Фармакологические свойства препарата Налбуфин
Синтетический агонист-антагонист опиоидных рецепторов (агонист κ- и антагонист μ-опиоидных рецепторов) фенантренового ряда, структурно близкий как к налоксону, так и к оксиморфону. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему через κ-опиатные рецепторы, нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС. Воздействуя на высшие отделы головного мозга, изменяет эмоциональную окраску боли. Тормозит условные рефлексы, оказывает седативное действие, вызывает дисфорию, миоз, возбуждает рвотный центр. В меньшей степени, чем морфин, промедол, фентанил, угнетает дыхательный центр и влияет на моторику пищеварительного тракта. Не влияет на гемодинамику. Риск развития привыкания и опиоидной зависимости при контролируемом применении значительно ниже, чем для опиоидных агонистов. При в/в введении эффект развивается через несколько минут, при в/м — через 10–15 мин. Максимальный эффект — через 30–60 мин, продолжительность действия — 3–6 ч. При назначении внутрь в 4–5 раз менее активен, чем при в/м введении. Время достижения максимальной концентрации при в/м введении — 0,5–1 ч. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов с желчью, в незначительных количествах выделяется почками. Проникает через плацентарный барьер, в послеродовой период может вызвать угнетение дыхания у новорожденного. Менее 1% выделяется с грудным молоком. Период полувыведения — 2,5–3 ч.
Налбуфин инъекции раствор для инъекций 10 мг/мл 1 мл №10
Состав
действующее вещество: nalbuphine hydrochloride;
1 мл налбуфина гидрохлорида дигидрата в пересчете на налбуфина гидрохлорид безводный 10 мг или 20 мг
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), натрия, натрия хлорид, лимонная кислота, соляная кислота разведенная, вода для инъекций (10 мг / мл) натрия метабисульфит (Е 223), натрия, лимонная кислота, соляная кислота разведенная, вода для инъекций (20 мг / мл).
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или почти бесцветный раствор.
Фармакологическая группа
Анальгетики. Опиоиды. Производные морфинану. Код АТХ N02A F02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Налбуфин — опиоидный анальгетик группы агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (является агонистом каппа-рецепторов и антагонистом мю-рецепторов). Нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы, воздействуя на высшие отделы головного мозга. Тормозит условные рефлексы, оказывает седативное действие, вызывает дисфорию, миоз, возбуждает рвотный центр. В меньшей степени, чем морфин, промедол, фентанил нарушает дыхательный центр и влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Не влияет на гемодинамику. Риск развития привыкания и опиоидной зависимости при контролируемом применении значительно ниже, чем для опиоидных антагонистов. При внутривенном введении эффект развивается через несколько минут, при в — через 10-15 мин. Максимальный эффект — через 30-60 мин, продолжительность действия — 3-6 часов.
Фармакокинетика.
Препарат оказывает быстрое обезболивающее действие. Время достижения максимальной концентрации препарата в крови при введении — 0,5-1 часа. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов с желчью, в незначительном количестве — с мочой. Проходит через плацентарный барьер, в период родов может вызывать угнетение дыхания у новорожденного. Проникает в грудное молоко. Период полувыведения — 2,5 — 3:00.
Показания
Болевой синдром сильной и средней интенсивности; как дополнительное средство при проведении анестезии, для снижения боли в пред- и послеоперационный период, обезболивание во время родов.
Протипоказания
Повышенная чувствительность к налбуфина гидрохлорида или к любому из ингредиентов препарата. Препарат не следует применять при угнетении дыхания или выраженном угнетении центральной нервной системы, повышенном внутричерепном давлении, травме головы, остром алкогольном опьянении, алкогольном психозе. Эпилептический синдром острые хирургические заболевания органов брюшной полости (до установления диагноза) оперативные вмешательства на гепатобилиарной системе (возможен спазм сфинктера Одди) лекарственная зависимость от морфиноподобный препаратов (морфин, промедол, фентанил) — возможность развития синдрома отмены; диарея на фоне псевдомембразного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамины, пенициллинами; токсическая диспепсия.
С осторожностью: пожилой возраст, кахексия, печеночная и почечная недостаточность, дыхательная недостаточность (в том числе при хронических обструктивных заболеваниях легких, уремии), преждевременные роды и вероятно незрелость плода желчекаменная болезнь, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, бронхиальная астма, аритмия, артериальная гипертензия, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, стеноз мочеиспускательного канала склонность к суициду, эмоциональная лабильность; ослабленные больные. Не рекомендуется применять препарат без проведения соответствующей диагностики при хирургическом брюшном синдроме, поскольку налбуфин может маскировать его проявления.
Особые меры безопасности.
Применять Налбуфин как вспомогательное средство для проведения общей анестезии должен только специально подготовленный специалист. Обязательно должны быть начеку меры безопасности относительно возможного возникновения угнетения дыхания, а именно: налоксон, оборудование для интубации и искусственной вентиляции легких.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Под пристальным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять препарат на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков для предотвращения чрезмерного угнетения центральной нервной системы и подавлению активности дыхательного центра. Алкоголь также усиливает угнетающее действие налбуфина на центральную нервную систему. Препарат не следует применять вместе с другими наркотическими анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезирующего действия и возможность провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидов.
Одновременное применение налбуфина с производными фенотиазина и препаратами пенициллина может усилить тошноту и рвоту.
Лекарственные средства с антихолинергическим активностью, противодиарейные средства, в т.ч. лоперамид, повышают риск развития запора до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения центральной нервной системы. Усиливает гипотензивное действие средств, которые снижают артериальное давление, в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков. Снижает эффективность метоклопрамида. С осторожностью следует применять вместе с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с развитием гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует уменьшить до ¼ от рекомендуемой).
Особенности применения
С осторожностью следует применять препарат эмоционально нестабильным больным. У больных с наркотической зависимостью препарат может вызвать острый приступ абстиненции. При одновременном применении с другими производными морфина возможна физическая и психическая зависимость в период длительного применения. Внезапное прекращение применения налбуфином, при длительном применении может вызвать синдром отмены. Не рекомендуется применять данное лекарственное средство в амбулаторных условиях из-за риска возникновения дневной сонливости.
Для дозирования Налбуфин Инъекции 10 мг, раствор для инъекций 10 мг / мл, составляет содержание натрия
2,84 мг / мл в каждой ампуле; для дозирования Налбуфин Инъекции 20 мг, раствор для инъекций 20 мг / мл, составляет содержание натрия 2,447 мг / мл в каждой ампуле. Это следует учитывать при применении у пациентов, находящихся на жесткой диете с низким содержанием натрия.
Налбуфин имеет умеренную способность вызвать угнетение дыхания, поэтому его применение может спровоцировать развитие дыхательной недостаточности.
В связи с тем, что препарат метаболизируется в печени и выводится почками, следует тщательно взвешивать необходимость применения налбуфина пациентам с печеночной и / или почечной недостаточностью, а в случае необходимости применения — уменьшить дозы и тщательно контролировать состояние больного.
При применении налбуфина больным, которым планируется оперативное вмешательство по поводу хирургической патологии пищеварительной системы, следует иметь в виду высокий риск развития спазма сфинктера Одди.
В морфинозалежних лиц или пациентов, которые прошли курс терапии морфином, может возникнуть синдром отмены через антагонистические свойства налбуфина гидрохлорида. Налбуфин может влиять на ферментативные лабораторные тесты для определения наркотической зависимости.
Не рекомендуется применять препарат без проведения соответствующей диагностики при хирургическом брюшном синдроме, поскольку налбуфина гидрохлорид может маскировать его проявления.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Из-за отсутствия исследований препарат нельзя назначать в период беременности и кормления грудью.
Препарат применять только во время родов для обезболивания. После применения препарата матери следует проводить постоянный мониторинг таких показателей у новорожденных: угнетение дыхания, апноэ, брадикардия, аритмия. Этим эффектам можно предотвратить с помощью применения беременной во время родов налоксона.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Во время лечения налбуфином следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с механизмами.
Способ применения и дозы
Применять препарат внутривенно и внутримышечно.
Дозировка должна соответствовать интенсивности боли, физическому состоянию пациента и учитывать взаимодействие с другими одновременно применяемыми лекарственными средствами. Дозу препарата и частоту ведения следует тщательно рассчитывать, чтобы избежать наркотической зависимости. Для обезболивания обычная рекомендуемая доза составляет 0,15-0,3 мг на 1 кг массы тела, при необходимости введение можно повторять каждые 4-6 часов.
У пациентов с опиатной зависимостью могут развиться симптомы отмены (абстинентный синдром) при применении налбуфина. В таком случае необходимо назначить морфин внутривенно медленно с постепенным повышением дозы до исчезновения болевого синдрома. Если перед назначением налбуфина пациент получал морфин, меперидин, кодеин или другой опиоидный анальгетик с подобной продолжительностью активности, необходимо сначала назначить налбуфин в дозе 25% от необходимой для пациента и наблюдать за возможным возникновением синдрома отмены (спазмы живота, тошнота, рвота, слезотечение, ринорея , тревожность, возбудимость, гипертермия или пилоэрекция). Если симптомы отмены не возникают, дозу налбуфина нужно постепенно увеличивать рекомендуемые промежутки времени до наступления необходимого уровня обезболивания.
Максимальная разовая доза для взрослых — 0,3 мг на 1 кг массы тела, максимальная суточная доза — 2,4 мг на 1 кг массы тела. Длительность применения налбуфина зависит от состояния пациента и должна быть как можно короче, чтобы избежать психической или физической зависимости.
При инфаркте миокарда часто бывает достаточно 20 мг препарата вводят медленно в вену, однако может потребоваться увеличение дозы до 30 мг. При отсутствии четкой положительной динамики болевого синдрома — 20 мг повторно через 30 мин.
При применении налбуфина качестве вспомогательного средства для анестезии необходимы более высокие дозы, чем для обезболивания. Для премедикации — 100-200 мкг / кг массы тела. При проведении внутривенного наркоза : для введения в наркоз — 0,3-1 мг / кг в течение 10-15 мин, для поддержания наркоза 250-500 мкг / кг медленно, каждые 30 мин.
При обезболивании во время родов препарат следует применять в дозе 20 мг внутримышечно.
С осторожностью назначать препарат больным пожилого возраста, при общем истощении, недостаточной функции дыхания. В таком случае следует начинать применение с минимально эффективных доз в связи с более частым возникновением побочных реакций.
Дети
Детям препарат не применять.
Передозировки
При передозировке возникают угнетение дыхания, периодическое дыхание Чейна-Стокса; сонливость, дисфория, изменение сознания вплоть до комы; бледность кожи, гипотермия, миоз; снижение артериального давления, сердечно-сосудистая недостаточность.
Специфическим антидотом является налоксона гидрохлорид. В случае интоксикации проводить симптоматическую терапию.
Побочные реакции
При применении препарата возможно возникновение побочных реакций.
Со стороны нервной системы: головокружение, общая слабость, головная боль, седация, диплопия, нервозность, депрессия, возбуждение, плаксивость, эйфория, враждебность, сонливость, ночные кошмары, галлюцинации, шум в ушах, спутанность сознания, дисфория, парестезии, ощущение нереальности, нарушение речи, изменение настроения; судороги, ригидность мышц, тремор, непроизвольные мышечные сокращения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, брадикардия, тахикардия.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, колики, запор, диспепсия, горький привкус, анорексия; симптомы раздражения желудочно-кишечного тракта; спазм желчевыводящих путей, при воспалительных заболеваниях кишечника — паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, гастралгия, рвота).
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, уменьшение минутного объема дыхания, одышка, астматические приступы.
Со стороны кожи: повышенная влажность кожи, зуд, крапивница, ощущение жара; иктеричность склер и желтушность кожи; изменения в месте введения, в том числе болезненность.
Аллергические реакции: шок, респираторный дистресс-синдром, отек Квинке, отек лица, чихание, бронхоспазм, отек легких, кожные высыпания, повышенное потоотделение.
Другие: приливы, затуманивание зрения; уменьшение диуреза, частые позывы к мочеиспусканию, спазм мочевыводящих путей гепатотоксичность (темная моча, белый кал) лекарственная зависимость, синдром отмены (спастические боли в животе, тошнота, рвота, ринорея, слезотечение, слабость, чувство тревоги, повышение температуры тела).
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте. Не замораживать.
Несовместимость
Не следует смешивать в одном шприце с другими инъекционными растворами.
Налбуфин совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором Хартмана.
Упаковка
По 1 мл раствора (10 мг / мл) в ампулах № 10 в картонной коробке.
По 1 мл раствора (20 мг / мл) в ампулах № 5, в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Русан Фарма Лтд.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Кхасра №122, МИ, Центральный Хоуптаун, Селакуи, Дехрадун — 248197, Уттаракханд, Индия.
Применение препарата Налбуфин
П/к, в/м, в/в. При болевом синдроме — в/в или в/м по 0,15–0,3 мг/кг. Можно вводить повторно, при необходимости — каждые 4–6 ч. Максимальная разовая доза — 0,3 мг/кг, максимальная суточная доза — 2,4 мг/кг. Продолжительность назначения — не более 3 дней. При подозрении на инфаркт миокарда — 10–20 мг в/в медленно. При необходимости дозу можно повысить до 30 мг. При отсутствии отчетливой положительной динамики болевого синдрома — 20 мг повторно через 30 мин. Для премедикации — 100–200 мкг/кг. Для вводной анестезии — 0,3–1 мг/кг за период 10–15 мин, для поддержания анестезии — 250–500 мкг/кг каждые 30 мин. Начальная разовая доза для детей — 300 мкг/кг в/в, в/м, п/к. При необходимости можно ввести повторно.
Побочные эффекты препарата Налбуфин
Вялость, сонливость, спутанность сознания, головокружение, головная боль, возбуждение, эйфория или депрессия, галлюцинации; лабильность АД и ЧСС; тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсия, спастическая боль; крапивница, анафилактический или анафилактоидный шок, бронхоспазм, отек гортани, зуд, чиханье; отек легких; снижение минутного объема дыхания; повышенная потливость, болезненность в месте введения, лекарственная зависимость, синдром отмены препарата (спастическая боль в животе, тошнота, рвота, ринорея, слезотечение, общая слабость, чувство тревоги, лихорадка).
Купить ПКУ Налбуфин Серб раствор для инъекций 10мг/мл 2мл №5 в аптеках
Налбуфин Купить Налбуфин в аптеках Налбуфин в справочникe лекарств
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ раствор для инъекций 10мг/мл
ПРОИЗВОДИТЕЛИ Serb S.A.(Франция)
ГРУППА Антагонисты опиатов
СОСТАВ Действующее вещество — Налбуфин.
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ Налбуфин
СИНОНИМЫ Налбуфин Серб, Нубаин
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ Анальгезирующее (наркотическое). Обладает свойствами агониста-антагониста опиатных рецепторов. Угнетает ЦНС, оказывает анальгезирующее, снотворное, противокашлевое действие. Хорошо всасывается при любых путях парентерального введения. Период полувыведения составляет 3-6 ч. В печени подвергается биотрансформации, метаболиты выделяются с желчью в кишечник, а затем с фекалиями удаляются из организма. С мочой экскретируется в незначительных количествах.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ Болевой синдром средней и выраженной интенсивности при инфаркте миокарда, при подготовке к операции (профилактика) и в послеоперационном периоде; в качестве дополнительного средства обезболивания при общей анестезии.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Гиперчувствительность.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, угнетение центра дыхания, головная боль, эйфория или депрессия, дисфория, галлюцинации. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипертензия/гипотензия, брадикардия/тахикардия, отек легких. Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диспепсия, спастические боли. Аллергические реакции: анафилактический или анафилактоидный шок, бронхоспазм, крапивница, отек гортани, зуд, чиханье. Прочие: усиленное потоотделение, боль в месте в/м инъекции.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ Общие анестетики, транквилизаторы, седативные и снотворные средства, алкоголь усиливают эффект, в т.ч. побочный (при комбинированной терапии необходимо снизить дозу налбуфина и/или этих препаратов).
ПЕРЕДОЗИРОВКА Симптомы: усиление побочных эффектов, потеря сознания, коматозное состояние, периодическое дыхание типа Чейн — Стокса, бледность и снижение температуры кожных покровов, понижение температуры тела, миоз; летальный исход (паралич дыхательного центра). Лечение: промывание желудка, в/в введение специфических антидотов — налоксона или налорфина, оксигенотерапия, поддержание жизненно важных функций.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ Не рекомендуется применять более 3 дней и превышать дозировку, т.к. возможна физическая зависимость. Внезапное прекращение приема после длительного использования может вызвать абстинентный синдром (спастические боли в животе, тошнота, рвота, ринорея, слезотечение, слабость, чувство тревоги, повышение температуры тела). С осторожностью назначают при эмоциональной нестабильности, наркомании (высокая вероятность развития острого приступа абстиненции). Из-за седативного и снотворного эффектов не следует применять амбулаторно водителям транспортных средств и людям, профессия которых требует быстрой психической и двигательной реакции. В готовой лекарственной форме в качестве консерванта содержится дисульфит натрия, который может вызывать у больных с бронхиальной астмой (при повышенной чувствительности к сульфиту) приступы удушья, анафилактический или анафилактоидный шок.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ В защищенном от света месте, при комнатной температуре.
Взаимодействия препарата Налбуфин
Усиливает угнетающее действие на ЦНС средств для общей анестезии, снотворных, антигистаминных средств, анксиолитических, антипсихотических, антидепрессивных средств. Этанол усиливает угнетающее действие на ЦНС. Не следует комбинировать с другими наркотическими анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома отмены препарата у больных с наркотической зависимостью. В комбинации с производными фенотиазина и пенициллина может усилить тошноту и рвоту. Фармацевтически совместим с 0,9% р-ром натрия хлорида, 5% р-ром декстрозы и р-ром Хартманна в стеклянных, поливинилхлоридных, полиэтиленовых контейнерах.
Передозировка препарата Налбуфин, симптомы и лечение
Проявляется гиповентиляцией легких, потерей сознания, периодическим дыханием Чейна — Стокса, бледностью кожных покровов, гипотермией, миозом, снижением АД, сердечно-сосудистой недостаточностью, ступором, комой, угнетением дыхательного центра. Показан контроль и поддержание адекватной легочной вентиляции, системной гемодинамики и температуры тела, оксигенотерапия. При угнетении дыхания — в/в налоксон или налорфин.
Список аптек, где можно купить Налбуфин:
- Москва
- Санкт-Петербург
Налбуфин
Со стороны нервной системы и органов чувств: более часто — сонливость (36%), головная боль (3%); менее часто — головокружение, усталость, общая слабость, вялость; редко (менее 1%) — нервозность, эйфория, дискомфорт, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, беспокойный сон, ночные кошмары, необычные сновидения, депрессия, спутанность сознания (галлюцинации, деперсонализация), у детей — парадоксальное возбуждение, беспокойство; частота неизвестна — звон в ушах, судороги, ригидность мышц (особенно дыхательных), тремор, непроизвольные мышечные подергивания.
Со стороны ССС: менее часто — снижение АД; редко (менее 1%) — аритмии (тахикардия/брадикардия), повышение АД.
Со стороны дыхательной системы: редко (менее 1%) — угнетение дыхания (снижение минутного объема дыхания).
Со стороны пищеварительной системы: менее часто — сухость во рту (4%), анорексия, тошнота и/или рвота (6%); редко — раздражение ЖКТ, спазм желчевыводящего тракта, при воспалительных заболеваниях кишечника — паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, гастралгия, рвота); частота неизвестна — запор, гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов).
Со стороны мочевыводящей системы: редко (менее 1%) — снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию).
Аллергические реакции: менее часто — крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, отек лица; редко (менее 1%) — бронхоспазм, ангионевротический отек, ларингоспазм; в крайних случаях — анафилактический или анафилактоидный шок.
Местные реакции: гиперемия, отек, жжение в месте инъекции, болезненность в месте введения.
Прочие: менее часто — усиление потоотделения; частота неизвестна — лекарственная зависимость, синдром «отмены» (абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, ринорея, слезотечение, слабость, чувство тревоги, повышение температуры тела).
Передозировка. Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, бледность кожных покровов, миоз, гипотермия, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, сердечно-сосудистая недостаточность, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, периодическое дыхание Чейн-Стокса, гиповентиляция легких, гипотермия, тревожность, миоз, судороги, в тяжелых случаях — потеря сознания, паралич дыхательного центра, остановка дыхания, ступор, кома.
Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, системной гемодинамики и температуры тела, оксигенотерапия; при угнетении дыхания — в/в введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков налоксона или налорфина.
