Фармакологические свойства препарата Цераксон
цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что способствует улучшению функции мембран, в том числе, функционированию ионообменных насосов и нейрорецепторов. Благодаря стабилизирующему действию на мембрану, цитиколин обладает противоотечными свойствами и уменьшает отек мозга. Цитиколин ослабляет выраженность симптомов церебральной дисфункции после таких патологических процессов, как черепно-мозговая травма или острые нарушения мозгового кровообращения. Цитиколин снижает уровень амнезии, улучшает состояние при когнитивных, сенситивных и двигательных расстройствах, также ослабляет выраженность симптомов, которые наблюдаются при гипоксии и ишемии мозга, включая ухудшение памяти, эмоциональную лабильность, нарушение способности выполнять обычные действия по самообслуживанию. Цитиколин является природным соединением, содержащимся в организме человека, поэтому классические фармакокинетические исследования провести невозможно ввиду сложности количественного определения экзогенного и эндогенного цитиколина. В ходе фармакокинетического исследования определяли практически полное его всасывание в ЖКТ — менее 1% принятой дозы было выявлено в кале в течение 5 дней после приема препарата. Так же было отмечено два пика радиоактивности в плазме крови, вследствие метаболизма в печени и кишечнике: первый — через 1 ч, второй — через 24 ч. Биодоступность при пероральном и парентеральном пути введения практически одинаковы. Выведение — очень медленное, преимущественно через органы дыхания и с мочой. После 5 сут приема было выявлено около 16% дозы препарата, что свидетельствует о включении остальной части дозы в процессы метаболизма.
Цераксон таблетки: состав и действие
Цераксон продается в нескольких формах:
- инъекции;
- таблетки;
- раствор для системного использования.
Таблетки включают в себя основной активный компонент – цитиколин натрия. Кроме него в состав включены:
- тальк;
- масло касторовое;
- магния стеарат.
Фасуют таблетки по 5 штук в блистер, каждая коробка содержится 4 блистера. В растворе, предназначенного для питья то же основное вещество – цитиколин, а вместе с ним глицерин, сорбидол, цитрат натрия, сахаринат натрия, клубничный ароматизатор. Фасуют такой состав во флаконы из неокрашенного стекла с заглушками из пластика. Объем одного флакона – 30 мл. Дозировать прием удобно с помощью входящего в комплект каждой упаковки шприца.
Лекарственное средство для введения в вену упаковывают в стекляные ампулы , с разметкой линии надлома. Одна картонная упаковка может содержать 3 или 5 штук. Цераксон главным образом действует на клетки мозга, укрепляя мембраны, улучшая функции ионообменных насосов нервной системы, что обусловлено выработкой фосфолипидов.
При выраженной отечности, действие препарата снимает давление в месте поражения, что возвращает когнитивные функции мозга. Кроме того, восстанавливается способность высокой концентрации внимания, улучшается память. Если своевременно применить Цераксон при первых симптомах инсульта, удастся минимизировать область распространения некротической ткани.
Цитиколин, является одним из постоянных элементов человеческого организма, что не дает возможность оценить его фармакокинетику. Вещество, поступающее через желудочно-кишечный тракт, всасывается практически полностью. Как правило, не всосавшимися остаются 1-2% от общего принятого объема. Выводится цитиколин через почки с мочой.
В результате процессов печеночного метаболизма, образуются два вещества: цитидин и холин. Цитиколин в сначала концентрируется в структурах и тканях мозга. В то же время, фракции образовавшегося холина проходят внутрь фосфолипидов, а производные цитидина – в состав нуклеиновых кислот.
Применение препарата Цераксон
Р-р для перорального применения взрослым назначают внутрь по 200 мг (2 мл) 3 раза в сутки. Детям препарат можно назначать внутрь с момента рождения — по 100 мг (1 мл) 2–3 раза в сутки. Длительность курса лечения зависит от тяжести поражения мозга. Минимальный рекомендованный период — 45 сут. Доза препарата и срок лечения могут быть изменены врачом. Препарат, предварительно смешанный с небольшим количеством воды, принимают с помощью дозирующего шприца. Необходимо промывать дозирующий шприц водой после каждого использования. В/в или в/м введение При острых и неотложных состояниях максимальный терапевтический эффект достигается при введении препарата в первые 24 ч. В/в вводят медленно (длительность инъекции — 5 мин) или капельно (скорость инфузии — 40–60 капель в минуту). Лечение начинают с назначения препарата в течение первых 2 нед по 500–1000 мг (в зависимости от состояния больного) 2 раза в сутки в/в. Затем — по 500–1000 мг 2 раза в сутки в/м. Максимальная суточная доза — 2000 мг. В случае необходимости лечение продолжают препаратом в форме р-ра для перорального применения. Рекомендованный срок курса лечения, при котором отмечают максимальный терапевтический эффект, составляет 12 нед. Детям рекомендовано назначать Цераксон в форме р-ра для перорального применения.
Когда назначают Цераксон
Лечение Цераксоном показано в следующих случаях:
- первые 4 часа при первичном инсульта;
- для реабилитации после перенесенного инсульта;
- экстренная помощь и для восстановления состояния, нарушенного в результате тяжелой травмы головы;
- болезни сосудов мозга, снижающие когнитивные функции и провоцирующие изменения поведения.
Если пациенту был введен Цераксон в первые часы после черепно-мозговой травмы, длительность посттравматической комы будет меньше, чем без помощи препарата. Кроме того, велика вероятность снижения выраженности неврологических отклонений, типичных для травмы такого рода.
Если хроническая гипоксия стала причиной преобладания в поведении человека безынициативности, полной неспособности в вопросах самообслуживания, препарат эффективно воздействует на отдельные участки головного мозга, восстанавливая когнитивные функции.
Особые указания по применению препарата Цераксон
Возрастных ограничений к пероральному применению препарата нет. Период беременности и кормления грудью Хотя доказательств риска для плода при применении препарата получено не было, в период беременности лекарственный препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Данных о поступлении цитиколина в грудное молоко нет и его действие на плод не известно. Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и работать со сложными механизмами Цитиколин не влияет на способность управлять автотранспортными средствами и работать со сложными механизмами.
Противопоказания к назначению
Если в результате диагностики состояния больного выявлены следующие особенности, Цераксон не назначается:
- индивидуальная непереносимость одного из составляющих компонентов лекарства;
- тонус вегетативной нервной системы, в парасимпатической ее части;
- наследственная непереносимость фруктозы.
Побочные реакции при лечении Цераксоном проявляются крайне редко, среди них отмечаются:
- нарушения координации;
- боли в затылочной области;
- диарея;
- нарушения аппетита;
- бессонница;
- сыпь.
Иногда наблюдают кратковременные изменения кровяного давления, а также потеря чувствительности преимущественно в руке и ноге с парализованной стороны, если больной перенес инсульт.
Если проявились какие-либо из указанных реакций, следует обсудить с лечащим врачом изменение курса терапии.
Купить Цераксон раствор для внутреннего применения 100мг/мл 10мл №10 в аптеках
Раствор для приема внутрь в виде прозрачной бесцветной жидкости с характерным клубничным запахом. Показания — острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии); — восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов; — черепно-мозговая травма, острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период; — когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга. Режим дозирования Препарат принимают во время еды или между приемами пищи. Перед применением препарат можно развести в небольшом количестве воды (120 мл или 1/2 стакана). Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы: рекомендуемая доза составляет 1000 мг (10 мл или 1 пакетик) каждые 12 ч. Длительность лечения — не менее 6 недель. Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период черепно-мозговой травмы, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: рекомендуемая доза составляет 500-2000 мг/сут (5-10 мл 1-2 раза/сут или 1 пакетик (1000 мг) 1-2 раза/сут). Доза и длительность лечения зависят от тяжести симптомов заболевания. Пациентам пожилого возраста коррекция дозы препарата Цераксон® не требуется. Правила использования дозировочного шприца 1. Поместить дозировочный шприц во флакон (поршень шприца полностью опущен). 2. Осторожно потянуть за поршень дозировочного шприца, пока уровень раствора не сравняется с соответствующей отметкой на шприце. 3. Перед приемом нужное количество раствора можно развести в 1/2 стакана воды (120 мл). После каждого использования, рекомендуется промывать дозировочный шприц водой. Правила использования препарата в пакетиках 1. Придерживая пакетик вертикально, осторожно оторвать его край по о. 2.Содержимое пакетика можно выпить непосредственно после вскрытия или перед приемом можно развести в 1/2 стакана воды (120 мл). Побочное действие Очень редко (<1/10 000) (включая индивидуальные случаи): аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, анафилактический шок), головная боль, головокружение, чувство жара, тремор, тошнота, рвота, диарея, галлюцинации, отеки, одышка, бессонница, возбуждение, снижение аппетита, онемение в парализованных конечностях, изменение активности печеночных ферментов. В некоторых случаях Цераксон® может стимулировать парасимпатическую систему, а также вызывать кратковременное изменение АД. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу. Противопоказания к применению — выраженная ваготония (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы); — детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием достаточных клинических данных); — редкие наследственные заболевания, связанные с непереносимостью фруктозы; — повышенная чувствительность к компонентам препарата. Применение при беременности и кормлении грудью Клинических данных по применению цитиколина при беременности не достаточно. Хотя в экспериментальных исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, при беременности препарат назначают только в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, поскольку данные о выделении цитиколина с грудным молоком отсутствуют. Применение у детей Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет. Применение у пожилых пациентов Пациентам пожилого возраста коррекция дозы препарата Цераксон® не требуется. Особые указания В растворе для приема внутрь на холоде может образоваться незначительное количество кристаллов вследствие временной частичной кристаллизации консерванта. При дальнейшем хранении в рекомендуемых условиях кристаллы растворяются в течение нескольких месяцев. Наличие кристаллов не влияет на качество препарата. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора). Передозировка В связи с низкой токсичностью препарата случаи передозировки не описаны. Лекарственное взаимодействие Цитиколин усиливает эффекты леводопы. Не следует назначать Цераксон® одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат. Условия и сроки хранения Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 3 года. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту.
