Аптека №84. Доставка лекарств на дом и в офис.

Доставка в воскресенье и праздничные дни не работает!

Лекарства

Моя корзина

Apteka84.kz — интернет-аптека, предлагает своим клиентам лекарственные средства, лечебную и декоративную косметику, биологически активные пищевые добавки, витамины, детское питание, интим товары для взрослых, медицинскую технику и тысячи других медицинских и косметических изделий по низким ценам. Все данные, представленные на сайте Apteka84.kz, имеют исключительно информационный характер и не являются заменой профессиональной медицинской помощи. Apteka84.kz настоятельно рекомендует внимательно читать инструкцию по применению, находящуюся в каждой упаковке лекарственных и других средств. Если в настоящий момент у вас имеются те или иные симптомы заболевания, вам следует обратиться за помощью к врачу. Вы обязательно должны сообщать врачу или фармацевту обо всех лекарственных средствах, которые вы принимаете. Если вы чувствуете, что вам требуется дополнительная помощь, пожалуйста, проконсультируйтесь с Вашим местным фармацевтом или свяжитесь с нашим терапевтом в режиме он-лайн или по телефону.

Спирива® респимат® (Spiriva® respimat®)

Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2 ингаляционные дозы спрея из ингалятора Респимат® (5 мкг/доза) 1 раз/сут, в одно и то же время дня.

У пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции печени и пациентов с незначительными нарушениями функции почек (КК 50-80 мл/мин)

можно использовать препарат Спирива® Респимат® в рекомендуемой дозе.

Однако, использование препарата у пациентов с умеренными или значительными нарушениями функции почек (КК менее 50 мл/мин)

должно тщательно мониторироваться.

ХОБЛ обычно не встречается у детей. Безопасность и эффективность применеия препарата Спирива® Респимат® у детей

не изучены.

Правила применения ингалятора Спирива® Респимат®

Перед первым использованием ингалятора необходимо осуществить действия, приведенные ниже под номерами 1-6.

Вставка картриджа

1. При закрытом зеленом колпачке нажать стопорную кнопку и снять прозрачную гильзу вниз.

2. Вынуть картридж из упаковки. Вставить его тонким концом в ингалятор до фиксации. Чтобы убедиться в том, что картридж полностью вставлен, следует осторожно надавить картриджем на твердую поверхность. После того, как картридж вставлен в ингалятор, не нужно его вынимать.

3. Одеть снова прозрачную гильзу. После этого гильза не должна больше сниматься.

Подготовка к первому использованию ингалятора

4. Следует держать ингалятор вертикально с одетым зеленым колпачком. Нужно повернуть прозрачную гильзу в направлении красных стрелок, указанных на этикетке, до щелчка (пол-оборота).

5. Снять зеленый колпачок.

6. Направить ингалятор вниз. Нажать кнопку подачи дозы. Закрыть зеленый колпачок.

Селедует повторить этапы 4, 5 и 6 до появления аэрозольного облачка.

Затем повторить этапы 4, 5 и 6 еще три раза, чтобы обеспечить подготовку ингалятора для применения.

Теперь ингалятор Спирива® Респимат® готов к применению.

Осуществление этих этапов не уменьшает число доз препарата. После подготовки ингалятор Спирива® Респимат® позволяет высвободить 30 доз (60 ингаляций).

Использование ингалятора

I. Держать ингалятор вертикально с одетым зеленым колпачком, чтобы предотвратить случайное высвобождение лекарства. Повернуть прозрачную гильзу по направлению красных стрелок, указанных на этикетке, до щелчка (пол оборота).

II. Снять зеленый колпачок. Выдохнуть медленно и глубоко. Охватить плотно губами конец мундштука. Воздушное отверстие ингалятора должно быть при этом свободно. Направить ингалятор к задней части глотки.

Во время медленного и глубокого вдоха через рот нажать кнопку подачи дозы и продолжать вдох как можно дольше. Задержать дыхание на 10 секунд или так долго, как удобно.

III. Повторить этапы I-II, чтобы получить полную дозу. Следует использовать этот ингалятор только 1 раз/сут.

Закрыть зеленый колпачок ингалятора до его следующего применения.

Если ингалятор Спирива® Респимат® не использовался более 7 дней, следует направить его перед применением вниз и нажать 1 раз на кнопку подачи дозы. Если ингалятор не использовался более чем 21 день, повторить этапы 4-6 до получения аэрозольного облачка. Затем повторить этапы 4-6 еще три раза.

Определение момента, когда нужно начать пользоваться новым ингалятором

Ингалятор Спирива® Респимат® содержит 30 доз (60 ингаляций). Указатель доз показывает, сколько примерно препарата еще осталось. Когда указатель ингалятора покажет на красную область шкалы, это означает, что лекарства осталось примерно на 7 дней (14 ингаляций). В этот промежуток времени необходимо получить рецепт на новый ингалятор Спирива® Респимат®.

Когда указатель ингалятора достигнет конца красной области шкалы (т.е. когда использовано 30 доз), это означает, что ингалятор пуст. Произойдет автоматическое блокирование ингалятора. С этого момента времени поворот прозрачной гильзы будет невозможен.

После первого использования ингалятор Спирива® Респимат® должен быть утилизирован не позднее, чем через 3 месяца, даже если не все количество лекарства было применено.

Уход за ингалятором

Мундштук и металлическую часть распылителя необходимо чистить влажной мягкой тканевой салфеткой, как минимум, 1 раз в неделю. Небольшое обесцвечивание мундштука не влияет на функционирование ингалятора. При необходимости вытирать ингалятор также и снаружи влажной тканевой салфеткой.

СПИРИВА РЕСПИМАТ

Фармакокинетика

Тиотропия бромид — четвертичное производное аммония, умеренно растворимое в воде. Тиотропия бромид выпускается в виде раствора для ингаляций, который применяется с помощью ингалятора РЕСПИМАТ.
Приблизительно 40 % от величины ингаляционной дозы осаждается в легких, остальное количество поступает в желудочно- кишечный тракт. Некоторые фармакокинетические данные, описанные ниже, были получены при использовании доз, превышающих рекомендуемые для лечения.

Всасывание

После ингаляции раствора молодыми здоровыми добровольцами установлено, что в системную циркуляцию поступает около 33 % от величины ингаляционной дозы. Прием питтти не влияет на всасывание тиотропия бромида, в связи с тем. что он плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 2 — 3 %. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 5-7 минут после ингаляции. На стадии динамического равновесия пиковая концентрация тиотропия в плазме крови у пациентов с ХОБЛ составляет 10,5 пг/мл и быстро снижается. Это указывает на мультикомпартментный тип распределения препарата. На стадии динамического равновесия базальная концентрация тиотропия в плазме крови составляет 1,6 пг/мл. На стадии динамического равновесия пиковая концентрация тиотропия в плазме крови у пациентов с бронхиальной астмой составляла 5,15 пг/мл и достигалась через 5 мин. Распределение

Связывание препарата с белками плазмы составляет 72%; объем распределения 32 л/кг. Исследования показали, что тиотропия бромид не проникает через

гематоэнцефалический барьер. Биотрансформация

Степень биотрансформации незначительна. Это подтверждается тем, что после внутривенного введения препарата молодым здоровым добровольцам в моче обнаруживается 74 % субстанции тиотропия бромида в неизмененном виде. Тиотропия бромид является эфиром, который расщепляется на этанол-М-метилскопин. и дитиенилгликолиевую кислоту; эти соединения не связываются с мускариновыми рецепторами.

В исследованиях in vitro

показано, что некоторая часть препарата (< 20 % от дозы после внутривенного введения) метаболизируется путем окисления цитохромом Р450 с последующей конъюгацией с глютатионом и образованием различных метаболитов. Данный механизм может тормозиться ингибиторами изоферментов CYP450 2D6 и ЗА4, хинидин, кетоконазол и гестоден. Таким образом, CYP450 2D6 и ЗА4 участвуют в метаболизме Тиотропия бромид даже в сверхтерапевтических концентрациях не ингибирует цитохромом Р450 1А1, 1А2, 2В6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 или ЗА в микросомах печени человека.

Выведение

Терминальный период полувыведения тиотропия бромида после ингаляции составляет от 27 до 45 часов у пациентов с ХОБЛ. У пациентов с астмой эффективный период полувыведения после ингаляции составляет 34 ч.

Общий клиренс после внутривенного введения препарата молодым здоровым добровольцам составлял 880 мл/мин. Тиотропия бромид после внутривенного введения в основном выводится почками в неизмененном виде (74 %). После ингаляции раствора у пациентов с ХОБЛ почечная экскреция составляет 18,6% (0,93 мкг), оставшаяся неабсорбировавшаяся часть выводится через кишечник. В стадии фармакокинетического равновесия у пациентов с астмой 11,9% (0,595 мкг) дозы выводится в неизменном виде с мочой через 24 часа после приема препарата. Почечный клиренс тиотропия бромида превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о его канальцевой секреции. После длительного ингаляционного приема препарата один раз в день пациентами с ХОБЛ фармакокинетические равновесие достигается на 7 день; при этом в дальнейшем не наблюдается аккумуляции.

Тиотропия бромид имеет линейную фармакокинетику в терапевтических пределах после внутривенного применения, ингаляции сухого порошка и ингаляции раствора. Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста

В пожилом возрасте отмечается снижение почечного клиренса тиотропия

(347 мл/мин у пациентов с ХОБЛ в возрасте до 65 лет и 275 мл/мин у пациентов с ХОБЛ и астмой старше 65 лет), Установлено, что у пациентов с бронхиальной астмой воздействие тиотропия бромида не зависит от возраста пациентов.

Пациенты с нарушениями функции почек

После ингаляционного применения тиотропия один раз в день в период устойчивого состояния фармакокинетики у пациентов с ХОБЛ и небольшими нарушениями функции почек (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) отмечалось небольшое увеличение величин AUC0-6,ss на 1,8-30% и Cmax,Ss по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек(клиренс креатинина >80 мл/мин). У пациентов с ХОБЛ и умеренными или значительными нарушениями функции почек (клиренс креатинина <50 мл/мин) внутривенное применение тиотропия бромида приводило к двукратному увеличению общего воздействия (площадь под кривой «концентрация/время» AUC0-44 увеличивалась на 82% а величина Сmax увеличилась на 52 %) по сравнению с пациентами с ХОБЛ и нормальной функцией почек. Аналогичное повышение концентрации в плазме отмечалось и после ингаляции сухого порошка.

У пациентов с бронхиальной астмой и небольшими нарушениями функции почек (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) ингаляционное применение тиотропия бромида не приводило к значительному увеличению воздействия в сравнении с пациентами с нормальной функцией почек.

Пациенты с нарушениями функции печени

Предполагается, что печеночная недостаточность не оказывает значительного влияния на фармакокинетику тиотропия бромида, так как тиотропия бромид преимущественно выводится почками и с помощью неферментативного расщепления эфирной связи с образованием производных, которые не обладают фармакологической активностью.

Спирива(с ингал Хэндихалер) пор д/ингал капс 18мкг N30

Владелец регистрационного удостоверения

BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL (Германия)

Лекарственная форма

Лекарственный препарат — Спирива® (Spiriva®)

Описание

Капсулы с порошком для ингаляций

твердые желатиновые, размер №3, светло-зеленовато-голубого цвета, непрозрачные; с символом , напечатанными черными чернилами; содержимое капсул — белый порошок.

1 капс.

тиотропия бромида моногидрат 22.5 мкг, что соответствует содержанию тиотропия 18 мкг

Вспомогательные вещества

: лактозы моногидрат, 200 М — 5.2025 мг, лактозы моногидрат микронизированный — 0.2750 мг.

Состав капсулы (мг/капсула):

макрогол — 2.4000 мг, индигокармин (Е132) — 0.0120 мг, титана диоксид (Е171) — 1.0240 мг, железа оксид желтый (Е172) — 0.0120 мг, желатин — 44.5160 мг.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные. 10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные. 10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные. 10 шт. — блистеры (1) в комплекте с ингалятором ХандиХалер® — пачки картонные. 10 шт. — блистеры (3) в комплекте с ингалятором ХандиХалер® — пачки картонные. 10 шт. — блистеры (6) в комплекте с ингалятором ХандиХалер® — пачки картонные.

Показания

в качестве поддерживающей терапии у пациентов с ХОБЛ, включая хронический бронхит и эмфизему (поддерживающая терапия при сохраняющейся одышке и для предупреждения обострений).

Противопоказания к применению

I триместр беременности;
детский и подростковый возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к атропину или его производным (в т.ч. к ипратропию и окситропию);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью

следует применять препарат при закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, обструкции шейки мочевого пузыря.

Фармакологическое действие

Блокатор м-холинорецепторов продолжительного действия.

Обладает одинаковым сродством к различным подтипам мускариновых рецепторов от М1 до М5. В результате ингибирования М3-рецепторов в дыхательных путях происходит расслабление гладкой мускулатуры. Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 ч. Значительная продолжительность действия связана, вероятно, с очень медленным высвобождением из связи с М3-рецепторами, по сравнению с ипратропия бромидом. При ингаляционном введении тиотропия бромид, как антихолинергическое средство N-четвертичной структуры, оказывает местное избирательное действие, при этом в терапевтических дозах не вызывает системных антихолинергических побочных эффектов. Высвобождение тиотропия бромида из связи с М2-рецепторами происходит быстрее, чем из связи с М3-рецепторами. Высокое сродство к рецепторам и медленное высвобождение из связи с ними обусловливают интенсивный и продолжительный бронходилатирующий эффект у пациентов с ХОБЛ.

Бронходилатация после ингаляции тиотропия бромида является следствием местного, а не системного действия.

В клинических исследованиях было показано, что через 30 мин после однократной дозы Спирива® на протяжении 24 ч значительно улучшает функцию легких (увеличение ОФВ1 и ФЖЕЛ). Фармакодинамическое равновесие достигалось в течение 1-й недели, а выраженный бронходилатирующий эффект наблюдался на 3-й день. Спирива® значительно увеличивает утреннюю и вечернюю пиковую потоковую скорость выдоха, измеряемую больными. Бронходилатирующий эффект Спиривы, оцениваемый на протяжении года, не выявил проявлений толерантности.

Спирива® значительно уменьшает одышку на протяжении всего периода лечения. В двух рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях было доказано, что Спирива® значительно улучшала переносимость физической нагрузки по сравнению с плацебо.

Значительно улучшает качество жизни, что наблюдается в течение всего периода лечения. Спирива® существенно снижает количество случаев госпитализации, связанной с обострением ХОБЛ, и увеличивает время до момента первой госпитализации.

Также было показано, что Спирива® приводит к стойкому улучшению ОФВ1 после применения в течение 4 лет без изменения темпов ежегодного снижения ОФВ1.

Во время лечения наблюдается снижение риска смерти на 16%.

По сравнению с приемом сальметерола, применение препарата Спирива® увеличивает время до первого обострения (187 дней против 145), со снижением риска развития обострений на 17% (отношение рисков 0.83; 95% доверительный интервал [ДИ], от 0.77 до 0.90; Р<0.001). Также прием препарата Спирива® увеличивает время наступления первого тяжелого (требующего госпитализации) обострения (отношение рисков 0.72; 95% ДИ от 0.61 до 0.85; Р<0.001) снижает ежегодное число средних или тяжелых (требующих госпитализации) обострений (0.64 против 0.72; отношение рисков 0.89; 95% ДИ от 0.83 до 0.96; Р=0.002), снижает ежегодное число тяжелых (требующих госпитализации) обострений (0.09 против 0.13; отношение рисков 0.73; 95% ДИ от 0.66 до 0.82; Р<0.001).

Лекарственное взаимодействие

Возможно назначение препарата Спирива® в комбинации с другими препаратами, обычно применяющимися для лечения ХОБЛ: симпатомиметиками, производными метилксантина, пероральными и ингаляционными ГКС. Совместное применение с длительнодействующими бета2-агонистами, ингаляционными ГКС и их комбинациями не влияет на действие тиотропия.

Ограниченная информация о совместном применении с антихолинергическими препаратами получена из двух клинических исследований: разовое назначение 1 дозы ипратропия бромида на фоне постоянного приема препарата Спирива® у пациентов с ХОБЛ (64 человека) и у здоровых добровольцев (20 человек) не приводила к уменьшению побочных реакций, изменению жизненных параметров и ЭКГ. Однако постоянное сочетанное применение антихолинергических препаратов и препарата Спирива® не изучалось и, следовательно, не рекомендуется.

Режим дозирования

Назначают по 1 капс./сут в одно и то же время в виде ингаляций с помощью ингалятора HandiHaler®.

Препарат не следует глотать. Спириву не следует применять чаще чем 1 раз/сут. Капсулы Спиривы должны применяться только с ингалятором HandiHaler®.

Пациентам пожилого возраста

следует принимать препарат в рекомендуемых дозах.

При нарушениях функции почек

пациенты могут применять препарат Спирива® в рекомендуемых дозах. Однако необходимо тщательное наблюдение за
пациентами с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью,
получающими препарат Спирива® (как и в случае с другими препаратами, экскретирующимися в основном почками).

Пациенты с печеночной недостаточностью

могут принимать препарат в рекомендуемых дозах.

Способ применения ингалятора HandiHaler®

Ингалятор HandiHaler® разработан специально для применения Спиривы и не предназначен для приема других препаратов. Пациент может использовать свой HandiHaler® в течение одного года.

Ингалятор включает: пылезащитный колпачок, мундштук, основание, прокалывающую кнопку, центральную камеру.

Использование ингалятора HandiHaler®:

1. Открыть пылезащитный колпачок, нажав на прокалывающую кнопку полностью и затем отпустив.

2. Полностью открыть пылезащитный колпачок, подняв его вверх; затем открыть мундштук, подняв его вверх.

3. Непосредственно перед использованием достать капсулу Спиривы из блистера и положить ее в центральную камеру (не имеет значения, какой стороной капсула помещается в камеру).

4. Плотно закрыть мундштук до момента щелчка, пылезащитный колпачок оставить открытым.

5. Держа HandiHaler® мундштуком вверх, нажать прокалывающую кнопку один раз до конца и затем отпустить; таким образом, образуется отверстие, через которое препарат высвобождается из капсулы во время вдоха.

6. Полностью выдохнуть; никогда не выдыхать в мундштук.

7. Взять HandiHaler® в рот и плотно сжать губы вокруг мундштука; держа голову прямо, следует вдыхать медленно и глубоко, но в то же время с достаточной силой, чтобы услышать или почувствовать вибрацию капсулы; делать вдох до полного заполнения легких; затем задержать дыхание как можно дольше и вынуть HandiHaler® изо рта; продолжать дышать спокойно; повторить процедуры 6 и 7 для полного опустошения капсулы.

8. Далее следует снова открыть мундштук, достать и выбросить использованную капсулу. Закрыть мундштук и пылезащитный колпачок.

Чистка ингалятора HandiHaler®

Чистку HandiHaler® следует проводить 1 раз в месяц. Для этого необходимо открыть мундштук и пылезащитный колпачок, затем открыть основание прибора, подняв прокалывающую кнопку. Тщательно промыть ингалятор в теплой воде до полного удаления порошка. HandiHaler® следует протереть бумажным полотенцем и с открытым мундштуком, основанием и пылезащитным колпачком оставить сохнуть на воздухе в течение 24 ч. После чистки указанным образом прибор готов к последующему использованию. В случае необходимости наружная поверхность мундштука может быть очищена с помощью влажной, но не мокрой ткани.

Вскрытие блистера

Отделить полоску блистера вдоль перфорированной линии. Вскрыть полоску блистера непосредственно перед использованием так, чтобы одна капсула была полностью видна. В капсуле содержится небольшое количество порошка, поэтому она заполнена не полностью.

В случае, если капсула случайно была вскрыта и подверглась воздействию воздуха, использовать ее не следует. Ни в приборе, ни в блистере капсулы не должны подвергаться воздействию высоких температур, воздействию солнечных лучей.

Передозировка

Симптомы:

при применении высоких доз возможны проявления антихолинергического действия — сухость во рту, нарушения аккомодации, увеличение ЧСС.
После ингаляции однократной дозы до 282 мкг у здоровых добровольцев не выявлено системных антихолинергических эффектов. После повторного приема однократной суточной дозы 141 мкг у здоровых добровольцев наблюдались билатеральный конъюнктивит в сочетании с сухостью во рту, которые исчезали при продолжении лечения. При исследовании, в котором изучались эффекты тиотропия при многократном применении у пациентов с ХОБЛ, получавших максимально 36 мкг препарата более 4 недель, сухость во рту была единственным побочным эффектом.
Острая интоксикация, связанная со случайным приемом капсул внутрь, маловероятна в связи с низкой биодоступностью препарата.

Побочное действие

Со стороны обмена веществ:

дегидратация*.

Со стороны пищеварительной системы:

часто (≥1% и <10%) – сухость во рту обычно легкой степени выраженности; нечасто (≥0.1% и <1%) – стоматиты, запор, гастроэзофагеальный рефлюкс; редко (≥0.01% и <0.1%) – кандидоз ротоглотки, гингивит, глоссит; кишечная непроходимость, включая паралитический илеус, дисфагия.

Со стороны дыхательной системы:

нечасто (≥0.1% и <1%) — дисфония, кашель, фарингиты; редко (≥0.01% и <0.1%) – пародоксальный бронхоспазм, ларингиты, синуситы, носовое кровотечение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

нечасто (≥0.1% и <1%) — мерцательная аритмия; редко (≥0.01% и <0.1%) – тахикардия (включая суправентрикулярную тахикардию), ощущение сердцебиения.

Со стороны мочевыделительной системы:

нечасто (≥0.1% и <1%) — затрудненное мочеиспускание и задержка мочеиспускания (у мужчин с предрасполагающими факторами), дизурия; редко (≥0.01% и <0.1%) — инфекции мочевыводящих путей.

Аллергические реакции:

нечасто (≥0.1% и <1%) — сыпь; редко (≥0.01% и <0.1%) — крапивница, зуд, реакции повышенной чувствительности, включая реакции немедленного типа, ангионевротический отек*.

Со стороны кожных покровов:

кожные инфекции и язвы на коже, сухость кожи*.

Со стороны костно-мышечной системы:

отечность суставов*.

Со стороны нервной системы:

нечасто (≥0.1% и <1%) — головокружение; редко — (≥0.01% и <0.1%) — бессонница.
Со стороны органа зрения:
нечасто (≥0.1% и <1%) — нечеткое зрение; редко — (≥0.01% и <0.1%) — повышение внутриглазного давления, глаукома.

* в объединенной базе клинических исследований данные побочные реакции не были выявлены; отмечены лишь единичные сообщения о данных побочных реакциях при широком применении препарата, однако связь с м-холиноблокирующим действием препарата Спирива® не доказана; частоту этих редких явлений трудно оценить.

Особые указания

Препарат Спирива® не предназначен для купирования острых приступов бронхоспазма.

После ингаляции порошка Спиривы возможно развитие реакций гиперчувствительности немедленного типа.

Процесс ингаляции Спиривы (как и других ингаляционных препаратов) может вызвать бронхоспазм.

Пациентов с почечной недостаточностью (КК ≤50 мл/мин) при назначении Спиривы следует тщательно наблюдать.

Пациентов следует ознакомить с правилами использования ингалятора. Не следует допускать попадания порошка в глаза. Боль в глазах или дискомфорт, нечеткость зрения, зрительные ореолы в сочетании с покраснением глаз, конъюнктивальным застоем и отеком роговицы могут свидетельствовать об остром приступе закрытоугольной глаукомы. При развитии любой комбинации этих симптомов пациент должен немедленно обратиться к врачу. Применение только препаратов, вызывающих миоз, не является эффективным способом лечения в данном случае.

В одной капсуле содержится 5.5 мг лактозы моногидрата.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исследований по изучению влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось. Случаи головокружения и нечеткости зрения при применении препарата могут оказать негативное влияние на вышеупомянутую способность.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C; не замораживать.

Срок годности

Срок годности — 2 года.

После вскрытия блистер следует использовать в течение 9 дней.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ограничения при беременности — Противопоказано. Ограничения при кормлении грудью — Противопоказано.

Данные об использовании тиотропия при беременности у человека ограничены. В исследованиях на животных не получено указаний на прямые или опосредованные неблагоприятные влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, процесс родов или постнатальное развитие.

В качестве меры предосторожности предпочтительнее воздержаться от применения препарата Спирива® во время беременности.

Клинических данных о применении тиотропия у женщин, кормящих грудью, не имеется. В доклинических исследованиях были получены данные что, небольшое количество тиотропия экскретируется в грудное молоко.

Спирива® не должна применяться у беременных или кормящих грудью женщин, если только ожидаемая польза не превышает возможный риск для плода или ребенка.

Применение при нарушениях функции почек

Ограничения при нарушениях функции почек — С осторожностью.

При нарушениях функции почек

пациенты могут применять Спириву в рекомендуемых дозах. Однако при назначении Спиривы в комбинации с другими препаратами, которые выводятся преимущественно почками, необходим контроль состояния больных.
Пациентам с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени (КК≤50 мл/мин)
необходимо тщательное наблюдение.

Применение при нарушениях функции печени

Ограничения при нарушениях функции печени — Без ограничений.Пациенты с печеночной недостаточностью

могут принимать препарат в рекомендуемых дозах.

Применение у пожилых пациентов

Ограничения для пожилых пациентов — Без ограничений.

Пациентам пожилого возраста

следует принимать препарат в рекомендуемых дозах.

Применение у детей

Ограничения для детей — Противопоказано.

Противопоказано назначение детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Контакты для обращений

БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНЕШНЛ ГмбХ (Германия)

ООО «Берингер Ингельхайм»

125171 Москва Ленинградское шоссе 16А, стр. 3 Тел. Факс

Инструкция по применению СПИРИВА (SPIRIVA)

Тиотропий — четвертичное аммониевое соединение, умеренно растворим в воде.

После ингаляции в форме порошка в терапевтическом диапазоне доз характеризуется линейной фармакокинетикой.

Всасывание

При ингаляционном введении абсолютная биодоступность тиотропия составляет 19.5%, что свидетельствует о высокой биодоступности фракции препарата, достигающей легких. Cmax в плазме крови достигается через 5 мин после ингаляции. Тиотропий плохо всасывается из ЖКТ. По этой же причине прием пищи не влияет на абсорбцию тиотропия. При приеме внутрь тиотропия в форме раствора абсолютная биодоступность составила 2-3%.

Распределение

Связывание с белками плазмы — 72%. Vd — 32 л/кг. В равновесном состоянии Cmax в плазме крови у пациентов с ХОБЛ составляет 17-19 пг/мл через 5 мин после ингаляции порошка в дозе 18 мкг и быстро снижается. Css в плазме крови составляли 3-4 пг/мл.

Не проникает через ГЭБ. После длительного приема препарата 1 раз/сут у пациентов с ХОБЛ равновесное состояние фармакокинетических параметров достигается через 2-3 недели, при этом в дальнейшем не наблюдается кумуляции.

Метаболизм

Степень биотрансформации незначительна. Тиотропий расщепляется неферментным путем до алкоголь N-метилскопина и дитиенилгликолевой кислоты, которые не связываются с мускариновыми рецепторами.

Нарушение метаболизма возможно при применении ингибиторов изоферментов системы цитохрома P450 2D6 и 3A4 (хинидина, кетоконазола, гестодена). Тиотропий даже в сверхтерапевтических концентрациях не ингибирует изоферменты цитохрома P450 — 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 или 3A4 в микросомах печени человека.

Выведение

После ингаляционного введения терминальный T1/2 составляет 5-6 дней.

После ингаляции порошка почечная экскреция составляет 14%, остальная часть, не всосавшаяся в кишечнике, выводится с калом. Почечный клиренс тиотропия превышает КК, что свидетельствует о канальцевой секреции препарата.

Тиотропий выводится в основном с мочой в неизмененном виде — 74%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста наблюдается снижение почечного клиренса тиотропия (326 мл/мин у пациентов с ХОБЛ до 58 лет, до 163 мл/мин у пациентов с ХОБЛ старше 70 лет), что обусловлено, по-видимому, снижением функции почек с возрастом. После ингаляции экскреция тиотропия с мочой снижается с 14% (молодые здоровые добровольцы) до 7% (пациенты с ХОБЛ), однако у пациентов пожилого возраста с ХОБЛ не наблюдалось значительных изменений концентрации в плазме крови, если учитывать меж- и внутрииндивидуальную вариабельность (после ингаляции порошка увеличение AUC0-4 на 43%).

При нарушении функции почек после ингаляционного применения повышается концентрация препарата в плазме крови и снижается почечный клиренс. При легком нарушении функции почек (КК 50-80 мл/мин), часто наблюдаемой у пациентов пожилого возраста, повышение концентрации тиотропия в плазме крови незначительно.

Предполагается, что печеночная недостаточность не будет оказывать значительного влияния на фармакокинетику тиотропия, т.к. препарат в основном выводится с мочой и образование фармакологически активных метаболитов не связано с участием ферментов.