Фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарственный препарат обладает свойствами никотиновой кислоты и медикаментов группы теофиллина: улучшает коллатеральное кровообращение, расширяет просвет периферически расположенных сосудов, оказывает выраженное антиагрегантное воздействие, усиливает процесс синтезирования АТФ и окислительного фосфорилирования.
Принцип воздействия основан на субстратную стимуляцию синтеза НАД-фосфата и НАД, на повышении внутриклеточного содержания цАМФ, на блокировании фосфодиэстеразы и аденозиновых рецепторов.
Ксантинола Никотинат улучшает питание тканей, их оксигенацию, микроциркуляцию. При длительном применении отмечается усиление активности липопротеинлипазы, снижается концентрация атерогенных липидов и холестерина, активируются процессы фибринолиза, отмечается антиатеросклеротический эффект, снижается агрегация тромбоцитов, уменьшается вязкость крови.
Медикамент снижает выраженность последствий церебральной гипоксии, усиливает мозговое кровообращение, способствует увеличению МОК, усиливает сокращение миокарда, уменьшает ОПСС.
Для лекарственного средства характерен «никотиноподобный синдром», который проявляется обострение чувствительности вкусовых и обонятельных ощущений за счет гиперестезии слизистых оболочек ротовой и носовой полостей.
Фармакологические свойства препарата Ксантинола никотинат
Фармакодинамика. Ксантинола никотинат обладает эффектами теофиллина и никотиновой кислоты: механизм действия реализуется благодаря блокаде активности фосфодиэстеразы, конкурированию с аденозином за рецепторы, накоплению циклического АМФ, стимуляции синтеза никотинамидных коферментов и антициклина в стенках сосудов. Препарат расширяет периферические кровеносные сосуды, улучшает коллатеральный и мозговой кровоток, уменьшает проявления церебральной гипоксии, агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию в сетчатке глаза, усиливает сократительную функцию сердца, улучшает метаболические процессы в мозговой ткани в послеоперационный период, снижает уровень холестерина, атерогенных липопротеидов, мочевой кислоты, фибриногена, повышает активность липопротеинлипазы, усиливает фибринолиз. Фармакокинетика. В организме препарат быстро превращается вначале в теофиллин и никотиновую кислоту, затем в их метаболиты. Экскретируется преимущественно с мочой в виде метаболитов. При в/м введении эффект развивается через 5–10 мин.
Показания к применению
Ксантинола Никотинат назначают при болезни Рейно, болезни Бюргера (облитерирующий тромбангиит), при облитерирующем атеросклерозе сосудов конечностей, при ретинопатии, синдроме Меньера, при мигрени, пролежнях, трофических язвах голени, при посттромбофлебитическом синдроме, при остром тромбофлебите (при поражении поверхностных либо глубоких вен), при диабетической ангиопатии, цереброваскулярной недостаточности, при склередеме Бушке, склеродермии, нарушении мозгового кровообращения, при атеросклерозе сосудов головного мозга, при гипертриглицеридемии, гиперхолестеринемии, атеросклерозе коронарных артерий, при послеродовой и внутриутробной асфиксии плода, при дерматозах на фоне нарушенной трофики сосудистого генеза.
Противопоказания
Ксантинола Никотинат не назначают при глаукоме, выраженной патологии почечной системы, при беременности, артериальной гипотонии, язвенной болезни пищеварительного тракта в стадии обострения, при митральном стенозе, непереносимости активного вещества, при остром кровотечении, декомпенсированной форме ХСН, при острой сердечной недостаточности, при остром инфаркте миокарда.
Публикации в СМИ
(Xantinoli nicotinas) INN
Синонимы. Компламин, Теоникол.
Состав и форма выпуска. Таблетки и драже ксантинола никотината по 0,15 г; 15% раствор ксантинола никотината в ампулах по 2 мл и по 10 мл (для капельного введения).
Показания. Облитерирующий артериосклероз; перемежающая хромота; болезнь Рейно; диабетическая ангиопатия — ретинопатия; трофические язвы; нарушение церебрального кровообращения, мигрень, синдром Меньера; ишемический инсульт.
Фармакологическое действие. Ксантинола никотинат сочетает в себе свойства теофиллина и никотиновой кислоты. Его сосудорасширяющий эффект связан с угнетением фосфодиэстеразы, накоплением внутриклеточного ц-АМФ, что приводит к торможению соединения миозина с актином и уменьшению сокращения гладкой мускулатуры сосудов. Способность теофиллина блокировать «медленные» кальциевые каналы клеточных мембран также приводит к расслаблению гладкой мускулатуры. Никотиновая часть молекулы ксантинола никотината является простетической группой ферментов НАД и НАДФ, являющихся переносчиками водорода и участвующих в окислительно-восстановительных реакциях. Кроме этого, она также вызывает сосудорасширяющее действие.
Фармакокинетика. См. теофиллин.
Побочные эффекты. Ощущение жара, прилива тепла, покалывание и покраснение кожи (голова и шея); головокружение; гипотензия; тошнота, диарея, гастралгия.
Противопоказания. Первый триместр беременности; острый инфаркт миокарда, сердечная недостаточность II и III степени; острые геморрагии; язвенная болезнь желудка в стадии обострения.
Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. При одновременном приеме ксантинола никотината с гипотензивными средствами или строфантином возможно резкое снижение АД.
Информация для пациента. Препарат обычно начинают принимать с дозы 1 таблетка 3 раза в день; при необходимости дозу увеличивают до 2-3 таблеток 3 раза в день. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая. При приеме препарата натощак всасывание более полное и быстрое. Из-за никотиновой части молекулы препарата переносимость его различна. Так у некоторых больных при приеме натощак возможно ощущение тепла, покраснения кожи головы и шеи, общая слабость, гипотензия. Им рекомендуется принимать препарат во время еды или после еды для уменьшения вышеуказанных побочных эффектов. Пропущенную дозу примите как можно скорее, но не принимайте вообще, если почти не осталось времени до следующего приема: не принимайте двойные дозы. Больные пожилого возраста могут быть более чувствительны к сосудорасширяющему эффекту препарата, поэтому им необходимо подбирать дозы.
Инструкция по применению Ксантинола Никотината (Способ и дозировка)
Лекарство применяют внутримышечно, внутривенно (капельно, струйно) либо внутрь.
Инструкция на таблетки
Таблетки рекомендуется проглатывать целиком. Схема приема: трижды в день по 150 мг. В некоторых случаях количество медикамента увеличивают до 300-600 мг (разовый прием). При положительной динамике дозировку постепенно снижают. Длительность терапии составляет не менее двух месяцев.
Раствор Ксантинола Никотината, инструкция по применению
Внутримышечно лекарственное средство вводят в виде 15% раствора по 2-6 мл в течение 2-3 недель.
Внутривенно препарат вливают струйно 1-2 раза в сутки по 2 мл в виде 15% раствора (пациент должен лечь на кушетку по время процедуры). Длительность лечения 5-10 дней. Внутривенные капельные инъекции проводят со скоростью 40-50 капель/минуту. Предварительно 10 мл 15% препарата разводят в растворе хлорида натрия (0,9% 200мл) либо в растворе декстрозы (5% 200-500 мл).
При диагностировании острых нарушений кровоснабжения тканей помимо парентерального введения одновременно назначают медикамент в таблетированной лекарственной форме трижды в сутки по 300 мг.
Ксантинола Никотинат таблетки 150мг №60
Состав
Активное вещество: ксантинола никотинат — 150 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 15.7 мг, крахмал картофельный — 51.3 мг, кальция стеарат — 2.3 мг, повидон К17- 10.7 мг.
Фармакокинетика
После приема внутрь ксантинола никотинат быстро абсорбируется из ЖКТ. В организме диссоциирует с образованием ксантинола и никотиновой кислоты. Никотиновая кислота менее чем на 20% связывается с белками крови. Доклинические исследования на мышах показали, что соединенная с радиоактивным изотопом никотиновая кислота накапливается в печени, почках и жировой ткани.
Метаболизм никотиновой кислоты происходит в печени. Существуют два пути метаболизма никотиновой кислоты: первый путь — образование никотинамид-адениндинуклеотида (НАД) с последующим превращением в N-метилникотинамид и М-метил-2-пиридон-5 — карбоксамид (основной путь метаболизма при приеме никотиновой кислоты в низких дозах) и второй путь — конъюгация с глицином с образованием никотинмочевой кислоты. Никотиновая кислоты выводится с мочой, преимущественно в виде метаболитов; при многократном приеме до 12% принятой дозы никотиновой кислоты выводится с мочой в неизмененном виде.
Показания к применению
В составе комплексной терапии: облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, острый тромбофлебит (поверхностных и глубоких вен), трофические язвы голеней, цереброваскулярная недостаточность, синдром Меньера, атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, атеросклероз коронарных артерий, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, стеноз левого предсердно- желудочкового отверстия, артериальная гипотензия, гранзиторная артериальная гипертензия, кровотечения, беременность (I триместр), острая стадия язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, острая почечная недостаточность, глаукома.
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Детский возраст до 18 лет.
Способ применения и дозы
Назначают внутрь взрослым, начиная со 150 мг 3 раза в день; при необходимости дозу увеличивают до 300-600 мг 3 раза в день. Таблетки принимают после еды, не разжевывая. По мере улучшения состояния больного дозу снижают до 150 мг 2-3 раза в день. Курс лечения продолжается обычно не менее 2-х месяцев.
При острых расстройствах кровоснабжения тканей препарат вводят парентерально с одновременным назначением внутрь по 300 мг (2 таблетки) 3 раза в день.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Особые указания
С осторожностью применяют ксантинола никотинат при лабильном АД.
Ксантинола никотинат вызывает «никотиноподобный» синдром, сопровождающийся гиперестезией слизистой оболочки полости носа и рта (обостряет чувствительность обонятельных и вкусовых рецепторов). В связи с этим запах и вкус принимаемых во время терапии алкогольных напитков воспринимается более резким и извращеннным.
У пациентов с сахарным диабетом необходимо тщательно контролировать гликемию.
Следует избегать попадания ксантинола никотината в глаза или на слизистые оболочки.
Описание
Вазодилатирующее средство.
Применение у детей
Противопоказано применение ксантинола никотината у детей (опыт применения отсутствует).
Фармакодинамика
Сочетает свойства веществ группы теофиллина и никотиновой кислоты: расширяет периферические сосуды, улучшает коллатеральное кровообращение, усиливает окислительное фосфорилирование и синтез аденозинтрифосфата. Уменьшая периферическое сопротивление и усиливая сокращение миокарда, препарат способствует увеличению минутного объема крови. Ксантинола никотинат усиливает мозговое кровообращение и уменьшает выраженность последствий церебральной гипоксии.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, преходящее ощущение тепла, покраснение кожных покровов.
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, диарея, анорексия, гастралгии; при длительном применении в высоких дозах возможно повышение уровня трансаминаз и ЩФ.
Со стороны нервной системы: головная боль.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: слабость, озноб, покалывание кожного покрова, особенно в области головы и шеи (эти симптомы обычно исчезают через 10-20 мин, не требуют специального лечения и отказа от применения данного лекарственного средства); при длительном применении в высоких дозах возможно изменение толерантности к глюкозе, повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови.
При применении препаратов никотиновой кислоты может отмечаться ложное повышение концентрации катехоламинов в плазме крови и моче, а также может отмечаться ложноположительный результат определения глюкозы в моче с использованием пробы Бенедикта.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению в I триместре беременности. Во II и III триместре беременности применение ксантинола никотината допустимо только при наличии абсолютных показаний, в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ксантинола никотинат в этом случае применяют под тщательным наблюдением врача.
При необходимости применения ксантинола никотината в период лактации необходимо прервать грудное вскармливание, т.к. никотиновая кислота выделяется с грудным молоком.
Взаимодействие
Во избежание резкого понижения АД ксантинола никотинат нельзя применять одновременно с гипотензивными средствами, (в т.ч. бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, ганглиоблокаторами). Не применять одновременно с ингибиторами МАО и строфантином.
Одновременное применение препаратов никотиновой кислоты в сочетании с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (статинами) может увеличивать риск развития миопатии и рабдомиолиза.
Одновременное употребление алкоголя может усилить выраженность побочного действия ксантинола никотината (ощущение жара, покраснение кожных покровов).
Передозировка
Острая передозировка может проявиться артериальной гипотензией, болями в животе и рвотой. При передозировке препарата назначают симптоматическую терапию.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении ксантинола никотината возможны головокружение, слабость и артериальная гипотензия, в связи с этим в период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Особые указания
Недопустимо назначение препарата Ксантинол Никотинат в первом триместре беременности. Во втором и третьем триместре лекарственное средство применяют при условии тщательного наблюдении за пациенткой.
Назначение медикамента в больших количествах вызывает головокружения и падение уровня артериального давления.
Необходимо избегать попадания препарата на слизистые оболочки, в глаза.
Не рекомендуется назначать водителям.
Особые указания по применению препарата Ксантинола никотинат
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, а также при лабильном АД. При сахарном диабете необходимо чаще контролировать гликемию. Пациентам с имплантированным водителем ритма препарат применяют в более низкой дозе. Не рекомендуют применение препарата в период беременности и кормления грудью. Дети. Препарат не применяют у детей в возрасте младше 2 лет, поскольку в его состав входит компонент теофиллина.
Цена Ксантинола Никотината, где купить
Цена таблеток Ксантинола Никотината составляет 200-220 рублей за упаковку в 60 штук.
10 ампул стоят около 420 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
Аптека Диалог
- Ксантинола никотинат (амп. 15% 2мл №10)Эллара ООО
200 руб.заказать - Ксантинола никотинат 15% ампулы 2мл №10Армавирская Б.Ф.
88 руб.заказать
- Ксантинола никотинат (таб. 150мг №60)Усолье-Сибирский ХФК
103 руб.заказать
показать еще
