Беталок раствор для инъекций внутривенно 1мг/мл ампулы 5мл №5 купить в Москве по цене от 830 рублей

Фармакологические свойства препарата Беталок зок

Метопролол — конкурентный кардиоселективный блокатор β1-адренорецепторов. Обладает незначительно выраженным мембраностабилизирующим эффектом и не обладает активностью частичного агониста. Метопролол устраняет или уменьшает стимулирующее действие катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке, снижает ЧСС, умеренно уменьшает сократимость миокарда и сердечный выброс, а также снижает повышенное АД. Снижает потребность миокарда в кислороде, увеличивает период диастолы. При высокой концентрации эндогенного адреналина метопролол влияет на уровень АД в значительно меньшей степени, чем неселективные блокаторы β-адренорецепторов. В отличие от традиционных таблетированных лекарственных форм, при применении таблеток препарата Беталок ЗОК с замедленным высвобождением активного вещества наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (блокада β1-адренорецепторов) на протяжении более 24 ч. Вследствие отсутствия пиков концентрации в плазме крови Беталок ЗОК характеризуется лучшей клинической переносимостью, чем обычные таблетированные формы блокаторов β1-адренорецепторов — в значительной степени снижается потенциальный риск развития побочных эффектов, которые наблюдаются при пиковых концентрациях препарата в плазме крови, например брадикардии и слабости в нижних конечностях при ходьбе. В случае необходимости Беталок ЗОК можно назначать в комбинации с агонистами β2-адренорецепторов пациентам с ХОБЛ. В терапевтических дозах метопролол в комбинации с агонистами β2-адренорецепторов в меньшей степени влияет на тонус бронхов по сравнению с неселективными блокаторами β-адренорецепторов. Беталок ЗОК в меньшей степени влияет на высвобождение инсулина и метаболизм углеводов, чем неселективные блокаторы β-адренорецепторов. Влияние препарата Беталок ЗОК на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено, чем у неселективных блокаторов β-адренорецепторов. Клинические исследования показали, что Беталок ЗОК может вызвать незначительное повышение уровней ТГ и снижение уровней свободных жирных кислот в плазме крови. В некоторых случаях отмечали незначительное уменьшение фракции ЛПВП, но оно было менее значительным по сравнению с приемом неселективных блокаторов β1-адренорецепторов. Тем не менее в одном из долгосрочных клинических исследований было показано значительное снижение уровня общего ХС после лечения метопрололом в течение нескольких лет. В исследовании MERIT-HF (влияние терапии метопрололом на выживаемость при хронической сердечной недостаточности II–IV функционального класса по NYHA со сниженной фракцией выброса (≤40%)), включавшем 3991 пациента, терапия метопрололом приводила к снижению смертности и частоты госпитализаций. При продолжительном лечении у пациентов отмечали улучшение состояния и снижение функционального класса сердечной недостаточности по NYHA. Терапия метопрололом приводила к увеличению фракции выброса левого желудочка, уменьшению конечного систолического и диастолического объемов левого желудочка. Беталок ЗОК полностью всасывается после перорального приема. Абсорбция препарата не зависит от приема пищи. Вследствие активного метаболизма при первичном прохождении через печень системная биодоступность метопролола после перорального приема составляет приблизительно 50%. При использовании лекарственной формы с замедленным высвобождением метопролола его биодоступность снижается приблизительно на 20–30% по сравнению с обычными таблетками, однако этот факт не имеет клинического значения, поскольку для лекарственной формы с замедленным высвобождением значение AUC такое же, как и для обычных таблеток. Для метопролола характерна незначительная степень связывания с белками плазмы крови (приблизительно 5–10%). Метопролол метаболизируется в печени, при этом образуется три метаболита, которые не обладают β-адреноблокирующей активностью. Более 95% принятой перорально дозы препарата выводится с мочой, 5% — в неизмененном виде. В некоторых случаях количество препарата, которое выводится с мочой в неизмененном виде, может достигать 30%. Среднее значение периода полувыведения составляет 3,5 ч (1–9 ч). Общий клиренс из плазмы крови составляет приблизительно 1 л/мин. У пациентов пожилого возраста значительных изменений фармакокинетики метопролола не отмечают. Системная биодоступность и выведение метопролола не изменяются у пациентов с почечной недостаточностью, однако выведение метаболитов у таких пациентов снижено. Значительная кумуляция метаболитов наблюдалась у больных со скоростью клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин. Подобная кумуляция метаболитов не обладает β-адреноблокирующим эффектом. У пациентов со сниженной функцией печени фармакокинетика метопролола (в связи с низким уровнем связывания с белками) изменяется незначительно, однако у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальными шунтами биодоступность метопролола может повышаться, а общий клиренс снижаться. У пациентов с портокавальным шунтом общий клиренс метопролола составляет приблизительно 0,3 л/мин, а значение AUC примерно в 6 раз больше аналогичного показателя у здоровых лиц.

Беталок Зок таб по пролонг высвоб 25мг №14

Состав

Активное вещество: метопролола тартрата — 25 мг. Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза — 21.5 мг, гипролоза — 6.13 мг, гипромеллоза — 5.64 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 94.9 мг, парафин — 0.06 мг, макрогол — 1.41 мг, кремния диоксид — 14.6 мг, натрия стеарилфумарат — 0.241 мг, титана диоксид — 1.41 мг.

Фармакокинетика

При контакте с жидкостью таблетки быстро распадаются, при этом происходит диспергирование активного вещества в ЖКТ. Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. Длительность терапевтического эффекта после приема препарата в лекарственной форме Беталок® ЗОК (таблетки с замедленным высвобождением) составляет более 24 ч, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 ч. T1/2 составляет в среднем 3.5 ч.

Беталок® ЗОК полностью абсорбируется после приема внутрь. Системная биодоступность после приема внутрь однократной дозы составляет приблизительно 30-40%.

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени. Три основных метаболита метопролола не обнаруживали клинически значимого β-блокирующего эффекта. Около 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарат выводится в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая, примерно 5-10%.

Показания к применению

артериальная гипертензия;
стенокардия;
стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению сердечной недостаточности);
для снижения смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда;
нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;
функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

AV-блокада II и III степени;
сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
постоянная или интермиттирующая терапия инотропными средствами, действующими на β-адренорецепторы;
клинически значимая синусовая брадикардия;
СССУ;
кардиогенный шок;
тяжелые нарушения периферического кровообращения (в т.ч. при угрозе гангрены);
артериальная гипотензия;
пациенты с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 уд./мин, интервалом PQ более 0.24 сек или систолическим АД менее 100 мм рт.ст.;
повышенная чувствительность к метопрололу и другим компонентам препарата или к другим бета-адреноблокаторам;
в/в введение блокаторов медленных кальциевых каналов (подобных верапамилу);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

применять препарат при AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, бронхиальной астме, ХОБЛ, сахарном диабете, почечной недостаточности тяжелой степени, метаболическом ацидозе, совместно с сердечными гликозидами.

Способ применения и дозы

Беталок® ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 раз/сут, рекомендуется принимать препарат утром. Таблетку Беталок® ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки (или таблетки, разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.

Артериальная гипертензия

50-100 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить дозу до 100 мг 1 раз/сут или применять Беталок® ЗОК в комбинации с другими антигипертензивное средство, предпочтительно диуретик и блокатор кальциевых каналов производное дигидропиридина.

Стенокардия

100-200 мг Беталок® ЗОК 1 раз/сут. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка

Пациенты должны находиться в стадии стабильной хронической сердечной недостаточности без эпизодов обострения в течение последних 6 недель и без изменений в основной терапии в течение последних 2 недель.

Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в ряде случаев может возникнуть необходимость отмены препарата.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс

Рекомендуемая начальная доза Беталок® ЗОК первые 2 недели 25 мг 1 раз/сут. После 2 недель терапии доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз/сут, и далее может удваиваться каждые 2 недели.

Поддерживающая доза для длительного лечения 200 мг Беталок® ЗОК 1 раз/сут.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, III-IV функциональный класс

Рекомендуемая начальная доза первые 2 недели 12.5 мг Беталок® ЗОК (половина таблетки 25 мг) 1 раз/сут. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, т.к. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться.

Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг Беталок® ЗОК 1 раз/сут. Затем по прошествии 2 недель доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз/сут. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг Беталок® ЗОК 1 раз/сут.

В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталок® ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталок® ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако доза не должна повышаться до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Может потребоваться контролирование функции почек.

Нарушения сердечного ритма

100-200 мг Беталок® ЗОК 1 раз/сут.

Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда

200 мг Беталок® ЗОК 1 раз/сут.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией

100 мг Беталок® ЗОК 1 раз/сут, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут.

Профилактика приступов мигрени

100-200 мг Беталок® ЗОК 1 раз/сут.

Нарушения функции почек

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушения функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекции дозы метопролола не требуется . Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза или порто-кавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

Дети

Опыт применения препарата Беталок® ЗОК у детей ограничен.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре выше 30°С.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Особые указания

Пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, не следует вводить в/в блокаторы медленных кальциевых каналов (подобные верапамилу).

Пациентам с бронхиальной астмой или ХОБЛ должна быть назначена сопутствующая терапия бета2-адреномиметиком. Необходимо назначать минимально эффективную дозу препарата Беталок® ЗОК, при этом может потребоваться увеличение дозы бета2-адреномиметика.

Не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы пациентам со стенокардией Принцметала. Данной группе пациентов селективные бета-адреноблокаторы следует назначать с осторожностью.

При применении бета1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

Очень редко у пациентов с нарушением AV-проводимости может наступать ухудшение (возможный исход — AV-блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

Беталок® ЗОК может усугублять течение имеющихся нарушений периферического кровообращения в основном вследствие снижения АД.

Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, одновременном применении с сердечными гликозидами.

У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Применение эпинефрина (адреналина) в терапевтических дозах не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта на фоне приема метопролола.

Пациентам, страдающим феохромоцитомой, одновременно с препаратом Беталок® ЗОК следует назначать альфа-адреноблокатор.

Резкая отмена бета-адреноблокаторов опасна, особенно у пациентов группы высокого риска, в связи с чем ее следует избегать. При необходимости отмены препарата, ее следует производить постепенно, в течение, по крайней мере, 2 нед., с двухкратным снижением дозы препарата на каждом этапе, до достижения конечной дозы 12.5 мг (1/2 таб. 25 мг), которую следует принимать как минимум 4 дня до полной отмены препарата. При появлении симптомов (например, усиление симптомов стенокардии, повышение АД) рекомендуется более медленный режим отмены. Резкая отмена бета-адреноблокатора может привести к утяжелению течения хронической сердечной недостаточности и повышению риска инфаркта миокарда и внезапной смерти.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога о том, что пациент принимает Беталок® ЗОК. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, не рекомендуется прекращение терапии бета-адреноблокаторами. Следует избегать назначения препарата в высоких дозах без предварительного титрования доз препарата пациентам с факторами сердечно-сосудистого риска, подвергающимся некардиологическим операциям, в связи с повышенным риском брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в т.ч. с летальным исходом.

Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточностью (IV класс по классификации NYHA) ограничены. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом.

Пациенты с симптоматической сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при нестабильной сердечной недостаточности в стадии декомпенсации противопоказано.

Описание

Бета1-адреноблокатор селективный.

Лекарственная форма

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой на обеих сторонах и гравировкой «A» над «β» на одной стороне.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены).

Фармакодинамика

Метопролол — бета1-адреноблокатор, блокирующий β1-адренорецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β2-адренорецепторов.

Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста.

Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению ЧСС, минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению АД, вызываемых резким выбросом катехоламинов.

В отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных бета1-адреноблокаторов (включая метопролол тартрат), при применении препарата Беталок® ЗОК наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (блокада β1-адренорецепторов) в течение более 24 ч.

Вследствие отсутствия явных пиковых концентраций в плазме, клинически Беталок® ЗОК характеризуется лучшей селективностью в отношении β1-адренорецепторов по сравнению с обычными таблетированными формами бета1-адреноблокаторов. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме, например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать Беталок® ЗОК в сочетании с бета2-адреномиметиками. При совместном применении с бета2-адреномиметиками Беталок® ЗОК в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую бета2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные бета-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Применение препарата Беталок® ЗОК при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24 ч как в положении лежа и стоя, так и при нагрузке. В начале терапии метопрололом отмечается увеличение ОПСС. Однако при длительном применении возможно снижение АД вследствие уменьшения ОПСС при неизменном сердечном выбросе.

В MERIT-HF-исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) со сниженной фракцией выброса (≤0.4), включавшем 3991 пациента, Беталок® ЗОК показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализаций. При длительном лечении у пациентов достигалось общее улучшение самочувствия, ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA). Также терапия с применением препарата Беталок® ЗОК показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.

Качество жизни в период лечения препаратом Беталок® ЗОК не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок® ЗОК наблюдалось у пациентов после инфаркта миокарда.

Побочные действия

Беталок® ЗОК хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10%), часто (1-9.9%), нечасто (0.1-0.9%), редко (0.01-0.09%), очень редко (<0.01%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия, ортостатическая артериальная гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), похолодание конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто — временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV-блокада I степени, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, отеки, боли в области сердца; редко — другие нарушения проводимости, аритмии; очень редко — гангрена (у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения).

Со стороны ЦНС: очень часто — повышенная утомляемость; часто — головокружение, головная боль; нечасто — парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко — повышенная нервная возбудимость, тревожность; очень редко — нарушения памяти, амнезия, подавленность, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто — рвота; редко — сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны печени: редко — нарушения функции печени; очень редко — гепатит.

Дерматологические реакции: нечасто — кожная сыпь (типа псориазоподобной крапивницы), повышенное потоотделение; редко — выпадение волос; очень редко — фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка при физической нагрузке; нечасто — бронхоспазм; редко — ринит.

Со стороны органов чувств: редко — нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко — звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко — артралгия.

Со стороны обмена веществ: нечасто — увеличение массы тела.

Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения.

Прочие: редко — импотенция, сексуальная дисфункция.

Применение при беременности и кормлении грудью

Как и большинство препаратов Беталок® ЗОК не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании. Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и бета-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Взаимодействие

Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Комбинации, которых следует избегать

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).

Пропафенон: при назначении пропафенона 4 пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.

Комбинации, при применении которых может потребоваться коррекция дозы Беталок® ЗОК

Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Амиодарон: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T1/2 амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Дилтиазем: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

НПВС: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и, вероятно, не будет наблюдаться при комбинации с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком.

Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до α-гидроксиметопролола в 2.5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Эпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. По-видимому, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады β-адренорецепторов. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.

Клонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.

Передозировка

Токсичность: метопролол в дозе 7,5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У 5-ти летнего ребенка, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Приём 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Приём 1,4 г и 2,5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, соответственно. Приём 7,5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

Симптомы: при передозировке метопрололом наиболее серьёзными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, AV блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок; угнетение функции легких, апноэ, а также, повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагеальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; гранзиторный миастенический синдром; сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин — 2 часа после приема препарата.

Лечение: назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка.

ВАЖНО!

Атропин (0,25-0,5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция лёгких. Восполнение объёма циркулирующей крови и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропин 1.0-2,0 мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина.

Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 минуту. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии адреналина. При аритмии и обширном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении Беталок® ЗОК может наблюдаться головокружение и усталость.

Показания к применению препарата Беталок зок

артериальная гипертензия (АГ) (с целью снижения АД и риска развития коронарных и других сердечно-сосудистых осложнений, а также сердечно-сосудистой и коронарной смерти, включая внезапную смерть);
стенокардия;
компенсированная хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (как дополнение к базисному лечению сердечной недостаточности);
в целях снижения смертности и частоты развития повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда;
нарушения ритма сердца, включая наджелудочковую тахикардию, а также для снижения частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;
функциональные нарушения сердечной деятельности;
профилактика мигрени.

Применение препарата Беталок зок

Беталок ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 раз в сут, желательно утром. Таблетки (или таблетки разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. В период подбора дозы нужно контролировать ЧСС с целью предупреждения брадикардии. АГ (артериальная гипертензия) Рекомендованная доза препарата Беталок ЗОК для пациентов с легкой или средней степенью АГ (артериальная гипертензия) составляет 50 мг 1 раз в сут. В случае, если терапевтический эффект не достигнут, следует повысить дозу до 100–200 мг 1 раз в сут или комбинировать с другими антигипертензивными препаратами. Стенокардия Рекомендованная доза составляет 100–200 мг Беталока ЗОК 1 раз в сут. При необходимости Беталок ЗОК можно комбинировать с другими препаратами для лечения стенокардии. Стабильная хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (как дополнение к базисной терапии) Пациенты должны находиться в стадии компенсированной хронической сердечной недостаточности на протяжении не менее 6 нед; базисная терапия не должна меняться в течение последних 2 нед. Лечение сердечной недостаточности блокаторами β-адренорецепторов может привести к временному клиническому ухудшению. Возможно дальнейшее продолжение терапии или снижение дозы, в отдельных случаях может понадобиться отмена препарата. Инициирование терапии препаратом Беталок ЗОК у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (NYHA IV) должен проводить опытный врач, имеющий опыт лечения пациентов с сердечной недостаточностью. Стабильная хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс Рекомендованная начальная доза Беталока ЗОК первые 2 нед составляет 25 мг (1 таблетка по 25 мг или таблетки по 50 мг) 1 раз в сут. После 2 нед доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз в сут и далее может удваиваться каждые 2 нед. Оптимальная доза для длительного лечения — 200 мг Беталока ЗОК 1 раз в сут. Стабильная хроническая сердечная недостаточность, III-IV функциональный класс Доза подбирается индивидуально. Рекомендованная начальная доза первые 2 нед составляет 12,5 мг Беталока ЗОК (1/2 таблетки по 25 мг) 1 раз в сут. В период повышения дозы пациент должен находиться под наблюдением врача, так как в некоторых случаях симптомы сердечной недостаточности могут усилиться. После 2 нед приема Беталока ЗОК в дозе 12,5 мг дозу можно повысить до 25 мг (1 таблетка по 25 мг или таблетки по 50 мг) 1 раз в сут. Через 2 нед дозу можно повысить до 50 мг 1 раз в сут. Пациентам, которые хорошо переносят более высокие дозы, можно удваивать дозу каждые 2 нед до достижения максимальной дозы 200 мг Беталок ЗОК 1 раз в сут. В случае гипотензии и/или брадикардии необходимо снижение дозы Беталок ЗОК или препаратов сопутствующей терапии. Гипотензия в начале терапии не обязательно указывает на то, что такая доза препарата Беталок ЗОК не будет переноситься и в дальнейшем. Однако доза не должна повышаться до тех пор, пока состояние больного не стабилизируется. Необходим контроль функции почек. Сердечные аритмии Рекомендуемая доза — 100–200 мг Беталок ЗОК 1 раз в сут. Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда Показано, что в результате длительного лечения Беталоком ЗОК в дозе 200 мг в сут снижается риск летального исхода (включая внезапную смерть), снижается риск повторного инфаркта миокарда (включая больных сахарным диабетом). Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся сердцебиением Рекомендованная доза составляет 100 мг Беталок ЗОК 1 раз в сут. При необходимости дозу можно повысить до 200 мг. Профилактика мигрени Рекомендованная доза составляет 100–200 мг Беталок ЗОК 1 раз в сут. Пациенты с нарушением функции почек Коррекция дозы у больных с нарушением функции почек не требуется. Пациенты с нарушениями функции печени Обычно препарат Беталок ЗОК назначают пациентам с циррозом печени в той же дозе, что и больным с нормальной функцией печени. Только в случае тяжелой печеночной недостаточности возможно снижение дозы. Пациенты пожилого возраста Коррекции дозы не требуется. Дети Опыт применения препарата Беталок ЗОК у детей ограничен.

Беталок Зок табл с пролонг высвоб п о 50 мг x30

Торговое наименование: Беталок Зок (Betaloc Zok) Международное наименование: Метопролол (Metoprolol)

Формы выпуска: таблетки покрытые оболочкой с замедленным высвобождением 50, 100 мг (флаконы полиэтиленовые)

Состав: метопролола сукцинат 23.75/47.5/95 мг

Фармокологичекая группа: бета1-адреноблокатор селективный

Фармокологичекая группа по АТК: C07AB02 (Метопролол)

Фармокологическое действие: антиангинальное, антиаритмическое, бета-адреноблокирующее селективное, гипотензивное,

Показания: ИБС, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (острая фаза, а также вторичная профилактика). Артериальная гипертензия, гипертонический криз. ХСН (компенсированная) в комбинации с диуретиками, ингибиторами АПФ и сердечными гликозидами. Нарушения ритма (в т.ч. при общей анестезии) — синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмии (в т.ч. наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, предсердная тахикардия, тахиаритмии, вызываемые наперстянкой, катехоламинами, желудочковая экстрасистолия, аритмии на фоне пролапса митрального клапана), врожденный синдром удлиненного интервала Q-T. Тиреотоксикоз (комплексная терапия), абстинентный синдром, мигрень (профилактика), тремор (эссенциальный, старческий), состояние тревоги (вспомогательное лечение), акатизия на фоне нейролептиков.

Режим дозирования: Внутрь, с едой или сразу после еды, таблетки можно делить пополам, но не разжевывать и запивать жидкостью, для лекарственных форм пролонгированного действия — глотать целиком, не раздавливать, не разламывать (кроме метопролола сукцината и тартрата), не разжевывать. При артериальной гипертензии средняя доза — 100-150 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости — 200 мг/сут. При стенокардии — 50 мг 2-3 раза в сутки. При гиперкинетическом кардиальном синдроме (в т.ч. при тиреотоксикозе) — 50 мг 1-2 раза в сутки. При тахиаритмии — 50 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости — 200-300 мг/сут. Вторичная профилактика инфаркта миокарда — 200 мг/сут. Профилактика мигрени — 100-200 мг/сут в 2-4 приема. Для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии вводится парентерально, в условиях стационара. Вводят медленно, дозу 2-5 мг (1-2 мг/мин). При отсутствии эффекта введение может быть повторено через 5 мин. Увеличение дозы свыше 15 мг обычно не приводит к большей выраженности действия. После купирования приступа аритмии больных переводят на пероральное введение в дозе 50 мг 4 раза в сутки, причем первая доза принимается через 15 мин после прекращения в/в введения. В острой стадии инфаркта миокарда немедленно после госпитализации пациента (при постоянном контроле за гемодинамикой: ЭКГ, ЧСС, AV проводимостью, АД) следует ввести болюсно в/в 5 мг, повторяют введение каждые 2 мин до достижения суммарной дозы 15 мг. При хорошей переносимости через 15 мин — внутрь, 25-50 мг каждые 6 ч, в течение 2 сут. Пациентам, которые плохо перенесли введение полной в/в дозы, следует начать пероральное введение, начиная с приема половинной дозы. Поддерживающая терапия продолжается в дозах 200 мг/сут (за 2 приема), в течение 3 мес-3 лет. Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут. Почечная недостаточность не требует коррекции дозы. При печеночной недостаточности целесообразно назначать др. бета-адреноблокаторы, не подвергающиеся метаболизму в печени.

Противопоказания: Гиперчувствительность, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, синусовая брадикардия (ЧСС менее 50/мин), острая СН или декомпенсированная ХСН, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда (P-Q более 0.24 с или систолическом АД менее 100 мм рт.ст.), период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное в/в введение верапамила.

Побочные действия: Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций. Редко: парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор, судороги, депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения. Со стороны органов чувств: редко — снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха. Со стороны ССС: синусовая брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания). Редко — снижение сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), нарушения ритма сердца, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда, кардиалгия. Очень редко — усугубление ранее существовавших нарушений AV проводимости. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запоры или диарея, в отдельных случаях — нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса. Со стороны кожных покровов: высыпания на коже (обострение псориаза), псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция. Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка. Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние. Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь. Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия. Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Прочие: боль в спине или суставах, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения — синдром «окурильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже. При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При дозе выше 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность. Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня. При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы, при феохромоцитоме — альфа-адреноблокаторы. При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется. Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг). ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии. В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторами. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «оперемежающаяся» хромота, синдром Рейно), беременность, детский возраст (эффективность и безопасность не определены), пожилой возраст.

Взаимодействие: Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих метопролол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД. Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД). Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+). Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД. Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД. Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Отпуск из аптек: Отпускают по рецепту

Номер регистрации препарата: П №013890/01-2002

Дата регистрации(перерегистрации) препарата: 02.04.2002

Противопоказания препарата Беталок зок

АV-блокада II–III степени; сердечная недостаточность в фазе декомпенсации (отек легких, синдром гипоперфузии или артериальная гипотензия), одновременная (продолжительная или периодическая) терапия инотропными средствами, направленная на стимуляцию β-адренорецепторов; клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения. Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 в 1 мин, продолжительности интервала P–Q на ЭКГ более 0,24 с или при уровне систолического АД менее 100 мм рт. ст. Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или к другим блокаторам β-адренорецепторов.

Побочные эффекты препарата Беталок зок

Хорошо переносится, побочные эффекты обычно незначительно выражены и обратимы. Побочные эффекты по частоте возникновения распределены следующим образом: очень часто — не менее 10%, часто — 1–9%, нечасто — 0,1%, редко — 0,01–0,09%, очень редко — менее 0,01%. Со стороны сердечно-сосудистой системы Часто: брадикардия, постуральные нарушения (крайне редко с головокружением), похолодение конечностей; нечасто: временное ухудшение симптомов сердечной недостаточности, AV-блокада I степени, отеки, боль в области сердца; редко: нарушение синоатриальной проводимости, аритмия; очень редко: гангрена у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения. Со стороны ЦНС Очень часто: повышенная утомляемость; часто: головокружение, головная боль; нечасто: парестезии, судороги мышц. Со стороны ЖКТ Часто: тошнота, боль в животе, диарея, запор; нечасто: рвота; редко: сухость во рту. Со стороны системы крови Очень редко: тромбоцитопения. Со стороны гепатобилиарной системы Редко: изменения функциональных печеночных показателей; очень редко: гепатит. Со стороны опорно-двигательного аппарата Очень редко: артралгия. Со стороны обмена веществ Нечасто: увеличение массы тела. Со стороны психического статуса Нечасто: депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко: повышенная возбудимость, тревожность; очень редко: амнезия и другие нарушения памяти, спутанность сознания, галлюцинации. Со стороны дыхательной системы Часто: одышка при физическом усилии; не часто: бронхоспазм; редко: ринит. Со стороны органов чувств Редко: нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко: нарушения вкусовых ощущений, шум в ушах. Со стороны кожи Нечасто: сыпь (крапивница, участки дистрофии кожи), повышенная потливость; редко: выпадение волос; очень редко: фотосенсибилизация, обострение псориаза. Прочие Импотенция, сексуальная дисфункция.

Купить Беталок раствор для инъекций внутривенно 1мг/мл ампулы 5мл №5 в аптеках

Беталок Купить Беталок в аптеках ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ раствор для внутривенного введения 1мг/мл

ПРОИЗВОДИТЕЛИ АстраЗенека АБ (Швеция) Сенекси С.а.С. (Франция)

ГРУППА Бета1-адреноблокаторы (кардиоселективные)

СОСТАВ Активное вещество-Метопролол.

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ Метопролол

СИНОНИМЫ Беталок ЗОК, Вазокардин, Корвитол 100, Корвитол 50, Метогексал, Метозок, Метокард, Метокор Адифарм, Метопролол, Метопролол Органика, Метопролол-Акри, Метопролол-Ратиофарм, Сердол, Эгилок, Эгилок ретард, Эгилок С, Эмзок

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ Фармакологическое действие — гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое. Уменьшает сердечный выброс и систолическое АД, замедляет сердечный ритм, ослабляет стимулирующий эффект катехоламинов на миокард при физической нагрузке и умственном перенапряжении, предупреждает рефлекторную ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД понижается через 15 мин, максимально — через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч. Диастолическое АД изменяется медленнее. Антиангинальный эффект является следствием уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, энергетических затрат и потребности миокарда в кислороде. Уменьшает частоту и тяжесть приступов ИБС. Оказывает умеренное отрицательное инотропное действие. Метопролола тартрат быстро и почти полностью всасывается при приеме внутрь, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, грудное молоко. Биотрансформируется в печени, с образованием двух активных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациентов.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с др. гипотензивными средствами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Гиперчувствительность, AV блокада II и III степени, синоатриальная блокада, острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, беременность, кормление грудью. Ограничен к применению при: сахарном диабете, гипогликемии, отягощенном аллергологическом анамнезе, метаболическом ацидозе, бронхиальной астме, эмфиземе, неаллергическом бронхите, гипертиреозе, псориазе, феохромоцитоме, нарушениях функции печени и/или почек, миастении, депрессии, проведении общей анестезии, пожилом и детским возрасте.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головокружение и головная боль, снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия, нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит, вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания, амнезия/кратковременная потеря памяти, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей, сердечная недостаточность, AV блокада, отечный синдром, боль в груди, снижение сократимости миокарда, аритмии, гангрена, нарушение проводимости миокарда, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, боль в животе, диарея или запор, рвота, сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит. Со стороны респираторной системы: одышка, бронхоспазм, вазомоторный ринит, диспноэ. Со стороны кожных покровов: сыпь, дистрофические изменения кожи, обратимая алопеция, фотосенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз. Прочие: уменьшение массы тела, артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, апрессин и др. гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, эуфиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и др. НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Антациды, гидралазины, пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины — повышают уровень метопролола в крови, рифампицин — уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

ПЕРЕДОЗИРОВКА Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин — 2 ч после приема). Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5-2 мг) — при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1-10 мг в/в, затем в/в капельно 2-2,5 мг/ч) и добутамина — в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) — при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) — для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно ухудшение сократительной способности миокарда, обуславливающее необходимость применения сердечных гликозидов и /или диуретиков при тщательном мониторинге гемодинамического статуса. На фоне сахарного диабета и гиперфункции щитовидной железы метопролол может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. У пациентов с сахарным диабетом необходима коррекция дозы противодиабетических препаратов и тщательный контроль уровня гликемии. При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства, средством выбора должно быть анестезирующее средство с наименьшим отрицательным ионотропным действием. Возможно более выраженное развитие реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. У больных феохромоцитомой применение возможно только совместно с альфа-адренолитиками. Прием метопролола прекращают за 2-3 суток до родов (риск развития брадикардии, гипотензии и гипокликемии у новорожденного), в исключительных случаях новорожденные после родов должны в течение 48-72 часов находиться под врачебным контролем. При отмене лечения уменьшать дозу необходимо постепенно в течение 10-14 дней. Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным наблюдением врача. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ Список Б. В защищенном от света месте, при комнатной температуре.

Особые указания по применению препарата Беталок зок

Пациентам, которые принимают блокаторы β-адренорецепторов, не следует вводить в/в антагонисты кальция верапамилового типа. Как правило, при лечении больных с БА в качестве сопутствующей терапии назначают агонисты β2-адренорецепторов (в таблетках или аэрозоле). В тех случаях, когда данные пациенты начинают принимать Беталок ЗОК, может понадобиться повышение дозы агонистов β2-адренорецепторов. Риск, что Беталок ЗОК будет влиять на β2-адренорецепторы ниже, чем в случае применения обычных неселективных блокаторов β1-адренорецепторов в таблетках. Беталок ЗОК в меньшей степени влияет на высвобождение инсулина и метаболизм углеводов, чем неселективные блокаторы β-адренорецепторов. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью следует добиться компенсации заболевания перед началом применения Беталока ЗОК, а в период его применения они должны находиться под врачебным контролем. В крайне редких случаях состояние пациентов с нарушениями AV-проводимости средней степени тяжести может ухудшиться (возможно развитие полной AV-блокады). Если во время лечения развилась брадикардия, дозу Беталока ЗОК необходимо снизить или постепенно прекратить применение препарата. Беталок ЗОК может усиливать выраженность нарушений периферического артериального кровообращения за счет снижения АД. Больным с феохромоцитомой одновременно с Беталоком ЗОК необходимо назначить блокатор α-адренорецепторов. При проведении хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает Беталок ЗОК. Однако прекращать лечение блокаторами β-адренорецепторов у пациентов, которым планируется проведение оперативного вмешательства, не рекомендуется. Данные о эффективности и безопасности применения препарата у больных с тяжелой стабильной сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по NYHA) ограничены. Лечение таких пациентов должны проводить врачи со специальными навыками и опытом. Необходимо избегать резкого прекращения приема блокаторов β-адренорецепторов, так как это может ухудшить течение сердечной недостаточности, а также повысить риск развития инфаркта миокарда и внезапной кардиальной смерти. Если лечение необходимо прекратить, это следует делать по возможности постепенно, на протяжении не менее 2 нед под врачебным контролем. Дозу снижают вдвое на каждом этапе. Последнюю дозу (12,5 мг) следует принимать в течение по крайней мере 4 дней до полной отмены препарата. При возобновлении симптомов рекомендуется замедлить снижение дозы препарата. Анафилактический шок у пациентов, которые принимают метопролол, имеет более тяжелое течение. Период беременности и кормления грудью Беталок ЗОК можно назначать в период беременности только в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект для матери преобладает над потенциальным риском для плода. Блокаторы β-адренорецепторов могут вызвать развитие брадикардии у плода и новорожденного, что следует учитывать при назначении препарата в III триместре беременности, а также во время родов. Маловероятно, что метопролол, назначенный матери в терапевтических дозах, окажет негативное влияние на грудного ребенка. Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами Поскольку при применении препарата может развиться головокружение и слабость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействия препарата Беталок зок

Пациенты должны находиться под врачебным контролем в случае одновременного назначения с Беталоком ЗОК других блокаторов β-адренорецепторов (например в форме глазных капель), ганглиоблокаторов, ингибиторов МАО. Одновременного назначения с пропафеноном следует избегать. Пропафенон угнетает метаболизм метопролола посредством цитохрома Р450 2D6. Результат применения такой комбинации непредсказуем, поскольку пропафенон также обладает β-адреноблокирующим эффектом. При внезапной отмене клонидина на фоне лечения блокаторами β-адренорецепторов может повышаться АД. В том случае, если необходимо отменить сопутствующую терапию клонидином, блокатор β-адренорецепторов следует отменить за несколько дней до отмены клонидина. У пациентов, принимающих одновременно с препаратом Беталок ЗОК такие антагонисты кальция, как верапамил или дилтиазем и/или антиаритмические препараты, возможно развитие отрицательного ино- и хронотропного эффекта. Пациентам, которые принимают блокаторы β-адренорецепторов, в/в введение верапамила противопоказано (угроза остановки сердца). Блокаторы β-адренорецепторов могут усиливать отрицательное ино- и хронотропное действие антиаритмических препаратов (аналоги хинидина, амиодарон). У пациентов, получающих лечение блокаторами β-адренорецепторов, применение ингаляционных анестетиков усиливает выраженность кардиодепрессивного эффекта. Индукторы или ингибиторы микросомальных ферментов печени могут влиять на концентрацию метопролола в плазме крови. Концентрация метопролола в плазме крови снижается при одновременном приеме рифампицина или может повышаться при одновременном приеме циметидина, фенитоина, алкоголя, гидралазина и ингибиторов обратного захвата серотонина (пароксетин, флуоксетин и сертралин). При одновременном применении индометацина или других ингибиторов ЦОГ антигипертензивный эффект блокаторов β-адренорецепторов может снижаться. Кардиоселективные блокаторы β-адренорецепторов в значительно меньшей степени влияют на АД при введении пациентам эпинефрина, чем неселективные блокаторы β-адренорецепторов. При одновременном приеме блокаторов β-адренорецепторов может понадобиться коррекция дозы пероральных антидиабетических средств.

Беталок® (Betaloc®)

Следует избегать совместного назначения препарата Беталок® со следующими препаратами:

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с фенофарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация β-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и β-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

Комбинация препарата Беталок® со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:

Антиаритмические средства I класса: Антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьёзным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Дилтиазем: Дилтиазем и β-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Данное взаимодействие наиболее документировано для индометацина. Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.

Дифенгидрамин: Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Эпинефрин (адреналин): Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако β-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β-адреноблокаторов в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6.

Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

Концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при сочетанном применении с циметидином, гидралазином, селективными ингибиторами серотонина, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин.

Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие β-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приёма β-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Передозировка препарата Беталок зок

Симптомы: тяжелая артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушения сознания вплоть до комы, тошнота, рвота, цианоз конечностей. Одновременный прием алкоголя, антигипертензивных препаратов, хинидина или барбитуратов могут ухудшить состояние пациента. Первые симптомы развиваются через 20 мин–2 ч после передозировки. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. При выраженной артериальной гипотензии, брадикардии или угрозе развития сердечной недостаточности показано введение агониста β1-адренорецепторов (например преналтерола) в/в струйно с интервалом 2–5 мин или в виде инфузии до достижения терапевтического эффекта. При отсутствии селективного агониста β1-адренорецепторов его можно заменить в/в введением допамина или применением атропина сульфата с целью блокады блуждающего нерва. Если терапевтического эффекта достичь не удается, можно использовать другие симпатомиметики (добутамин или норадреналин). Показано введение глюкагона в дозе 1–10 мг. Может возникнуть необходимость применения водителя сердечного ритма. Для купирования бронхоспазма в/в вводят агонист β2-адренорецепторов. Следует учитывать, что дозы антидотов, которые необходимы для устранения симптомов передозировки блокатора β-адренорецепторов, намного выше терапевтических, поскольку β-адренорецепторы связаны их блокаторами.