Фармакологические свойства препарата Наклофен
Диклофенак ([о-(2,6 дихлоро-анилино)фенил]ацетат натриевая соль) — НПВП с выраженным противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Механизм действия связан с ингибированием ЦОГ и нарушением вследствие этого синтеза простагландинов. Блокируя синтез простагландинов, диклофенак устраняет или в значительной мере уменьшает степень выраженности симптомов воспаления. Диклофенак уменьшает индуцированную простагландинами повышенную чувствительность нервных окончаний к механическим раздражителям и биологически активным веществам, которые образуются в очаге воспаления. Способствует снижению температуры тела, предупреждая действие простагландинов на гипоталамический участок процесса терморегуляции, уменьшает концентрацию простагландинов в менструальной крови и интенсивность боли при первичной дисменорее. Во время лечения диклофенаком уменьшается концентрация простагландинов в моче, слизистой желудка и синовиальной жидкости. В период лечения ревматоидного артрита препарат интенсивно проникает в полость суставов, уменьшает боль в покое и при движении, способствует увеличению объема движений в пораженных суставах, уменьшает утреннюю скованность и отечность суставов. Наклофен используется для лечения ревматических заболеваний; для устранения боли любой локализации различного генеза. Таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой и растворяются после поступления в кишечник. Наклофен Дуо содержит диклофенак в форме гранул, стойких к действию желудочного сока, и гранул пролонгированного высвобождения, вследствие этого капсулы имеют как быстрое, так и пролонгированное действие. Таблетки ретард предназначены для длительного лечения. После перорального приема диклофенак натрия быстро всасывается в двенадцатиперстной и тонкой кишке. Абсорбируется свыше 90% препарата, однако вследствие метаболизма при первичном прохождении через печень биодоступность составляет около 60%. С белками плазмы крови, в основном с альбуминами, связывается около 99% диклофенака. Период полувыведения составляет 1–2 ч. Более 70% диклофенака выводится с мочой в виде биологически неактивных метаболитов, только 1% выводится в неизмененном виде. Диклофенак легко проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 60–70% уровня в сыворотке крови. Через 3–6 ч концентрация препарата и его метаболитов в синовиальной жидкости выше, чем в сыворотке крови. Из синовиальной жидкости диклофенак выводится значительно медленнее, чем из сыворотки крови.
Форма выпуска
Лекарство выпускают в виде коричнево-желтых круглых таблетках. Форма — двояковыпуклая, гладкая. Каждая таблетка покрыта растворимой в кишечнике пленочной оболочкой. В картонных пачках по 2 упаковки, в упаковке – 10 таблеток.
Препарат выпускают в виде конусообразных свечей белого или белого с желтым оттенком. Если разделить свечу, можно увидеть внутри восковую белую или желтоватую массу. Ректальные суппозитории находятся в стрипах по 5 штук, по 2 стрипа в картонной пачке.
Раствор для внутримышечного введения – прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость. Препарат выпускают в ампулах по 3 мл, по 5 ампул в блистере или пластиковом поддоне.
Также средство выпускают в виде белого, однородного геля, для наружного использования, в алюминиевых тубах по 60 грамм.
Показания к применению препарата Наклофен
Заболевания, лечение которых требует противовоспалительного и/или обезболивающего действия:
- воспалительные ревматические заболевания: ревматоидный артрит, серонегативный спондилоартрит, хронический ювенильный артрит, артриты разной этиологии;
- дегенеративный ревматизм суставов и позвоночника: артроз, спондилез;
- артриты, вызванные нарушением обмена веществ: подагра и псевдоподагра;
- внесуставные проявления ревматизма: периартрит, бурсит, миозит, тендинит, синовит;
- другие поражения опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся воспалением и болевым синдромом;
- как обезболивающее средство при первичной и вторичной дисменорее, в послеродовый период, при почечной и желчной колике, травмах мягких тканей, в послеоперационный период и после различных стоматологических процедур.
Применение препарата Наклофен
Взрослым при остром болевом синдроме Наклофен назначают в/м по 3 мл р-ра (содержимое 1 ампулы) 1–2 раза в сутки в течение непродолжительного времени с последующим переходом на пероральный прием или ректальное введение препарата. Пациентам с болевым синдромом при почечной колике повторную инъекцию в дозе 75 мг можно назначить через 30 мин после первой. Парентеральное введение препарата детям не рекомендуется. Таблетки принимают внутрь во время или после еды не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Взрослым назначают в начальной дозе 100–150 мг/сут в зависимости от тяжести заболевания; обычная поддерживающая доза — 100 мг/сут. Детям в возрасте старше 14 лет назначают суточную дозу 100 мг, которую необходимо разделить на 2 приема. Если прием таблеток Наклофена сочетается с применением других его лекарственных форм, следует учитывать суммарную суточную дозу препарата. Суточная доза диклофенака составляет 150 мг и зависит от тяжести заболевания. В начале лечения назначают по 1 капсуле Наклофена Дуо 1–2 раза в сутки. При выраженной симптоматике, особенно в утренние часы, суточную дозу (2 капсулы) можно принимать в 1 прием или через короткий промежуток времени. Поддерживающая доза — 1 капсула в сутки. Если прием Наклофен Дуо капсул сочетается с другими его фармацевтическими формами, следует учитывать суммарную суточную дозу препарата, которая не должна превышать 150 мг. Капсулы следует проглатывать целыми, запивая небольшим количеством жидкости, во время или сразу после приема пищи. Таблетки ретард назначают по 1 таблетке в сутки. Пациентам, плохо переносящим пероральное применение препарата, можно назначить его в форме в суппозиториев. Начальная доза — 100–150 мг/сут, обычно по 1 ректальному суппозиторию 50 мг 2–3 раза в сутки. Обычная поддерживающая доза — по 1 суппозиторию 50 мг 2 раза в сутки. Суппозитории не показаны для применения у детей.
Состав
В одной таблетке содержится 50 мг диклофенака + кукурузный крахмал, повидон, стеарат магния, гипромеллоза, оксид железа желтый, метакриловая кислота и этилакрилат в виде сополимера, моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния, красный оксид железа, диоксид титана, тальк, пропиленгликоль.
В составе свечей (на один суппозиторий): 50 мг диклофенака натрия + твердый жир.
В одной ампуле средства содержится: 75 мг диклофенака, бензиловый спирт, дисульфит натрия, вода, пропиленгликоль, гидроксид натрия.
Гель для наружного применения содержит (в одном грамме): диклофенака – 10 мг + дополнительные вещества (макрогол, изопропанол, безводный сульфит натрия, децилолеат, вазелиновое масло, карбомер, диэтаноламин, пропиленгликоль, цетомакрогол).
Побочные эффекты препарата Наклофен
Возможны побочные эффекты со стороны ЖКТ (тошнота, боль в животе, диарея, запор, диспепсия и метеоризм), головная боль, головокружение, которые, как правило, не требуют прекращения лечения. Очень редко возможны: кровотечения, язвы и перфорации органов ЖКТ, бессимптомный гепатит, желтуха, острый гепатит, хронический активный гепатит, гепатоцеллюлярный некроз и холестаз, кожная сыпь, зуд, переферические отеки (отек конечностей), депрессия, бессонница, повышенная утомляемость, чувство тревоги, раздраженность или сонливость, почечная недостаточность, гематурия. В единичных случаях наблюдается развитие неспецифического геморрагического колита, рецидив или ухудшение язвенного колита или появление болезни Крона, реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок), фотосенсибилизация, анемии, тромбоцитопения, лейкопения и агранулоцитоз.
Особые указания по применению препарата Наклофен
Пациентам с желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе диклофенак назначают только в неотложных случаях, под тщательным врачебным наблюдением, с одновременным применением противоязвенных препаратов. Осторожность требуется также при назначении Наклофена больным с неспецифическим язвенным колитом и болезнью Крона, поскольку диклофенак может вызвать рецидив или обострение заболевания. Диклофенак с осторожностью назначают больным с почечной, печеночной или сердечной недостаточностью, пациентам с эпилепсией, порфирией, нарушением гемостаза, а также пациентам, которые получали лечение антикоагулянтами или фибринолитиками. Пациентам пожилого возраста диклофенак следует назначать в минимальной эффективной дозе. Хотя экспериментально и не установлено наличия у диклофенака тератогенных свойств, препарат не следует назначать в период беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Особенно препарат не рекомендуется назначать в III триместр беременности, поскольку вызванная им блокада синтеза простагландинов может привести к преждевременному закрытию артериального протока. Во время приема препарата рекомендуется прекратить кормление грудью. Препарат в незначительной степени может влиять на способность пациента управлять транспортом и работать с механизмами. Пациентам с головокружением и нарушениями со стороны ЦНС следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.
Противопоказания
Лекарство противопоказано:
- при наличии аллергии к диклофенаку или другим НПВС;
- в последнем триместре беременности;
- при язве желудка и двенадцатиперстной кишки (для пероральных форм);
- при бронхиальной астме;
- при наличии деструктивно-воспалительных заболеваний кишечника (таблетки и свечи);
- период после аортокоронарного шунтирования;
- нарушения свертываемости крови;
- детям до 6 лет.
Следует соблюдать осторожность:
- при ИБС;
- гиперлипидемии и дислипидемии;
- при сахарном диабете;
- в 1 и 2 триместре беременности;
- курящим и часто употребляющим алкоголь лицам.
Взаимодействия препарата Наклофен
Одновременное назначение Наклофена с солями лития или дигоксином может вызвать повышение их концентрации в сыворотке крови. Наклофен может уменьшать диуретический эффект некоторых мочегонных средств; его одновременное назначение с калийсберегающими диуретиками может привести к развитию гиперкалиемии. При одновременном назначении с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП возрастает риск развития побочных эффектов. Может усиливать нефротоксическое действие циклоспорина и токсические эффекты метотрексата, снижать эффективность антигипертензивных средств. Диклофенак в основном не влияет на активность пероральных гипогликемизирующих средств.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Вольтарен
Раптен
Зеродол
Диклоберл Ретард
Диклоберл N 75
Диклоберл
Кетанов
Долак
Паноксен
Кеторолак
Наклофен Дуо
Олфен-100
Олфен-75
Нейродикловит
Найзилат
Фаниган
Аэртал
Метиндол ретард
Ортофен
Наиболее распространенные аналоги: Диклак, Диклофенак, Вольтарен, Раптен, Наклофен Дуо, Алмирал, Диклобрю, Диклоберл, Диклореум, Олфен, Индометацин, Фаниган Фаст, Фелоран, Фастум гель, Найз, Долгит, Доларен, Фламидез, Кеторол, Кетонал.
