Аптека №84. Доставка лекарств на дом и в офис.

Доставка в воскресенье и праздничные дни не работает!

Лекарства

Моя корзина

Apteka84.kz — интернет-аптека, предлагает своим клиентам лекарственные средства, лечебную и декоративную косметику, биологически активные пищевые добавки, витамины, детское питание, интим товары для взрослых, медицинскую технику и тысячи других медицинских и косметических изделий по низким ценам. Все данные, представленные на сайте Apteka84.kz, имеют исключительно информационный характер и не являются заменой профессиональной медицинской помощи. Apteka84.kz настоятельно рекомендует внимательно читать инструкцию по применению, находящуюся в каждой упаковке лекарственных и других средств. Если в настоящий момент у вас имеются те или иные симптомы заболевания, вам следует обратиться за помощью к врачу. Вы обязательно должны сообщать врачу или фармацевту обо всех лекарственных средствах, которые вы принимаете. Если вы чувствуете, что вам требуется дополнительная помощь, пожалуйста, проконсультируйтесь с Вашим местным фармацевтом или свяжитесь с нашим терапевтом в режиме он-лайн или по телефону.

Серетид, 1 шт., 25 мкг+125 мкг/доза, аэрозоль для ингаляций дозированный

Серетид оказывает противоастматическое, бронходилатирующее, противовоспалительное действие.

Фармакодинамика Препарат Серетид — комбинированныый препарат, содержит салметерол и флутиказона пропионат, которые обладают разными механизмами действия. Салметерол предотвращает возникновение бронхоспазма, флутиказона пропионат улучшает легочную функцию и предотвращает обострения. Препараты могут быть альтернативой для пациентов, которые одновременно получают агонист β 2 -адренорецепторов и ингаляционный ГКС.

Салметерол — это селективный длительно действующий (до 12 ч) агонист β 2 -адренорецепторов, имеющий длинную боковую цепь, которая связывается с наружным доменом рецептора.

Фармакологические свойства салметерола обеспечивают защиту от индуцируемой гистамином бронхоконстрикции и более длительную бронходилатацию (продолжительностью не менее 12 часов), чем агонисты β 2 -адренорецепторов короткого действия. Начало бронхолитического эффекта — в течение 10–20 минут. Салметерол является сильным и длительно действующим ингибитором высвобождения из легочной ткани человека медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, ЛТ и ПГ D 2 .

Салметерол угнетает раннюю и позднюю фазы ответа на ингаляционные аллергены; последняя длится более 30 ч после введения 1 дозы, т.е. в то время, когда бронходилатирующий эффект уже отсутствует. Однократное введение салметерола ослабляет гиперреактивность бронхиального дерева. Это свидетельствует о том, что салметерол помимо бронхорасширяющей активности обладает дополнительным действием, клиническая значимость которого окончательно не установлена. Этот механизм действия отличается от противовоспалительного эффекта ГКС. В терапевтических дозах салметерол не оказывает действия на CCC.

Флутиказона пропионат относится к группе ГКС для местного применения и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие в легких, что приводит к уменьшению клинической симптоматики и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей. Восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения. Действие флутиказона пропионата не сопровождается побочными реакциями, характерными для системных ГКС.

При длительном применении ингаляционного флутиказона пропионата в максимально рекомендуемых дозах суточная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы как у взрослых, так и у детей. После перевода пациентов, получающих другие ингаляционные ГКС, на прием флутиказона пропионата суточная секреция гормонов коры надпочечников постепенно улучшается, несмотря на предшествующее и текущее периодическое использование пероральных стероидов. Это указывает на восстановление функции надпочечников на фоне ингаляционного применения флутиказона пропионата. При длительном применении флутиказона пропионата резервная функция коры надпочечников также остается в пределах нормы, о чем свидетельствует нормальное увеличение выработки кортизола в ответ на соответствующую стимуляцию (необходимо учитывать, что остаточное снижение адреналового резерва, вызванного предшествующей терапией, может сохраняться в течение длительного времени).

Исследование, проведенное среди 318 взрослых пациентов с персистирующей бронхиальной астмой, показало, что при использовании удвоенной дозы препаратов Серетид и Серетид Мультидиск в течение 14 дней (независимо от дозы компонентов в препарате) происходит небольшое увеличение частоты нежелательных явлений, связанных с действием β-адреномиметика (тремор — 1 пациент (1%), 0 пациентов — при обычной дозе; учащенное сердцебиение — 6 пациентов (6%), 1 пациент (

Фармакокинетика При совместном ингаляционном введении салметерол и флутиказона пропионат не влияют на фармакокинетику друг друга, поэтому фармакокинетические характеристики каждого компонента препаратов Серетид можно рассматривать по отдельности.

Даже несмотря на очень низкую концентрацию салметерола и флутиказона пропионата в плазме, нельзя исключить взаимодействия с другими субстратами и ингибиторами изофермента CYPЗА4.

Салметерол: действует местно в легочной ткани, поэтому его содержание в плазме не коррелируют с терапевтическим эффектом. Данные о его фармакокинетике весьма ограничены вследствие технических проблем: при ингаляции в терапевтических дозах его C max в плазме крайне низка (около 200 пг/мл и ниже). После многократных ингаляций салметерола ксинафоата в крови удается обнаружить гидроксинафтоевую кислоту, C ss которой составляют около 10 пг/мл. Эти концентрации в 1000 раз ниже равновесных уровней, наблюдавшихся в исследованиях токсичности.

Флутиказона пропионат: абсолютная биодоступность ингаляционного флутиказона пропионата у здоровых людей варьирует в зависимости от используемого ингалятора (при использовании салметерола/флутиказона пропионата с помощью дозированного аэрозоля для ингаляций она составляет 5,3 % от номинальной дозы). У пациентов с бронхиальной астмой и ХОБЛ наблюдаются более низкие концентрации флутиказона пропионата в плазме. Системная абсорбция происходит преимущественно через легкие, причем вначале она более быстрая, но затем замедляется.

Часть ингаляционной дозы может быть проглочена, но эта часть вносит минимальный вклад с системную абсорбцию вследствие низкой растворимости препарата в воде и ввиду его пресистемного метаболизма. Биодоступность из ЖКТ составляет менее 1%. По мере увеличения ингаляционной дозы наблюдается линейное увеличение концентрации флутиказона пропионата в плазме. Распределение флутиказона пропионата характеризуется быстрым клиренсом из плазмы (1150 мл/мин), большим V ss (около 300 л) и конечным T 1/2 , равным примерно 8 ч. Флутиказона пропионат обладает сравнительно высокой степенью связывания с белками плазмы (91%). Он быстро элиминируется из крови, главным образом в результате метаболизма под действием изофермента CYP3A4 до неактивного карбоксильного метаболита.

Почечный клиренс неизмененного флутиказона пропионата ничтожно мал (

Выводится через ЖКТ, преимущественно в виде гидроксилированного метаболита.

Взаимодействия препарата Серетид™

Следует избегать назначения пациентам с обратимой бронхообструкцией неселективных и селективных блокаторов β2-адренорецепторов, кроме случаев крайней необходимости. В обычных условиях после ингаляционного применения препарата достигаются низкие концентрации флютиказона в плазме крови, благодаря экстенсивному метаболизму первичного прохождения и высокому системному клиренсу препарата, опосредованного цитохромом Р450 3А4 в печени и кишечнике. Поэтому клинически значимые взаимодействия, обусловленные флютиказона пропионатом, маловероятны. По данным исследований медикаментозного взаимодействия на здоровых добровольцах показано, что ринатавир (сильный ингибитор цитохрома Р450 3A4) может значительно повышать концентрацию флютиказона пропионата в плазме крови, что может привести к существенному снижению концентрации кортизола в плазме крови. По данным постмаркетингового применения препарата, сообщалось о клинически значимом медикаментозном взаимодействии у пациентов, которым проводилась терапия путем ингаляционного или интраназального введения флютиказона пропионата и ританавира, что явилось причиной системного влияния ГКС, включая синдром Кушиига и угнетение функции коры надпочечников. Поэтому следует избегать одновременного применения флютиказона пропионата и ританавира, за исключением случаев, когда польза от применения будет преобладать над риском системного влияния ГКС. По данным исследований других ингибиторов цитохрома Р450 3А4 доказано, что другие ингибиторы цитохрома Р450 3А4 имеют очень незначительное (эритромицин) или небольшое (кетоконазол) влияние на повышение системной концентрации флютиказона пропионата в плазме крови, не приводя к значительному снижению концентрации кортизола. Однако сильные ингибиторы цитохрома Р450 3A4 (например, кетоконазол) следует применять с осторожностью, учитывая возможность системного влияния флютиказона пропионата. Сочетанное применение кетоконазола и сальметерола служит причиной существенного повышения концентрации сальметерола в плазме крови (максимальной концентрации в плазме крови в 1,4 раза и в 15 раз — AUC), что может обусловить удлинение интервала Q–T (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Побочные эффекты препарата Серетид™

Поскольку Серетид содержит сальметерол и флютиказона пропионат, можно ожидать развития побочных реакций тех типов и степени тяжести, характерных для каждого компонента в отдельности. Дополнительные побочные эффекты при одновременном применении 2 компонентов препарата не отмечены. Как и при применении других ингаляционных препаратов, может возникнуть парадоксальный бронхоспазм с немедленным увеличением выраженности одышки после ингаляции. При развитии подобного состояния следует немедленно применить ингаляционный бронходилататор быстрого и короткого действия. Препарат Серетид следует немедленно отменить, пациента обследовать и при необходимости назначить альтернативную терапию. Данные клинических исследований Сальметерол-флютиказона пропионат Сообщалось о единичных случаях появления гематом. Обычно отмечали такие побочные действия: охриплость голоса/дисфония, раздражение горла, головная боль, кандидоз полости рта и горла, ощущение сердцебиения. У пациентов с ХОБЛ возможно развитие пневмоний. Постлицензионные данные Сальметерол-флютиказона пропионат Описаны нечастые кожные реакции гиперчувствительности. Есть отдельные сообщения о реакциях гиперчувствительности, которые проявляются в виде ангионевротического отека (в основном отек лица и ротоглотки), респираторных симптомах (одышка и/или бронхоспазм) и очень редко — анафилактических реакциях. Отмечены единичные случаи беспокойства, нарушения сна и изменения поведения, включая гиперактивность и возбуждение (преимущественно у детей), а также единичные случаи гипергликемии. Салметерол Имеются сообщения о фармакологических побочных эффектах лечения β2-агонистами, таких как тремор, ощущение сердцебиения, головная боль (обычно преходящие, выраженность которых уменьшается при регулярном применении препарата). У пациентов с более высокой чувствительностью отмечают аритмию сердца (включая фибрилляцию предсердий, наджелудочковую тахикардию и экстрасистолию). Редко — артралгия и очень редко — реакции гиперчувствительности и анафилаксии, включая отек и ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок. Есть сообщения о раздражении слизистой оболочки рта и глотки. Нечасто — сыпь, часто — спазм мышц. Имеются отдельные сообщения о развитии гипергликемии. Флютиказона пропионат У некоторых пациентов отмечали охриплость голоса и кандидоз слизистой оболочки полости рта и горла. Описаны кожные реакции гиперчувствительности, в единичных случаях — ангионевротический отек лица и ротоглотки, развитие респираторных симптомов — одышки и бронхоспазма и крайне редко — анафилактических реакций. Снижению частоты развития дисфонии и кандидоза может способствовать полоскание после ингаляции препарата полости рта и горла водой. Симптоматический кандидоз можно лечить противогрибковыми препаратами для местного применения, не прекращая при этом приема Серетида. Возможные системные эффекты включают угнетение функции коры надпочечников, синдром Кушинга, кушингоидные признаки, задержку роста у детей и подростков, снижение минерализации костей, возникновение катаракты и глаукомы. Имеются отдельные сообщения о развитии гипергликемии. Существуют отдельные сообщения о развитии беспокойства, нарушений сна и поведения, включая гиперактивность и возбуждение (главным образом у детей).

Передозировка препарата Серетид™, симптомы и лечение

Симптомы передозировки сальметерола, которые можно ожидать, являются типичными для чрезмерного стимулирования β2-адренорецепторов, включают тремор, головную боль, тахикардию, повышение систолического АД и гипокалиемию. В качестве оптимальных антидотов применяют кардиоселективные блокаторы β-адренорецепторов, которые следует применять с осторожностью при проведении лечения пациентов с бронхоспазмом в анамнезе. Если лечение Серетидом необходимо отменить в связи с передозировкой β2-агониста, входящего в состав препарата, следует назначить пациенту соответствующую заместительную терапию ГКС. Ингаляции флютиказона пропионата в дозах, превышающих рекомендуемые, могут привести к временному угнетению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Это состояние не требует неотложной помощи, поскольку функция коры надпочечников восстанавливается через несколько дней. Тем не менее при применении доз, превышающих рекомендуемые, на протяжении длительного времени возможно существенное угнетение функции коры надпочечников. Случаи острых адреналовых кризов отмечали редко, главным образом у детей, получавших дозы препарата выше рекомендуемых в течение длительного периода (несколько месяцев или лет). Может отмечаться гипогликемия, сопровождающаяся нарушением сознания и/или судорогами. К факторам, провоцирующим острый адреналовый криз, относятся травмы, хирургические вмешательства, инфекции или резкое снижение дозы ингаляционного флютиказона пропионата. Поэтому не следует применять Серетид в дозах, превышающих рекомендуемые. Следует регулярно пересматривать режим дозирования и снижать дозу до минимального уровня, но достаточного для эффективного контроля болезни.