Ацетилсалициловая кислота (Acidum acetylsalicylicum)

Фармакодинамика и фармакокинетика

Кислота ацетилсалициловая — что это такое?

Ацетилсалициловая кислота — это Аспирин, салициловый эфир уксусной (этановой) кислоты.

Формула ацетилсалициловой кислоты — (АСК)- C₉H₈O₄.

Код ОКПД 24.42.13.142 (кислота ацетилсалициловая в смеси с другими препаратами).

Получение АСК

При производстве АСК используется метод этерификации салициловой кислоты этановой кислотой.

Фармакодинамика

Подавляя фермент СОХ, нарушает выработку простагландинов и продукцию АТФ. Обладает антипиретической и противовоспалительной активностью, тормозит агрегацию тромбоцитов.

Обезболивающий эффект обусловливается как центральным, так и периферическим действием. При лихорадочных состояниях снижает температуру, воздействуя на центр терморегуляции.

Агрегация и адгезивность тромбоцитов, а также тромбообразование уменьшаются за счет способности АСК подавлять синтез тромбоксана А2 (TXA 2) в тромбоцитах. Тормозит синтез протромбина (фактора II свертывания крови) в печени и — в дозе, превышающей 6 г/сут. — увеличивает ПТВ.

Фармакокинетика

Абсорбция вещества после приема препарата внутрь практически полная. Период полуэлиминации неизмененной АСК — не более 20 минут. TCmax АСК в плазме крови — 10-20 минут, общего салицилата, образующегося вследствие метаболизма, — от 0,3 до 2,0 часов.

В связанном с альбуминами состоянии в плазме находится около 80% ацетилсалициловой и салициловой кислот. Биологическая активность сохраняется даже тогда, когда вещество находится в связанной с белком форме.

Метаболизируется в печени. Выводится почками. На выведение влияет рН мочи: при ее закислении уменьшается, а при подщелачивании — возрастает.

Фармакокинетические параметры зависят от величины принятой дозы. Элиминация вещества нелинейная. Причем у детей 1-го года жизни в сравнении со взрослыми она протекает значительно медленнее.

Купить Ацетилсалициловая к-та ФСТ таблетки 500мг №10 в аптеках

Торговое наименование:

Ацетилсалициловая кислота

Международное непатентованное или группировочное наименование:

Ацетилсалициловая кислота

Лекарственная форма:

Состав

Действующее вещество: ацетилсалициловая кислота — 500,0 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 72,1 мг, лимонная кислота — 0,2 мг, стеариновая кислота — 6,0 мг, тальк — 12,7 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 3,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (крахмала натрия гликолят) — 6,0 мг.

Описание:

круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, слегка мраморные.

Фармакотерапевтическая группа:

нестероидный противовоспалительный препарат

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм действия ацетилсалициловой кислоты основан на ингибировании активности ферментов циклооксигеназ ЦОГ-1 и ЦОГ-2, участвующих в синтезе простагландинов, простациклинов и тромбоксана. В результате нарушается синтез простагландинов, обеспечивающих формирование отека и гиперальгезии. Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е 1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и усиления процессов потоотделения. Анальгезирующий эффект обусловлен как центральным (влияние на центры болевой чувствительности), так и периферическим (уменьшение альгогенной активности брадикинина) действием. Противовоспалительное действие препарата обусловлено снижением синтеза простагландинов, уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путем торможения образования аденозинтрифосфорной кислоты.

Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и угнетает процессы тромбообразования за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.

Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению синтеза гастропротекторных простагландинов, что может способствовать изъязвлению слизистой оболочки желудка и возникновению последующего кровотечения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается системной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбированная часть быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому период полувыведения препарата — не более 15-20 мин.

В организме циркулирует (на 75-90 % в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты.

Время достижения максимальной концентрации в плазме — 2 ч. Сывороточный уровень салицилатов весьма вариабелен. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы — в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салициловой кислоты превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком.

Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче.

Выводится преимущественно путем активной секции в канальцах почек в неизмененном виде (60 %) и в виде метаболитов.

Выведение неизмененного салицилата зависит от pН мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения препарата — 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч.

У новорожденных детей салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии. Элиминация салицилатов у новорожденных осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.

Показания к применению

Симптоматическое лечение болевого синдрома, головной боли (в том числе при абстинентном синдроме), зубной боли, боли в горле, мигренозной боли, боли в спине и мышцах, боли в суставах, боли при менструации.

Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительньж заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам или другим компонентам препарата; — эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение; — бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и нестероидных противовоспалительных средств; — геморрагические диатезы; — сочетанное применение метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более; — беременность, период грудного Вскармливания; — сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты; — детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы)

Препарат не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).

С осторожностью

При сопутствующей терапии антикоагулянтами, подагре, язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), включая хроническое или рецидивирующее течение язвенной болезни, или эпизоды желудочно-кишечных кровотечений; почечная и/или печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; гиперурикемия, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, сенная лихорадка, полипоз носа, лекарственная аллергия, одновременный прием метотрексата в дозе менее 15 мг/нед, беременность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение ацетилсалициловой кислоты противопоказано в I и III триместрах беременности. Применение ацетилсалициловой кислоты в I триместре беременности, в связи с ее тератогенным действием, приводит к повышению частоты дефектов развития плода (расщепление верхнего неба, сердечно-сосудистые аномалии), в III триместре — вызывает торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода. Назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей.

Применение препарата во II триместре беременности противопоказано в связи с невозможностью осуществить режим его дозирования в данной лекарственной форме.

Период грудного вскармливания

Салицилаты и их метаболиты проникают в грудное молоко. На период лечения препаратом кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет: разовая доза составляет 0,5 г, максимальная разовая доза — 1,0 г (2 таблетки по 0,5 г), максимальная суточная — 3,0 г (6 таблеток по 0,5 г.

Способ применения: препарат следует принимать после еды, запивая водой, молоком или щелочной минеральной водой.

Частота и время приема: разовую дозу при необходимости можно принимать 3-4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов. Регулярное соблюдение режима приема препарата позволяет избежать резкого повышения температуры и уменьшить интенсивность болевого синдрома.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более З дней — в качестве жаропонижающего средства.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, диарея; боли в животе, изжога, тошнота, рвота, явные (рвота с кровью, дегтеобразный стул) или скрытые признаки желудочно-кишечного кровотечения, которые могут приводить к железодефицитной анемии, эрозивно-язвенные поражения (в том числе с перфорацией) желудочно-кишечного тракта, единичные случаи нарушения функции печени (повышение печеночных трансаминаз).

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, шум в ушах (обычно являются признаками передозировки).

Со стороны системы кроветворения: повышение риска кровотечения, что является следствием влияния ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, тромбоцитопения, анемия, лейкопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактические реакции, бронхоспазм, отек Квинке.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек.

Другие: при приеме в качестве жаропонижающего средства синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).

Передозировка

Симптомы

Передозировка средней степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение слуха, головная боль, головокружение и спутанность сознания.

Тяжелая передозировка: лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, кардиогенный шок, дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.

Лечение: госпитализация, желудочный лаваж, прием активированного угля, мониторинг кислотно-щелочного баланса, щелочной диурез для того, чтобы получить рН мочи между 7,5-8 (форсированное ощелачивание мочи считается достигнутым, если концентрация салицилата в плазме крови составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых или 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей), гемодиализ, возмещение потери жидкости, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное применение:

— с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю или более: повышается гемолитическая цитотоксичность метотрексата (снижается почечный клиренс метотрексата и метотрексат замещается салицилатами в связи с белками плазмы крови); — с непрямыми антикоагулянтами и гепарином: повышается риск кровотечения вследствие ингибирования функции тромбоцитов, повреждения слизистой желудочно-кишечного тракта, вытеснения антикоагулянтов (пероральных) из связи с белками плазмы крови; — с другими нестероидными противовоспалительными препаратами: в результате синергического взаимодействия, повышается риск возникновения язвы и кровотечения желудка; — с урикозурическими лекарственньми средствами. например бензбромарон: снижает урикозурический эффект; — с дигоксином: концентрация дигоксина повышается вследствие снижения почечной экскреции; — усиливает эффекты пероральных гипогликемических лекарственных средств; — с препаратами группы тромболитиков: риск возникновения кровотечения повышается; — с системными глюкокортикостероидами. исключая гидрокортизон, используемый в качестве заместительной терапии при болезни Аддисона: при применении глюкокортикостероидов снижается уровень салицилатов в крови за счет повышения выведения последних; — с ингибиторами ангнотензин-превращаюшего фермента: снижается гломерулярная фильтрация за счет ингибирования простагландинов и, как следствие, снижается антигипертензивный эффект; — с вальпроевой кислотой: повышается токсичность вальпроевой кислоты; — с этанолом (алкогольные напитки): возрастает риск повреждающего влияния на слизистую желудочно-кишечного тракта и увеличивается риск кровотечения в желудочно-кишечном тракте; — усиливает эффекты наркотических анальгетиков, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в том числе ко-тримоксазола); — повышает концентрацию барбитуратов, солей лития в плазме; — антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты; — миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата; — усиливает эффекты трийодтиронина; — снижает эффект гипотензивных лекарственных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид).

Глюкокортикоидные средства, этанол и этанолсодержащие лекарственные средства увеличивают повреждающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Особые указания

Ацетилсалициловая кислота может вызывать бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы, полипов носа, лихорадки, хронических бронхо-легочных заболеваний, случаев аллергии в анамнезе (аллергические риниты, высыпания на коже). Ацетилсалициловая кислота может повышать склонность к кровоточивости, что связано с ее ингибирующим влиянием на агрегацию тромбоцитов. Это следует учитывать при необходимости хирургических вмешательств, включая такие небольшие вмешательства, как удаление зуба. Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в постоперационном периоде, следует отменить прием препарата за 5-7 дней и поставить в известность врача.

Детям при острых вирусных инфекциях нельзя назначать препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как применение препарата может в редких случаях вызвать головокружение.

Форма выпуска

Таблетки 500 мг.

По 10 таблеток в контурной безъячейковой или ячейковой упаковке;

1, 2, З, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачку картонную. Допускается контурные ячейковые и безъячейковые упаковки помещать в групповую упаковку с равньпл количеством инструкций.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25с. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. По окончании срока годности препарат не использовать.

Условия отпуска

Без рецепта.

Показания к применению: от чего помогают таблетки Ацетилсалициловая кислота?

Показания к применению Ацетилсалициловой кислоты — это:

• лихорадочные состояния при заболеваниях инфекционно-воспалительного характера;
• ревматоидный артрит;
• ревматизм;
• воспалительное поражение миокарда, причиной которого является иммунопатологическая реакция;
• болевой синдром различного происхождения, включая головную и зубную боль (в т.ч. головную боль, ассоциированную с алкогольным абстинентным синдромом), боли в суставах и мышцах, невралгию, мигрени, альгодисменорею.

Также аспирин (или ацетилсалициловая кислота) применяется в профилактических целях при угрозе тромбоза, тромбоэмболии, ИМ (при инфаркте миокарда препарат назначают для вторичной профилактики).

Как принимать ацетилсалициловую кислоту детям

Оптимальная доза для детей определяется с учетом веса (примерно 100-120 мг на 1 кг в день). При активном ревматизме нужно принимать до 5 раз в день. Спустя 10-15 дней с начала терапевтического курса дозировка может уменьшена в 1,5 раза. Лечение продолжается до 5-6 недель.

При лихорадочном состоянии и при различных болях ребенку можно давать 15 мг на 1 кг до 5 раз в день.

Нельзя давать ребенку аспирин при высокой температуре тела, которая вызвана вирусным поражением. Это может спровоцировать развитие серьезного заболевания – синдрома Рейне, которое может грозить ребенку жизнью.

Активное вещество отлично проникает в ткани организма и жидкости.

Противопоказания

Прием АСК противопоказан при:

• “аспириновой” астме;
• в период обострения эрозивно-язвенных поражений пищеварительного канала;
• желудочных/кишечных кровотечениях;
• авитаминозе К;
• гемофилии, гипопротромбинемии, геморрагических диатезах;
• дефиците фермента G6PD;
• портальной гипертензии;
• недостаточности функции почек/печени;
• расслоении аорты;
• в период лечения Метотрексатом (если недельная доза препарата превышает 15/ мг);
• подагрическом артрите, подагре;
• беременности (абсолютными противопоказаниями являются первые три и последние три месяца);
• грудном вскармливании;
• гиперчувствительности к АСК/салицилатам.

Побочные действия

Побочные эффекты лечения АСК могут проявляться в виде:

• тошноты;
• гастралгии;
• анорексии;
• аллергических реакций;
• диареи;
• тромбоцитопении;
• эрозивно-язвенных поражений пищеварительного канала;
• почечной и/или печеночной недостаточности.

При длительном применении появляется шум в ушах, снижается острота слуха, нарушаться зрение, возникают головокружения и — при приеме высоких доз — головные боли. Также возможны кровотечения, гипокоагуляция, рвота, бронхоспазм.

Побочные эффекты

Несмотря на кажущуюся безопасность, препарат обладает широким спектром побочных эффектов, в том числе смертельных. Чаще всего они появляются при неправильной дозировке и длительном приеме:

• аллергические реакции, проявляющиеся сыпью, отеком Квинке, приступом астмы;
• тромбоцитопения;
• диспепсические симптомы (изжога, боль в животе, тошнота, понос);
• анемический синдром;
• головная боль;
• развитие язвенных поражений желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);
• кровотечения из ЖКТ (особенно при использовании ректальных свечей);
• нарушения функции печени;
• нарушения слуха;
• сахарный диабет (вследствие поражения инсулинового аппарата и нарушения образования гликогена).
• аспириновая астма (проявляется триадой симптомов: полипозный синусит, приступы удушья и непереносимость всех нестероидных противовоспалительных).

Наиболее тяжелым осложнением, которое может быть связано с приемом «Аспирина», считается синдром Рея (или Рейе). Данная патология возникает у детей до 15 лет вследствие употребления ацетилсалициловой кислоты при лихорадке вирусного или бактериального происхождения. При этом развивается отек мозга, который приводит к энцефалопатии, а также острая печеночная недостаточность.

Проявляется следующими симптомами:

• внезапно возникшая тошнота и непрекращающаяся рвота (это самый первый признак, при появлении которого необходимо вызывать скорую помощь);
• нарушения сознания разной степени – от легкого ступора до комы;
• удушье, судороги, желтуха;
• в крови наблюдаются признаки печеночной недостаточности (повышение трансаминаз, билирубина).

Несмотря на то, что это достаточно редкая болезнь (1-2 на 100 000), синдром характеризуется очень высокой летальностью – в среднем около 30% (при развитии комы – 80%).

Ацетилсалициловая кислота, инструкция по применению (Способ и дозировка)

При активном ревматизме взрослым пациентам назначают от 5 до 8 г АСК в сутки. Для ребенка дозу рассчитывают в зависимости от веса. Как правило, она варьируется в пределах от 100 до 125 мг/кг/сут. Кратность применения — 4-5 р./сут.

Через 1-2 недели после начала курса дозу для ребенка уменьшают до 60-70 мг/кг/сут, для взрослых пациентов дозировка остается прежней. Продолжать лечение следует до 6 недель.

Согласно инструкции по применению Ацетилсалициловой кислоты, отмену препарата необходимо производить постепенно в течение 1-2 недель.

Ацетилсалициловую кислоту от головной боли и в качестве средства от температуры назначают в более низких дозировках. Так, при болевом синдроме и лихорадочных состояниях доза на 1 прием для взрослого — от 0,25 до 1 г при кратности применений от 4 до 6р./сут.

Следует помнить, что при головной боли АСК в особенности эффективна, если боль спровоцирована повышением ВЧД (внутричерепного давления).

Для детей оптимальная доза на один прием 10-15 мг/кг. Кратность применений — 5 р./сут.

Лечение не должно длиться более 2 недель.

Для предупреждения тромбозов и эмболий АСК принимают 2-3 р./сут. по 0,5 г. Для улучшения реологических свойств (для разжижения) крови препарат принимают длительно по 0,15-0,25 г/сут.

Для ребенка старше пятилетнего возраста разовая дозировка — 0,25 г, четырехлетним детям разрешается однократно давать 0,2 г АСК, двухлетним детям — 0,1 г, годовалым — 0,05 г.

Запрещено давать АСК детям от температуры, которая поднимается на фоне вирусной инфекции. Препарат действует на те же структуры мозга и печени, что и некоторые вирусы, и в сочетании с вирусной инфекцией может спровоцировать у ребенка развитие синдрома Рейе.

Применение АСК в косметологии

Маска для лица с Ацетилсалициловой кислотой позволяет быстро снять воспаление, уменьшить отечность тканей, убрать покраснения, удалить поверхностный слой отмерших клеток и почистить забитые поры.

Препарат хорошо подсушивает кожу и прекрасно растворяется в жирах, что делает целесообразным его применение в качестве средства от прыщей: таблетки, смочив водой, прикладывают к воспалившимся элементам на лице или добавляют в состав масок для лица.

Ацетилсалициловая кислота от прыщей хорошо работает в сочетании с лимонным соком или медом. Эффективна для устранения проблем с кожей и маска с глиной.

Для приготовления лимонно-аспириновой маски таблетки (6 штук) просто растирают со свежеотжатым соком до получения однородной массы. Затем лекарство точечно наносят на воспаленные прыщи и оставляют на них до высыхания.

Маска с медом готовится следующим образом: таблетки (3 штуки) смачивают водой, а затем, когда они растворятся, смешивают с 0.5-1 ложкой (чайной) меда.

Для приготовления глиняной маски следует смешать с теплой водой 6 измельченных таблеток АСК и 2 ложки (чайных) белой/голубой глины.

Как правильно пить ацетилсалициловую кислоту

Взрослому пациенту при активном ревматизме прописывают принимать около 6-7 г АСК в день. Частота приема – до 5 раз в день. Длительность лечебного курса составляет 1,5 месяца. На протяжении всего курса доза остается неизменной.

Отмена препарата у взрослых и детей должна происходить постепенно, на протяжении 8-12 дней.

Если человека мучают головные боли или повысилась температура тела, то лекарство принимают в не таком большом количестве. При лихорадке и болях разного происхождения будет достаточно принять до 1 г за один прием. В сутки разрешается делать до 5 приемов.

Стоит отметить, что аспирин поможет справиться с головной болью, если она была вызвана повышенным внутричерепным давлением.

Лечебный курс не должен длиться более 14 дней.

В целях профилактики тромбозов нужно выпивать лекарство до 3 раз на день по 0,5 г.

Передозировка

Передозировка может стать следствием:

• длительного лечения АСК;
• разового введения слишком высокой дозы препарата.

Признаком передозировки является синдром салицилизма, проявляющийся общим недомоганием, гипертермией, шумом в ушах, тошнотой, рвотой.

Сильная интоксикация сопровождается судорогами, ступором, комой, резким обезвоживанием, некардиогенным отеком легких, почечной недостаточностью, нарушениями КОС, шоком.

При передозировке АСК пострадавший должен быть незамедлительно госпитализирован. Ему промывают желудок, дают активированный уголь, проверяют КОС.

В зависимости от состояния КОС и баланса воды и электролитов может быть назначено введение растворов натрия лактата, натрия цитрата и натрия гидрокарбоната (в виде инфузии).

Если рН мочи — 7,5-8,0, а плазменная концентрация салицилатов превышает 300 мг/л (у ребенка) и 500 мг/л (у взрослого), требуется проведение интенсивной терапии щелочными диуретиками.

При сильной интоксикации проводят гемодиализ; восполняют потери жидкости; назначают симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Усиливает токсичность барбитуровых препаратов, вальпроевой кислоты, метотрексата, эффекты пероральных сахароснижающих препаратов, Дигоксина, наркотических анальгетиков, Трийодтиронина, сульфаниламидных средств.

Ослабляет эффекты мочегонных средств (калийсберегающих и петлевых), гипотензивных средств из группы иАПФ, действие урикозурических средств.

При одновременном применении с противотромботическими препаратами, тромболитиками, непрямыми антикоагулянтами повышает риск кровотечений.

ГКС усиливают токсическое действие АСК на слизистую пищеварительного канала, увеличивают ее клиренс и снижают плазменную концентрацию.

При одновременном применении с солями Li увеличивает плазменную концентрацию ионов Li+.

Усиливает токсическое действие алкоголя на слизистую пищеварительного канала.

Особые указания

Препарат должен с осторожностью применяться у людей с патологиями почек и печени, бронхиальной астмой, при повышенной кровоточивости, декомпенсированной ХСН, в период лечения антикоагулянтами, а также у людей, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта и/или желудочные/кишечные кровотечения.

Даже в незначительных дозах АСК уменьшает выведение мочевой кислоты, что у предрасположенных пациентов может вызвать острый приступ подагры.

При приеме высоких доз АСК или необходимости длительного лечения препаратом требуется регулярно контролировать уровень гемоглобина и наблюдаться у врача.

В качестве противовоспалительного средства применение АСК в дозе 5-8 г/сут. ограничено из-за повышенного риска развития побочных реакций со стороны ЖКТ.

Для уменьшения кровоточивости во время операции и в послеоперационном периоде, прием салицилатов прекращают за 5-7 дней до хирургического вмешательства.

При приеме АСК следует помнить, что это средство без консультации врача для обезболивания можно принимать не более 7 дней. В качестве жаропонижающего АСК разрешается пить не более 3 дней.

Химические свойства вещества

При кристаллизации АСК образуются бесцветные иглы или моноклинные многогранники со слегка кисловатым вкусом. Кристаллы стабильны в сухом воздухе, однако при повышении влажности постепенно гидролизуются до салициловой и уксусной кислот.

Вещество в чистом виде представляет собой кристаллический порошок белого цвета и практически без запаха. Появление запаха уксусной кислоты является свидетельством того, что вещество начало гидролизоваться.

АСК подвергается этерификации под действием щелочных бикарбонатов, щелочных гидроксидов, а также в кипящей воде.

АСК плохо растворяется в воде, растворяется в хлороформе и эфире, легко растворяется в 96%-ном этаноле. На растворимость АСК в воде/водных средах сильно влияет уровень рН: чем выше щелочность растворителя, тем легче растворяется вещество.

Ацетилсалициловая кислота (Acidum acetylsalicylicum)

Вероятность развития гастропатии, вызванной приемом нестероидных противовоспалительных средств, снижается при назначении после еды, использовании таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечно-растворимой оболочкой. Риск геморрагических осложнений считается наименьшим при применении в дозах < 100 мг в сутки.

Антикоагулянты, производные кумарина и индандиона, гепарин, тромболитические препараты (альтеплаза, анистреплаза, стрептокиназа, проурокиназа), ингибиторы агрегации тромбоцитов — увеличивают риск развития кровотечений.

Ванкомицин — увеличивается риск развития ототоксичности.

Метотрексат — повышается риск развития побочных эффектов последнего.

Нестероидные противовоспалительные средства — увеличивается риск развития тяжелых кровотечений (в том числе желудочно-кишечных) и других побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.

Пробенецид, сульфинпиразон — повышают токсичность ацетилсалициловой кислоты.

Средства, подщелачивающие мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат, антациды, особенно кальций- и/или магнийсодержащие), при длительном использовании — ускоряют выведение и снижают эффективность ацетилсалициловой кислоты.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, пликамицин, вальпроевая кислота — увеличивается риск развития кровотечений, токсичности вальпроевой кислоты.

Ципрофлоксацин, ломефлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, эноксацин, итраконазол, кетоконазол, тетрациклин — ацетилсалициловая кислота снижает их всасывание и эффективность. Следует разобщить прием во времени.

При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с глюкокортикостероидами повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).

При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.

При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.

Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг в сутки. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.

При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение Cmax салицилата в плазме крови и площади под кинетической кривой (area under curve) «концентрация — время».

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.

При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.

Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг в сутки оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.

При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.

При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.

При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на желудочно-кишечный тракт.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аспирин-С

Цитропак

Аспирин

Цитрамон

Кофицил-Плюс

Фармадол

Аскофен-П

Цефекон Н

Аквацитрамон

Упсарин УПСА

Цитрапак

Алька-Прим

Тромбопол

Цитрапар

Ацетилсалициловая кислота-УБФ, Аспровит, Аспинат, Аспиватрин, Некстрим Фаст, Флуспирин, Таспир, Аспирин.

Для детей

У детей АСК не может применяться при гипертермии, связанной с вирусной инфекцией, поскольку такое сочетание может стать причиной развития угрожающего жизни ребенка состояния — синдрома Рейе.

У новорожденных младенцев салициловая кислота способна вытеснять из связи с альбумином билирубин и способствовать развитию энцефалопатии.

АСК легко проникает во все жидкости и ткани организма, в том числе в цереброспинальную, синовиальную и перитонеальную жидкость.

При наличии отека и воспаления проникновение салицилата в суставную полость ускоряется. В стадию воспаления, напротив, – замедляется.

Ацетилсалициловая кислота и алкоголь

Алкоголь в период АСК противопоказан. Подобное сочетание может стать причиной возникновения желудочных и кишечных кровотечений, а также тяжелых реакций гиперчувствительности.

Для чего Ацетилсалициловая кислота при похмелье?

АСК является весьма эффективным средством от похмелья, что обусловлено антиагрегантным действием препарата.

Однако следует помнить, что принимать таблетку лучше не употребления спиртного, а примерно за 2 часа до застолья. Благодаря этому снижается риск образования микротромбов в мелких сосудах мозга и — отчасти — отека тканей.

Чем лучше заменить ацетилсалициловую кислоту у ребенка?

Группа препаратов НПВС содержит большое количество наименований, многие из которых разрешены к использованию в любом возрасте и имеют значительно меньше противопоказаний и побочных реакций. Вместо «Аспирина» детям можно применять следующие средства:

1. «Парацетамол» (ацетаминофен) – можно использовать любые формы препарата: таблетки, сиропы, ректальные суппозитории. С осторожностью применяется у малышей в первый месяц после рождения. Торговые названия: «Эффералган», «Панадол», «Тайленол», «Цефекон».
2. «Ибупрофен» – наиболее безопасный НПВС, может применяться с 3-х месяцев в любой форме. Торговые наименования: «Максиколд», «Нурофен», «Ибуфен», «Бурана», «Ипрен», «Долгит», «Фаспик».
3. «Диклофенак» – разрешен с 6-ти лет, ректальные формы – с 12-ти. Имеет выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие, однако слабое антипиретическое. В продаже встречаются следующие варианты: «Вольтарен», «Ортофен», «Наклофен», «Раптен», «Фелоран».

Все вышеуказанные лекарства разрешены при лактации.

Кроме «Аспирина», для детей не рекомендуется использовать следующие средства:

• «Анальгин» (метамизол натрия);
• «Амидопирин»;
• «Фенацетин»;
• «Нимесулид» — разрешен после 12 лет.

Применение при беременности и при грудном вскармливании

Ацетилсалициловая кислота при беременности противопоказана. В особенности в первые и последние три месяца вынашивания плода. На ранних сроках прием препарата может способствовать повышению риска развития врожденных дефектов, на поздних — перенашиванию беременности и ослаблению родовой деятельности.

АСК и ее метаболиты в небольших количествах проникают в молоко. После случайного приема препарата побочные эффекты у младенцев не отмечались, в связи с чем прерывать грудное вскармливание (ГВ), как правило, не нужно.

Если женщине показано длительное лечение высокими дозами АСК, необходимо прекратить ГВ.

Сложный выбор: как обезопасить слизистые

Антитромботические свойства ацетисалициловой кислоты являются спасением для пациентов с угрозой тромбоэмболии, инсультов, ишемии сердца и кишечника. И в то же время, постоянный прием препарата наносит заметный вред пищеварительному тракту, вызывая ряд осложнений.

Озаботившись данным вопросом, фармацевты всего мира работают над созданием препаратов. которые не будут наносить вред здоровью при постоянном применении, сохранив при этом полезные свойства ацетилсалициловой кислоты. Разработки идут успешно, вышло несколько поколений более безопасных соединений.

Одним из наиболее современных и безопасных для здоровья препаратов ацетилсалициловой кислоты, полностью сохраняющих Антитромботический эффект, выступает Фазостабил. Антацидный эффект. оберегающий слизистые оболочки желудка и кишечника, достигнут с помощью Магния гидроксида. По сравнению с Аспирином, частота побочных реакций на препарат снижена многократно.

Назначить график приема и минимально эффективные дозировки Фазостабила для профилактики тромбоза и снижения рисков патологий со стороны сердечно-сосудистой системы может как кардиолог, так и терапевт.

В качестве контроля за состоянием здоровья пациенты, пожизненно принимающие препараты ацетилсалициловой кислоты, должны регулярно проходить осмотр у кардиолога и гастроэнтеролога, вести самостоятельный мониторинг изменения уровня артериального давления и ежегодно сдавать анализ крови для контроля уровня фибриногенов и факторов свертываемости.

Отзывы

Практически все оставленные об АСК отзывы — положительные. Препарат недорогой, эффективный, хорошо изученный, имеет широкий спектр применения. Таблетки прекрасно снимают воспаление и жар, а регулярный прием АСК в небольших дозах позволяет снизить риск сердечно-сосудистых осложнений у предрасположенных пациентов.

Минусами препарата обычно называют потенциально возможные побочные эффекты. Однако, как отмечает большинство людей, чтобы избежать их, в период лечения достаточно просто соблюдать определенные правила: как минимум, перед тем, как принимать таблетки, следует внимательно прочитать инструкцию и отказаться от алкоголя на весь период лечения.

Цена Ацетилсалициловой кислоты

Цена АСК в Украине — от 2,88 грн, в России — от 7 рублей.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия
• Интернет-аптеки УкраиныУкраина
• Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

• Ацетилсалициловая кислота таблетки 500мг 20 шт.Фармстандарт-Лексредства ОАО
  19 руб.заказать
• Ацетилсалициловая кислота Реневал таб. п/о плен. 500мг 20штЗАО «ПФК Обновление»

  93 руб.заказать

• Ацетилсалициловая кислота Кардио таб. кишечнораств. п/о плен. 0,05г 30штАО Алиум

  58 руб.заказать

• Ацетилсалициловая кислота кардио таб. п.о кш/раств. 100мг №30АО Оболенское фарм. предприятие

  67 руб.заказать

• Ацетилсалициловая кислота кардио таблетки п.п.о 100мг 30 шт.АО Татхимфармпрепараты

  49 руб.заказать

Аптека Диалог

• Ацетилсалициловая кислота Реневал (таб.п.пл/об.500мг №20)Обновление ПФК ЗАО

  78 руб.заказать

• Ацетилсалициловая кислота Реневал (таб.п.пл/об.500мг №20)Обновление ПФК ЗАО

  77 руб.заказать

• Ацетилсалициловая кислота таблетки 500мг №10ФС.-Лексредства

  8 руб.заказать

показать еще

Аптека24

• Ацетилсалициловая кислота (Аспирин) 500 мг №10 таблетки ПАТ»Київмедпрепарат», Україна/ПАТ»Галичфарм»,Україна
  7 грн.заказать
• Ацетилсалициловая кислота (Аспирин) 500 мг №10 таблетки ПАТ»Лубнифарм», Україна

  3 грн.заказать

• Ацетилсалициловая кислота (Аспирин) 500 мг №10 таблетки ПАТ Монфарм, Україна

  3 грн.заказать

• Ацетилсалициловая кислота Дарница (Аспирин) №10 таблетки ПрАТ»Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна

  6 грн.заказать

ПаниАптека

• Ацетилсалициловая кислота таблетки Ацетилсалициловая к-та табл. 0.5г №10 Украина , Монфарм АО

  3 грн.заказать

• Ацетилсалициловая кислота таблетки Ацетилсалициловая к-та табл. 0.5г №10 Украина , Лубныфарм ПАО

  3 грн.заказать

• Ацетилсалициловая кислота таблетки Ацетилсалициловая кислота таб. 0.5г №10 Украина , Киевмедпрепарат ОАО

  7 грн.заказать

• Ацетилсалициловая кислота таблетки Ацетилсалициловая к-та таб. 0.05г №10 Украина , Технолог ЧАО

  3 грн.заказать

показать еще