола. Совместное применение вориконазола и омепразола приводит к более чем двукратному увеличению AUC омепразола. В связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном совместном применении указанных препаратов не требуется коррекции дозы омепразола.

Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.

Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.

Тинидазол

Тинидазол усиливает эффект непрямых антикоагулянтов и действие этанола — возможны дисульфирамоподобные реакции. Совместим с сульфаниламидами и антибиотиками (аминогликозиды, эритромицин, рифампицин, цефалоспорины). Не рекомендуется назначать совместно с этионамидом. Фенобарбитал ускоряет метаболизм тинидазола.

Отзывы

Больные жалуются на плохую переносимость лекарственного комплекса. Наиболее распространенные жалобы:

• горечь во рту;
• диарея;
• боль в разных частях живота;
• слабость;
• головокружение.

Также возможно усиленное выпадение волос, урчание в животе, перепады настроения.

Ввиду описанных побочных явлений те, кто уже лечился Пилобакт АМ, советуют на время курса терапии оформлять больничный лист.

Развернутые отзывы читайте в конце статьи.