Омнопон (Omnopon)
Омнопон повышает порог болевой чувствительности, тормозит условные рефлексы, вызывает эйфорию и обладает умеренным снотворным и центральным противокашлевым действием, повышает тонус центра блуждающего нерва, возбуждает центр рвоты, угнетает дыхательный центр, вызывает сужение зрачка за счет активации центра глазодвигательного нерва, ослабляет перистальтику кишечника, тормозит секреторную активность желез желудочно-кишечного тракта. Несколько снижает основной обмен и температуру тела, стимулирует выделение антидиуретического гормона. При подкожном введении Омнопона обезболивающее действие развивается через 10-15 минут и сохраняется в течение 3-5 часов. Основные фармакологические свойства Омнопона обусловлены содержащимся в нем морфином. Морфин — агонист преимущественно мю-опиоидных рецепторов, активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга.
Морфин повышает порог болевой чувствительности при стимулах различной модальности, тормозит условные рефлексы, обладает эйфоризирующим и умеренным снотворным действием, повышает тонус центра блуждающего нерва. Может стимулировать хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра и вызывать тошноту и рвоту, угнетает дыхательный и рвотный центры, вызывает сужение зрачка за счет активации центра глазодвигательного нерва, повышает тонус бронхов и гладкомышечных сфинктеров внутренних органов (кишечника, желчевыводящих путей, мочевого пузыря), усиливает сократительную активность миометрия, ослабляет перистальтику кишечника, тормозит секреторную активность желез желудочно- кишечного тракта. Несколько снижает основной обмен и температуру тела, стимулирует выделение антидиуретического гормона. Вызывает расширение периферических кровеносных сосудов и высвобождение гистамина, что может привести к снижению артериального давления, покраснению кожи, усилению потоотделения, покраснению белковой оболочки глаз. Усиливает влияние на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных, седативных, блокаторов Н1 гистаминовых рецепторов с центральным компонентом действия, анксиолитических, антипсихотических и антидепрессивных препаратов.
Папаверин — спазмолитическое средство, оказывающее гипотензивное действие, снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов. За счет содержания папаверина Омнопон в меньшей степени, чем морфин, вызывает спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов.
Кодеин является природным наркотическим анальгетиком из группы агонистов опиоидных рецепторов. Обезболивающая активность обусловлена возбуждением опиоидных рецепторов в различных отделах центральной нервной системы и периферических тканях, приводящих к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли.
Тебаин является наименьшей по количеству составной частью препарата. По химической структуре тебаин подобен морфину и кодеину. Тебаин оказывает анальгетический эффект, воздействуя на опиоидные рецепторы в центральной нервной системе. По своим фармакологическим свойствам тебаин отличается от морфина и кодеина тем, что производит возбуждающее, а не угнетающее действие на нервную систему. Тебаин в малых дозах оказывает слабое снотворное действие. Потенцирует эффект кодеина и морфина.
Носкапин — алкалоид мака снотворного, производное бензилизохинолина; является агонистом преимущественно σ-опиоидных рецепторов, анальгезирующими свойствами практически не обладает, оказывает противокашлевое действие. Носкапин оказывает спазмолитический эффект в отношении гладкой мускулатуры. Оказывает потенцирующий эффект на спазмолитическую активность папаверина.
Омнопон инструкция по применению
ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения препарата ОМНОПОН
Лекарственная форма: раствор для подкожного введения Состав: 1 мл раствора содержит:
Активные вещества: морфина гидрохлорид — 5.75 мг или 11.5 мг. наркотин — 2.7 мг или 5.4 мг, папаверина гидрохлорид — 0.36 мг или 0.72 мг, кодеин — 0.72 мг или 1.44 мг, тебаин — 0.05 мг или 0.1 мг.
Вспомогательные вещества: динатриевая соль кислоты этилендиаминтетрауксусной (эдетат динатрия), глицерин (глицерол), раствор кислоты хлористоводородной 1М, вода для инъекций.
Описание: Прозрачная бесцветная или светло-желтого цвета жидкость
Фармакотерапевтическая группа: Анальгезирующее наркотическое средство
Код ATX N02AX
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВАОмнопон — Относится к списку II Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации. Основные фармакологические свойства омнопона обусловлены содержащимся в нем морфином. Морфин — агонист преимущественно мю-опиоидных рецепторов, активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга.
ФармакодинамикаОмнопон повышает порог болевой чувствительности, тормозит условные рефлексы, вызывает эйфорию и обладает умеренным снотворным и центральным противокашлевым действием, повышает тонус центра блуждающего нерва, возбуждает центр рвоты, угнетает дыхательный центр, вызывает сужение зрачка за счет активации центра глазодвигательного нерва, ослабляет перистальтику кишечника, тормозит секреторную активность желез желудочно-кишечного тракта. Несколько снижает основной обмен и температуру тела. Стимулирует выделение антидиуретического гормона. При подкожном введении омнопона обезболивающее действие развивается через 10-15 минут и сохраняется в течение 3-5 часов. Папаверин гидрохлорид — спазмолитическое средство, оказывающее гипотензивное действие, снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов. За счет содержания папаверина омнопон в меньшей степени, чем морфин, вызывает спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов. Кодеин является природным наркотическим анальгетиком из группы агонистов опиатных рецепторов. Обезболивающая активность обусловлена возбуждением опиатных рецепторов в различных отделах ЦНС и периферических тканях, приводящих к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли. Наркотин — опиоидный алкалоид, подавляющий кашлевой центр.
ФармакокинетикаОбъем распределения морфина составляет 4 л/кг. С белками плазмы крови связывается 30-35% препарата. Морфин выводится из организма в виде глюкуронидных метаболитов (до 80%) или в неизменном виде в основном через почки; небольшая часть экскретируется с желчью и выводится с калом. Препарат проходит через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке. Папаверин в печени подвергается биотрансформации. Выводится почками главным образом в виде метаболитов. В плазме связывается с белками. Кодеин подвергается биотрансформации в печени, причем 10 % путем деметилирования переходит в мофин. Экскретируется почками 5-15 % в виде кодеина и 10 % в виде морфина и его метаболитов. Связь с белками плазмы незначительная.
Показания к применениюВыраженный болевой синдром различного происхождения как острого, гак и хронического характера (инфаркт миокарда, травма, посттравматический период, злокачественные новообразования, при подготовке к операции и в послеоперационном периоде и т.п.). Болевой синдром (почечной, печеночной, кишечной колики комбинации со спазмолитиками миотропного действия или атропиноподобными средствами).
ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к компонентам препарата. Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы. Судорожные состояния. Повышенное внутричерепное давление. Травма головы. Бронхиальная астма. Паралитический илеус. Сердечная недостаточность вследствие хронических заболеваний легких. Сердечные аритмии. Острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза. Состояния после хирургических вмешательств на желчевыводящих путях. Совместный прием с ингибиторами моноаминооксидазы и в течение 14 дней после их отмены. Дети до 2-х лет. При беременности, родах и в период грудного вскармливания применение омнопона допустимо только по жизненным показаниям (возможно развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного). С осторожностью — больные пожилого возраста, при общем истощении, при заболевании печени и почек, недостаточности коркового слоя надпочечников, больные, в анамнезе которых имеется указание на зависимость к опиоидам.
Способ применения и дозыДозы препарата подбирают индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома, возраста и состояния больного. Обычно взрослым вводят подкожно по 1 мл 1% или 2% раствора. При необходимости повторно препарат вводят через 4 -5 часов. Высшая разовая доза — 30 мг (3 мл 1% раствора или 1.5 мл 2% раствора), высшая суточная доза — 100 мг (10 мл 1% раствора или 5 мл 2% раствора). Детям старше 2 лет препарат назначают в дозе от 1 мг (возраст 2-3 года) до 7.5 мг (возраст 12-14 лет) с учетом общего состояния и необходимой степени обезболивания.
Побочное действиеЭйфория, нарушения мочеиспускания, аллергические реакции, депрессия, галлюцинации, тошнота, реже рвота, головокружение, мышечная слабость, запоры. Возможны также сонливость или возбуждение, обострение заболеваний мозга за счет повышения внутричерепного давления, спазмы желчевыводящих путей и сфинктера мочевого пузыря, умеренное угнетение дыхания. Для уменьшения побочного действия на кишечник следует назначать слабительные средства Усиливает угнетающее влияние на центральную нервную систему средств для наркоза, снотворных, седативных, антигистаминных средств с центральным компонентом действия, антидепрессантов, анксиолитических и антипсихотических препаратов. Вызывает привыкание и лекарственную (опиоидную) зависимость (физическую и психическую). Вызывает расширение периферических кровеносных сосудов и высвобождение гистамина, что может привести к бронхоспазму, гипотензии. покраснению кожи, усилению потоотделения, покраснению белковой оболочки глаз. При повторном применении омнопона в течение 1-2 недель (иногда в течение 2-3 дней) возможно развитие привыкания (ослабления обезболивающего действия) и опиоидной лекарственной зависимости. Через 1-2 дня после прекращения применения препарата могут появиться признаки синдрома отмены (мидриаз, зевота, мышечные сокращения, головная боль, потливость, рвота, диарея, тахикардия, гипертермия, гипертензия и другие вегетативные симптомы), что требует лечения в условиях специализированного отделения.
ПередозировкаСимптомы: ступорозное или коматозное состояние, гипотермия, снижение АД наблюдается угнетение дыхания. Характерным признаком является выраженное сужение зрачков (при значительной гипоксии зрачки могут быть расширены). Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции. Внутривенное введение специфического опиоидного антагониста налоксона в дозе от 0,4 до 2 мг быстро восстанавливает дыхание. При отсутствии эффекта через 2-3 минуты введение налоксона повторяют. Начальная доза налоксона для детей — 0,01 мг/кг. Следует учитывать кратковременность действия налоксона. Необходимо также помнить о возможности развития синдрома отмены при введении налоксона больным с зависимостью к морф и но подобным средствам — в таких случаях дозы антагониста следует увеличивать постепенно.
Взаимодействие с другими лекарственными средствамиПод тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять ОМНОПОН на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков. антидепрессантов и нейролептиков во избежание чрезмерного угнетения центральной нервной системы и подавления активности дыхательного центра. ОМНОПОН не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы парциальных агонистов (бупренорфин, трамадол) и агонистов-антагонистов (налбуфин, буторфанол) опиоидных рецепторов из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома отмены. Обезболивающее действие и нежелательные эффекты опиоидных агонистов (промедола, фентанила) в терапевтическом диапазоне доз суммируются с эффектами ОМНОПОНА.
Особые указанияВ период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпускаРаствор для подкожного введения. Ампулы по 1 мл, содержащие 1% или 2% раствор. По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. По 1-2 контурной ячейковой упаковке в картонную пачку или 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок (для стационара).
Условия храненияХранить в защищенном от света месте при температуре не выше 15 градусов Список II. Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю Российской Федерации. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности3 года. Использовать препарат позже указанной на упаковке даты запрещается.
Условия отпускаОтпускаются из аптек по рецептам с такими же ограничениями, как и другие наркотические анальгетики.
