Серетид Аэрозоль, 120 д, 25+250 мкг/доза, для ингаляций

Серетид Аэрозоль, 120 д, 25+250 мкг/доза, для ингаляций

Особые указания

Препарат Серетид не предназначен для облегчения острых симптомов, поскольку в таких случаях следует применять быстро- и короткодействующий ингаляционный бронходилататор (например, сальбутамол). Пациентов нужно проинформировать о том, чтобы они всегда имели под рукой препарат для купирования острых симптомов. Комбинация салметерола и флутиказона пропионата может использоваться для начальной поддерживающей терапии у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой (ежедневное возникновение симптомов или ежедневное использование средств для купирования приступов) при наличии показаний к назначению ГКС и при определении приблизительной их дозировки. Более частое применение бронходилататоров короткого действия для облегчения симптомов свидетельствует об ухудшении контроля заболевания, и в таких ситуациях пациент должен обращаться к врачу. Внезапное и усиливающееся ухудшение контроля бронхоспастического синдрома представляет потенциальную угрозу жизни, и в таких ситуациях пациент тоже должен обращаться к врачу. Врач должен рассмотреть возможность назначения более высокой дозы ГКС. Если используемая доза препарата Серетид не обеспечивает адекватный контроль заболевания, пациент тоже должен обратиться к врачу. Пациентам с астмой нельзя резко прекращать лечение препаратом Серетид из-за опасности развития обострения, дозу препарата следует снижать постепенно под контролем врача. У пациентов с ХОБЛ отмена препарата может сопровождаться симптомами декомпенсации и требует наблюдения врача. В клинических исследованиях получены данные об увеличении частоты пневмонии у пациентов с ХОБЛ, получающих препарат Серетид (см. раздел Побочное действие). Врачам следует помнить о возможности развития пневмонии при ХОБЛ, поскольку клиническая картина пневмонии и обострения ХОБЛ часто схожи. Любой ингаляционный ГКС может вызывать системные эффекты, особенно при длительном использовании в высоких дозах; однако вероятность возникновения таких симптомов намного ниже, чем при лечении пероральными ГКС (см. раздел Передозировка). Возможные системные реакции включают синдром Кушинга, кушингоидные черты, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому. Поэтому при лечении бронхиальной астмы, важно снижать дозу до самой низкой дозы, обеспечивающей эффективный контроль над заболеванием. В экстренных и плановых ситуациях, способных вызвать стресс, всегда необходимо помнить о возможности угнетения надпочечников и быть готовым к применению ГКС (см. раздел Передозировка). При проведении реанимационных мероприятий или хирургических вмешательств требуется определение степени надпочечниковой недостаточности. Рекомендуется регулярно измерять рост детей, которые получают длительную терапию ингаляционными ГКС. Ввиду возможности угнетения надпочечников, пациентов, переведенных с пероральных ГКС на ингаляционную терапию флутиказона пропионатом, следует лечить с особой осторожностью и регулярно контролировать у них функцию коры надпочечников. После начала лечения ингаляционным флутиказона пропионатом системные ГКС следует отменять постепенно, и такие пациенты должны иметь при себе специальную карточку пациента, содержащую указание о возможной потребности в дополнительном введении ГКС в стрессовых ситуациях. У больных с обострением бронхиальной астмы, гипоксией необходимо контролировать концентрацию ионов К+ в плазме. Имеются очень редкие сообщения о повышении уровня глюкозы в крови, и об этом следует помнить, назначая комбинацию салметерола и флутиказона пропионата больным сахарным диабетом (см. раздел Побочное действие). В пострегистрационный период были получены сообщения о клинически значимом лекарственном взаимодействии между флутиказона пропионатом и ритонавиром, приводящем к системным эффектам ГКС, включая синдром Кушинга и подавление функции надпочечников. Поэтому рекомендуется избегать совместного применения флутиказона пропионата и ритонавира, за исключением случаев, когда потенциальная польза для пациента превышает риск, связанный с системными эффектами ГКС (см. раздел Лекарственное взаимодействие). Данные клинического исследования безопасности салметерола, добавляемого к проводимой терапии бронхиальной астмы, по сравнению с плацебо показали, что частота летальных исходов, обусловленных бронхиальной астмой, была значительно выше в группе салметерола. При приеме салметерола по сравнению с плацебо риск серьезных нежелательных реакций со стороны дыхательной системы или летального исхода у пациентов афро-американского происхождения, предположительно, выше, чем у других пациентов. Значение фармакогенетических факторов или других причин неизвестно. Влияние, сопутствующее применению ГКС на риск возникновения летальных исходов у пациентов с астмой в этом исследовании не изучалось. Как и другие ингаляционные препараты, препарат Серетид может вызывать парадоксальный бронхоспазм, проявляющийся нарастанием одышки непосредственно после применения. В этом случае следует незамедлительно применить быстро- и короткодействующий ингаляционный бронходилататор, отменить препарат Серетид, обследовать пациента и начать, при необходимости, альтернативную терапию (см. раздел Побочное действие). Имеются сообщения о побочных реакциях, связанных с фармакологическим действием бета2-антагонистов, таких как тремор, субъективное чувство сердцебиения и головная боль. Однако данные реакции носят кратковременный характер, и их выраженность уменьшается при регулярной терапии (см. раздел Побочное действие). Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВ клинических исследованиях не получено данных о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, однако следует учитывать побочные действия, которые может вызвать препарат.

Состав и форма выпуска

Серетид®

в алюминиевом ингаляторе 120 доз (в комплекте с дозирующим устройством); в коробке картонной 1 ингалятор.

Серетид® Мультидиск®

в круглом пластмассовом ингаляторе 1 блистер с 28 или 60 ячейками; в пачке картонной 1 ингалятор.

Передозировка

Симптомы: к объективным и субъективным симптомам передозировки салметерола относятся тремор, головная боль и тахикардия. Ингаляция доз флутиказона пропионата выше рекомендуемых может вызвать временное угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Обычно это не требует принятия каких-то экстренных мер, поскольку в большинстве случаев нормальная функция надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней.

При длительной ингаляции чрезмерно больших доз препарата Серетид® и Серетид® Мультидиск может возникнуть значимое угнетение надпочечников. В литературе имеются редкие сообщения об остром адреналовом кризе, который возникает преимущественно у детей, получающих чрезмерно высокие дозы в течение долгого времени (несколько месяцев или лет); острый адреналовый криз проявляется гипогликемией, сопровождающейся спутанностью сознания и/или судорогами. К ситуациям, которые могут служить пусковыми факторами острого адреналового криза, относятся травма, хирургическое вмешательство, инфекция или быстрое снижение дозы входящего в состав препаратов флутиказона пропионата.

Лечение: антидотами являются кардиоселективные β-адреноблокаторы. В тех случаях, когда необходимо отменить препараты Серетид® и Серетид® Мультидиск вследствие передозировки входящего в его состав салметерола, пациенту следует назначить соответствующий замещающий ГКС.

Пациенты должны знать, что не следует принимать препараты Серетид® и Серетид® Мультидиск в дозах, выше рекомендуемых. Важное значение имеет регулярная оценка эффективности терапии и снижение дозы до минимальной эффективной, т.е. до такой, которая обеспечивает эффективный контроль симптомов болезни.

При хронической передозировке рекомендуется проводить контроль резервной функции коры надпочечников.

Описание лекарственной формы

Аэрозоль для ингаляций дозированный Серетид®: ингалятор — алюминиевый с вогнутым дном, герметично закрытый дозирующим клапаном; внутренняя поверхность ингалятора и клапана не должна иметь видимых дефектов.

Содержимое ингалятора — суспензия белого или почти белого цвета.

Порошок для ингаляций дозированный Серетид® Мультидиск®: ингалятор — круглое пластмассовое устройство 2 оттенков фиолетового (темно-фиолетовый и светло-фиолетовый) цвета диаметром около 8,5 см и высотой около 3 см, со счетчиком доз, показывающим 28 или 60 доз.

Содержимое ингалятора — порошок белого или почти белого цвета.

Фармакокинетика

При совместном ингаляционном введении салметерол и флутиказона пропионат не влияют на фармакокинетику друг друга, поэтому фармакокинетические характеристики каждого компонента препаратов Серетид® и Серетид® Мультидиск можно рассматривать по отдельности.

Даже несмотря на очень низкую концентрацию салметерола и флутиказона пропионата в плазме, нельзя исключить взаимодействия с другими субстратами и ингибиторами изофермента CYPЗА4.

Салметерол: действует местно в легочной ткани, поэтому его содержание в плазме не коррелируют с терапевтическим эффектом. Данные о его фармакокинетике весьма ограничены вследствие технических проблем: при ингаляции в терапевтических дозах его Cmax в плазме крайне низка (около 200 пг/мл и ниже). После многократных ингаляций салметерола ксинафоата в крови удается обнаружить гидроксинафтоевую кислоту, Css которой составляют около 10 пг/мл. Эти концентрации в 1000 раз ниже равновесных уровней, наблюдавшихся в исследованиях токсичности.

Флутиказона пропионат: абсолютная биодоступность ингаляционного флутиказона пропионата у здоровых людей варьирует в зависимости от используемого ингалятора (при использовании салметерола/флутиказона пропионата с помощью дозированного аэрозоля для ингаляций она составляет 5,3 % от номинальной дозы). У пациентов с бронхиальной астмой и ХОБЛ наблюдаются более низкие концентрации флутиказона пропионата в плазме. Системная абсорбция происходит преимущественно через легкие, причем вначале она более быстрая, но затем замедляется.

Часть ингаляционной дозы может быть проглочена, но эта часть вносит минимальный вклад с системную абсорбцию вследствие низкой растворимости препарата в воде и ввиду его пресистемного метаболизма. Биодоступность из ЖКТ составляет менее 1%. По мере увеличения ингаляционной дозы наблюдается линейное увеличение концентрации флутиказона пропионата в плазме. Распределение флутиказона пропионата характеризуется быстрым клиренсом из плазмы (1150 мл/мин), большим Vss (около 300 л) и конечным T1/2, равным примерно 8 ч. Флутиказона пропионат обладает сравнительно высокой степенью связывания с белками плазмы (91%). Он быстро элиминируется из крови, главным образом в результате метаболизма под действием изофермента CYP3A4 до неактивного карбоксильного метаболита.

Почечный клиренс неизмененного флутиказона пропионата ничтожно мал (<0,2%), в виде метаболита с мочой выводится менее 5% дозы. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении известных ингибиторов CYPЗА4 и флутиказона пропионата, поскольку в таких ситуациях возможно повышение содержания последнего в плазме.

Выводится через ЖКТ, преимущественно в виде гидроксилированного метаболита.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

детский возраст до 4 лет.

С осторожностью: туберкулез легких, грибковые, вирусные или бактериальные инфекции органов дыхания, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, неконтролируемая гипокалиемия, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, неконтролируемая артериальная гипертензия, аритмии, удлинение интервала QT на ЭКГ, ИБС, гипоксия различного генеза, катаракта, глаукома, гипотиреоз, остеопороз, беременность, период лактации.

Способ применения и дозы

Для получения оптимального эффекта препарат следует применять регулярно, даже при отсутствии клинических симптомов бронхиальной астмы и ХОБЛ. Определение продолжительности курса терапии и изменение дозы препарата возможно только по рекомендации врача. Пациенту следует назначать такую форму выпуска препарата Серетид® или Серетид® Мультидиск которая содержит дозу флутиказона пропионата, соответствующую тяжести его заболевания.

Если у пациента не удается добиться адекватного контроля болезни с помощью монотерапии ингаляционными кортикостероидами, переход на комбинированную терапию салметеролом и флутиказона пропионатом в эквивалентной дозе кортикостероида может привести к улучшению контроля бронхиальной астмы. Тем пациентам, у которых монотерапия ингаляционным кортикостероидом обеспечивает адекватный контроль бронхиальной астмы, переход на ингаляционную терапию комбинацией салметерола с флутиказона пропионатом может позволить снизить дозу кортикостероида без потери контроля бронхиальной астмы.

Серетид®

Ингаляционно, предназначен только для ингаляций.

Рекомендуемые дозы

Взрослые и дети 12 лет и старше: 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки или 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 125 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки, или 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.

Дети 4 лет и старше: 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.

В настоящее время нет данных о применении препарата Серетид® у детей до 4 лет.

Дозу препарат Серетид® следует снижать до самой низкой дозы, обеспечивающей эффективный контроль симптомов. Если контроль симптомов обеспечивает прием препарата Серетид® 2 раза в сутки, снижение дозы до минимально эффективной может включать однократный прием препарата в сутки.

ХОБЛ

Для взрослых пациентов максимальная рекомендуемая доза — 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.

Особые группы пациентов

Нет необходимости снижать дозу у пожилых пациентов, а также у пациентов с нарушениями функции почек или печени.

Серетид® Мультидиск

Ингаляционно, предназначен только для ингаляций.

Рекомендуемые дозы

Взрослые и дети 12 лет и старше: 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 100 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки или 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки, или 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 500 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.

У взрослых старше 18 лет при удвоении дозы на фоне применения любой формы выпуска препарата Серетид® Мультидиск на протяжении до 14 дней сохраняется такая же безопасность и переносимость, как при регулярном использовании этой комбинации по 1 ингаляции 2 раза в сутки. Дозу можно удваивать в тех случаях, когда пациенты нуждаются в дополнительной краткосрочной (до 14 дней) ингаляционной кортикостероидной терапии, как описано в некоторых руководствах по лечению бронхиальной астмы.

Дети 4 лет и старше: 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 100 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.

В настоящее время нет данных о применении препарата Серетид® Мультидиск у детей до 4 лет.

ХОБЛ

Для взрослых пациентов максимальная рекомендуемая доза составляет 1 ингаляцию (50 мкг салметерола и 500 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.

Особые группы пациентов

Нет необходимости снижать дозу у пожилых пациентов, а также у пациентов с нарушениями функции почек или печени.

Серетид®

Инструкция по применению ингалятора

Проверка ингалятора: перед первым использованием ингалятора или если ингалятором не пользовались неделю и дольше, необходимо удалить колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков, хорошо встряхнуть ингалятор и выпустить 1 струю в воздух, чтобы убедиться, что он работает.

Использование ингалятора

1. Снять колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков.

2. Осмотреть ингалятор снаружи и изнутри, включая мундштук, на предмет обнаружения незакрепленных частей.

3. Хорошо встряхнуть ингалятор, чтобы убедиться, что любые незакрепленные части удалены, и что содержимое ингалятора равномерно перемешалось.

4. Взять ингалятор между большим пальцем и другими четырьмя пальцами в вертикальном положении дном вверх, при этом большой палец должен располагаться на основании под мундштуком.

5. Выдохнуть настолько глубоко, насколько возможно, затем поместить мундштук в рот между зубами, сомкнув губы вокруг него, но не прикусывая.

6. Сразу же после начала вдоха через рот, нажать на верхушку ингалятора, чтобы осуществить распыление препарата Серетид®, при этом продолжать глубоко и медленно вдыхать.

7. Задерживая дыхание, вынуть ингалятор изо рта и убрать палец с верхушки ингалятора. Продолжать задерживать дыхание настолько долго, насколько это возможно.

8. Для осуществления второго распыления следует удерживать ингалятор вертикально и примерно через 30 с повторить пункты 3–7.

9. После применения ингалятора необходимо прополоскать рот водой и затем выплюнуть ее.

10. Закрыть колпачок мундштука путем нажатия и защелкивания в нужном положении.

Препарат также может применяться через спейсер (например Волюматик).

Внимание! Выполняя пункты 4, 5 и 6, нельзя торопиться. Следует начинать вдох как можно медленнее, непосредственно перед нажатием на клапан ингалятора. В первые несколько раз рекомендуется попрактиковаться перед зеркалом. Если вы видите «туман», выходящий из верхней части ингалятора или из уголков рта, то вам следует начать все заново с пункта 2.

Если врач дал другие инструкции по использованию ингалятора, то следует строго соблюдать их. Необходимо связаться с врачом, если возникнут трудности с использованием ингалятора.

Применение ингалятора у детей

Маленькие дети не могут сами пользоваться ингалятором, и им должны помогать взрослые. Необходимо дождаться, когда ребенок сделает выдох, и привести ингалятор в действие в момент начала вдоха. Следует упражняться в использовании ингалятора вместе с ребенком. Дети постарше и взрослые со слабыми руками должны держать ингалятор двумя руками. При этом оба указательных пальца должны располагаться на верхней части ингалятора, а оба больших пальца — на основании ниже мундштука. Детям препарат вводится с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской (например Бэбихалер).

Очистка ингалятора: ингалятор необходимо чистить не реже 1 раза в неделю. Удалить защитный колпачок с мундштука. Не следует вынимать металлический баллончик из пластикового кожуха. Сухой тканью или ватным тампоном необходимо протереть мундштук изнутри и снаружи и пластиковый кожух — снаружи. Закрыть мундштук защитным колпачком.

Не следует погружать металлический баллончик в воду.

Серетид® Мультидиск

Инструкция по применению ингалятора

Устройство ингалятора

Мультидиск закрыт (рис. 1)

Мультидиск открыт (рис. 2)

Ингалятор имеет индикатор, который после проведенной ингаляции показывает число оставшихся доз. Числа идут в убывающем порядке от 60 до 0. Числа от 5 до 0 имеют красный цвет, предупреждая о том, что в ингаляторе осталось только несколько доз. Появление в окошке цифры 0 означает, что ингалятор пуст и непригоден для дальнейшего использования.

Использование ингалятора

Для проведения ингаляции выполните 4 последовательных действия:

1) открыть ингалятор;

2) нажать на рычажок,

3) вдохнуть дозу препарата;

4) закрыть ингалятор;

5) прополоскать рот водой.

1. Открыть ингалятор (рис. 3).

Следует держать корпус одной рукой, поместив большой палец другой руки в специальное углубление. Чтобы открыть ингалятор, необходимо нажать большим пальцем от себя до упора, пока не будет слышен щелчок.

2. Нажать на рычажок (рис. 4).

Необходимо держать ингалятор мундштуком к лицу. Ингалятор можно держать правой или левой рукой. Нажать на рычажок в направлении от себя до упора, пока не будет слышен щелчок. Теперь ингалятор готов к работе. После нажатия на рычажок вскрывается очередная ячейка с порошком для ингаляции. При этом число оставшихся доз уменьшается, что указывается в окошке индикатора. Следует нажимать на рычажок только перед проведением ингаляции, иначе это приведет к напрасной трате препарата.

3. Вдохнуть дозу лекарства (рис. 5).

Следует держать ингалятор на некотором расстоянии ото рта и сделать глубокий выдох без усилия.

Помните: никогда нельзя делать выдох в ингалятор!

Необходимо плотно обхватить мундштук губами. Сделать медленный и глубокий вдох через рот (не через нос).

Вынуть ингалятор изо рта.

Задержать дыхание приблизительно на 10 с или дольше, насколько возможно.

Сделать медленный выдох. Нельзя делать выдох в ингалятор.

4. Закрыть ингалятор (рис. 6)

Для того чтобы закрыть ингалятор, необходимо поместить большой палец в специальное углубление и нажать в направлении к себе до упора, пока не будет слышен щелчок. Рычажок автоматически возвращается в исходное положение.

5. После применения препарата следует прополоскать рот водой и выплюнуть ее.

Очистка ингалятора: после применения ингалятора мундштук следует протирать сухой тканью.